Symleptic®

1 kaps. zawiera 100 mg lub 300 mg gabapentyny. Preparat zawiera laktozę.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Symleptic® 100 szt., kaps. twarde

Gabapentin

48.27 zł 2019-04-05

Działanie

Gabapentyna wykazuje strukturalne podobieństwo do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), ale jej mechanizm działania różni się od mechanizmu innych substancji oddziaływujących na synapsę GABA-ergiczną. Gabapentyna wiąże się z dużym powinowactwem z miejscami wiązania w mózgu, które są związane z podjednostkami α2-delta kanałów wapniowych zależnych od potencjału elektrycznego. Nie wiąże się w mózgu z innymi powszechnymi receptorami dla leków lub neuroprzekaźników, takimi jak receptor GABAA, GABAB, benzodiazepinowy, dla glutaminianu, glicyny czy N-metylo-D-asparaginianu. Po podaniu doustnym gabapentyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 2-3 h. Biodostępność wynosi ok. 60%. Obecność posiłku nie wpływa na wchłanianie preparatu. Nie wiąże się z białkami osocza. U pacjentów z padaczką stężenie gabapentyny w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi ok. 20% stężenia stacjonarnego osiągniętego w osoczu. Jest wydalana z moczem w postaci niezmienionej. T0,5 wynosi 5-7 h.

Dawkowanie

Doustnie. Padaczka. Jeśli istnieje potrzeba zmniejszenia dawki, odstawienia leku lub zastąpienia go innym, należy czynić to stopniowo przez co najmniej tydzień. Dorośli i młodzież: I dnia podaje się 300 mg, II dnia - 600 mg w dwóch dawkach podzielonych, III dnia - 900 mg w trzech dawkach podzielonych; alternatywnie I dnia można podać 900 mg w trzech dawkach podzielonych, a następnie w zależności od odpowiedzi pacjenta na lek i tolerancji dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do maksymalnej dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów może być konieczne wolniejsze zwiększanie dawki. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi 1 tydz., dla dawki 2400 mg/dobę - łącznie 2 tyg., a do dawki 3600 mg/dobę - łącznie 3 tyg. Dawki do 4800 mg/dobę były dobrze tolerowane w długoterminowych otwartych badaniach klinicznych. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy dawki pojedyncze, przy czym maksymalny odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 h, by zapobiec napadom przełomowym. Dzieci w wieku 6 lat i starsze: dawka początkowa wynosi 10-15 mg/kg mc./dobę. Dawka skuteczna jest osiągana przez stopniowe zwiększenie dawki przez okres ok. 3 dni i wynosi 25-35 mg/kg mc./dobę. Dawki do 50 mg/kg mc./dobę były dobrze tolerowane w długoterminowym badaniu klinicznym. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy dawki pojedyncze, przy czym maksymalny odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 h. Obwodowy ból neuropatyczny. Dorośli: I dnia podaje się 300 mg, II dnia - 600 mg w dwóch dawkach podzielonych, III dnia - 900 mg w trzech dawkach podzielonych; alternatywnie I dnia można podać 900 mg w trzech dawkach podzielonych, a następnie w zależności od odpowiedzi pacjenta na lek i tolerancji dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do maksymalnej dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów może być konieczne wolniejsze zwiększanie dawki. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi 1 tydz., dla dawki 2400 mg/dobę - łącznie 2 tyg., a do dawki 3600 mg/dobę - łącznie 3 tyg. Jeśli konieczne jest stosowanie preparatu dłużej niż 5 mies. należy ocenić stan kliniczny pacjenta i konieczność stosowania dalszego leczenia. Pacjenci w złym stanie ogólnym, tzn. z małą masą ciała, pacjenci po przeszczepie itp., dawkę należy zwiększać wolniej - stosując mniejsze dawki albo wydłużając odstęp pomiędzy kolejnym zwiększeniem dawki dobowej. Pacjenci w podeszłym wieku: ze względu na pogarszającą się czynność nerek może być konieczne dostosowanie dawki. Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek: dawkę dobową gabapentyny określa się w zależności od klirensu kreatyniny: dla klirensu ≥80 ml/min dawka dobowa wynosi 900-3600 mg; dla 50-79 ml/min - 600-1800 mg; dla 30-49 ml/min - 300-900 mg; dla 15-29 ml/min - 150-600 mg (należy podawać 300 mg co drugi dzień); dla klirensu Pacjenci poddani hemodializie: w przypadku pacjentów z bezmoczem poddawanych hemodializie, którzy nigdy wcześniej nie otrzymywali gabapentyny, zaleca się podanie dawki nasycającej wynoszącej 300-400 mg, a następnie 200-300 mg gabapentyny po każdych 4 h hemodializy. W dniach pomiędzy hemodializami nie powinno się podawać gabapentyny. W przypadku pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych hemodializie wielkość dawki podtrzymującej należy uzależnić od klirensu kreatyniny. Oprócz dawki podtrzymującej, zaleca się podawanie 200 do 300 mg, po każdych 4 godzinach hemodializy. Sposób podania. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków, połykać w całości, popijając szklanką wody.

Wskazania

Padaczka. Leczenie uzupełniające napadów częściowych, także wtórnie uogólnionych, u dorosłych i dzieci w wieku 6 lat i starszych. Monoterapia napadów częściowych, także wtórnie uogólnionych, u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszej. Leczenie obwodowego bólu neuropatycznego. Leczenie obwodowego bólu neuropatycznego, np. bolesnej neuropatii cukrzycowej i neuralgii po przebytym półpaścu u dorosłych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Środki ostrożności

Myśli i zachowania samobójcze zgłaszano u pacjentów leczonych lekami przeciwpadaczkowymi w różnych wskazaniach - pacjenci powinni być poddani ścisłej obserwacji ze względu na możliwość wystąpienia myśli i zachowań samobójczych w trakcie leczenia. Gabapentyna nie jest uważana za skuteczny lek w napadach pierwotnie uogólnionych, takich jak napady nieświadomości. U niektórych pacjentów może je nasilać. Dlatego gabapentynę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z mieszanymi napadami, w tym z napadami nieświadomości. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Jeżeli w trakcie stosowania preparatu rozwinie się ostre zapalenie trzustki, powinno się rozważyć odstawienie gabapentyny. U niektórych pacjentów może dochodzić do zwiększenia częstości napadów lub pojawienia się nowych rodzajów napadów drgawkowych. Nie przeprowadzono wystarczająco dokładnych badań nad wpływem długotrwałego (powyżej 36 tyg.) stosowania gabapentyny na procesy uczenia się, inteligencję oraz rozwój u dzieci i młodzieży, dlatego korzyści płynące z długotrwałej terapii należy rozważyć pod względem możliwych zagrożeń. U pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe, w tym gabapentynę, stwierdzono występowanie ciężkich, zagrażających życiu, układowych reakcji nadwrażliwości, takich jak osutka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi. W przypadku wystąpienia gorączki, powiększenia węzłów chłonnych, wysypki należy natychmiast zbadać pacjenta. Jeśli nie uda się potwierdzić innej etiologii tych objawów, należy przerwać podawanie gabapentyny. Preparat w postaci kapsułek zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami tolerancji galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzonym wchłanianiem glukozy-galaktozy.

Niepożądane działanie

Bardzo często: zakażenia wirusowe, senność, zawroty głowy, ataksja, uczucie zmęczenia, gorączka. Często: zapalenie płuc, zakażenie układu oddechowego, zakażenie dróg moczowych, zakażenie, zapalenie ucha środkowego, leukopenia, jadłowstręt, wzmożone łaknienie, wrogość, splątanie i labilność emocjonalna, depresja, lęk, nerwowość, zaburzenia myślenia, drgawki, hiperkinezy, dyzartia, niepamięć, drżenie, bezsenność, ból głowy, zaburzenia czucia (parestezje, niedoczulica), zaburzenia koordynacji, oczopląs, wzmożone, osłabione lub zniesione odruchy, zaburzenia widzenia (niedowidzenie, podwójne widzenie), zawroty głowy, nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń, duszność, zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, kaszel, nieżyt nosa, wymioty, nudności, zaburzenia dotyczące zębów, zapalenie dziąseł, biegunka, ból brzucha, niestrawność, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej lub gardła, wzdęcia, obrzęk twarzy, plamica opisywana najczęściej jako występowanie zasinień wskutek urazów fizycznych, wysypka, świąd, trądzik, ból stawów, mięśni lub pleców, drżenie mięśni, nietrzymanie moczu, niemoc płciowa, obrzęki obwodowe, zaburzenia chodu, osłabienie, ból, złe samopoczucie, zespół grypowy, zmniejszenie liczby leukocytów we krwi, zwiększenie masy ciała, przypadkowe urazy, złamania, otarcia naskórka. Niezbyt często: reakcje alergiczne (np. pokrzywka), hiperglikemia (występująca najczęściej u pacjentów z cukrzycą), pobudzenie, zmniejszona ruchliwość, upośledzenie umysłowe, kołatanie serca, obrzęki uogólnione, upadki, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych AlAT i AspAT oraz bilirubiny. Rzadko: hipoglikemia (występująca najczęściej u pacjentów z cukrzycą), utrata przytomności. Częstość nieznana: małopłytkowość, zespół nadwrażliwości, reakcje uogólnione ze zmiennymi objawami, które mogą obejmować gorączkę, wysypkę, zapalenie wątroby, uogólnione powiększenie węzłów chłonnych, eozynofilię oraz niekiedy inne objawy podmiotowe i przedmiotowe; reakcje anafilaktyczne, hiponatremia, omamy, inne zaburzenia ruchowe (np. choreoatetoza, dyskinezy, dystonia), szumy uszne, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, żółtaczka, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, łysienie, osutka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi, rabdomioliza, drgawki kloniczne mięśni, ostra niewydolność nerek, nietrzymanie moczu, hipertrofia piersi, ginekomastia, objawy abstynencyjne (głównie lęk, bezsenność, nudności, bóle, pocenie się), bóle w klatce piersiowej, zmiany stężenia glukozy we krwi u pacjentów z cukrzycą, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi. Opisywano również nagłe zgony z niewyjaśnionych przyczyn, w których nie wykazano związku przyczynowo-skutkowego z zastosowaniem gabapentyn. Zakażenia dróg oddechowych, zapalenie ucha środkowego, drgawki i zapalenie oskrzeli, agresywne zachowania, hiperkinezy stwierdzono wyłącznie u dzieci. U pacjentów hemodializowanych z powodu krańcowej niewydolności nerek, stwierdzano miopatie ze zwiększonym stężeniem kinazy kreatynowej. U pacjentów w podeszłym wieku częściej może występować senność, obrzęki obwodowe i astenia.

Ciąża i laktacja

Bezpieczeństwo stosowania preparatu u kobiet w ciąży nie zostało ustalone. Przyjmowanie preparatów przeciwpadaczkowych podczas ciąży zwiększa 2-3-krotnie ryzyko wystąpienia wad rozwojowych w porównaniu do dzieci kobiet niechorujących na padaczkę. Jeśli kobieta planuje ciążę, należy rozważyć konieczność stosowania leczenia przeciwpadaczkowego. Przyjmowanie kilku leków przeciwpadaczkowych jednocześnie może być związane z większym ryzykiem wad wrodzonych niż monoterapia. Gabapentyna powinna być stosowana podczas ciąży tylko wtedy, kiedy korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Nie należy nagle przerywać leczenia przeciwpadaczkowego, ponieważ może wystąpić przełom drgawkowy, który może mieć poważne konsekwencje dla matki i dziecka. Lek przenika do mleka matki i można go stosować u kobiet karmiących piersią tylko wtedy, kiedy korzyści wyraźnie przewyższają ryzyko dla dziecka.

Uwagi

Lek należy odstawiać stopniowo, niezależnie od wskazań, przez co najmniej tydzień. Preparat wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Nagłe odstawienie leków przeciwdrgawkowych u pacjentów z padaczką może wywołać stan padaczkowy. Podczas półilościowego oznaczania białka całkowitego w moczu testem paskowym możliwe jest uzyskanie fałszywie dodatnich wyników. Zaleca się weryfikowanie dodatniego wyniku testu paskowego metodami opartymi na innych zasadach analitycznych, np. metodą biuretową, turbidymetryczną lub metodami wiązania barwników lub od razu oznaczać ten parametr inną metodą.

Interakcje

W przypadku łącznego stosowania z morfiną należy uważnie monitorować pacjentów pod kątem objawów zahamowania czynności o.u.n. - należy odpowiednio zmniejszyć dawki obu leków. Jednoczesne stosowanie gabapentyny i leków neutralizujących sok żołądkowy zawierających glin i magnez zmniejsza dostępność biologiczną gabapentyny - zaleca się przyjmowanie gabapentyny najwcześniej 2 h po przyjęciu leku neutralizującego. Probenecyd nie wpływa na wydalanie gabapentyny przez nerki. Nie stwierdzono interakcji z fenobarbitalem, fenytoiną, kwasem walproinowym, karbamazepiną, cymetydyną i doustnymi preparatami antykoncepcyjnymi zawierającymi noretyndron i (lub) etynyloestradiol.

Cena

Symleptic®, cena 100% 48.27 zł

Preparat zawiera substancję: Gabapentin

Lek refundowany: TAK
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."