Abilify

1 fiolka (1,3 ml) zawiera 9,75 mg arypiprazolu.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Abilify fiolka 1,3 ml, roztw. do wstrz.

Aripiprazole

19.82 zł 2019-04-05

Działanie

Lek przeciwpsychotyczny. Arypiprazol wykazuje skojarzone działanie częściowo agonistyczne w stosunku do receptora dopaminowego D2 i serotoninowego 5-HT1a oraz antagonistyczne w stosunku do receptora serotoninowego 5-HT2a. W warunkach in vitro wykazuje silne powinowactwo do receptorów dopaminowych D2 i D3, serotoninowych 5-HT1a i 5-HT2a oraz umiarkowane powinowactwo do receptorów dopaminowych D4, serotoninowych 5-HT2c i 5-HT7, a także adrenergicznych α-1 i histaminowych H1. Arypiprazol wykazuje także umiarkowane powinowactwo do miejsc wychwytu zwrotnego serotoniny, nie wykazuje natomiast istotnego powinowactwa do receptorów muskarynowych. Bezwzględna biodostępność po podaniu domięśniowym wynosi 100%. AUC arypiprazolu w pierwszych 2 h po wstrzyknięciu domięśniowym było 90% większe niż AUC po tej samej dawce w postaci tabletek. W stężeniach terapeutycznych arypiprazol i dehydroarypiprazol (aktywny metabolit) wiążą się w ponad 99% z białkami surowicy, głównie z albuminami. Arypiprazol jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie, przy udziale enzymów CYP3A4 i CYP2D6. W stanie stacjonarnym aktywny metabolit - dehydroarypiprazol, stanowi ok. 40% AUC arypiprazolu w osoczu. Arypiprazol jest wydalany głównie w postaci metabolitów z moczem - 27% i kałem - 60%. T0,5 wynosi ok. 75 h u pacjentów o podwyższonej aktywności CYP2D6 i ok. 146 h u pacjentów o obniżonej aktywności CYP2D6.

Dawkowanie

Domięśniowo (w miesień naramienny lub głęboko w mięsień pośladkowy wielki z ominięciem obszarów otłuszczonych). Dorośli. Zalecana dawka początkowa wynosi 9,75 mg (1,3 ml) w pojedynczym wstrzyknięciu. Skuteczna dawka wynosi 5,25-15 mg podana jako pojedyncze wstrzyknięcie. Mniejsza dawka 5,25 mg (0,7 ml) może być podana na podstawie oceny indywidualnego stanu klinicznego, która powinna obejmować także wzięcie pod uwagę leków już podanych albo w leczeniu podtrzymującym albo ostrym. Drugie wstrzyknięcie może być podane 2 h po pierwszym na podstawie oceny indywidualnego stanu klinicznego, a podawać należy nie więcej niż 3 wstrzyknięcia w ciągu każdych 24 h. Maksymalna dawka dobowa arypiprazolu wynosi 30 mg (włączając wszystkie postacie arypiprazolu). Dzieci i młodzież: nie określono bezpieczeństwa ani skuteczności leku u dzieci i młodzieży w wieku 0-17 lat. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u osób z zaburzeniami czynności wątroby o nasileniu lekkim do umiarkowanego. Ze względu na brak  wystarczających danych u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby należy ostrożnie ustalać dawkowanie; najwyższą dawkę dobową 30 mg należy stosować ze szczególną ostrożnością w tej grupie pacjentów. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z niewydolnością nerek. U pacjentów w podeszłym wieku (w wieku 65 lat i starszych) należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki początkowej, jeśli pozwalają na to okoliczności kliniczne. Dawkę arypiprazolu należy zmniejszyć w przypadku równoczesnego podawania środka o silnym działaniu hamującym CYP3A4 lub CYP2D6. Po zakończeniu jednoczesnego stosowania inhibitora CYP3A4 lub CYP2D6 należy ponownie zwiększyć dawkę arypiprazolu. Dawkę arypiprazolu należy zwiększyć w przypadku równoczesnego podawania leków silnie indukujących CYP3A4. Po odstawieniu leku indukującego CYP3A4, dawkę arypiprazolu należy ponownie zmniejszyć do zalecanej. Preparat jest gotowy do użycia i przeznaczony do krótkotrwałego stosowania.

Wskazania

Szybkie opanowanie niepokoju i zaburzeń zachowania u dorosłych pacjentów ze schizofrenią lub u pacjentów z epizodami maniakalnymi w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I, kiedy leczenie doustne nie jest właściwe. Leczenie arypiprazolem w postaci roztworu do wstrzykiwań należy odstawić tak szybko, jak jest to klinicznie uzasadnione i należy rozpocząć stosowanie doustnego arypiprazolu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Środki ostrożności

Preparatu nie podawać dożylnie lub podskórnie. Skuteczność arypiprazolu w postaci roztworu do wstrzykiwań u pacjentów z niepokojem i zaburzeniami zachowania nie została ustalona w odniesieniu do stanów innych niż schizofrenia i epizody maniakalne w przebiegu zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I. Jeśli leczenie benzodiazepiną w postaci parenteralnej jest uznane za konieczne dodatkowo do leczenia arypiprazolem w postaci roztworu do wstrzykiwań, pacjenci powinni być monitorowani czy nie występuje u nich nadmierna sedacja i ortostatyczny spadek ciśnienia krwi. Pacjenci otrzymujący arypiprazol w postaci roztworu do wstrzykiwań powinni być obserwowani czy nie występuje u nich ortostatyczny spadek ciśnienia krwi. Należy regularnie monitorować ciśnienie krwi, tętno, częstość oddechu i poziom świadomości. Bezpieczeństwo i skuteczność arypiprazolu w postaci roztworu do wstrzykiwań nie były oceniane u pacjentów z zatruciem alkoholem lub lekami. Podczas leczenia przeciwpsychotycznego kliniczna poprawa stanu pacjenta może nastąpić w ciągu kilku dni do kilku tygodni. Przez cały ten czas pacjent powinien pozostawać pod ścisłą obserwacją. Pacjentów poddawanych leczeniu przeciwpsychotycznemu należy monitorować pod kątem zachowań samobójczych. Występowanie zachowań samobójczych zgłaszane było wkrótce po rozpoczęciu lub zmianie leczenia przeciwpsychotycznego. Leczenie arypiprazolem u pacjentów wysokiego ryzyka powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem. Arypiprazol należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą sercowo-naczyniową (zawał mięśnia sercowego lub choroba niedokrwienna w wywiadzie, niewydolność serca lub zaburzenia przewodzenia), chorobą naczyń mózgu, w stanach predysponujących do niedociśnienia (odwodnienie, zmniejszenie objętości krwi krążącej i leczenie lekami przeciwnadciśnieniowymi) lub nadciśnienia tętniczego, w tym postępującego lub złośliwego. Ze względu na ryzyko żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (VTE) przed rozpoczęciem oraz w czasie leczenia preparatem należy zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka VTE i wdrożyć odpowiednie środki zapobiegawcze. Lek należy ostrożnie stosować u pacjentów z wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym. W przypadku wystąpienia objawów przedmiotowych lub podmiotowych późnych dyskinez należy rozważyć zmniejszenie dawki lub odstawienie leku. Objawy takie mogą czasowo nasilić się lub nawet wystąpić dopiero po odstawieniu leku. W pediatrycznych badaniach klinicznych z zastosowaniem arypiprazolu obserwowano akatyzję oraz parkinsonizm. W przypadku wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych innych zaburzeń pozapiramidowych, należy rozważyć zmniejszenie dawki oraz wprowadzenie ścisłej kontroli klinicznej. W przypadku wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS) bądź niewyjaśnionego pochodzenia wysokiej gorączki, bez innych objawów NMS, należy przerwać leczenie wszystkimi lekami przeciwpsychotycznymi, w tym także arypiprazolem. Arypiprazol należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów, u których w przeszłości występowały napady drgawek lub u których występują choroby wiążące się ze skłonnością do takich napadów. U pacjentów w podeszłym wieku z psychozą związaną z chorobą Alzheimera, leczonych z zastosowaniem arypiprazolu, występowało zwiększone ryzyko zgonu w porównaniu z grupą otrzymującą placebo (częstość zgonów u pacjentów leczonych arypiprazolem - 3,5%, w grupie placebo - do 1,7%); większość zgonów wydawała się być związana albo z chorobami układu krążenia (np. niewydolność serca, nagłe zgony) albo z chorobami infekcyjnymi (np. zapalenie płuc). U pacjentów w podeszłym wieku odnotowano występowanie działań niepożądanych dotyczących krążenia mózgowego (np. udar, przejściowe napady niedokrwienia) w tym o przebiegu zakończonym zgonem. Preparat nie jest wskazany w leczeniu psychoz związanych z demencją. Pacjenci leczeni jakimikolwiek lekami przeciwpsychotycznymi, włącznie z arypiprazolem, powinni być obserwowani czy nie występują u nich objawy podmiotowe i przedmiotowe związane z hiperglikemią (takie jak nadmierne pragnienie, wielomocz, nadmierny apetyt i osłabienie); pacjenci z cukrzycą lub czynnikami ryzyka wystąpienia cukrzycy powinni być regularnie monitorowani co do pogorszenia kontroli glikemii. Podczas przyjmowania arypiprazolu mogą wystąpić objawy reakcji uczuleniowych. U młodzieży z zaburzeniem afektywnym dwubiegunowym należy kontrolować przyrost masy ciała w trakcie leczenia - jeśli przyrost masy ciała jest znaczący klinicznie należy rozważyć zmniejszenie dawki. Stosowanie leków przeciwpsychotycznych wiąże się ze spowolnieniem motoryki przełyku i ryzykiem aspiracji - lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z ryzykiem wystąpienia zachłystowego zapalenia płuc. U pacjentów przyjmujących preparat notowano przypadki patologicznego uzależnienia od hazardu (niezależnie od tego, czy ci pacjenci w przeszłości uprawiali hazard, pacjenci w przeszłości uzależnieni od hazardu mogą być narażeni na większe ryzyko wystąpienia tego działania i należy ich szczególnie monitorować), zwiększenie popędów seksualnych, kompulsywną potrzebę wydawania pieniędzy, obżarstwo lub kompulsywne objadanie się oraz inne impulsywne lub kompulsywne zachowania. w przypadku wystąpienia takich popędów należy rozważyć zmianę dawki lub odstawienie leku. Pomimo wysokiej częstości współistnienia zaburzenia afektywnego dwubiegunowego typu I oraz zespołu ADHD, dane dotyczące bezpieczeństwa jednoczesnego stosowania preparatu oraz stymulantów są bardzo ograniczone - należy zachować wyjątkową ostrożność w razie podawania tych leków jednocześnie. Nie ma doświadczenia dotyczącego stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Niepożądane działanie

Często: cukrzyca, bezsenność, lęk, niepokój (zwłaszcza ruchowy), akatyzja, zaburzenia pozapiramidowe, drżenie, bóle głowy, sedacja, senność, zawroty głowy, niewyraźne widzenie, zaparcia, niestrawność, nudności, nadmierne wydzielanie śliny, wymioty, zmęczenie. Niezbyt często: hiperprolaktynemia, hiperglikemia, depresja, hiperseksualność, późne dyskinezy, dystonia, podwójne widzenie, tachykardia, zwiększone ciśnienie rozkurczowe krwi, hipotensja ortostatyczna, czkawka, suchość w jamie ustnej. Częstość nieznana: leukopenia, neutropenia, trombocytopenia, reakcje uczuleniowe (np. reakcja anafilaktyczna, obrzęk naczynioruchowy obejmujący obrzęk języka, obrzęk twarzy, świąd lub pokrzywkę), cukrzycowa śpiączka hiperosmolarna, kwasica ketonowa, hiponatremia, anoreksja, zmniejszenie masy ciała, zwiększenie masy ciała, próby samobójcze, myśli samobójcze i dokonane samobójstwa, patologiczne uzależnienie od hazardu, zaburzenia kontroli impulsów, obżarstwo,kompulsywna potrzeba wydawania pieniędzy, poriomania, zachowania agresywne, nadmierne pobudzenie, nerwowość, złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS), drgawki typu grand mal, zespół serotoninowy, zaburzenia mowy, nagły niewyjaśniony zgon, Torsades de pointes, wydłużenie odstępu QT, arytmie komorowe, zatrzymanie akcji serca, bradykardia, choroba zakrzepowo-zatorowa żył (w tym zator płucny i zakrzepica żył głębokich), nadciśnienie tętnicze, omdlenia, zachłystowe zapalenie płuc, skurcz krtani, skurcz części ustnej gardła, zapalenie trzustki, dysfagia, biegunka, dyskomfort w jamie brzusznej, dyskomfort w obrębie żołądka, niewydolność wątroby, zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej (AlAT), zwiększenie aminotransferazy asparaginianowej (AspAT), zwiększenie gammaglutamylotransferazy (GGTP), zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej, wysypka, reakcja fotoalergiczna, łysienie, nadmierne pocenie się, rozpad mięśni poprzecznie prążkowanych (rabdomioliza), bóle mięśniowe, sztywność, nietrzymanie moczu, zatrzymanie moczu, zespół abstynencyjny u noworodków, priapizm, zaburzenia regulacji temperatury (np. hipotermia, gorączka), ból w klatce piersiowej, obrzęk obwodowy, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, zwiększenie stężenia glikozylowanej hemoglobiny, wahania stężenia glukozy we krwi, zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej. U wrażliwych pacjentów w ciągu pierwszych kilku dni leczenia mogą wystąpić objawy dystonii (długotrwałe nieprawidłowe skurcze grup mięśni). Chociaż objawy te mogą występować po zastosowaniu małych dawek, występują częściej i o większej ciężkości podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych pierwszej generacji w dużych mocach i większych dawkach. Obserwowano zwiększone ryzyko ostrej dystonii u mężczyzn i młodszych grup wiekowych. U pacjentów przyjmujących arypiprazol zaobserwowano zarówno zwiększenie, jak i zmniejszenie stężenie prolaktyny w surowicy w porównaniu do pomiarów początkowych.

Ciąża i laktacja

Leku nie należy stosować w ciąży, chyba że spodziewane korzyści wyraźnie przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Noworodki narażone na działanie leków antypsychotycznych (w tym arypiprazolu) w czasie III trymestru ciąży są w grupie ryzyka, w której mogą wystąpić działania niepożądane, w tym zaburzenia pozapiramidowe i (lub) objawy odstawienne, które po porodzie mogą różnić się ciężkością przebiegu oraz czasem trwania. Obserwowano pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia związane z karmieniem. W związku z powyższym noworodki powinny być uważnie monitorowane. Arypiprazol przenika do ludzkiego mleka - należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią , czy przerwać przyjmowanie arypiprazolu, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Arypiprazol nie zaburzał płodności na podstawie danych z badań nad toksycznym wpływem na reprodukcję.

Uwagi

Arypiprazol wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w związku z możliwym wpływem na OUN i wzrok (np. uspokojeniem polekowym, sennością, omdleniem, niewyraźnym widzeniem, podwójnym widzeniem).

Interakcje

Działania uzyskane w wyniku badań arypiprazolu w postaci doustnej. Ze względu na antagonistyczne działanie na receptor adrenergiczny α1, arypiprazol może nasilać działanie niektórych leków przeciwnadciśnieniowych. Ze względu na pierwotne działanie arypiprazolu na OUN, należy zachować ostrożność, jeśli arypiprazol jest podawany razem z lekami działającymi na OUN wywołującymi zbliżone działania niepożądane (takie jak sedacja) lub alkoholem. Ostrożnie stosować z lekami, które powodują wydłużenie odstępu QT lub zaburzenia elektrolitowe. Jednoczesne podanie lorazepamu roztwór do wstrzykiwań nie wpłynęło na farmakokinetykę arypiprazolu w postaci roztworu do wstrzykiwań. Jednakże w badaniu pojedynczej dawki po domięśniowym podaniu arypiprazolu (15 mg) osobom zdrowym jednocześnie z podaniem domięśniowym lorazepamu (2 mg) nasilenie sedacji było większe po podaniu leków w skojarzeniu, w porównaniu do obserwowanego tylko po arypiprazolu. Antagonista receptora H2 - famotydyna zmniejsza szybkość wchłaniania arypiprazolu, jednak działanie to nie ma znaczenia klinicznego. Arypiprazol jest metabolizowany na wiele sposobów, w tym przez enzymy CYP2D6 i CYP3A4. Nie jest jednak metabolizowany przez enzymy z grupy CYP1A, a więc nie jest konieczne stosowanie specjalnych dawek u palaczy tytoniu. Silny inhibitor CYP2D6 - chinidyna - zwiększa AUC arypiprazolu o 107%, podczas gdy Cmax nie zmienia się. AUC i Cmax dehydroarypiprazolu, aktywnego metabolitu, były zmniejszone o 32% i 47%. W przypadku jednoczesnego podawania chinidyny i arypiprazolu, należy zmniejszyć dawkę arypiprazolu o ok. połowę w stosunku do przepisanej dawki. Inne silne inhibitory CYP2D6, takie jak fluoksetyna i paroksetyna, mogą powodować podobne skutki i w takich sytuacjach należy podobnie zredukować dawkę leku. Silny inhibitor CYP3A4 (ketokonazol) zwiększa AUC i Cmax arypiprazolu odpowiednio o 63% i 37%, zaś AUC i Cmax dehydroarypiprazolu odpowiednio o 77% i 43%. W grupie osób o obniżonej aktywności CYP2D6, równoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 może powodować zwiększenie stężenia arypiprazolu w osoczu, w porównaniu do osób o podwyższonej aktywności CYP2D6. W przypadku jednoczesnego stosowania ketokonazolu albo innych silnych inhibitorów CYP3A4 z arypiprazolem, zakładane korzyści powinny przeważyć potencjalne ryzyko dla pacjenta. W przypadku jednoczesnego stosowania ketokonazolu z arypiprazolem, przepisaną dawkę arypiprazolu należy zmniejszyć o ok. połowę. Inne leki silnie hamujące aktywność CYP3A4, takie jak itrakonazol oraz inhibitory proteazy HIV, mogą powodować podobne skutki jak ketokonazol i w takich przypadkach należy podobnie zredukować dawkowanie. Po odstawieniu inhibitora CYP2D6 lub 3A4, dawkę arypiprazolu należy zwiększyć do tej, jaką stosowano przed rozpoczęciem terapii skojarzonej. W czasie równoczesnego stosowania słabych inhibitorów CYP3A4 (np. diltiazemu lub escitalopramu) lub CYP2D6 z arypiprazolem, można spodziewać się niewielkiego zwiększenia stężenia arypiprazolu. Po jednoczesnym podaniu karbamazepiny, silnego induktora CYP3A4, średnia geometryczna Cmax i AUC arypiprazolu zmniejszyły się odpowiednio o 68% i 73%, w stosunku do wartości tych parametrów podczas stosowania arypiprazolu (30 mg) w monoterapii. Podobnie, w przypadku dehydroarypiprazolu średnia geometryczna Cmax i AUC po jednoczesnym podaniu karbamazepiny zmniejszają się odpowiednio o 69% i 71%, w stosunku do ich wartości podczas leczenia samym arypiprazolem. Zatem dawkę arypiprazolu należy podwoić, gdy jednocześnie podaje się go z karbamazepiną. Można się spodziewać, że inne silne induktory CYP3A4 (takie jak ryfampicyna, ryfabutyna, fenytoina, fenobarbital, prymidon, efawirenz, newirapina i ziele dziurawca) mogą działać podobnie i dlatego należy podobnie zwiększyć dawkę. Po zakończeniu podawania silnego induktora CYP3A4, należy zmniejszyć dawkę arypiprazolu do zalecanej. Skojarzone stosowanie walproinianów lub soli litu z arypiprazolem nie powodowało żadnych istotnych klinicznie zmian stężenia arypiprazolu. Równoczesne podanie arypiprazolu w postaci roztworu do wstrzykiwań nie wpłynęło na farmakokinetykę lorazepamu w postaci roztworu do wstrzykiwań. Jednakże w badaniu pojedynczej dawki po domięśniowym podaniu arypiprazolu (15 mg) osobom zdrowym jednocześnie z podaniem domięśniowym lorazepamu (2 mg), obserwowany ortostatyczny spadek ciśnienia krwi był większy po podaniu leków w skojarzeniu, w porównaniu do obserwowanego tylko po lorazepamie. W czasie badań klinicznych, dawki arypiprazolu 10-30 mg/dobę nie wywierały istotnego wpływu na metabolizm substratów CYP2D6 (współczynnik dekstrometorfan/3-metoksymorfinan), 2C9 (warfaryna), 2C19 (omeprazol) i 3A4 (dekstrometorfan). Ponadto w warunkach in vitro, arypiprazol i dehydroarypiprazol nie zmieniały metabolizmu zachodzącego z udziałem CYP1A2. Istnieje zatem małe prawdopodobieństwo wystąpienia istotnych klinicznie interakcji między lekami metabolizowanymi przez te enzymy. Kiedy arypiprazol był podawany z walproinianem, litem lub lamotryginą nie stwierdzono klinicznie istotnej zmiany w stężeniach walproinianu, litu lub lamotryginy. Obserwowano przypadki zespołu serotoninowego u pacjentów przyjmujących arypiprazol, a możliwe objawy przedmiotowe oraz podmiotowe dla tego stanu mogą wystąpić szczególnie w przypadku jednoczesnego stosowania innych leków serotoninergicznych, takich jak SSRI/SNRI lub leków, o których wiadomo, że zwiększają stężenia arypiprazolu.

Cena

Abilify, cena 100% 19.82 zł

Preparat zawiera substancję: Aripiprazole

Lek refundowany: NIE
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."