Neorelium

1 ml roztworu zawiera 5 mg diazepamu. Preparat zawiera glikol propylenowy, etanol, alkohol benzylowy, kwas benzoesowy, benzoesan sodu.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Neorelium 50 amp. 2 ml, roztw. do wstrz.

Diazepam

99.19 zł 2019-04-05

Działanie

Lek należy do grupy pochodnych 1,4-benzodiazepiny. Działa hamująco na wiele struktur OUN (mózg, móżdżek, układ limbiczny, podwzgórze, rdzeń kręgowy). Diazepam stymuluje wiązanie GABA z receptorem GABA-A i zwiększa biologiczny efekt działania GABA (pośrednika w działaniu diazepamu). Aktywacja receptora GABA-A prowadzi do nasilenia wnikania jonów Cl- do neuronu i jego hiperpolaryzację, a w efekcie do zahamowania czynności komórki nerwowej. Diazepam charakteryzuje się silnymi właściwościami przeciwlękowymi, uspokajającymi, przeciwdrgawkowymi. Działa również nasennie i zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych. Po dożylnym podaniu diazepamu w dawce 5 mg/ml Cmax we krwi występuje po 5 min. Uzyskiwane stężenia leku we krwi po podaniu domięśniowym są zwykle niższe w porównaniu do podania dożylnego. Lek wiąże się z białkami krwi w 95-99%. Wykazuje duże powinowactwo do tkanki tłuszczowej. Przenika przez barierę krew/płyn mózgowo-rdzeniowy, barierę łożyska i do mleka matki. Diazepam jest metabolizowany w wątrobie. W wyniku tego procesu powstają aktywne metabolity: N-dezmetylodiazepam (nordiazepam), temazepam, oksazepam, które następnie ulegają sprzęganiu z kwasem glukuronowym. T0,5 diazepamu wynosi od ok. 24-48 h. Diazepam i jego metabolity są wydalane głównie z moczem.

Dawkowanie

Domięśniowo lub dożylnie. Dawkowanie i czas leczenia należy określić indywidualnie. Czas leczenia diazepamem należy ograniczyć do minimum. Dorośli. W stanach silnego pobudzenia psychotycznego i lęku, występujących w zespołach psychoorganicznych i psychozach: 5-10 mg domięśniowo lub dożylnie; dawkę należy powtórzyć po 4 h. W ostrym zespole abstynencji alkoholowej: początkowo 10 mg, domięśniowo lub dożylnie, a następnie 5-10 mg po 3-4 h. W ostrych stanach spastycznych mięśni: 5-10 mg, domięśniowo lub dożylnie; dawkę można powtórzyć po 4 h. W tężcu: 0,1-0,3 mg/kg mc. co 4 h, we wstrzyknięciach dożylnych lub w dawce 3-10 mg/kg mc. we wlewie dożylnym co 24 h; ilość dawek zależy od odpowiedzi pacjenta na lek. W napadach i stanach padaczkowych: 0,15 do 0,25 mg/kg mc. (zwykle 10-20 mg) we wstrzyknięciach dożylnych. Jeśli jest to konieczne, dawkę można powtórzyć po 30-60 min; po opanowaniu ataków w celu zapobiegania powtórnym atakom diazepam można podać we wlewie dożylnym w dawce maksymalnej 3 mg/kg mc. na dobę. W premedykacji: 0,1-0,2 mg kg/mc. Dzieci. W stanach padaczkowych: 0,2-0,3 mg/kg mc. dożylnie. Jeśli po 5 min nie nastąpi poprawa dawkę można powtórzyć. Z uwagi na zawartość alkoholu benzylowego leku nie powinno się podawać wcześniakom i noworodkom. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej wrażliwi na leki działające na OUN; stosowane dawki nie powinny przekraczać połowy dawki zalecanej dla pacjentów dorosłych. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek; może być konieczne zmniejszenie dawki leku. Dawkowanie należy ustalać indywidualnie dla każdego pacjenta w zależności od stopnia niewydolności chorego narządu. Sposób podania. Wstrzyknięcia domięśniowe: zawartość ampułki należy wstrzykiwać głęboko, w duże grupy mięśni (lek wchłania się stosunkowo powoli). Wstrzyknięcia dożylne: zawartość ampułki należy podawać powoli 0,5-1 ml/min (maksymalnie 1 ml/min) w duże żyły podłokciowe; zbyt szybkie dożylne podanie leku może spowodować zahamowanie czynności oddechowej i spadek ciśnienia tętniczego. Infuzja dożylna: przygotowany roztwór leku należy podawać powoli; zbyt szybkie dożylne podanie leku może spowodować zahamowanie czynności oddechowej i spadek ciśnienia tętniczego. Zazwyczaj nie należy rozcieńczać leku. Wyjątek stanowi podawanie leku w powolnym wlewie dożylnym w dużej objętości 0,9% roztworu NaCl lub glukozy w leczeniu tężca i stanu padaczkowego. Zawartość ampułki (10 mg/2 ml) rozcieńczyć w co najmniej 50 ml 0,9% roztworu NaCl lub 5% roztworu glukozy. Nie należy rozcieńczać więcej niż 40 mg (8 ml roztworu - 4 amp.) w 500 ml 0,9% roztworu NaCl lub 5% roztworu glukozy. Roztwór należy przygotować bezpośrednio przed podaniem i zużyć w ciągu 6 h. Z wyjątkiem stanów nagłych, podczas podawania dożylnego leku powinna zawsze być obecna druga osoba; zawsze powinien być też dostępny zestaw do resuscytacji. Zaleca się, by pacjenci pozostawali pod nadzorem lekarza, co najmniej 1 h od podania leku. W domu pacjentowi powinna zawsze towarzyszyć odpowiedzialna osoba dorosła.

Wskazania

Doraźne krótkotrwałe leczenie objawowe: stanów silnego pobudzenia psychotycznego i lęku; w ostrym zespole abstynencji alkoholowej (delirium tremens); tężca i stanów spastycznych o różnej etiologii; stanów padaczkowych; w premedykacji - przygotowanie do zabiegów chirurgicznych i uciążliwych badań diagnostycznych np. w endoskopii.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na pochodne benzodiazepin lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność oddechowa, niezależnie od przyczyny. Zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność wątroby. Myasthenia gravis. Fobie i natręctwa. Przewlekłe psychozy.

Środki ostrożności

Regularne stosowanie przez kilka tygodni może prowadzić do zmniejszenia skuteczności uspakajającego działania benzodiazepin. Długookresowe stosowanie benzodiazepin może prowadzić do uzależnienia psychicznego i fizycznego. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia i jest większe u pacjentów uzależnionych od alkoholu lub leków w wywiadzie lub u pacjentów z zaburzeniami osobowości. Bardzo ważne jest regularne monitorowanie takich pacjentów, unikanie rutynowego powtórnego przepisywania leków, oraz stopniowe zmniejszanie dawki. W przypadku rozwinięcia się uzależnienia, nagłe odstawienie leku powoduje pojawienie się objawów odstawienia. Podczas odstawiania diazepamu przejściowo może pojawić się zjawisko „z odbicia” - nasilenie objawów, które były przyczyną zastosowania benzodiazepin. Mogą temu towarzyszyć inne objawy takie jak zmiany nastroju, niepokój, zaburzenia snu i bezsenność. Zjawisko to jest związane z nagłym odstawieniem leku, dlatego zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. W przypadku benzodiazepin o krótkim czasie działania, efekt odstawienia może się pojawić w przerwie między dawkami zwłaszcza wtedy, gdy dawka jest duża. W przypadku benzodiazepin o długim czasie działania należy ostrzec pacjenta przed zmianą na leki krótko działające ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawienia. Diazepam może wywołać niepamięć następczą, która może pojawić się po zastosowaniu dawek terapeutycznych, a ryzyko jej pojawienia jest większe przy wyższych dawkach. Objawom niepamięci może towarzyszyć zachowanie nieadekwatne do sytuacji. Niepamięć następcza występuje najczęściej po kilku godzinach od przyjęcia leku i dlatego, aby zmniejszyć ryzyko związane z jej wystąpieniem, pacjent powinien mieć zapewniony 7-8 godzinny nieprzerwany sen. Lek może powodować reakcje psychiczne i paradoksalne (niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, złość, wściekłość, urojenia, koszmary senne, halucynacje, psychozy, zaburzenia osobowości i inne niepożądane skutki dotyczące zachowania) - prawdopodobieństwo pojawienia się takich objawów jest większe u dzieci i pacjentów w podeszłym wieku. Jeśli pojawi się którykolwiek z powyższych objawów należy przerwać leczenie. Pacjenci w podeszłym wieku i osłabieni powinni otrzymywać mniejszą dawkę ze względu na możliwość nasilenia się działań niepożądanych, głównie zaburzeń orientacji i koordynacji ruchowej (upadki, urazy). Pacjenci z przewlekłą niewydolnością oddechową powinni również otrzymywać mniejszą dawkę ze względu na możliwość wystąpienia depresji oddechowej. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek należy podjąć typowe środki ostrożności (dostosowanie dawki nie jest wymagane). Benzodiazepiny nie są wskazane w leczeniu zaburzeń psychotycznych. Benzodiazepin nie należy stosować w monoterapii depresji lub lęku związanego z depresją. Monoterapia tymi lekami może nasilić tendencje samobójcze. Diazepam należy ostrożnie podawać pacjentom z porfirią, miastenią, uzależnieniem od alkoholu, miażdżycą. Diazepam należy ostrożnie wstrzykiwać pacjentom, u których spadek ciśnienia krwi może prowadzić do powikłań sercowo-naczyniowych lub mózgowych. Preparat zawiera glikol propylenowy (455 mg/ml) - w zakresie zalecanych dawek diazepamu 0,1-10 mg/kg mc. na dobę zawartość glikolu propylenowego wynosi odpowiednio 54,6-910 mg/kg mc. na dobę. Jednoczesne podawanie z innymi substratami dehydrogenazy alkoholowej, takimi jak etanol może powodować ciężkie działania niepożądane u noworodków oraz działania niepożądane u dzieci w wieku poniżej 5 lat. Chociaż nie wykazano toksycznego wpływu glikolu propylenowego na rozród i rozwój potomstwa, może on przenikać do płodu i do mleka matki. Dlatego też podanie glikolu propylenowego pacjentce w ciąży należy rozważyć w każdym przypadku indywidualnie. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby powinni pozostawać pod kontrolą lekarza z powodu różnych działań niepożądanych przypisywanych glikolowi propylenowemu, takich jak zaburzenia czynności nerek (ostra martwica kanalików nerkowych), ostra niewydolność nerek i zaburzenia czynności wątroby. Podczas stosowania dużych dawek lub przedłużonego stosowania glikolu propylenowego zgłaszano różne działania niepożądane, takie jak: hiperosmolarność, kwasicę mleczanową, zaburzenia czynności nerek (ostrą martwicę kanalików nerkowych, ostrą niewydolność nerek, kardiotoksyczność (zaburzenia rytmu serca, hipotensja), zaburzenia dotyczące OUN (depresja, śpiączka, drgawki), depresję oddechową, duszność, zaburzenia czynności wątroby, reakcje hemolityczne (hemoliza w naczyniach krwionośnych), hemoglobinurię lub niewydolność wielonarządową. Dlatego dawki większe niż 500 mg/kg mc. na dobę można podawać dzieciom w wieku poniżej 5 lat po indywidualnym rozważeniu każdego przypadku. Działania niepożądane są zwykle odwracalne po zaprzestaniu stosowania glikolu propylenowego. W bardzo ciężkich przypadkach może być konieczna hemodializa. Konieczna jest kontrola lekarska. Preparat zawiera 12,5% v/v etanolu (tj. 100 mg/ml). Należy o tym pamiętać podając lek dzieciom lub kobietom w ciąży lub karmiących piersią oraz pacjentom z grupy ryzyka tj. z niewydolnością wątroby, padaczką lub z chorobą alkoholową. Preparat zawiera alkohol benzylowy (15,5 mg/ml). Dożylne podawanie alkoholu benzylowego noworodkom wiąże się z ryzykiem ciężkich działań niepożądanych i śmierci (tzw. "gasping syndrome"). Minimalna ilość alkoholu benzylowego, przy której mogą wystąpić objawy toksyczności jest nieznana. Zwiększone ryzyko u małych dzieci z powodu kumulacji: duże objętości alkoholu benzylowego należy podawać z ostrożnością i tylko w razie konieczności, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby z powodu ryzyka kumulacji toksyczności (kwasica metaboliczna). Preparat zawiera kwas benzoesowy (1 mg/m)l oraz benzoesan sodu (49 mg/ml). Zwiększona bilirubinemia występująca w następstwie wypierania z albuminy może zwiększać ryzyko wystąpienia żółtaczki u noworodków, która może rozwinąć się w żółtaczkę jąder podkorowych mózgu (złogi niesprzężonej bilirubiny w tkance mózgowej).

Niepożądane działanie

Rzadko: nudności, dolegliwości żołądkowe, uczucie suchości w jamie ustnej. Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne. Częstość nieznana: zaburzenia w składzie morfologicznym krwi, alergiczne reakcje skórne (wysypki, świąd, pokrzywka), brak apetytu, reakcje paradoksalne - niepokój psychoruchowy, bezsenność, zwiększona pobudliwość i agresywność, drżenie mięśniowe, drgawki (reakcje paradoksalne najczęściej występują po spożyciu alkoholu, u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z chorobami psychicznymi), uzależnienie psychiczne i fizyczne (może rozwinąć się podczas leczenia diazepamem w dawkach terapeutycznych; pacjenci nadużywający alkoholu lub leków są bardziej podatni na rozwinięcie uzależnienia), senność, spowolnienie reakcji, ból i zawroty głowy, stany splątania i dezorientacji, ataksja (działania te występują najczęściej na początku leczenia, u pacjentów w podeszłym wieku i z reguły ustępują w czasie trwania dalszej kuracji), dyzartria z mową zamazaną i nieprawidłowym wymawianiem, zaburzenia pamięci, zaburzenia libido, zaburzenia widzenia (niewyraźne, podwójne widzenie), bradykardia, ból w klatce piersiowej, nieznaczne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, niewielkie podwyższenie aktywności aminotransferazy, zaburzenia czynności wątroby z wystąpieniem żółtaczki, drżenie mięśni, zwiotczenie mięśni, zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu, zaburzenia miesiączkowania, ogólne osłabienie, omdlenia. Podczas leczenia diazepamem może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja. Po szybkim podaniu dożylnym obserwowano zahamowanie krążenia i oddechu. Utrzymywanie pacjenta w pozycji leżącej przez cały czas trwania wstrzyknięcia lub infuzji dożylnej i przestrzeganie zalecanej szybkości podawania diazepamu prawie całkowicie eliminuje tego typu powikłania. Niekiedy w miejscu podania może dojść do zapalenia żyły. Podczas podań domięśniowych często pojawia się ból, a niekiedy rumień w miejscu podania. W przypadku rozwinięcia się uzależnienia, nagłe odstawienie leku powoduje pojawienie się objawów odstawienia, takich jak: bóle głowy, bóle mięśniowe, zwiększony niepokój, napięcie, podniecenie, splątanie, zaburzenia snu, drażliwość. W cięższych przypadkach mogą pojawić się następujące objawy: utrata poczucia rzeczywistości, zaburzenia osobowości, nadwrażliwość na dźwięk, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas, dotyk, omamy, drgawki padaczkowe.

Ciąża i laktacja

Stosowanie leku u kobiet w ciąży, zwłaszcza w I i w III trymestrze, jest dopuszczalne jedynie w sytuacji, gdy jego zastosowanie u matki jest bezwzględnie konieczne, a stosowanie bezpieczniejszego odpowiednika jest niemożliwe lub przeciwwskazane. Stosowanie diazepamu w III trymestrze ciąży lub okresie okołoporodowym może spowodować u noworodka obniżenie temperatury ciała, ciśnienia, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia oddychania u płodu i noworodka oraz osłabienie odruchu ssania. U dzieci matek przyjmujących przewlekle benzodiazepiny w późnym okresie ciąży rozwija się uzależnienie fizyczne oraz istnieje ryzyko pojawienia się objawów zespołu odstawiennego po urodzeniu. Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować, by zgłosiły się do lekarza w razie planowania zajścia w ciążę lub podejrzenia o ciążę. W trakcie terapii diazepamem nie należy karmić piersią. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie oraz dane epidemiologiczne wskazują na teratogenny wpływ diazepamu.

Uwagi

Podczas leczenia diazepamem zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych może być ograniczona z powodu możliwości wystąpienia senności, niepamięci, zaburzeń czujności i dlatego podczas terapii nie powinno się prowadzić samochodu ani obsługiwać maszyn. Jeśli czas trwania snu jest niewystarczający, prawdopodobieństwo wystąpienia zaburzonej czujności może być zwiększone. Należy poinformować pacjenta o zakazie prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych przez 24 h po podaniu leku.

Interakcje

U pacjentów otrzymujących pozajelitowo leki hamujące czynność OUN w skojarzeniu z dożylnie podawanym diazepamem, może wystąpić zahamowanie oddychania i krążenia. Szczególnej uwagi wymagają pacjenci w podeszłym wieku. Metabolizm utleniania diazepamu zachodzi przy udziale CYP3A oraz CYP2C19. Cymetydyna, ketokonazol, fluwoksamina, fluoksetyna, omeprazol, które są inhibitorami CYP3A i CYP2C19 mogą prowadzić do zwiększonego i przedłużonego działania uspakajającego. Diazepam wpływa na metaboliczną eliminację fenytoiny. Nasilenie działania uspokajającego, wpływu na układ oddechowy oraz parametry hemodynamiczne obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu benzodiazepin z lekami działającymi depresyjnie na OUN, takimi jak: leki antypsychotyczne, leki przeciwlękowe/uspokajające, przeciwdepresyjne, nasenne, przeciwpadaczkowe, narkotyczne leki przeciwbólowe, znieczulające, przeciwhistaminowe, leki zwiotczające mięśnie szkieletowe, alkohol. Pacjenci przyjmujący diazepam nie powinni pić alkoholu. Diazepam wchodzi w interakcje z lewodopą (powodując osłabienie jej działania).

Cena

Neorelium, cena 100% 99.19 zł

Preparat zawiera substancję: Diazepam

Lek refundowany: NIE
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."