Betaxolol PMCS

1 tabl. zawiera 20 mg chlorowodorku betaksololu.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Betaxolol PMCS 30 szt., tabl.

Betaxolol hydrochloride

16.89 zł 2019-04-05

Działanie

Długodziałający, kardioselektywny β1-adrenolityk. Nie działa sympatykomimetycznie. Działanie blokujące receptory występuje w ciągu 24 h po podaniu 20 mg betaksololu. Po podaniu terapeutycznych dawek betaksololu obserwowane znaczne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, częstości akcji serca i objętości wyrzutowej serca. Wykazuje słabe działanie stabilizujące błony komórkowe, bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Nie zmniejsza wydalania sodu przez nerki. Zmniejsza aktywność reninową osocza. Po podaniu doustnym jest całkowicie i szybko wchłaniany. Biodostępność wynosi około 85%. W 50 % wiąże się z białkami osocza. 85-90% podanej dawki jest metabolizowane w wątrobie. Tylko jeden metabolit (2-3% podanej dawki), powstający w wyniku hydroksylowania alifatycznego, wykazuje działanie blokujące receptory β-adrenergiczne. Metabolit ma właściwości selektywne, siła jego działania stanowi 50% siły działania betaksololu. 10 do 15% podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki. Metabolity są wydalane głównie przez nerki. T0,5 wynosi 16-20 h.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze: w leczeniu łagodnego nadciśnienia tętniczego dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę, jeśli działanie jest niewystarczające, dawkę można zwiększyć do 20 mg na dobę; w leczeniu ciężkiego nadciśnienia tętniczego zwykle dawka wynosi 20 mg raz na dobę. Dławica piersiowa wysiłkowa stabilna: indywidualnie, dawka początkowa wynosi 10 mg na dobę, dawkę można zwiększyć do zwykle stosowanej 20 mg raz na dobę, w niektórych przypadkach konieczne może być zwiększenie dawki dobowej do 40 mg. Szczególne grupy pacjentów. Niewydolność nerek: CCr >20 ml/min nie ma potrzeby modyfikacji dawki, jednak zaleca się obserwację kliniczną na początku leczenia, do czasu uzyskania stabilnych stężeń betaksololu w osoczu (średnio 4 dni); CCr <20 ml/min oraz u pacjentów poddawanych hemodializie lub dializie otrzewnowej maksymalna dawka dobowa wynosi 10 mg. Niewydolność wątroby: nie jest konieczna zmiana dawkowania, zaleca się uważną kontrolę na początku leczenia. Pacjenci w podeszłym wieku: leczenie należy rozpoczynać ostrożnie od małych dawek oraz ściśle kontrolować stan kliniczny pacjenta. Tabletki przyjmować o tej samej porze każdego dnia, najlepiej rano.

Wskazania

Leczenie nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów. Leczenie profilaktyczne dławicy piersiowej wysiłkowej stabilnej u dorosłych pacjentów.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na chlorowodorek betaksololu lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie postaci astmy oskrzelowej lub przewlekłej obturacyjnej choroby płuc. Niewyrównana niewydolność serca. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. i IIIst. (z wyjątkiem osób z wszczepionym stymulatorem). Dławica Prinzmetala (w czystej postaci i jako monoterapia). Zespół chorego węzła zatokowo-przedsionkowego, w tym blok zatokowo-przedsionkowy. Ciężka bradykardia (<45-50 uderzeń na minutę). Ciężkie postaci choroby Raynauda i zaburzeń tętnic obwodowych. Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. Niedociśnienie tętnicze. Reakcje anafilaktyczne w wywiadzie. Kwasica metaboliczna. Jednoczesne stosowanie z floktafeniną lub z sultoprydem. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami MAO (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B). Dożylne podawanie antagonistów kanału wapniowego, takich, jak werapamil lub diltiazem i innych leków przeciwarytmicznych (jak dizopiramid lub amiodaron) u pacjentów leczonych betaksololem jest przeciwskazane; wyjątkiem jest leczenie w oddziale intensywnej opieki medycznej, gdzie zagwarantowane jest uważne i ciągłe monitorowanie pacjenta.

Środki ostrożności

Nie należy nagle przerwać stosowania betaksololu, zwłaszcza u pacjentów z dławicą piersiową, ponieważ może to spowodować ciężkie zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego lub nagły zgon. Dawkę należy stopniowo zmniejszać tj. przez 1 do 2 tyg.; jeżeli zachodzi konieczność, leczenie innym lekiem należy rozpocząć równocześnie ze zmniejszaniem dawki betaksololu, aby uniknąć zaostrzenia dławicy piersiowej. Konieczne jest zmniejszenie dawki betaksololu, jeżeli częstość akcji serca w spoczynku wynosi 2, rozszerzające oskrzela); z niewydolnością serca (betaksolol stosować pod stałą obserwacją lekarską; rozpoczynać leczenie od bardzo małych dawek stopniowo je zwiększając); z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist. (ze względu na ujemne dromotropowe działanie β-adrenolityków); z dławicą piersiową typu Prinzmetala (ryzyko zwiększenia liczby i czasu trwania napadów dławicowych; betaksolol można stosować tylko w przypadku łagodniejszego przebiegu choroby i w mieszanej postaci dławicy, pod warunkiem, że jednocześnie stosuje się lek rozszerzający naczynia krwionośne); z chorobami tętnic obwodowych, np. zespołem lub chorobą Raynauda, zapaleniem tętnic lub przewlekłym niedokrwieniem kończyn dolnych (może dojść do nasilenia objawów); z guzem chromochłonny (w leczeniu wtórnego nadciśnienia tętniczego spowodowanego leczeniem guza chromochłonnego nadnerczy należy ściśle monitorować ciśnienie tętnicze krwi); z cukrzycą (regularnie kontrolować glikemię, gdyż betaksolol może maskować objawy hipoglikemii, takie jak tachykardia, kołatanie serca lub pocenie się); w podeszłym wieku (leczenie prowadzić pod kontrolą lekarską i rozpocząć od najmniejszej skutecznej dawki); z niewydolnością nerek (zmodyfikować dawkowanie zależnie od wartości klirensu kreatyniny); z niewydolnością wątroby (wskazana jest uważna kontrola kliniczna na początku leczenia); z jaskrą (należy monitorować pacjentów, u których zastosowano leczenie β-adrenolitykiem ogólne i w postaci kropli do oczu, ze względu na możliwość sumowania się efektów leczenia). Blokada β-adrenergiczna zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe i może mieć wpływ na niewłaściwy wynik testu na wykrycie jaskry; lekarz okulista powinien być poinformowany o tym, że pacjent jest leczony betaksololem. Należy dokładnie rozważyć korzyści z zastosowania leków β-adrenolitycznych u pacjentów z łuszczycą lub z łuszczycą w wywiadzie rodzinnym (ryzyko nasilenia objawów). Leczenie betaksololem może maskować objawy sercowo-naczyniowe nadczynności tarczycy. U pacjentów skłonnych do ciężkich reakcji anafilaktycznych, niezależnie od przyczyny, szczególnie spowodowanych środkami kontrastującymi zawierającymi jod lub floktafeniny oraz u pacjentów poddawanych terapii odczulającej, betaksolol może prowadzić do zaostrzenia reakcji uczuleniowej i oporności na działanie adrenaliny, podawanej w zwykle stosowanych dawkach. Podatność na hipoglikemię jest zwiększona, np. podczas długotrwałej głodówki lub ciężkiego wysiłku fizycznego. Blokada receptorów β w okresie okołooperacyjnym zmniejsza częstość występowania zaburzeń rytmu serca oraz niedokrwienia mięśnia sercowego w czasie indukcji i intubacji, a także w okresie pooperacyjnym; należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu leku β-adrenolitycznego, ponieważ potencjalne interakcje z innymi lekami mogą wywołać bradyarytmie, osłabienie odruchowej tachykardii oraz zmniejszenie zdolności odruchowej do kompensacji utraty krwi. Jeżeli konieczne jest przerwanie leczenia, to 48 h jest wystarczającym okresem czasu na ponowne uzyskanie wrażliwości na katecholaminy. W niektórych przypadkach nie należy przerywać stosowania β-adrenolityku: u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca (zaleca się kontynuowanie leczenia aż do czasu operacji); w nagłych wypadkach oraz jeśli przerwanie leczenia jest niemożliwe, pacjentów należy chronić przed nadmiernymi reakcjami przywspółczulnymi za pomocą odpowiedniej premedykacji atropiną, w razie konieczności można powtórzyć podanie atropiny. Nie zaleca się stosowania betaksololu u dzieci i młodzieży (brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności).

Niepożądane działanie

Często: alergiczne reakcje skórne (zaczerwienienie, świąd, wysypka), łysienie, zmęczenie, ból i zawroty głowy, nadmierna potliwość, osłabienie, bezsenność, ból żołądka, biegunka, nudności i wymioty, bradykardia (w tym ciężka bradykardia), ziębnięcie kończyn, impotencja. Niezbyt często: objawy podobne do miastenii, z osłabieniem mięśni, zmniejszenie wydzielania łez. Rzadko: łuszczyca, nasilenie istniejącej łuszczycy lub wystąpienie wysypki podobnej do łuszczycy, depresja, niewydolność serca, obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, zwolnienie przewodzenia lub nasilenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego, zespół Raynauda, nasilenie istniejącego chromania przestankowego, skurcz oskrzeli. Bardzo rzadko: nasilenie istniejącej miastenii, parestezje obwodowe, zaburzenie widzenia, omamy, splątanie, koszmary senne, hipoglikemia, hiperglikemia, ujawnienie utajonej klinicznie cukrzycy, pogorszenie istniejącej cukrzycy. U pacjentów z nadczynnością tarczycy kliniczne objawy tyreotoksykozy mogą być zamaskowane. Podczas długotrwałej głodówki lub ciężkiego wysiłku fizycznego może wystąpić hipoglikemia. Ostrzegawcze objawy hipoglikemii (szczególnie tachykardia i drżenie) mogą być osłabione. W rzadkich przypadkach obserwowano pojawienie się przeciwciał przeciwjądrowych, którym w wyjątkowych przypadkach towarzyszyły objawy kliniczne, takie jak układowy toczeń rumieniowaty, które ustępowały po zakończeniu leczenia. Ponadto może wystąpić zmniejszenie stężenia cholesterolu HDL i zwiększenie stężenia triglicerydów.

Ciąża i laktacja

Stosowanie leku w ciąży jest niewskazane, chyba że korzyści terapeutyczne dla matki przeważają możliwe ryzyko dla płodu lub noworodka. Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ przez łożysko, co może powodować wewnątrzmaciczną śmierć płodu, niewczesny i przedwczesny poród; u płodu mogą wystąpić działania niepożądane (zwłaszcza hipoglikemia i bradykardia). U noworodków matek leczonych lekami β-adrenolitycznymi działanie tych leków utrzymuje się przez kilka dni po porodzie. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia powikłań sercowych i płucnych u noworodków w okresie pourodzeniowym. Jeśli wystąpi niewydolności serca, noworodka należy przewieźć na OIOM. Należy unikać podawania środków zwiększających objętość osocza (ryzyko wystąpienia ostrego obrzęku płuc). Donoszono również o występowaniu bradykardii, zaburzeniach oddychania i hipoglikemii u noworodka. Zaleca się ścisły nadzór nad noworodkiem w specjalistycznym ośrodku (monitorowanie częstości akcji serca i stężenia glukozy we krwi) przez pierwsze 3 do 5 dni po porodzie. Betaksolol przenika do mleka matki. Ryzyko wystąpienia hipoglikemii i bradykardii nie zostało ocenione, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia betaksololem.

Uwagi

Betaksolol może powodować dodatni wynik testu antydopingowego. Podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę występujące sporadycznie zawroty głowy i zmęczenie.

Interakcje

Przeciwwskazane jest stosowanie betaksololu z: floktafeniną (w przypadku wstrząsu lub niedociśnienia tętniczego wywołanego floktafeniną, leki o działaniu β-adrenolitycznym powodują zmniejszenie reakcji kompensacyjnych); sultoprydem (zaburzenia automatyzmu, nasilona bradykardia, z powodu dodatkowego czynnika wywołującego bradykardię). Nie zaleca się stosowania z: amiodaronem (zaburzenia kurczliwości, automatyzmu i przewodzenia w mięśniu sercowym, ze względu na zahamowanie mechanizmów kompensacyjnych ze strony układu współczulnego); lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu ośrodkowym i z glikozydami naparstnicy (wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, ryzyko ciężkiej bradykardii); dożylne podawanie antagonistów kanału wapniowego, takich, jak werapamil lub diltiazem i innych leków przeciwarytmicznych (jak dizopiramid lub amiodaron), wyjątkiem jest leczenie na OIOM. Leczenie skojarzone wymagające zachowania środków ostrożności: leki znieczulające (może wystąpić nadmierne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi oraz addytywne ujemne działanie inotropowe; w celu zniesienia efektów blokady receptorów β-adrenergicznych podczas zabiegu można zastosować leki pobudzające receptory β-adrenergiczne; jednak, nie należy przerywać stosowania betaksololu podczas znieczulenia ogólnego lub przed podaniem leków zwiotczających mięśnie szkieletowe; należy poinformować anestezjologa o leczeniu β –adrenolitykami; jeżeli jest to konieczne, leczenie betaksololem należy przerwać na 48 h przed znieczuleniem, w celu uzyskania prawidłowej wrażliwości na działanie katecholamin); antagoniści kanału wapniowego - beprydyl, diltiazem, mebefradyl i werapamil (zaburzenia automatyzmu mięśnia sercowego: nasilona bradykardia, zatrzymanie czynności węzła zatokowo-przedsionkowego; zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego i niewydolność serca, ze względu na działanie synergiczne; leczenie skojarzone tymi lekami można stosować wyłącznie pod ścisłą kontrolą EKG, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku lub na początku leczenia); leki przeciwarytmiczne - propafenon i leki klasy Ia - chinidyna, hydrochinidyna i dyzopiramid (zaburzenia kurczliwości, automatyzmu i przewodzenia w mięśniu sercowym, ze względu na zahamowanie kompensacyjnych mechanizmów współczulnych; zaleca się kontrolowanie EKG); baklofen (zwiększenie ryzyka niedociśnienia tętniczego; należy prowadzić regularną kontrolę ciśnienia tętniczego krwi i jeżeli zachodzi konieczność dostosować dawkę leku przeciwnadciśnieniowego); insulina i sulfonamidy zmniejszające stężenie glukozy we krwi (β-adrenolityki mogą maskować niektóre objawy hipoglikemii, takie jak: kołatanie serca i tachykardia; regularnie kontrolować stężenie glukozy we krwi, zwłaszcza na początku leczenia); lidokaina (zwiększenie stężenia lidokainy we krwi z możliwym nasileniem działań niepożądanych neurologicznych i kardiologicznych, ze względu na zmniejszenie metabolizmu lidokainy w wątrobie; należy dostosować dawkowanie lidokainy; zaleca się ścisłą kontrolę kliniczną, kontrolę EKG oraz monitorowanie stężenia lidokainy we krwi podczas stosowania β -adrenolitycznego i po zakończeniu jego stosowania); środki kontrastujące zawierające jod (w przypadku wstrząsu lub niedociśnienia tętniczego związanego z zastosowaniem środków kontrastujących zawierających jod, β-adrenolityki powodują zmniejszenie reakcji kompensacyjnych ze strony układu sercowo-naczyniowego; jeżeli to możliwe, stosownie leków β-adrenolitycznych należy przerwać przed wykonaniem badania radiologicznego z zastosowaniem środka kontrastowego; jeśli kontynuacja leczenia jest konieczna należy zapewnić dostęp do OIOM). NLPZ, kortykosteroidy i tetrakozaktyd osłabiają działanie hipotensyjne betaksololu. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne pochodne imipraminy, neuroleptyki, leki α-adrenolityczne oraz nitraty i pochodne nitratów nasilają działanie hipotensyjne betaksololu, istnieje ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego. Stosowanie z meflochiną zwiększa ryzyko bradykardii. Leki sympatykomimetyczne osłabiają działanie leków β-adrenolitycznych. Antagoniści kanału wapniowego - pochodne dihydropirydyny, takie jak nifedypina wykazują ujemne inotropowe działanie różniące się stopniem nasilenia zależnie od konkretnego leku i prawdopodobnie addytywne do ujemnego inotropowego działania leków β-adrenolitycznych (niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca u pacjentów z utajoną lub niewyrównaną niewydolnością serca); leczenie β-adrenolitykiem może dodatkowo zmniejszyć reakcję odruchową układu współczulnego, występującą w przypadku nasilonych hemodynamicznych zaburzeń. Jednoczesne stosowanie betaksololu z adrenaliną może prowadzić do nadmiernego obniżenia ciśnienia tętniczego krwi.

Cena

Betaxolol PMCS, cena 100% 16.89 zł

Preparat zawiera substancję: Betaxolol hydrochloride

Lek refundowany: NIE
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."