Metocard®

1 ml zawiera 1 mg winianu metoprololu.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Metocard® 5 amp. x 5 ml, roztw. do wstrz.

Metoprolol tartrate

2019-04-05

Działanie

Selektywny β1-adrenolityk. Metoprolol ma niewielkie działanie stabilizujące błonę komórkową i nie pobudza receptorów β. Leki β-adrenolityczne wykazują ujemne działanie inotropowe i chronotropowe. Metoprolol ogranicza lub hamuje działanie amin katecholowych na mięsień sercowy. W dawkach leczniczych metoprolol ma dużo mniejszy wpływ na skurcz mięśni oskrzeli w porównaniu do nieselektywnych β-adrenolityków. Może być stosowany równocześnie z β2-adrenomimetykami u pacjentów z astmą oskrzelową lub objawami przewlekłej choroby obturacyjnej płuc. W mniejszym stopniu niż nieselektywne β-adrenolityki wpływa na uwalnianie insuliny i metabolizm węglowodanów. U pacjentów z częstoskurczem nadkomorowym lub migotaniem przedsionków metoprolol spowalnia czynność komór. Po podaniu dożylnym metoprolol ulega szybkiej dystrybucji. Czas dystrybucji wynosi 5-10 min. W zakresie dawek terapeutycznych (5-20 mg) stężenie metoprololu we krwi jest proporcjonalne do zastosowanej dawki. Wiąże się z białkami osocza w 5-10%. Metoprolol jest metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie w postaci metabolitów. Zidentyfikowano 3 główne metabolity metoprololu, z których żaden nie wykazuje klinicznie istotnej aktywności β-adrenolitycznej. T0,5 we krwi wynosi średnio 3,5 h (zakres 1-9 h).

Dawkowanie

Preparat powinien być podawany przez personel mający doświadczenie w leczeniu tym preparatem. Leczenie częstoskurczów: początkowo podaje się dożylnie 5 mg metoprololu z szybkością 1-2 mg/min. Dawka ta może być powtarzana w 5-minutowych odstępach aż do czasu uzyskania pożądanego efektu klinicznego. Całkowita dawka 10-15 mg jest zwykle wystarczająca. Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg. Zawał mięśnia sercowego: preparat powinien być zastosowany w ciągu 12 h od wystąpienia bólu w klatce piersiowej. Leczenie należy rozpocząć od podania dożylnie dawki 5 mg. Następnie co 2 min podaje się kolejną dawkę 5 mg, maksymalnie do całkowitej dawki 15 mg. Po podaniu każdej dawki 5 mg, należy kontrolować ciśnienie tętnicze oraz częstość skurczów serca. Nie należy podawać kolejnej dawki preparatu, jeśli czynność serca jest wolniejsza niż 40/min, ciśnienie skurczowe jest mniejsze niż 90 mmHg i odcinek PQ jest dłuższy niż 0,26 s. Nie należy również podawać kolejnej dawki, jeżeli nastąpi zaostrzenie duszności lub skóra pacjenta będzie spocona i zimna. Po upływie 15 min od podania ostatniej dawki dożylnie należy podać 50 mg winianu metoprololu doustnie i kontynuować podawanie dawki 50 mg winianu metoprololu doustnie co 6 h przez 2 doby. U pacjentów, którzy nie tolerowali pełnej dawki dożylnej preparatu, należy zastosować połowę zalecanej dawki doustnej. Nie ma konieczności modyfikowania dawki leku u pacjentów z niewydolnością nerek i u osób w podeszłym wieku; u pacjentów ze znaczącą niewydolnością wątroby może być konieczne zmniejszenie dawki leku.

Wskazania

Leczenie częstoskurczów, szczególnie częstoskurczów nadkomorowych. Wczesne zastosowanie preparatu u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego zmniejsza obszar zawału i ryzyko wystąpienia migotania komór. Zmniejszenie nasilenia bólu po zastosowaniu preparatu może zmniejszyć konieczność stosowania leków przeciwbólowych z grupy opioidów. Preparat zastosowany w ostrym zawale mięśnia sercowego zmniejsza śmiertelność.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na winian metoprololu, inne β-adrenolityki lub na pozostałe składniki preparatu. Wstrząs kardiogenny. Zespół chorego węzła zatokowego. Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia. Niewyrównana niewydolność serca (obrzęk płuc, niedokrwienie narządów lub niedociśnienie). Istotna klinicznie bradykardia zatokowa. Ciężkie zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych. Kwasica metaboliczna. Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. Podejrzenie świeżego zawału mięśnia sercowego, jeśli czynność serca jest wolniejsza niż 45 skurczów na minutę, odstęp PQ > 0,24s lub ciśnienie skurczowe jest mniejsze niż 100 mmHg. Krótkotrwałe lub długotrwałe leczenie produktami leczniczymi o działaniu inotropowym, działającymi agonistycznie na receptory β-adrenergiczne.

Środki ostrożności

U pacjentów leczonych β-adrenolitykami nie należy stosować dożylnie antagonistów wapnia z grupy werapamilu. Chociaż kardioselektywne β-adrenolityki wywierają mniejszy wpływ na czynność płuc niż nieselektywne β-adrenolityki, u pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc należy unikać ich stosowania, chyba że są one konieczne ze względu na stan kliniczny pacjenta. U pacjentów z astmą oskrzelową lub innymi przewlekłymi obturacyjnymi chorobami płuc, jednocześnie z produktem należy stosować leki rozszerzające oskrzela (np. terbutalinę). W niektórych przypadkach może być konieczne dostosowanie (zwiększenie) dawki β2-mimetyków podczas rozpoczynania leczenia metoprololem. β-adrenolityki mogą maskować wczesne objawy hipoglikemii, zwłaszcza tachykardię. U pacjentów z niestabilną cukrzycą i cukrzycą insulinozależną może być koniecznie dostosowanie dawki stosowanych leków przeciwcukrzycowych. Bardzo rzadko mogą nasilić się, występujące wcześniej, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego (mogące prowadzić do bloku przedsionkowo-komorowego). Z powodu ujemnego wpływu na czas przewodzenia, u pacjentów z blokiem I stopnia należy zachować szczególną ostrożność. W razie narastania bradykardii dawkę produktu należy zmniejszyć lub odstawić lek, stopniowo zmniejszając dawkę. Preparat jest przeciwwskazany w ciężkich zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych, może również nasilać łagodniejsze zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych. Jeśli produkt podaje się pacjentom z guzem chromochłonnym nadnerczy, należy jednocześnie stosować lek α-adrenolityczny. Lek może być stosowany u pacjentów ze stabilną niewydolnością serca. U pacjentów z niewydolnością serca w wywiadzie lub u pacjentów z niewielką rezerwą sercową należy rozważyć włączenie leczenia glikozydami naparstnicy i (lub) lekami moczopędnymi. Stosując preparat u pacjentów z niewielką rezerwą sercową, należy zachować szczególną ostrożność. U pacjentów z niewydolnością serca należy leczyć stany dekompensacji, zarówno przed, jak i w trakcie leczenia metoprololem. β-adrenolityki mogą zwiększać liczbę i wydłużać czas trwania napadów dławicowych u pacjentów z dławicą typu Prinzmetala, z powodu zależnego od receptorów α-adrenergicznych skurczu tętnic wieńcowych. Ponieważ lek jest wybiórczym β1-adrenolitykiem, można rozważyć jego zastosowanie, ale należy zachować szczególną ostrożność. Przed zastosowaniem produktu u pacjentów z łuszczycą, należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyko jego stosowania. Generalnie nie zaleca się przerywania leczenia β-adrenolitykami u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym. Jeśli zaprzestanie stosowania metoprololu jest konieczne, należy go całkowicie odstawić na co najmniej 48 h przed podaniem znieczulenia (jeśli jest to możliwe). Nie należy nagle rozpoczynać stosowania dużych dawek metoprololu u pacjentów poddawanych zabiegom niezwiązanym z sercem, ponieważ może to spowodować bradykardię, niedociśnienie lub udar mózgu, również zakończone zgonem, u pacjentów z czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego. Leki β-adrenolityczne mogą zwiększać wrażliwość na alergeny i nasilać reakcje anafilaktyczne. Jeśli ciśnienie skurczowe wynosi poniżej 100 mmHg, metoprolol można podawać dożylnie tylko z zachowaniem środków ostrożności, ponieważ podanie produktu taką drogą może spowodować ryzyko dalszego obniżenia ciśnienia (np. u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca). U pacjentów z podejrzeniem lub stwierdzeniem zawału mięśnia sercowego, należy uważnie monitorować stan hemodynamiczny pacjenta po podaniu każdej z trzech 5 mg dawek dożylnych. Nie należy podawać drugiej lub trzeciej dawki, jeżeli czynność serca jest wolniejsza niż 40 skurczów na minutę, ciśnienie skurczowe jest mniejsze niż 90 mmHg, a odstęp PQ jest dłuższy niż 0,26 s lub gdy nastąpi zaostrzenie duszności albo skóra pacjenta będzie spocona lub zimna. Produkt zawiera 3,6 mg sodu w 1 ml roztworu, należy wziąć to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.

Niepożądane działanie

Bardzo często: zmęczenie. Często: ból i zawroty głowy; bradykardia, kołatanie serca, uczucie zimna w obwodowych częściach kończyn, zmiany ciśnienia tętniczego związane ze zmianą pozycji ciała (w rzadkich przypadkach omdlenie), duszności podczas wysiłku, bóle brzucha, nudności, wymioty, biegunka lub zaparcia. Niezbyt często: depresja, bezsenność, koszmary senne, zaburzenia koncentracji, senność, parestezje, przemijające zaostrzenie objawów niewydolności serca, wstrząs kardiogenny u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego, blok Ist., skurcz oskrzeli, wymioty, wysypka (w postaci pokrzywki podobnej do łuszczycy lub zmian dystroficznych skóry), nasilone pocenie się, kurcze mięśni, ból zamostkowy, obrzęk, zwiększenie masy ciala. Rzadko: nerwowość, stany lękowe, zaburzenia widzenia, suchość i/lub podrażnienie oczu, zapalenie spojówek, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zaburzenia rytmu serca, nasilenie istniejącego bloku przedsionkowo-komorowego, zespół Raynauda, zapalenie błony śluzowej nosa, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wypadanie włosów, impotencja/zaburzenia libido, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, dodatnie miano przeciwciał przeciwjądrowych (niezwiązane z toczniem rumieniowatym układowym). Bardzo rzadko: zgorzel u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia obwodowego, małopłytkowość, splatanie, omamy, amnezja/zaburzenia pamięci, zaburzenia smaku, szumy uszne, zmniejszenie dystansu chromania przestankowego, zapalenie wątroby, nadwrażliwość na światło, zaostrzenie łuszczycy, ból stawów.

Ciąża i laktacja

Preparatu nie należy stosować w ciąży i okresie karmienia piersią, chyba że korzyści wynikające z jego zastosowania są większe niż ryzyko dla płodu lub dziecka karmionego piersią.

Uwagi

Podczas stosowania leku należy kontrolować ciśnienie krwi i zapis EKG. Należy unikać nagłego przerywania leczenia β-adrenolitykami - lek należy odstawiać stopniowo. Wielu pacjentów może odstawić lek po 14 dniach. Można to zrobić zmniejszając stopniowo dawkę dobową, aż do uzyskania dawki końcowej 25 mg na dobę. W trakcie odstawiania produktu pacjent powinien znajdować się pod ścisłą obserwacją. Dotyczy to zwłaszcza pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Ryzyko zdarzeń wieńcowych, w tym nagłego zgonu, zwiększa się po zniesieniu β-blokady. Jeśli jest konieczne odstawienie metoprololu przed planowanym znieczuleniem ogólnym, należy zrobić to, w miarę możliwości, co najmniej 48 h przed rozpoczęciem znieczulenia. Roztwory preparatu należy zużyć w ciągu 12 h od ich sporządzenia. Po zastosowaniu preparatu, u niektórych pacjentów mogą wystąpić zawroty głowy lub objawy zmęczenia, zaburzające sprawność psychofizyczną.

Interakcje

Metoprolol jest metabolizowany z udziałałem izoenzymu CYP2D6 i inhibitorami tego izoenzymu (m.in. chinidyna, terbinafina, paroksetyna, fluoksetyna, sertralina, celekoksyb, propafenon, difenhydramina) mogą wpływać na stężenie metoprololu we krwi - podczas rozpoczynania leczenia tymi lekami u pacjentów stosujących metoprolol, może być konieczne zmniejszenie dawki metorpololu. Działanie hipotensyjne metoprololu i innych leków wykazujących działanie obniżające ciśnienie (np. pochodne dihydropirydyny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, fenotiazyna) mogą się sumować. Metoprolol może zmniejszać kurczliwość serca i zaburzać przewodnictwo w sercu. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów leczonych preparatami o podobnym działaniu (np. leki przeciwarytmiczne, środki do znieczulenia ogólnego). Podobnie jak w przypadku innych β-adrenolityków metoprololu nie należy stosować jednocześnie z werapamilem lub diltiazemem. Glikozydy naparstnicy stosowane w połączeniu z β-adrenolitykami mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i powodować bradykardię. Jeśli metoprolol jest stosowany jednocześnie z lekami blokującymi kanały wapniowe, należy dokładnie kontrolować stan pacjenta, gdyż mogą wystąpić bradykardia, niedociśnienie tętnicze i zatrzymanie akcji serca. Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania β-adrenolityków i leków blokujących zwoje współczulne, sympatykomimetyków, innych β-adrenolityków (np. w postaci kropli do oczu) lub inhibitorów MAO. Nie należy stosować metoprololu jednocześnie z pochodnymi kwasu barbiturowego. Jeżeli zachodzi konieczność przerwania leczenia metoprololem podawanym jednocześnie z klonidyną, należy zakończyć podawanie metoprololu kilka dni przed odstawieniem klonidyny. Ponieważ β-adrenolityki mogą wpływać na krążenie obwodowe, podczas jednoczesnego stosowania innych leków o podobnym działaniu (np. ergotaminy) należy zachować szczególną ostrożność. W dawkach leczniczych metoprolol hamuje działanie substancji sympatykomimetycznych na receptory β1 i nieznacznie wpływa na działanie rozkurczające oskrzela β2-adrenomimetyków. Leki zwiększające aktywność enzymatyczną wątroby (np. ryfampicyna) mogą zmniejszać stężenie metoprololu we krwi; substancje zmniejszające aktywność enzymatyczną wątroby (np. cymetydyna, hydralazyna, selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny - fluoksetyna, paroksetyna, sertralina, alkohol) mogą zwiększać stężenie metoprololu w osoczu. Metoprolol może zaburzać wydalanie lidokainy. Metoprolol podawany jednocześnie z wziewnymi anestetykami może nasilać ich działanie hamujące czynność serca. U pacjentów z cukrzycą otrzymujących β-adrenolityki może być konieczna zmiana dawkowania doustnych leków przeciwcukrzycowych i (lub) insuliny. Jednoczesne stosowanie β-adrenolityków i indometacyny lub innych inhibitorów syntetazy prostaglandyn może powodować zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego β-adrenolityków. Preparatu nie należy mieszać z dekstranem.

Preparat zawiera substancję: Metoprolol tartrate

Lek refundowany: NIE
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."