Relanium

1 amp. (2 ml) zawiera 10 mg diazepamu. Lek zawiera etanol, alkohol benzylowy i benzoesan sodu.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Relanium 50 amp. 2 ml, roztw. do wstrz.

Diazepam

113.41 zł 2019-04-05

Działanie

Pochodna benzodiazepiny. Diazepam działa przeciwlękowo, przeciwdrgawkowo, miorelaksacyjnie, uspokajająco i nasennie. Wykazuje niewielki wpływ na autonomiczny układ nerwowy. Mechanizm ośrodkowego działania leku polega na allosferycznej interakcji receptorów błonowych z receptorami GABA, co powoduje otwarcie kanałów chlorkowych i zwiększone przechodzenie jonów chlorkowych do wnętrza neuronu. Efektem tego działania jest nasilenie hamującego działania kwasu γ-aminomasłowego (GABA) w OUN. Po podaniu domięśniowym diazepamu wchłanianie jest całkowite. Diazepam i jego metabolity wiążą się z białkami osocza w 98%, przenikają przez barierę krew-mózg oraz przez łożysko i do mleka matki. Diazepam ulega przemianom do aktywnych metabolitów - N-desmetylodiazepam, temazepam i oksazepam. Okres półtrwania po podaniu dożylnym jest dwufazowy - pierwsza faza polega na intensywnej i szybkiej dystrybucji, druga - na przedłużonej eliminacji (okres półtrwania do 48 h). Okres półtrwania w fazie eliminacji aktywnego metabolitu - N-desmetylodiazepamu wynosi około 100 h. Diazepam i jego metabolity są wydalane głównie z moczem. Wielokrotne podawanie leku prowadzi do kumulacji w organizmie diazepamu i jego metabolitów. Okres półtrwania diazepamu może ulec wydłużeniu u noworodków, pacjentów w wieku podeszłym lub z chorobami wątroby. Okres półtrwania nie ulega zmianie u osób z niewydolnością nerek. Podanie domięśniowe leku może prowadzić do zwiększenia aktywności fosfokinazy kreatynowej w surowicy krwi. Po podaniu domięśniowym wchłanianie diazepamu może być zmienne, szczególnie z mięśni pośladkowych (lek można podawać tą drogą tylko w przypadkach, gdy podanie doustne lub dożylne jest niemożliwe lub niezalecane).

Dawkowanie

Dożylnie lub domięśniowo. Dorośli. Ostre stany lękowe lub pobudzenie: 10 mg dożylnie lub domięśniowo, wstrzyknięcie można powtórzyć nie wcześniej niż po 4 h. Delirium tremens: 10-20 mg dożylnie lub domięśniowo; w zależności od nasilenia objawów konieczne może być podanie większych dawek. Ostre stany spastyczne mięśni: 10 mg dożylnie lub domięśniowo, wstrzyknięcie można powtórzyć nie wcześniej niż po 4 h. Tężec: dawka początkowa podawana dożylnie wynosi 0,1-0,3 mg/kg mc. powtarzana co 1-4 h; lek można podawać w ciągłym wlewie dożylnym w dawce 3-10 mg/kg mc. przez 24 h; w bardzo ciężkich przypadkach można stosować większe dawki. Stan padaczkowy, drgawki w przebiegu zatrucia: 10-20 mg dożylnie lub domięśniowo, dawkę można powtórzyć po 30-60 min. Jeśli to wskazane lek można podać we wlewie dożylnym, dawka maksymalna wynosi 3 mg/kg mc./24 h. Premedykacja przedoperacyjna lub przed zabiegami diagnostycznymi: 0,2 mg/kg mc.; zwykle 10-20 mg, może być konieczne podanie większych dawek. Dzieci. Stan padaczkowy, drgawki w przebiegu zatrucia, drgawki gorączkowe: 0,2-0,3 mg/kg mc. lub 1 mg na każdy rok życia, domięśniowo lub dożylnie. Tężec: dawka początkowa podawana dożylnie wynosi 0,1-0,3 mg/kg mc. powtarzana co 1-4 h; lek można podawać w ciągłym wlewie dożylnym w dawce 3-10 mg/kg mc. przez 24 h; w bardzo ciężkich przypadkach można stosować większe dawki. Premedykacja przedoperacyjna lub przed zabiegami diagnostycznymi: 0,2 mg/kg mc. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych dawki nie powinny być większe niż połowa dawek zwykle zalecanych. Pacjenci z tej grupy powinni być regularnie monitorowani w celu minimalizacji dawki i (lub) częstości jej podawania. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością płuc i pacjentów z przewlekłymi chorobami wątroby, może być konieczne zmniejszenie dawek. W niewydolności nerek nie ma konieczności zmniejszenia dawek. Sposób podania. W celu zmniejszenia prawdopodobieństwa wystąpienia działań niepożądanych podczas dożylnej sedacji, lek należy wstrzykiwać powoli (0,5 ml roztworu/30 s) do wystąpienia senności u pacjenta, opadnięcia powiek i niewyraźnej mowy, przy czym pacjent powinien być zdolny do spełniania poleceń. Wstrzyknięcia dożylne należy podawać do dużej żyły w dole łokciowym, pacjent powinien być ułożony na plecach. Podczas przestrzegania powyższych zaleceń dotyczących podawania dożylnego preparatu, ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego lub bezdechu jest znacznie zmniejszone. Z wyjątkiem stanów nagłych, podczas podawania dożylnego leku powinna zawsze być obecna druga osoba; zawsze powinien być też dostępny zestaw do resuscytacji. Zaleca się, aby pacjenci pozostali pod nadzorem lekarza przez co najmniej 1 h od podania leku. Leku nie należy wstrzykiwać do małych żył; zachować ostrożność, aby nie wstrzyknąć leku pozanaczyniowo. Zwykle nie należy rozcieńczać roztworu, jedynie w leczeniu tężca i stanu padaczkowego podawać lek w powolnym wlewie dożylnym w dużej objętości 0,9% roztworu NaCl lub glukozy (maksymalnie 40 mg diazepamu w 500 ml roztworu do wlewu), roztwór przygotować bezpośrednio przed podaniem i zużyć w ciągu 6 h.

Wskazania

Ostre stany lękowe lub pobudzenie; delirium tremens. Ostre stany spastyczne mięśni; tężec. Ostre stany drgawkowe, w tym stan padaczkowy, stany drgawkowe w przebiegu zatruć, drgawki gorączkowe. Premedykacja przedoperacyjna lub premedykacja przed zabiegami diagnostycznymi (zabiegi stomatologiczne, chirurgiczne, radiologiczne, endoskopowe, cewnikowanie serca, kardiowersja).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na benzodiazepiny lub pozostałe składniki leku. Miastenia. Ciężka niewydolność oddechowa, depresja oddechowa. Zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność wątroby. Fobie lub natręctwa. Przewlekłe psychozy. Noworodki i wcześniaki.

Środki ostrożności

Zwykle nie należy stosować leku pozajelitowo u pacjentów ze zmianami organicznymi mózgu (szczególnie miażdżycą naczyń) lub z przewlekłą niewydolnością płuc. W stanach nagłych lub w przypadku, gdy tacy pacjenci są leczeni w szpitalu, lek można podawać pozajelitowo w mniejszej dawce. Diazepamu nie należy stosować w monoterapii u pacjentów z depresją lub stanami lękowymi w przebiegu depresji, ponieważ mogą ujawnić się skłonności samobójcze. Po kilku godzinach od zastosowania leku może wystąpić amnezja, aby zmniejszyć ryzyko jej wystąpienia należy zapewnić pacjentowi nieprzerwany sen przez 7-8 h. Podczas leczenia lekami z grupy benzodiazepin może wystąpić uzależnienie, którego ryzyko wystąpienia jest większe u pacjentów leczonych długotrwale i (lub) stosujących duże dawki, szczególnie u predysponowanych pacjentów nadużywających alkoholu lub leków w wywiadzie; u tych pacjentów należy zachować szczególną ostrożność. Lek należy odstawić w przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych oraz innych zaburzeń zachowania. Należy zachować szczególną ostrożność stosując lek u pacjentów w podeszłym wieku, w ciężkim stanie, z ograniczoną rezerwą sercową lub płucną (ryzyko bezdechu i (lub) zatrzymania czynności serca). Zaleca się regularne kontrolowanie przebiegu leczenia. Alkohol benzylowy, zawarty w leku (15 mg/1 ml roztw.), może powodować zatrucia i reakcje rzekomoanafilaktyczne u niemowląt i dzieci do 3 lat. Ze względu na zawartość etanolu (100 mg 96% etanolu/1 ml roztw.) szczególnie ostrożnie stosować u kobiet ciężarnych lub karmiących piersią, u pacjentów z chorobą wątroby lub padaczką. Ze względu na zawartość benzoesanu sodu, lek może zwiększać ryzyko wystąpienia żółtaczki u noworodków.

Niepożądane działanie

Rzadko: zmiany w obrazie krwi; reakcje skórne; splątanie, osłabienie reakcji emocjonalnych, obniżenie poziomu czuwania, niepamięć następcza, ataksja, drżenia, ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia mowy lub niewyraźna mowa, senność (występuje najczęściej na początku leczenia i zazwyczaj ustępuje w trakcie dalszego leczenia); podwójne lub niewyraźne widzenie; niedociśnienie tętnicze, zmiany częstości tętna; zaburzenia oddychania, bezdech, depresja oddechowa (po szybkim podaniu dożylnym leku); zaburzenia dotyczące przewodu pokarmowego, nudności, suchość błony śluzowej jamy ustnej lub nadmierne wydzielanie śliny, zwiększenie łaknienia, zaparcia; nietrzymanie lub zatrzymanie moczu; zwiększenie bądź zmniejszenie popędu płciowego; zmęczenie (występuje najczęściej na początku leczenia i zazwyczaj ustępuje w trakcie dalszego leczenia). Bardzo rzadko: przypadki zatrzymania czynności serca; zwiększenie aktywności transaminaz i fosfatazy zasadowej, żółtaczka. Ponadto mogą wystąpić: reakcje paradoksalne (niepokój ruchowy, pobudzenie, drażliwość, agresywność, urojenia, napady wściekłości, koszmary nocne, omamy (niektóre o typie seksualnym), psychozy, niewłaściwe zachowanie oraz inne zaburzenia zachowania); depresja krążeniowa (po szybkim podaniu dożylnym leku); zakrzepowe zapalenie żył i zakrzepica żylna (po dożylnym podaniu leku; w celu zmniejszenia prawdopodobieństwa wystąpienia takich objawów, należy wstrzykiwać lek do dużej żyły w dole łokciowym, nie należy podawać leku do małych żył; w szczególności należy bezwzględnie unikać podawania dotętniczego oraz wynaczynienia leku); osłabienie mięśni (zależy zazwyczaj od zastosowanej dawki; występuje najczęściej na początku leczenia i zwykle ustępuje w trakcie dalszego leczenia); ból, a w niektórych przypadkach rumień po podaniu domięśniowym leku. Stosunkowo często występuje bolesność w miejscu podania. W czasie stosowania leków z grupy benzodiazepin może dojść do ujawnienia istniejącej wcześniej depresji. Pacjenci w podeszłym wieku są szczególnie wrażliwi na działanie leków hamujących OUN i może u nich wystąpić splątanie, szczególnie w przypadku zmian organicznych w mózgu. Osoby w podeszłym wieku oraz pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby są szczególnie narażeni na wystąpienie wymienionych powyżej działań niepożądanych. Obserwowano nadużywanie leków z grupy benzodiazepin. Stosowanie leku (nawet w dawkach leczniczych) może prowadzić do rozwoju zależności fizycznej i psychicznej.

Ciąża i laktacja

Leku nie należy stosować w ciąży, szczególnie w I i III trymestrze, o ile nie jest to bezwględnie konieczne. Stwierdzono, że stosowanie dużych dawek benzodiazepin lub niewielkich dawek długotrwale w III trymestrze lub podczas porodu powodowało zaburzenia rytmu serca płodu, niedociśnienie tętnicze, zaburzenia ssania, obniżenie temperatury ciała i umiarkowaną depresję oddechową u noworodków. U dzieci matek, które przyjmowały długotrwale diazepam w ostatnim okresie ciąży mogą wystąpić objawy zespołu odstawiennego. Diazepam przenika do mleka kobiecego i nie należy go stosować w okresie karmienia piersią.

Uwagi

W celu uniknięcia lub zmniejszenia objawów odstawiennych należy stopniowo redukować dawki diazepamu. Lek może powodować zaburzenia sprawności psychofizycznej - podczas stosowania leku oraz przez 24 h po jego zastosowaniu nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych.

Interakcje

Podawanie diazepamu i leków działających na OUN (leki przeciwpsychotyczne, przeciwlękowe, uspokajające, przeciwdepresyjne, nasenne, przeciwdrgawkowe, opioidowe leki przeciwbólowe, leki do znieczulenia ogólnego, leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym) może powodować nasilenie działania uspokajającego. Jednoczesne stosowanie diazepamu z opioidami może nasilać działanie euforyzujące, a przez to nasilać uzależnienie psychiczne. Gdy leki o działaniu przeciwdepresyjnym na OUN podawane są pozajelitowo w skojarzeniu z dożylnie podawanym diazepamem, może wystąpić ciężka depresja oddechowa i krążeniowa, pacjenci w podeszłym wieku wymagają zachowania szczególnej ostrożności. Jeżeli zachodzi konieczność dożylnego podania diazepamu z opioidowymi lekami przeciwbólowymi, np. w stomatologii, diazepam powinien być podany po leku przeciwbólowym, dawkę należy ustalać indywidualnie. Podczas stosowania diazepamu i leków przeciwpadaczkowych obserwowano zarówno zmniejszenie, zwiększenie, jak i brak zmian stężeń leku we krwi; mogą wystąpić nasilone działania niepożądane oraz toksyczność, szczególnie gdy stosowana jest hydantoina lub barbiturany. Wykazano, że leki hamujące enzymy wątrobowe (m.in. cymetydyna, fluwoksamina, fluoksetyna, omeprazol) stosowane łącznie z benzodiazepinami zmniejszają klirens benzodiazepin i mogą nasilać ich działanie. Leki indukujące enzymy wątrobowe (m.in. ryfampicyna) natomiast zwiększa klirens benzodiazepin. Diazepam wpływa na proces eliminacji fenytoiny. Alkohol nasila działanie uspokajające diazepamu.

Cena

Relanium, cena 100% 113.41 zł

Preparat zawiera substancję: Diazepam

Lek refundowany: NIE
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."