Amlodipinum 123ratio

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg amlodypiny w postaci bezylanu.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Amlodipinum 123ratio 30 szt., tabl.

Amlodipine

2019-04-05

Działanie

Selektywny antagonista kanału wapniowego, głównie z działaniem naczyniowym, pochodna dihydropirydyny. Amlodypina hamuje przezbłonowy napływ jonów do komórek mięśnia sercowego i mięśni gładkich naczyń. Mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego wynika z bezpośredniego działania rozkurczającego mięśni gładkich naczyń krwionośnych. W łagodzeniu objawów dławicy piersiowej prawdopodobne są dwa mechanizmy działania leku. Według pierwszego, amlodypina zmniejsza niedotlenienie mięśnia serca poprzez rozszerzanie tętniczek przedwłosowatych i tym samym zmniejsza całkowity opór obwodowy (obciążenie następcze), który musi pokonać serce. Ponieważ częstość skurczów serca pozostaje niezmieniona, działanie to zmniejsza zużycie energii przez mięsień sercowy i jego zapotrzebowanie na tlen. Drugi mechanizm: amplodypina rozszerza główne tętnice i tętniczki wieńcowe zarówno w obszarach niezmienionych, jak i zmienionych wskutek niedokrwienia, co powoduje zwiększenie podaży tlenu w mięśniu sercowym u pacjentów z napadami dławicy typu Prinzmetala. Po doustnym podaniu dawek terapeutycznych, amlodypina jest dobrze wchłaniana, a Cmax w surowicy występuje po 6-12 h od podania dawki. Całkowitą biodostępność amlodypiny ocenia się na 64-80%; nie ulega ona zmianie pod wpływem pokarmu. Amlodypina w znacznym stopniu ulega przemianie w wątrobie do nieczynnych metabolitów. Około 10% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem i tą samą drogą ulega wydaleniu około 60% metabolitów. T0,5 eliminacji amlodypiny w fazie końcowej wynosi 35 – 50 h (co umożliwia dawkowanie raz na dobę).

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: dawka początkowa w leczeniu zarówno nadciśnienia oraz piersiowej choroby niedokrwiennej wynosi 5 mg raz na dobę; dawkę można zwiększyć maksymalnie do 10 mg na dobę, w zależności od efektu klinicznego. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, amlodypinę stosowano jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami α- i β-adrenolitycznymi oraz inhibitorami ACE. U pacjentów z dławicą piersiową oporną na azotany i (lub) odpowiednie dawki leków blokujących receptory beta, amlodypina może być stosowana w monoterapii lub w połączeniu z innymi preparatami przeciw dławicy piersiowej. Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków β-adrenolitycznych oraz inhibitorów ACE nie wymaga modyfikowania dawki amlodypiny. Dzieci 6-17 lat: w leczeniu nadciśnienia tętniczego dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę, jeśli po 4 tyg. nie uzyskano pożądanych wartości ciśnienia tętniczego, może być zwiększona do 5 mg raz na dobę. Nie badano stosowania amlodypiny u dzieci i młodzieży w dawkach większych niż 5 mg na dobę. Brak dostępnych danych dotyczących stosowania preparatu u dzieci Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się zazwyczaj stosowaną dawkę, należy jednak zachować ostrożność podczas zwiększania dawki. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność, dawka początkowa powinna być możliwie najmniejsza spośród wszystkich dostępnych. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek; amlodypina nie jest usuwana podczas dializy.

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła stabilna dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na amlodypinę, inne dihydropirydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie niedociśnienie. Wstrząs, w tym wstrząs kardiogenny. Zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca (np. zwężenie zastawki aortalnej znacznego stopnia). Niestabilna dławica piersiowa po przebytym ostrym zawale mięśnia sercowego.

Środki ostrożności

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym. Ostrożnie stosować: u pacjentów z niewydolnością serca (u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca istnieje zwiększone ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz śmierci; u pacjentów z niewydolnością serca IIIst. i IVst. wg NYHA wykazano zwiększenie częstości obrzęku płuc); u pacjentów w podeszłym wieku podczas zwiększania dawki; u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, zarówno podczas rozpoczynania leczenia, jak również podczas zwiększania dawki (zwiększone AUC amlodypiny, wydłużony T0,5). U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy stopniowo zwiększać dawkę oraz zapewnić odpowiednią kontrolę.

Niepożądane działanie

Bardzo często: obrzęk. Często: senność, zawroty głowy, ból głowy (zwłaszcza na początku leczenia), zaburzenia widzenia (m.in. podwóje widzenie), kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy), duszność, ból brzucha, nudności, niestrawność, zaburzenia czynności jelit (w tym biegunka i zaparcie), obrzęk w okolicy kostek, kurcze mięśni, zmęczenie, osłabienie. Niezbyt często: depresja, zmiany nastroju (w tym niepokój), bezsenność, drżenie, zaburzenia smaku, omdlenie, niedoczulica, parestezja, szum uszny, zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, częstoskurcz komorowy i migotanie przedsionków), niedociśnienie tętnicze, kaszel, nieżyt błony śluzowej nosa, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej, łysienie, plamica, odbarwienie skóry, nadmierna potliwość, świąd, wysypka, wykwity, pokrzywka, ból stawów, ból mięśni, ból pleców, zaburzenia oddawania moczu, oddawanie moczu w nocy, zwiększona częstość oddawania moczu, impotencja, ginekomastia, bóle w klatce piersiowej, ból, złe samopoczucie, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała. Rzadko: splątanie. Bardzo rzadko: leukopenia, małopłytkowość, reakcje alergiczne, hiperglikemia, zwiększone napięcie, neuropatia obwodowa, zawał mięśnia sercowego, zapalenie naczyń krwionośnych, zapalenie trzustki, zapalenie żołądka, rozrost dziąseł, zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych najczęściej związane z zastojem żółci, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy Quinckego, nadwrażliwość na światło. Częstość nieznana: zaburzenia pozapiramidowe, toksyczna nekroliza naskórka (TEN).

Ciąża i laktacja

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Stosowanie w okresie ciąży jest zalecane tylko wtedy, gdy nie istnieje bezpieczniejsza forma leczenia lub gdy choroba stanowi większe niebezpieczeństwo dla matki i płodu. Amlodypina przenika do mleka ludzkiego. Wpływ amlodypiny na niemowlęta jest nieznany. Decyzję o kontynuowaniu/przerwaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu/przerwaniu terapii amlodypiną należy podjąć biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści ze stosowania amlodypiny dla matki. U niektórych pacjentów leczonych antagonistami kanałów wapniowych zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników, jednak dane kliniczne dotyczące potencjalnego działania amlodypiny na płodność są niewystarczające. W jednym badaniu z udziałem szczurów zaobserwowano wystąpienie działań niepożądanych związanych z płodnością u samców.

Uwagi

Lek wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. U pacjentów, u których występują zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie lub nudności, zdolność reakcji może być zaburzona. Szczególną ostrożność należy zachować na początku leczenia.

Interakcje

Silne lub umiarkowane inhibitory CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, erytromycyna, klarytromycyna, werapamil lub diltiazem) mogą znacznie zwiększać wpływ amlodypiny na organizm poprzez zwiększenie ryzyka niedociśnienia, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku - może być konieczna odpowiednia kontrola kliniczna oraz odpowiednie dostosowanie dawki. U pacjentów przyjmujących klarytromycynę z amlodypiną istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego - jeśli pacjent otrzymuje jednocześnie klarytromycynę i amlodypinę zaleca się ścisłą obserwację pacjenta. Po jednoczesnym podaniu induktorów CYP3A4 stężenie amlodypiny w osoczu może się zmieniać. Należy monitorować ciśnienie krwi i rozważać zmianę dawkowania zarówno w trakcie leczenia, jak i po jego zakończeniu, szczególnie w przypadku silnych substancji indukujących CYP3A4 (np. ryfampicyny, ziela dziurawca). Stosowanie amlodypiny z grejpfrutem lub sokiem grejpfrutowym nie jest wskazane ze względu na możliwość zwiększenia biodostępności, co u niektórych pacjentów może nasilić obniżenie ciśnienia tętniczego. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów kanału wapniowego u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej (dantrolen i.v.). Amlodypina nasila działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych. Podczas jednoczesnego podawania amlodypiny istnieje ryzyko zwiększenia stężenia takrolimusu we krwi; zaleca się monitorowanie stężenia takrolimusu oraz w razie konieczności dostosowania jego dawki. U pacjentów po przeszczepieniu nerki, przyjmujących amlodypinę z cyklosporyną, obserwowano zmienne zwiększenie stężenie cyklosporyny (przedział 0-40%) - należy monitorować stężenie cyklosporyny, a w razie konieczności zmniejszyć jej dawkę. Jednoczesne wielokrotne podawanie dawek 10 mg amlodypiny z 80 mg symwastatyny powodowało wzrost ekspozycji na symwastatynę o 77% w porównaniu z symwastatyną podawaną w monoterapii. Dawka symwastatyny u pacjentów stosujących jednocześnie amlodypinę powinna zostać ograniczona do 20 mg na dobę. Amlodypina nie wpływa na właściwości farmakokinetyczne: atorwastatyny, digoksyny, warfaryny.

Preparat zawiera substancję: Amlodipine

Lek refundowany: NIE
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."