Olzapin

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg olanzapiny. Tabletki zawierają laktozę i lak aluminiowy żółcieni pomarańczowej.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Olzapin 112 szt., tabl. powl.

Olanzapine

355.87 zł 2019-04-05

Działanie

Lek przeciwpsychotyczny, przeciwmaniakalny oraz stabilizujący nastrój. Olanzapina wykazuje powinowactwo do licznych receptorów: serotoninowych (5HT2A/2C, 5HT3, 5HT6), dopaminowych (D1, D2, D3, D4, D5), cholinergicznych receptorów muskarynowych (M1-M5), α1-adrenergicznych i histaminowych receptorów H1. Wykazuje większe powinowactwo do receptora 5-HT2 niż do receptora D2. Olanzapina selektywnie redukuje pobudzającą czynność neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10), mając jednocześnie niewielki wpływ na drogi w prążkowiu (A9) zaangażowane w czynności motoryczne. Po podaniu doustnym olanzapina dobrze wchłaniana się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax we krwi w ciągu 5-8 h (pokarm nie wpływa wchłanianie leku). Jest metabolizowana w wątrobie w drodze sprzęgania i utleniania. Głównym występującym w krwiobiegu metabolitem olanzapiny jest 10-N-glukuronid, który nie przenika przez barierę krew-mózg. Cytochromy P-450 CYP1A2 oraz 2D6 biorą udział w tworzeniu metabolitów N-demetylowego i 2-hydroksymetylowego, które wykazują znamiennie mniejszą aktywność niż olanzapina. Aktywność farmakologiczna zależy głównie od związku macierzystego - olanzapiny. Olanzapina wiążę się z białkami osocza w około 93%. Okres półtrwania i klirens olanzapiny może zmieniać się w zależności od wieku i płci oraz palenia tytoniu. Lek wydalany jest w ok. 57% z moczem, głównie postaci metabolitów.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Schizofrenia: zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg na dobę. Epizod manii: dawka początkowa to 15 mg na dobę podawana jako pojedyncza w monoterapii lub 15 mg na dobę w terapii skojarzonej. Zapobieganie nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej: zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg na dobę. U pacjentów otrzymujących olanzapinę w leczeniu epizodu manii, aby zapobiec nawrotom, należy kontynuować leczenie tą samą dawką. W przypadku wystąpienia nowego epizodu manii, epizodu mieszanego lub epizodu depresji, należy kontynuować leczenie olanzapiną (w razie potrzeby optymalizując dawkę) i jeżeli istnieją wskazania kliniczne - zastosować dodatkowe leczenie objawów afektywnych. Podczas leczenia schizofrenii, epizodów manii i w celu zapobiegania nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej, dawka dobowa może być ustalana w zależności od stanu klinicznego pacjenta w zakresie 5-20 mg/dobę. Zwiększenie dawki ponad zalecaną dawkę początkową jest zalecane tylko po ponownej ocenie stanu klinicznego i powinno być dokonywane nie częściej niż co 24 h. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku (w wieku ≥65 lat) zmniejszenie dawki początkowej do 5 mg nie jest rutynowo zalecane, jednak powinno być rozważone o ile przemawiają za tym czynniki kliniczne. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i (lub) wątroby należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki początkowej - 5 mg. W przypadkach umiarkowanej niewydolności wątroby (marskość, klasa A lub B w skali Child-Pugh) dawka początkowa powinna wynosić 5 mg i być ostrożnie zwiększana. W przypadku obecności więcej niż jednego czynnika, który mógłby spowodować spowolnienie metabolizmu olanzapiny (płeć żeńska, podeszły wiek, niepalenie tytoniu) należy rozważyć zmniejszenie dawki początkowej; u tych pacjentów zwiększanie dawki, jeżeli wskazane, powinno być przeprowadzane z zachowaniem ostrożności. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków.

Wskazania

Dorośli. Leczenie schizofrenii. Olanzapina jest skuteczna w długookresowym leczeniu podtrzymującym pacjentów, u których stwierdzono dobrą odpowiedź na leczenie w początkowej fazie terapii. Leczenie średnio nasilonych i ciężkich epizodów manii. U pacjentów, u których w terapii epizodu manii uzyskano dobrą odpowiedź na leczenie olanzapiną, olanzapina jest wskazana w celu zapobiegania nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia jaskry z wąskim kątem przesączania.

Środki ostrożności

Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych, poprawa stanu klinicznego może nastąpić po kilku dniach lub tygodniach; w tym czasie pacjenta należy dokładnie monitorować. Nie stosować olanzapiny u dzieci i młodzieży 65 lat zaleca się okresowe pomiary ciśnienia tętniczego krwi w trakcie terapii olanzapiną). Przed rozpoczęciem stosowania olanzapiny oraz w trakcie leczenia należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka zakrzepicy z zatorami w układzie żylnym, np. unieruchomienie oraz podjąć odpowiednie działania prewencyjne. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania olanzapiny jednocześnie z innymi lekami wpływającymi na o.u.n. lub alkoholem. Należy zachować ostrożność, jeśli olanzapina przepisywana jest łącznie z innymi lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, zastoinową niewydolnością serca, przerostem mięśnia sercowego, hipokaliemią lub hipomagnezemią. W przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego (ZZN) lub wysokiej gorączki o niewyjaśnionej przyczynie, bez innych klinicznych objawów ZZN należy odstawić wszystkie leki przeciwpsychotyczne, także olanzapinę. W przypadku wystąpienia dyskinez późnych należy rozważyć zmniejszenie dawki leku lub przerwanie leczenia olanzapiną. Ze względu na zawartość laktozy, tabletek nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Niepożądane działanie

Bardzo często: zwiększenie masy ciała, senność, niedociśnienie ortostatyczne, zwiększenie stężenia prolaktyny w osoczu. Często: eozynofilia, leukopenia, neutropenia, zwiększenie stężenia cholesterolu, zwiększenie stężenia glukozy, zwiększenie stężenia triglicerydów, cukromocz, zwiększenie apetytu, zawroty głowy, akatyzja, parkinsonizm, dyskineza, łagodne, przemijające objawy działania przeciwcholinergicznego (w tym zaparcie i suchość błony śluzowej jamy ustnej), przejściowe bezobjawowe zwiększenie aktywności AlAT i AspAT (zwłaszcza w początkowej fazie leczenia), wysypka, ból stawu, zaburzenia erekcji u mężczyzn, zmniejszone libido u mężczyzn i kobiet, astenia, zmęczenie, obrzęk, gorączka, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, duża aktywność fosfokinazy kreatyninowej, duża aktywność GGT, duże stężenie kwasu moczowego. Niezbyt często: nadwrażliwość, rozwój lub nasilenie cukrzycy (sporadycznie związane z kwasicą ketonową lub śpiączką, w tym przypadki śmiertelne), napady drgawek (w większości przypadków u pacjentów z drgawkami lub czynnikami ryzyka ich wystąpienia w wywiadzie), dystonia (w tym rotacja gałek ocznych), późna dyskineza, amnezja, dyzartria, zespół niespokojnych nóg, bradykardia, wydłużenie odstępu QTc, zakrzep z zatorami (w tym zator tętnicy płucnej oraz zakrzepica żył głębokich), krwawienie z nosa, wzdęcie, nadwrażliwość na światło, łysienie, nietrzymanie moczu, zatrzymanie moczu, uczucie parcia na pęcherz, brak miesiączki, powiększenie piersi, wydzielanie mleka u kobiet poza okresem karmienia, ginekomastia lub powiększenie piersi u mężczyzn, zwiększenie całkowitego stężenia bilirubiny. Rzadko: trombocytopenia, hipotermia, złośliwy zespół neuroleptyczny (ZZN), objawy odstawienia (pocenie się, bezsenność, drżenie, lęk, nudności i wymioty), częstoskurcz komorowy lub migotanie komór, nagła śmierć, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby (w tym wątrobowokomórkowe i cholestatyczne uszkodzenie wątroby lub mieszana postać uszkodzenia wątroby), rozpad mięśni poprzecznie prążkowanych, priapizm. Częstość nieznana: zespół odstawienny u noworodków. U pacjentów w podeszłym wieku z rozpoznaniem otępienia, obserwowano zwiększoną częstość zgonów oraz niepożądanych zdarzeń naczyniowo-mózgowych u pacjentów przyjmujących olanzapinę w porównaniu z grupą placebo. Bardzo częstymi działaniami niepożądanymi związanymi ze stosowaniem olanzapiny w tej grupie pacjentów były: nieprawidłowy chód i upadki. Często obserwowano zapalenie płuc, podwyższoną temperaturę ciała, letarg, rumień, omamy wzrokowe i nietrzymanie moczu. W trakcie badań klinicznych u pacjentów z chorobą Parkinsona, u których wystąpiła psychoza polekowa (po zażyciu agonistów dopaminy), bardzo często stwierdzano nasilenie objawów parkinsonizmu i omamy. W jednym badaniu klinicznym z udziałem pacjentów z rozpoznaniem epizodu manii w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej, skojarzone stosowanie olanzapiny z walproinianem wywołało neutropenię u 4,1% osób; czynnikiem wpływającym na jej wystąpienie mogło być duże stężenie walproinianu w osoczu. W trakcie stosowania olanzapiny z litem lub walproinianem zaobserwowano częstsze (>10%) występowanie drżenia, suchości błony śluzowej jamy ustnej, zwiększonego apetytu i zwiększenia masy ciała. Często stwierdzano również zaburzenia mowy. W trakcie podawania olanzapiny w skojarzeniu z litem lub walproinianem podczas aktywnej fazy leczenia (do 6 tyg.) u 17,4% pacjentów zaobserwowano zwiększenie masy ciała o ≥7% w stosunku do początkowej masy ciała. Długotrwałe (do 12 mies.) stosowanie olanzapiny, w celu zapobiegania nawrotom u pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową, było związane ze zwiększeniem masy ciała o ≥7% w stosunku do początkowej masy ciała u 39,9% pacjentów. Dzieci i młodzież. Działania niepożądane zgłaszane z większą częstością u młodzieży (w wieku 13-17 lat) niż u pacjentów dorosłych lub działania niepożądane zgłaszane tylko podczas krótkotrwałych badań klinicznych z udziałem młodzieży: bardzo często: zwiększenie masy ciała, zwiększenie stężenia triglicerydów, zwiększenie apetytu, uspokojenie polekowe (w tym: nadmierna potrzeba snu, letarg, senność), zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych (AlAT, AspAT), zmniejszenie całkowitego stężenia bilirubiny, zwiększenie aktywności GGT, zwiększenie stężenia prolaktyny w osoczu (u 47,4% młodzieży); często: zwiększenie stężenia cholesterolu, suchość błony śluzowej jamy ustnej. Istotne klinicznie zwiększenie masy ciała (≥7%) występuje znacznie częściej w populacji młodzieży niż u pacjentów dorosłych po podobnej ekspozycji. Wielkość wzrostu masy ciała i odsetek pacjentów w wieku młodzieńczym, u których wystąpiło istotne klinicznie zwiększenie masy ciała, były większe podczas długotrwałego stosowania (co najmniej 24 tyg.) niż podczas krótkotrwałego leczenia.

Ciąża i laktacja

W ciąży stosować jedynie w przypadku, kiedy spodziewane korzyści dla matki przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. U noworodków, których matki przyjmowały olanzapinę w III trymestrze ciąży istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak objawy pozapiramidowe i (lub) objawy z odstawienia, o różnym nasileniu i czasie trwania. Zgłaszano przypadki pobudzenia, wzmożonego napięcia, obniżonego napięcia, drżenia, senności, zaburzeń oddechowych i zaburzeń karmienia. Noworodki, których matki stosowały leki przeciwpsychotyczne w III trymestrze ciąży, powinny być uważnie obserwowane. Pacjentkom należy odradzać karmienie piersią podczas przyjmowania olanzapiny.

Uwagi

W przypadku planowanego zakończenia leczenia olanzapiną należy rozważyć stopniowe zmniejszanie dawki leku. Olanzapina może wywołać senność i zawroty głowy - należy zachować szczególną ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje

Olanzapina jest metabolizowana przez CYP1A2 - substancje, które wybiórczo indukują lub hamują ten izoenzym mogą mieć wpływ na farmakokinetykę olanzapiny. Metabolizm olanzapiny może być przyspieszony przez palenie tytoniu i karbamazepinę, co może prowadzić do zmniejszenia stężenia olanzapiny - zalecane jest monitorowanie stanu klinicznego i w razie potrzeby rozważenie zwiększenia dawki olanzapiny. Fluwoksamina (inhibitor CYP1A2) istotnie hamuje metabolizm olanzapiny. W przypadku równoczesnego stosowania fluwoksaminy lub innego inhibitora CYP1A2 (np. cyprofloksacyny) należy rozważyć zmniejszenie dawki olanzapiny. Węgiel aktywowany zmniejsza biodostępność podanej doustnie olanzapiny o 50-60% i powinien być podawany co najmniej 2 h przed lub po olanzapinie. Nie stwierdzono, aby fluoksetyna (inhibitor CYP2D6), pojedyncze dawki leków zobojętniających kwas solny (związki glinu lub magnezu) czy cymetydyna w istotny sposób wpływały na farmakokinetykę olanzapiny. Olanzapina może wywierać antagonistyczne działanie wobec bezpośrednich i pośrednich agonistów dopaminy. Olanzapina nie hamuje in vitro głównych izoenzymów cytochromu P-450 (np. 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4), dlatego nie należy się spodziewać żadnych istotnych interakcji. Potwierdzono to w badaniach in vivo, w których nie stwierdzono hamowania metabolizmu następujących substancji czynnych: trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (głównie szlak metaboliczny CYP2D6), warfaryny (CYP2C9), teofiliny (CYP1A2) lub diazepamu (CYP3A4 i 2C19). Nie stwierdzono interakcji olanzapiny podawanej równocześnie z litem czy biperydenem. Podczas stosowania z walproinianem nie ma konieczności dostosowywania jego dawki po rozpoczęciu podawania olanzapiny; podczas jednoczesnego stosowania olanzapiny z walproinianem opisywano przypadki neutropenii. W trakcie stosowania olanzapiny z litem lub walproinianem zaobserwowano częstsze występowanie drżenia, suchości błony śluzowej jamy ustnej, zwiększonego apetytu i zwiększenia masy ciała. Często stwierdzano również zaburzenia mowy. W trakcie podawania olanzapiny w skojarzeniu z litem lub walproinianem podczas aktywnej fazy leczenia (do 6 tyg.) obserwowano zwiększenie masy ciała. Olanzapinę należy ostrożnie stosować w skojarzeniu z innymi lekami działającymi na o.u.n., alkoholem oraz z lekami wydłużającymi odstęp QTc. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania olanzapiny i preparatów podawanych w leczeniu choroby Parkinsona.

Cena

Olzapin, cena 100% 355.87 zł

Preparat zawiera substancję: Olanzapine

Lek refundowany: TAK
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."