Asanix

1 tabl. zawiera 1 mg rasagiliny (w postaci mezylanu).

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Asanix 28 szt., tabl.

Rasagiline

47.39 zł 2019-04-05

Działanie

Silny, nieodwracalny, selektywny inhibitor MAO-B, powodujący zwiększenie zewnątrzkomórkowego stężenia dopaminy w prążkowiu. Zwiększone stężenie dopaminy, a następnie zwiększona aktywność dopaminergiczna prawdopodobnie mają udział w korzystnym działaniu rasagiliny, obserwowanym w modelach dysfunkcji motorycznych neuronów dopaminergicznych. 1-aminoindan - aktywny, główny metabolit - nie jest inhibitorem MAO-B. Po podaniu doustnym rasagilina jest szybko wchłaniana, osiągając Cmax we krwi po ok. 0,5 h. Bezwzględna biodostępność pojedynczej dawki rasagiliny wynosi ok. 36%. Pokarm nie wpływa na wartość Tmax rasagiliny, choć wartości Cmax i AUC ulegają zmniejszeniu o odpowiednio 60% i 20%, gdy preparat jest przyjmowany z posiłkiem o dużej zawartości tłuszczu. Rasagilina wiąże się z białkami osocza w 60-70%. Ulega prawie całkowitej biotransformacji w wątrobie. Metabolizm przebiega 2 głównymi szlakami: N-dealkilacji i (lub) hydroksylacji, w wyniku czego powstają: 1-aminoindan, 3-hydroksy-N-propargylo-1-aminoindan i 3-hydroksy-1-aminoindan. Oba szlaki metaboliczne zależą od układu cytochromu P-450, a CYP1A2 jest głównym izoenzymem biorącym udział w metabolizmie rasagiliny. Lek jest wydalany głównie z moczem (62,6%) i w mniejszym stopniu z kałem (21,8%); mniej niż 1% rasagiliny wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. T0,5 wynosi 0,6-2 h.

Dawkowanie

Doustnie: 1 mg raz na dobę z lewodopą lub bez lewodopy. Szczególne grupy pacjentów. Stosowanie rasagiliny jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. Należy unikać stosowania leku u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby. Należy zachować ostrożność rozpoczynając stosowanie leku u pacjentów z łagodnym zaburzeniem czynności wątroby. Jeżeli zaburzenia czynności wątroby rozwiną się z łagodnych do umiarkowanych należy przerwać podawanie rasagiliny. Nie ma potrzeby zmiany dawki w zaburzeniach czynności nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Rasagilina nie jest zalecana dla dzieci i młodzieży ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Sposób podania. Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków.

Wskazania

Leczenie idiopatycznej choroby Parkinsona w monoterapii (bez lewodopy) lub leczenie wspomagające (z lewodopą) u pacjentów z wahaniami skuteczności lewodopy w wyniku efektu wyczerpania dawki.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne leczenie innymi inhibitorami MAO (w tym leki i preparaty roślinne wydawane bez recepty - np. ziele dziurawca) lub petydyną. Musi upłynąć co najmniej 14 dni między odstawieniem rasagiliny a rozpoczęciem leczenia inhibitorami MAO lub petydyną. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby.

Środki ostrożności

Należy unikać jednoczesnego stosowania rasagiliny i fluoksetyny lub fluwoksaminy. Musi upłynąć co najmniej 5 tyg. między odstawieniem fluoksetyny a rozpoczęciem leczenia rasagiliną. Musi upłynąć co najmniej 14 dni między odstawieniem rasagiliny a rozpoczęciem leczenia fluoksetyną lub fluwoksaminą. Należy regularnie monitorować pacjentów pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów. Należy poinformować pacjentów i ich opiekunów o behawioralnych objawach zaburzeń kontroli impulsów, jakie obserwowano u osób leczonych rasagiliną, w tym o przypadkach kompulsji, natrętnych myśli, patologicznym uzależnieniu od hazardu, zwiększonym libido, hiperseksualności, impulsywnych zachowaniach, kompulsywnym wydawaniu pieniędzy lub niepohamowanych zakupach. Ponieważ rasagilina wzmacnia działanie lewodopy, może dojść do nasilenia działań niepożądanych lewodopy i zaostrzenia występującej wcześniej dyskinezy. Zmniejszenie dawki lewodopy może złagodzić te działania niepożądane. Zgłaszano przypadki działania hipotensyjnego podczas jednoczesnego stosowania rasagiliny i lewodopy. Pacjenci z chorobą Parkinsona są szczególnie podatni na działania niepożądane związane z obniżeniem ciśnienia z powodu występujących zaburzeń chodu. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania rasagiliny i dekstrometorfanu lub sympatykomimetyków, takich jak wchodzące w skład leków zmniejszających przekrwienie błony śluzowej podawanych do nosa i doustnie albo leków przeciw przeziębieniu zawierających efedrynę lub pseudoefedrynę. Wystąpienie przypadków czerniaka w okresie badań klinicznych z zastosowaniem rasagiliny nasuwało przypuszczenie o możliwym związku ze stosowaniem rasagiliny. Zebrane informacje wskazują, że to choroba Parkinsona, a nie stosowanie jakiegoś szczególnego leku, wiąże się ze zwiększonym zagrożeniem wystąpienia raka skóry (nie wyłącznie czerniaka). Każda budząca podejrzenie zmiana skórna powinna być zbadana przez specjalistę. Należy zachować ostrożność rozpoczynając stosowanie rasagiliny u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby. Należy unikać stosowania rasagiliny u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. W razie rozwinięcia się łagodnych zaburzeń czynności wątroby w postać o umiarkowanym nasileniu należy przerwać podawanie rasagiliny.

Niepożądane działanie

Monoterapia. Bardzo często: ból głowy. Często: zespół objawów grypopodobnych, rak skóry, leukopenia, reakcje nadwrażliwości, depresja, omamy, zapalenie spojówek, zawroty głowy, dławica piersiowa, nieżyt nosa, wzdęcia z oddawaniem gazów, zapalenie skóry, bóle mięśniowo-szkieletowe, ból szyi, zapalenie stawów, nagłe parcie na mocz, gorączka, złe samopoczucie. Niezbyt często: zmniejszenie łaknienia, udar naczyniowy mózgu, zawał mięśnia sercowego, wysypka pęcherzykowo-pęcherzowa. Leczenie wspomagające. Bardzo często: dyskinezy. Często: zmniejszenie łaknienia, omamy, koszmary senne, dystonia, zespół cieśni nadgarstka, zaburzenia równowagi, niedociśnienie ortostatyczne, ból brzucha, zaparcia, nudności, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wysypka, ból stawów, ból szyi, zmniejszenie masy ciała, upadki. Niezbyt często: czerniak skóry, splątanie, udar naczyniowy mózgu, dławica piersiowa. W chorobie Parkinsona występują takie objawy jak omamy i splątanie. W doświadczeniu po wprowadzeniu do obrotu objawy te także obserwowano u pacjentów z chorobą Parkinsona leczonych rasagiliną. Wiadomo, że stosowaniu leków z grupy SSRI, SNRI, trójpierścieniowych i czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych w połączeniu z inhibitorami MAO towarzyszy występowanie ciężkich działań niepożądanych. Po wprowadzeniu do obrotu odnotowano u pacjentów stosujących leki przeciwdepresyjne/SNRI w połączeniu z rasagiliną przypadki wystąpienia zespołu serotoninowego z towarzyszącym pobudzeniem, stanem splątania, sztywnością, gorączką i drgawkami klonicznymi mięśni. Po wprowadzeniu do obrotu u pacjentów leczonych rasagiliną zgłaszano przypadki podwyższonego ciśnienia tętniczego krwi, w tym rzadkie zgłoszenia występowania przełomu nadciśnieniowego po spożyciu nieznanej ilości żywności o dużej zawartości tyraminy. Po wprowadzeniu do obrotu zgłoszono jeden przypadek podwyższonego ciśnienia tętniczego krwi u pacjenta stosującego jednocześnie rasagilinę i chlorowodorek tetrahydrozoliny - okulistyczny lek zwężający naczynia krwionośne. U pacjentów leczonych agonistami dopaminy i (lub) innymi lekami dopaminergicznymi może wystąpić patologiczne uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie, obżarstwo lub kompulsywne objadanie się. Po wprowadzeniu rasagiliny do obrotu zgłaszano podobną formę zaburzeń kontroli impulsów, obejmującą również kompulsje, natrętne myśli i kompulsywne zachowania.

Ciąża i laktacja

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania rasagiliny u kobiet w ciąży. Należy zachować ostrożność przepisując lek kobietom w ciąży. Rasagilina hamuje wydzielanie prolaktyny i może wobec tego hamować laktację. Nie wiadomo, czy rasagilina przenika do mleka kobiet karmiących piersią. Należy zachować ostrożność podając rasagilinę kobietom karmiącym piersią.

Uwagi

Pacjentów należy ostrzec przed ryzykiem związanym z prowadzeniem pojazdów i obsługiwaniem maszyn, istniejącym dopóki nie upewnią się, że lek nie powoduje u nich działań niepożądanych.

Interakcje

Rasagiliny nie można podawać z innymi inhibitorami MAO (włączając w to leki i preparaty roślinne wydawane bez przepisu lekarza - np. ziele dziurawca) ze względu na zagrożenie niewybiórczym hamowaniem aktywności MAO, które może prowadzić do przełomu nadciśnieniowego. Ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych jednoczesne podawanie rasagiliny i petydyny jest przeciwwskazane. Nie zaleca się jednoczesnego podawania rasagiliny i sympatykomimetyków, takich jak wchodzące w skład leków zmniejszających przekrwienie błony śluzowej podawanych do nosa i doustnie albo leków przeciw przeziębieniu zawierających efedrynę lub pseudoefedrynę. Nie zaleca się jednoczesnego podawania rasagiliny i dekstrometorfanu. Należy unikać jednoczesnego stosowania rasagiliny i fluoksetyny lub fluwoksaminy. Dopuszcza się podawanie rasagiliny z wymienionymi poniżej lekami przeciwdepresyjnymi w następujących dawkach: amitryptylina ≤50 mg/dobę, trazodon ≤100 mg/dobę, citalopram ≤20 mg/dobę, sertralina ≤100 mg/dobę i paroksetyna ≤30 mg/dobę. Ciężkie działania niepożądane zgłaszano podczas jednoczesnego podawania leków z grupy SSRI, SNRI, trójpierścieniowych i czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych oraz inhibitorów MAO. Po wprowadzeniu do obrotu odnotowano u pacjentów stosujących leki przeciwdepresyjne/SNRI w połączeniu z rasagiliną przypadki wystąpienia zespołu serotoninowego z towarzyszącym pobudzeniem, stanem splątania, sztywnością, gorączką i drgawkami klonicznymi mięśni. Zważywszy na hamujące aktywność MAO działanie rasagiliny, należy zachować ostrożność podając leki przeciwdepresyjne. U pacjentów z chorobą Parkinsona, otrzymujących przez dłuższy czas lewodopę w leczeniu wspomagającym, nie stwierdzono istotnego klinicznie działania lewodopy na klirens rasagiliny. CYP1A2 jest głównym enzymem odpowiedzialnym za metabolizm rasagiliny. Jednoczesne podawanie rasagiliny i cyprofloksacyny (inhibitora CYP1A2) zwiększyło wartość AUC rasagiliny o 83%. Podawanie w skojarzeniu rasagiliny i teofiliny (substratu CYP1A2) nie wpłynęło na właściwości farmakokinetyczne żadnego z tych leków. Zatem, silne inhibitory CYP1A2 mogą zmieniać stężenie rasagiliny w osoczu i należy zachować ostrożność podczas ich podawania. Istnieje ryzyko zmniejszenia stężenia rasagiliny w osoczu u pacjentów palących papierosy, w wyniku indukcji metabolizującego enzymu CYP1A2. Badania in vitro wykazały, że rasagilina w stężeniu 1 μg/ml (stężenie 160 razy przekraczające średnią wartość Cmax u pacjentów z chorobą Parkinsona po wielokrotnym podaniu dawki 1 mg rasagiliny) nie hamowała aktywności: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 i CYP4A. Wyniki te wskazują, że nie jest prawdopodobne, aby rasagilina w stężeniach leczniczych wywierała istotne klinicznie działanie na substraty tych enzymów. Jednoczesne podawanie rasagiliny i entakaponu zwiększyło o 28% klirens podawanej doustnie rasagiliny. Rasagilinę można bezpiecznie stosować bez ograniczania zawartości tyraminy w diecie.

Cena

Asanix, cena 100% 47.39 zł

Preparat zawiera substancję: Rasagiline

Lek refundowany: NIE
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."