Vimpat

1 ml roztworu zawiera 10 mg lakozamidu.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Vimpat 1 fiolka 20 ml, roztw. do inf.

Lacosamide

2019-04-05

Działanie

Dokładny mechanizm działania przeciwpadaczkowego lakozamidu nie został w pełni poznany. Lakozamid wybiórczo nasila inaktywację napięciowo-zależnych kanałów sodowych, co prowadzi do stabilizacji nadmiernie pobudliwych neuronalnych błon komórkowych. Wiąże się z białkiem-2 pośredniczącym w odpowiedzi na kolapsynę (CRMP-2) - fosfoproteiną, która ulega ekspresji głównie w układzie nerwowym i bierze udział w różnicowaniu neuronalnym i regulacji wzrostu aksonów. Podczas podania dożylnego Cmax jest osiągane pod koniec infuzji. Lakozamid wiąże się z białkami osocza w poniżej 15%. 95% podanej dawki wydalane jest z moczem w formie niezmienionej oraz jako metabolity. T0,5 wynosi 13 h. Wartość AUC dla lakozamidu zwiększa się o około 30% u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek oraz o 60% u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i schyłkową niewydolnością nerek, którzy wymagają hemodializy. Lakozamid jest skutecznie usuwany z osocza przy zastosowaniu hemodializy. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (klasa B wg Child-Pugh) stężenie lakozamidu we krwi jest większe o 50%.

Dawkowanie

Dożylnie. Dorośli i młodzież powyżej 16 lat: dawka początkowa wynosi 50 mg 2 razy na dobę, po tygodniu dawkę należy zwiększyć do 100 mg 2 razy na dobę. Następnie w zależności od odpowiedzi na leczenie i tolerancji, dawka podtrzymująca może być co tydzień zwiększana o 50 mg 2 razy na dobę, do osiągnięcia maksymalnej zalecanej dawki dobowej 400 mg (200 mg 2 razy na dobę). W razie konieczności przerwania leczenia zaleca się stopniowe odstawianie leku (np. zmniejszając dawkę dobową o 200 mg/tydz.). Leczenie preparatem można rozpocząć podając lek doustnie lub dożylnie. Roztwór do infuzji podaje się 15-60 min. 2 razy na dobę. Zmiana podawania doustnego na dożylne lub odwrotnie może być dokonana bezpośrednio, bez stopniowego ustalania dawki. Należy zachować całkowitą dawkę dobową oraz podawanie 2 razy na dobę. Obecne doświadczenie kliniczne dotyczy stosowania infuzji preparatu 2 razy na dobę do 5 dni. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny ≤30 ml/min) oraz u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek dawka maksymalna wynosi 250 mg na dobę. U pacjentów hemodializowanych zaleca się podawanie dodatkowo do 50% podzielonej dawki dobowej bezpośrednio po zakończeniu hemodializy.

Wskazania

Wspomagająco w leczeniu napadów padaczkowych częściowych i częściowych wtórnie uogólnionych u pacjentów w wieku od 16 lat. Roztwór do infuzji zastępuje tabletki i syrop u pacjentów, u których podanie doustne jest czasowo niemożliwe.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst..

Środki ostrożności

Myśli i zachowania samobójcze zgłaszano u pacjentów leczonych lekami przeciwpadaczkowymi w różnych wskazaniach - pacjenci powinni być poddani ścisłej obserwacji ze względu na możliwość wystąpienia myśli i zachowań samobójczych w trakcie leczenia. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku (zwiększone ryzyko chorób serca). Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia lub ciężkimi chorobami serca, takimi jak zawał mięśnia sercowego lub niewydolność serca, u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek (ze względu na niewielkie doświadczenie kliniczne i kumulację metabolitu o nieznanym działaniu farmakologicznym). U wszystkich pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy zachować ostrożność podczas ustalania dawki. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Nie badano farmakokinetyki lakozamidu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Doświadczenie ze stosowaniem lakozamidu u pacjentów w podeszłym wieku z padaczką jest ograniczone. Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności, preparat nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 16 lat.

Niepożądane działanie

Bardzo często (≥1/10): ból i zawroty głowy (pochodzenia ośrodkowego), podwójne widzenie, nudności. Często (≥1/100, <1/10): depresja, stany splątania, bezsenność, zaburzenia równowagi, zaburzenia koordynacji ruchowej, zaburzenia pamięci, zaburzenia poznawcze, senność, drżenie, oczopląs, hipestazja, dyzartia, zaburzenia uwagi, parestezja, niewyraźne widzenie, zawroty głowy (pochodzenia błędnikowego), szumy uszne, wymioty, zaparcia, wzdęcia, niestrawność, suchość w jamie ustnej, biegunka, świąd, wysypka, bolesne skurcze mięśni, zaburzenia chodu, osłabienie, zmęczenie, drażliwość, upadki, uczucie upojenia alkoholowego, ból lub dyskomfort w miejscu podania, podrażnienie, upadki, uszkodzenia skóry, stłuczenia. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości, agresja, pobudzenie, nastrój euforyczny, zaburzenia psychotyczne, myśli lub próby samobójcze, omamy, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, migotanie lub trzepotanie przedsionków, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, rumień. Ponadto: agranulocytoza, wysypka polekowa z eozynofilią i objawami narządowymi (zespół DRESS), zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka.

Ciąża i laktacja

Przyjmowanie preparatów przeciwpadaczkowych podczas ciąży zwiększa 2-3-krotnie ryzyko wystąpienia wad rozwojowych w porównaniu do dzieci kobiet niechorujących na padaczkę. Obserwowano zwiększenie częstości wad rozwojowych w przypadku terapii wielolekowej, jednak stopień, w jakim leczenie i (lub) choroba są odpowiedzialne za wystąpienie wad nie został wyjaśniony. Ponadto nie wolno przerywać skutecznego leczenia przeciwpadaczkowego, gdyż zaostrzenie choroby jest szkodliwe dla matki i płodu. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania lakozamidu u kobiet w ciąży. Lakozamidu nie wolno stosować w okresie ciąży, jeżeli nie jest to bezwzględnie konieczne (jeśli korzyść dla matki zdecydowanie nie przewyższa potencjalnego zagrożenia dla płodu). Jeżeli kobieta zdecyduje się zajść w ciążę, należy ponownie dokładnie rozważyć dalsze stosowanie preparatu. Należy przerwać karmienie piersią podczas leczenia lakozamidem.

Uwagi

20 ml roztworu zawiera 2,6 mmol (59,8 mg) sodu. Preparat wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

Interakcje

Lakozamid należy ostrożnie stosować podczas jednoczesnego stosowania preparatów wydłużających odstęp PR (np. karbamazepina, lamotrygina, pregabalina) lub leków przeciwarytmicznych klasy I. Lakozamid nie indukuje aktywności enzymów CYP1A2, 2B6 oraz 2C9 ani nie hamuje CYP1A1, 1A2, 2A6, 2B6,2C8, 2C9, 2D6 oraz 2E1. Badanie in vitro wykazało, że glikoproteina P nie przenosi lakozamidu w jelicie. Lakozamid nie hamuje ani nie indukuje aktywności enzymu CYP2C19 in vivo. Lakozamid może być słabym inhibitorem i induktorem enzymu CYP3A4. Badanie interakcji z zastosowaniem karbamazepiny nie wykazało istotnego hamującego wpływu lakozamidu na metabolizm katalizowany przez CYP3A4. Silne induktory enzymów, takie jak ryfampicyna lub dziurawiec zwyczajny mogą umiarkowanie zmniejszać ekspozycję układową na lakozamid - należy zachować ostrożność podczas rozpoczynania lub kończenia leczenia tymi lekami. Nie obserwowano wzajemnego wpływu na stężenie w osoczu lakozamidu i karbamazepiny lub kwasu walproinowego. Induktory enzymów (karbamazepina, fenytoina, fenobarbital) zmniejszają ekspozycję systemową na lakozamid o 25%. Nie zaobserwowano istotnych klinicznie interakcji między lakozamidem i doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (etynylestradiol i lewonorgestrel) oraz metforminą. Stężenia progesteronu nie zmieniały się podczas jednoczesnego stosowania z lakozamidem. Lakozamid nie wpływa na farmakokinetykę digoksyny, metforminy, warfaryny. Brak danych dotyczących interakcji lakozamidu z alkoholem.

Preparat zawiera substancję: Lacosamide

Lek refundowany: NIE
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."