Staveran® 120

1 tabl. powl. zawiera 40 mg, 80 mg lub 120 mg chlorowodorku werapamilu. Preparat zawiera laktozę. Tabletki 40 mg i 80 mg zawierają żółcień pomarańczową (E110), tabl. 120 mg zawierają żółcień chinolinową (E104).

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Staveran® 120 20 szt., tabl. powl.

Verapamil hydrochloride

8.17 zł 2019-04-05

Działanie

Antagonista wapnia. Hamuje napływ jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego oraz komórek mięśni gładkich naczyń. Zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen przez bezpośrednią ingerencję w procesy przemiany materii decydujące o zużyciu energii, jak również pośrednio - przez zmniejszenie obciążenia następczego. W wynika zablokowania działania wapnia na mięśnie gładkie naczyń wieńcowych dochodzi do zwiększenia przepływu krwi w ich obrębie (również w obszarach poza zwężeniem) oraz do zniesienia ich skurczu. Werapamil zapobiega niedokrwieniu i bólom wieńcowym oraz zmniejsza je we wszystkich postaciach choroby niedokrwiennej serca. Przeciwnadciśnieniowe działanie leku polega na zmniejszeniu naczyniowego oporu obwodowego, bez odruchowego przyspieszenia czynności serca. Działanie antyarytmiczne werapamilu jest związane z wpływem na węzeł przedsionkowo-komorowy. Normalizuje rytm zatokowy i częstość rytmu komór. Prawidłowa częstość serca pozostaje niezmieniona lub nieznacznie zwalnia. Lek szybko i prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Z powodu szybkiego metabolizmu w wątrobie, całkowita biodostępność werapamilu po podaniu doustnym wynosi tylko 20-35%. Cmax osiąga 1-2 h po podaniu. W 90% wiąże się z białkami osocza. Jest całkowicie metabolizowany, tylko jeden metabolit (norwerapamil) posiada istotne działanie farmakologiczne. Jest wydalany głównie przez nerki. T0,5 po jednorazowym podaniu wynosi 3-7 h i ulega wydłużeniu po podaniu wielokrotnym.

Dawkowanie

Doustnie. Dawkę należy dostosować indywidualnie w zależności od nasilenia choroby. Długoletnie doświadczenia kliniczne potwierdzają, że we wszystkich wskazaniach dobowa dawka wynosi zazwyczaj 240 mg - 360 mg. Podczas długookresowego stosowania dawka dobowa nie powinna przekraczać 480 mg, natomiast w leczeniu krótkookresowym można stosować większą dawkę. Czas stosowania produktu leczniczego jest nieograniczony. Po długim stosowaniu nie wolno gwałtownie odstawiać leku, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Dorośli i młodzież o mc. >50 kg. Nadciśnienie: 120 - 480 mg na dobę w 3 dawkach podzielonych. Choroba wieńcowa, napadowy częstoskurcz nadkomorowy, migotanie przedsionków i trzepotanie przedsionków: 120 - 480 mg na dobę w 3-4 dawkach podzielonych. Dzieci i młodzież (wyłącznie w zaburzeniach rytmu serca). Wiek do 6 lat: 80 - 120 mg werapamilu na dobę w 2-3 dawkach. Wiek od 6 do 14 lat: 80 - 360 mg werapamilu na dobę w 2,3 lub 4 dawkach podzielonych. Należy zachować szczególną ostrożność podczas określania dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby i w początkowym okresie leczenia podawać małe dawki. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy zachować ostrożność i dokładnie monitorować stan pacjenta. Tabletki należy przyjmować w czasie lub zaraz po posiłku, z niewielką ilością płynu.

Wskazania

Profilaktyka i leczenie dławicy piersiowej: przewlekła stabilna dławica piersiowa, niestabilna dławica piersiowa, dławica Prinzmetala. Tachykardie nadkomorowe: napadowy częstoskurcz nadkomorowy, migotanie lub trzepotanie przedsionków z szybką czynnością komór (z wyłączeniem zespołu WPW). Łagodne i umiarkowane nadciśnienie tętnicze samoistne.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na chlorowodorek werapamilu lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy II i IIIst. (z wyjątkiem pacjentów ze sprawnym stymulatorem serca). Zespół chorego węzła zatokowo-przedsionkowego (z wyjątkiem pacjentów ze sprawnym stymulatorem serca). Niewydolność serca ze zmniejszeniem frakcji wyrzutowej poniżej 35% oraz (lub) ciśnieniem zaklinowania w tętnicy płucnej powyżej 20 mmHg (jeśli nie jest wtórne do częstoskurczu nadkomorowego ustępującego po leczeniu werapamilem). Migotanie/trzepotanie przedsionków z obecnością dodatkowej drogi przewodzenia np. zespół WPW, zespół LGL (w przypadku podania werapamilu u tych pacjentów istnieje ryzyko wystąpienia tachyarytmii komorowej, w tym migotania komór). Jednoczesne dożylne stosowanie leków blokujących receptory ß-adrenergiczne. Jednoczesne stosowanie iwabradyny. Preparatu nie należy przyjmować jednocześnie z sokiem grejpfrutowym.

Środki ostrożności

Przed zastosowaniem werapamilu należy całkowicie wyrównać istniejącą niewydolność serca. Ostrożnie stosować u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist., bradykardią (<50 uderzeń/min), tachykardią komorową (QRS ≥ 0,12 s), niedociśnieniem tętniczym (ciśnienie skurczowe poniżej 90 mmHg), zaburzeniami czynności wątroby lub nerek oraz u pacjentów z postępującą dystrofią mięśniową. Preparat zawiera laktozę - nie stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabl. 40 mg i 80 mg zawierają żółcień pomarańczową, a tabl. 120 mg  żółcień chinolinową, które mogą powodować reakcje alergiczne.

Niepożądane działanie

Często: ośrodkowe zawroty głowy, ból głowy, rzadkoskurcz, zaczerwienienie skóry z uczuciem gorąca, niedociśnienie tętnicze, zaparcia, nudności, obrzęki obwodowe. Niezbyt często: kołatanie serca, częstoskurcz, ból brzucha, biegunka, uczucie zmęczenia. Rzadko: senność, parestezje, drżenie mięśni, szumy uszne, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nadmierna potliwość. Ponadto: reakcje nadwrażliwości, zaburzenia pozapiramidowe, porażenie (po wprowadzeniu do obrotu informowano o jednym przypadku niedowładu czterokończynowego po jednoczesnym zastosowaniu werapamilu i kolchicyny; mógł on być spowodowany przez kolchicynę, która przeniknęła barierę krew-mózg w wyniku zahamowania przez werapamil CYP3A i Pgp), napady drgawkowe, zaburzenia widzenia, obwodowe zawroty głowy, blok przedsionkowo-komorowy (Ist., IIst. lub IIIst.), niewydolność serca, zatrzymanie akcji węzła zatokowego, rzadkoskurcz zatokowy, asystolia, skurcz oskrzeli, duszność, obrzęk płuc, dyskomfort w jamie brzusznej, przerost dziąseł, niedrożność jelit, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, łysienie, swędzenie, świąd, plamica, wysypka plamisto-grudkowa, pokrzywka, bóle stawów i mięśni, osłabienie siły mięśni, niewydolność nerek, częste oddawanie moczu, zaburzenia erekcji, mlekotok, ginekomastia, zwiększenie stężenia prolaktyny, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, wystąpienie cech uszkodzenia komórek wątrobowych.

Ciąża i laktacja

Preparat można stosować w ciąży tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Werapamil przenika przez barierę łożyska (wykrywano go we krwi pępowinowej) i do mleka kobiecego. Dzieci karmione piersią, otrzymują 0,1-1% dawki doustnej przyjętej przez matkę. Ze względu na możliwość wystąpienia ciężkich działań niepożądanych u karmionych piersią niemowląt, werapamil można stosować w okresie laktacji, jedynie wtedy, gdy jest to istotne dla zdrowia matki.

Uwagi

Preparat może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, zwłaszcza na początku leczenia lub w okresie zwiększania dawki.

Interakcje

Werapamil jest metabolizowany przez izoenzymy 3A4, 1A2, 2C8, 2C9 i 2C18 cytochromu P450. Jest inhibitorem CYP3A4 i glikoproteiny P. Inhibitory lub induktory CYP3A4 odpowiednio zwiększają lub zmniejszają stężenie werapamilu we krwi. Podczas jednoczesnego stosowania werapamilu z prazosyną lub terazosyną występuje addycyjne działanie hipotensyjne (werapamil zwiększa Cmax prazosyny, bez wpływu na T0,5 oraz zwiększa AUC terazosyny i jej Cmax). Werapamil wywiera niewielki wpływ na klirens osoczowy flekainidu oraz zmniejsza klirens chinidyny po podaniu doustnym. Leczenie skojarzone z chinidyną zwiększa ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego, a u pacjentów z kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu może wystąpić obrzęk płuc. Werapamil zwiększa AUC i Cmax metoprololu i propranololu u pacjentów z dusznicą. Podczas leczenia skojarzonego z lekami przeciwarytmicznymi i β-adrenolitycznymi występuje wzajemne nasilanie działania na układ krążenia (blok przedsionkowo-komorowy wyższego stopnia, większy stopień zmniejszenia częstości akcji serca, wywołanie niewydolności serca i nasilenie niedociśnienia tętniczego). Jednoczesne stosowanie z lekami hipotensyjnymi, moczopędnymi lub rozszerzającymi naczynia krwionośne powoduje nasilenie efektu hipotensyjnego. Teofilina zmniejsza klirens werapamilu. Werapamil zwiększa AUC karbamazepiny u pacjentów z oporną na leczenie padaczką częściową. Werapamil zwiększa stężenie karbamazepiny, co może powodować: podwójne widzenie, ból i zawroty głowy lub ataksje. Werapamil zwiększa AUC imipraminy, nie wywiera wpływu na stężenie aktywnego metabolitu - dezypraminy. Werapamil zwiększa Cmax i AUC gliburydu. Klarytromycyna i erytromycyna mogą zwiększać stężenia werapamilu. Ryfampicyna może osłabiać działanie hipotensyjne werapamilu, zmniejszając AUC, Cmax i jego biodostępność. Telitromycyna może podwyższać stężenie werapamilu. U pacjentów z rakiem drobnokomórkowym płuc, werapamil podany doustnie zwiększał AUC doksorubicyny. Fenobarbital zwiększa klirens werapamilu. Werapamil zwiększa AUC i Cmax buspironu i midazolamu. Werapamil obniża całkowity klirens i klirens nerkowy digitoksyny. U osób zdrowych, werapamil zwiększał Cmax, Css i AUC digoksyny. Cymetydyna podwyższa AUC werapamilu, obniżając jednocześnie jego klirens. Werapamil podwyższa AUC, Css i Cmax cyklosporyny. Werapamil może podwyższać stężenie ewerolimusa, syrolimusa i takrolimusa. Werapamil może zwiększać stężenie atorwastatyny i lowastatyny, atorwastatyna podwyższa AUC werapamilu. Werapamil zwiększa AUC i Cmax symwastatyny. Leczenie inhibitorami reduktazy hydroksymetyloglutarylo-koenzymu A (np. symwastatyną, atorwastatyną, lowastatyną) u pacjentów stosujących werapamil należy rozpocząć od podawania najmniejszej możliwej dawki, którą następnie dostosowuje się przez stopniowe zwiększanie. Jeśli stosowanie werapamilu rozpoczyna się u pacjentów już przyjmujących inhibitor reduktazy hydroksymetyloglutarylo-koenzymu A, należy rozważyć zmniejszenie dawki statyny, a następnie powtórnie ją dostosować uwzględniając stężenie cholesterolu w surowicy. Fluwastatyna, prawastatyna i rozuwastatyna nie są metabolizowane przez CYP3A4 i prawdopodobieństwo interakcji z werapamilem jest mniejsze. Werapamil podwyższa AUC i Cmax almotryptanu. Sulfinpirazon zwiększa klirens werapamilu oraz zmniejsza jego biodostępność; działanie hipotensyjne może być mniejsze. Sok grejpfrutowy zwiększa AUC i Cmax werapamilu. Preparaty dziurawca zwyczajnego obniżają AUC i Cmax werapamilu. Ze względu na możliwe działanie hamujące metabolizm wywierane przez niektóre leki przeciwwirusowe przeciw ludzkiemu wirusowi upośledzenia odporności takie jak, rytonawir może się zwiększyć stężenie werapamilu w osoczu, należy zachować ostrożność lub zmniejszyć dawkę werapamilu. Werapamil nasila neurotoksyczność litu. Nie należy stosować jednocześnie werapamilu i kolchicyny - kolchicyna jest substratem dla CYP3A i glikoproteiny P (Pgp), werapamil jest inhibitorem CYP3A i Pgp. Werapamil nasila działanie leków blokujących przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe. Leczenie skojarzone z kwasem acetylosalicylowym zwiększa skłonność do krwawień. Spożycie alkoholu etylowego podczas stosowania werapamilu prowadzi do zwiększenia stężenia etanolu we krwi.

Cena

Staveran® 120, cena 100% 8.17 zł

Preparat zawiera substancję: Verapamil hydrochloride

Lek refundowany: TAK
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."