Actifed®

5 ml syropu zawiera 1,25 mg chlorowodorku triprolidyny, 30 mg chlorowodorku pseudoefedryny i 10 mg bromowodorku dekstrometorfanu. Syrop zawiera etanol, sorbitol, hydroksybenzoesan metylu i czerwień koszenilową.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Actifed® but. 100 ml, syrop

Dextromethorphan hydrobromide,

Pseudoephedrine hydrochloride,

Triprolidine hydrochloride

19.21 zł 2019-04-05

Działanie

Lek łagodzący objawy przeziębienia o skojarzonym działaniu składników. Triprolidyna należy do grupy pochodnych pirolidyny i jest silnym antagonistą receptora histaminowego H1. Nieznacznie działa hamująco na OUN, co może powodować wystąpienie senności. Pseudoefedryna jest lekiem sympatykomimetycznym, wywierającym bezpośredni i pośredni wpływ na układ współczulny - zmniejsza przekrwienie błon śluzowych górnych dróg oddechowych. W porównaniu z efedryną, pseudoefedryna w znacznie mniejszym stopniu wywołuje tachykardię i zwiększa skurczowe ciśnienie krwi oraz słabiej pobudza OUN. Dekstrometorfan jest pochodną opioidową, działa przeciwkaszlowo hamując ośrodek kaszlowy w rdzeniu przedłużonym. Cmax triprolidyny występuje 1,5-2 h po podaniu, T0,5 wynosi 3,2 h. Cmax pseudoefedryny występuje 1,5-2 h po podaniu, T0,5 wynosi 5,5 h. T0,5 pseudoefedryny w osoczu jest zmniejszony przy zakwaszeniu moczu i zwiększony w przypadku alkalizacji moczu.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: 10 ml 3-4 razy na dobę; maksymalna dawka dobowa wynosi 40 ml. Dzieci 7-12 lat: 5 ml 3-4 razy na dobę; maksymalna dawka dobowa wynosi 20 ml. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek, szczególnie u pacjentów ze współistniejącą chorobą układu sercowo-naczyniowego.

Wskazania

Łagodzenie objawów towarzyszących stanom zapalnym górnych dróg oddechowych, w których korzystne jest podanie leku zmniejszającego przekrwienie błony śluzowej nosa, antagonisty receptora histaminowego H1 oraz leku przeciwkaszlowego. Preparat jest wskazany do stosowania u dorosłych i dzieci od 7 lat.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie nadciśnienie tętnicze lub ciężka choroba wieńcowa. Nie stosować u pacjentów, którzy przyjmują lub przyjmowali przez ostatnie 2 tyg. leki z grupy inhibitorów monoaminooksydazy (jednoczesne stosowanie pseudoefedryny i tego rodzaju leków może niekiedy prowadzić do wzrostu ciśnienia tętniczego krwi lub przełomu nadciśnieniowego). Istnieje ryzyko wystąpienia syndromu serotoninowego podczas stosowania razem z dekstrometorfanem. Nie stosować u pacjentów przyjmujących furazolidon (przeciwbakteryjny furazolidon wykazuje zależne od dawki działanie hamujące aktywność monoaminooksydazy; pomimo braku doniesień o przypadkach przełomu nadciśnieniowego spowodowanego jednoczesnym przyjmowaniem pseudoefedryny i furazolidonu, leków tych nie należy stosować jednocześnie). Ciężka niewydolność wątroby.

Środki ostrożności

Lek należy przyjmować pod nadzorem lekarza u pacjentów z chorobą układu sercowo-naczyniowego, szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową i pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Bez zalecenia lekarza nie stosować w przypadku uporczywego lub przewlekłego kaszlu, takiego jak w przebiegu astmy oskrzelowej lub kaszlu z dużą ilością wydzieliny. Bez zalecenia lekarza nie należy stosować leku u pacjentów z cukrzycą, chorobą tarczycy, podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym lub mających trudności z oddawaniem moczu wywołane powiększeniem gruczołu krokowego. Pacjenci z następującymi chorobami powinni skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem triprolidyny: choroby oddechowe, takie jak rozedma płuc, przewlekłe zapalenie oskrzeli, ostra lub przewlekła astma oskrzelowa lub jaskra. Może powodować senność. Triprolidyna może nasilać działanie uspokajające środków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholu, leków uspokajających i nasennych. Podczas stosowania leku nie należy spożywać alkoholu. Należy skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem preparatu w przypadku stosowania leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania leku u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby lub z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek. Należy skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy nie ustępują lub nasilają się bądź, jeśli pojawiają się nowe objawy. Opisano kilka przypadków nadużywania dekstrometorfanu, jednak nie wykazano żadnych objawów uzależnienia podczas stosowania dawek terapeutycznych. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności w przypadku stosowania leku u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie produktów leczniczych lub substancji psychoaktywnych. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. U około 10% ogólnej populacji odnotowuje się słaby metabolizm CYP2D6. U pacjentów ze słabym metabolizmem tego enzymu oraz u pacjentów jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6 mogą występować wzmożone i/lub długoterminowe skutki działania dekstrometorfanu - należy zachować ostrożność u pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6. Lek zawiera małe ilości etanolu (alkoholu), mniej niż 100 mg w 5 ml. Preparat zawiera sorbitol, dlatego pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy nie powinni go stosować. Ze względu na zawartość hydroksybenzoesanu metylu oraz czerwieni koszenilowej, które mogą powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).

Niepożądane działanie

Działania niepożądane zgłaszane z częstotliwością ≥1% z badań klinicznych z użyciem samej pseudoefedryny to: suchość w jamie ustnej, nudności, zawroty głowy, bezsenność i nerwowość. Działania niepożądane stwierdzone w okresie po wprowadzeniu do obrotu dotyczące dekstrometorfanu, pseudoefedryny lub połączeń pseudoefedryny i triprolidyny lub połączeń pseudofedryny i dekstrometorfanu (bardzo rzadko): niepokój, euforia, halucynacje, drażliwość, niepokój (zwłaszcza ruchowy), ból głowy, parestezja, nadmierna aktywność psychoruchowa, senność, drżenie, arytmia, kołatanie serca, tachykardia, krwawienie z nosa, dyskomfort w jamie brzusznej, ból brzucha, biegunka, wymioty, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd, pokrzywka, dysuria, zatrzymanie moczu, zmęczenie, uczucie roztrzęsienia, nadwrażliwość na lek, nadwrażliwość, zwiększenie ciśnienia krwi.

Ciąża i laktacja

Lek może być stosowany w okresie ciąży i karmienia piersią jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu/dziecka karmionego piersią. Pseudoefedryna przenika do mleka matki (do 0,7% pojedynczej 60 mg dawki pseudoefedryny może przedostać się do mleka matki w ciągu 24 h od zażycia). Triprolidyna przenika do mleka matki, szacuje się, że ok. 0,06 do 0,2% pojedynczej 2,5 mg dawki triprolidyny przyjętej przez matkę może przedostać się do mleka w ciągu 24 h. Brak danych dotyczących przenikania dekstrometorfanu lub jego metabolitów do mleka matki.

Uwagi

Lek może powodować senność, dlatego pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn w trakcie leczenia.

Interakcje

Dekstrometorfan nie powinien być stosowany u pacjentów, którzy przyjmują lub przyjmowali przez ostatnie 2 tyg. leki z grupy inhibitorów monoaminooksydazy ze względu na ryzyko wystąpienia syndromu serotoninowego. Pseudoefedryna zwęża naczynia poprzez pobudzenie receptorów adrenergicznych i wypieranie noradrenaliny zmagazynowanej w neuronach. Inhibitory MAO mogą nasilać działanie pseudoefedryny, powodujące zwiększenie ciśnienia krwi, ponieważ hamują metabolizm amin sympatykomimetycznych i zwiększają zapasy uwalnianej noradrenaliny w adrenergicznej tkance nerwowej. Zgłaszano przypadki wystąpienia ostrego przełomu nadciśnieniowego podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów MAO oraz amin sympatykomimetycznych. Triprolidyna może nasilać działanie uspokajające środków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, w tym alkoholu, leków uspokajających i nasennych. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy. Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego powiązanych ze stosowaniem leku. Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu. Jednoczesne stosowanie preparatu oraz trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych lub leków sympatykomimetycznych (takich jak leki obkurczające naczynia krwionośne błon śluzowych, leki hamujące łaknienie, leki psychotropowe o działaniu podobnym do amfetaminy) może niekiedy powodować wzrost ciśnienia tętniczego krwi. Ze względu na zawartość pseudoefedryny lek może częściowo odwracać działanie obniżające ciśnienie tętnicze krwi leków, które zaburzają czynność układu współczulnego, takich jak bretylium, betanidyna, guanetydyna, debryzochina, metylodopa oraz leki blokujące receptory α- i β-adrenergiczne.

Cena

Actifed®, cena 100% 19.21 zł

Preparat zawiera substancję: Dextromethorphan hydrobromide, Pseudoephedrine hydrochloride, Triprolidine hydrochloride

Lek refundowany: NIE
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."