Metformin Vitabalans

1 tabl. powl. zawiera 500 mg lub 1000 mg chlorowodorku metforminy.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Metformin Vitabalans 30 szt., tabl. powl.

Metformin hydrochloride

2019-04-05

Działanie

Doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy pochodnych biguanidu. Zmniejsza stężenie glukozy we krwi zarówno na czczo, jak i po posiłku. Nie pobudza wydzielania insuliny i dlatego nie powoduje hipoglikemii. Metformina działa na drodze trzech mechanizmów: zmniejsza wątrobowe wytwarzanie glukozy, hamując glukoneogenezę i glikogenolizę, zwiększa wrażliwość na insulinę komórek w mięśniach, zwiększając obwodowy wychwyt glukozy i jej zużycie oraz opóźnia wchłanianie glukozy w jelitach. Metformina pobudza wewnątrzkomórkową syntezę glikogenu, działając na syntazę glikogenu. Zwiększa zdolność do transportu przez błonę wszystkich typów nośników glukozy. Ponadto wywiera korzystny wpływ na metabolizm lipidów - zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego, frakcji LDL i triglicerydów. W zespole policystycznych jajników zmniejsza nasilenia zmian skórnych (trądzik, hirsutyzm), normalizuje występowanie i regularność cyklów miesięcznych oraz indukuje owulację i zwiększa częstości owulacji. Po podaniu doustnym wchłanianie leku jest niecałkowite. Biodostępność wynosi 50-60%. Cmax we krwi występuje 2,5 h po podaniu. Pokarm zmniejsza i w niewielkim stopniu opóźnia wchłanianie leku. Wiązanie z białkami osocza jest bez znaczenia. Metformina przenika do erytrocytów. T0,5 wynosi ok. 6,5 h. Wydalana jest w postaci niezmienionej z moczem, ok. 20-30% dawki z kałem. W przypadku zaburzonej czynności nerek klirens nerkowy metforminy zmniejsza się, okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wydłuża się, prowadząc do zwiększenia stężenia leku w osoczu.

Dawkowanie

Doustnie. U pacjentów otrzymujących dużą dawkę chlorowodorku metforminy (2-3 g na dobę), możliwe jest zastąpienie dwóch tabl. 500 mg jedną tabl. 1000 mg. Dorośli z prawidłową czynnością nerek (GFR ≥ 90 ml/min). Monoterapia lub leczenie skojarzone z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi: zwykle dawka początkowa wynosi 500-850 mg 2-3 razy na dobę podczas lub po posiłku. Po 10-15 dniach należy ustalić ostateczną dawkę na podstawie stężenia glukozy we krwi. Stopniowe zwiększanie dawki może poprawić tolerancję leku ze strony przewodu pokarmowego. Maksymalna dawka dobowa wynosi 3 g w 3 dawkach podzielonych. W przypadku zamiany innego doustnego leku przeciwcukrzycowego na chlorowodorek metforminy, należy odstawić poprzednio stosowany lek i zastosować chlorowodorek metforminy w powyżej podanych dawkach. Leczenie skojarzone z insuliną: dawka początkowa wynosi 500-850 mg 2-3 razy na dobę, natomiast dawkę insuliny ustala się na podstawie wyników badania stężenia glukozy we krwi. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku dawkę należy ustalić na podstawie oceny czynności nerek. Wartość GFR należy oznaczyć przed rozpoczęciem leczenia preparatem zawierającym metforminę, a następnie co najmniej raz na rok. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem dalszego pogorszenia czynności nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku czynność nerek należy oceniać częściej, np. co 3–6 mies. Zalecany schemat dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek: GFR 60-89 ml/min: całkowita maksymalna dawka dobowa w 2-3 dawkach podzielonych na dobę: 3000 mg (można rozważyć zmniejszenie dawki w reakcji na pogarszającą się czynność nerek); GFR 45-59 ml/min: całkowita maksymalna dawka dobowa w 2-3 dawkach podzielonych na dobę: 2000 mg (przed rozważeniem rozpoczęcia leczenia metforminą, należy przeanalizować czynniki zwiększające ryzyko kwasicy mleczanowej; dawka początkowa nie jest większa niż połowa dawki maksymalnej); GFR 30-44 ml/min: całkowita maksymalna dawka dobowa w 2-3 dawkach podzielonych na dobę: 1000 mg (przed rozważeniem rozpoczęcia leczenia metforminą, należy przeanalizować czynniki zwiększające ryzyko kwasicy mleczanowej; dawka początkowa nie jest większa niż połowa dawki maksymalnej); GFR Młodzież i dzieci powyżej 10 lat. Monoterapia lub leczenie skojarzone z insuliną: zwykle dawka początkowa wynosi 500-850 mg raz na dobę podczas lub po posiłku. Po 10-15 dniach należy ustalić ostateczną dawkę na podstawie stężenia glukozy we krwi. Stopniowe zwiększanie dawki może poprawić tolerancję leku ze strony przewodu pokarmowego. Maksymalna dawka dobowa wynosi 2 g w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Wskazania

Leczenie cukrzycy typu 2, zwłaszcza u pacjentów z nadwagą, gdy za pomocą diety i ćwiczeń fizycznych nie można uzyskać właściwej kontroli glikemii. U dorosłych lek może być stosowany w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub z insuliną. U dzieci w wieku >10 lat oraz u młodzieży, lek może być stosowany w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z insuliną. U dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 i nadwagą leczonych metforminą jako lekiem pierwszego rzutu po nieskutecznym leczeniu dietą, wykazano zmniejszenie liczby powikłań cukrzycy.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na chlorowodorek metforminy lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Każdy rodzaj ostrej kwasicy metabolicznej (takiej jak kwasica mleczanowa, cukrzycowa kwasica ketonowa). Ciężka niewydolność nerek (GFR < 30 ml/min). Ostre stany wiążące się z ryzykiem zaburzenia czynności nerek, takie jak: odwodnienie, ciężkie zakażenie, wstrząs, donaczyniowe stosowanie jodowych środków kontrastowych. Ostre lub przewlekłe choroby mogące być przyczyną niedotlenienia tkanek, takie jak: niewydolność serca lub niewydolność oddechowa, niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego, wstrząs. Niewydolność wątroby, ostre zatrucie alkoholem, choroba alkoholowa.

Środki ostrożności

Kumulacja metforminy może prowadzić do wystąpienia kwasicy mleczanowej (najczęściej u pacjentów ze znaczną niewydolnością nerek). Do czynników ryzyka kwasicy mleczanowej należą: nadmierne spożycie alkoholu, niewydolność wątroby, źle kontrolowana cukrzyca, ketoza, długotrwałe głodzenie, wszelkie stany związane z niedotlenieniem oraz jednoczesne stosowanie leków mogących wywołać kwasicę mleczanową. W przypadku podejrzenia kwasicy metabolicznej metforminę należy bezwzględnie odstawić lek, a pacjenta natychmiast umieścić w szpitalu. Szczególną ostrożność należy zachować w sytuacjach, gdy może dojść do zaburzenia czynności nerek np. na początku leczenia preparatem obniżającym ciśnienie krwi lub lekiem moczopędnym oraz na początku terapii NLPZ. W przypadku odwodnienia (ciężka biegunka lub wymioty, gorączka lub zmniejszona podaż płynów), należy wstrzymać podawanie metforminy i zwrócić się do lekarza. Lek należy odstawić przed badaniem radiologicznym z zastosowaniem środków kontrastowych zawierających jod, a jego podawanie można wznowić nie wcześniej niż po 48 h od badania i tylko po ocenie czynności nerek i stwierdzeniu, że jest ona prawidłowa. Chlorowodorek metforminy należy odstawić na 48 h przed planowanym zabiegiem chirurgicznym ze znieczuleniem ogólnym, rdzeniowym lub zewnątrzoponowym; podawanie leku można wznowić po 48 h od zabiegu i odzyskaniu zdolności przyjmowania pokarmów drogą doustną, i tylko po stwierdzeniu, że czynność nerek jest prawidłowa. Metforminastosowana w monoterapii nie wywołuje hipoglikemii, ale zaleca się ostrożność, gdy jest podawana w skojarzeniu z insuliną lub innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (np. pochodne sulfonylomocznika lub meglitynidy). W bardzo rzadkich przypadkach lek może powodować zmniejszenie wchłaniania witaminy B12, dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów z niedokrwistością megaloblastyczną. Należy zachować ostrożność stosując preparat u dzieci i młodzieży, szczególnie u dzieci przed okresem dojrzewania (w badaniach klinicznych nie stwierdzono wpływu na wzrost i dojrzewanie, ale brak badań długoterminowych). Szczególną ostrożność należy zachować u dzieci w wieku 10-12 lat.

Niepożądane działanie

Bardzo często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, utrata apetytu) - objawy te występują częściej na początku leczenia i w większości przypadków przemijają samoistnie. Często: zaburzenia smaku. Bardzo rzadko: kwasica mleczanowa, zmniejszenie wchłaniania witaminy B12 i zmniejszenie jej stężenia w surowicy podczas długotrwałego leczenia metforminą, reakcje skórne (rumień, świąd skóry, pokrzywka), nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby lub zapalenie wątroby ustępujące po odstawieniu preparatu. Ograniczone dane wskazują, że działania niepożądane u dzieci i młodzieży od 10 do 16 lat mają podobny charakter i nasilenie jak u dorosłych.

Ciąża i laktacja

W okresie planowanego zajścia w ciążę i w okresie ciąży nie należy stosować metforminy (należy zastosować insulinę). Metformina przenika do mleka kobiecego. U noworodków lub niemowląt karmionych piersią nie obserwowano działań niepożądanych. Ponieważ dostępne są jedynie ograniczone dane, nie zaleca się karmienia piersią w czasie leczenia metforminą. Decyzję o tym należy podjąć biorąc pod uwagę korzyści wynikających z karmienia piersią i potencjalne ryzyko występowania objawów niepożądanych u dziecka. Płodność samców i samic szczurów nie uległa zmianie w przypadku podawania metforminy w dawce aż do 600 mg / kg / dobę, która jest w przybliżeniu 3 razy wyższa niż zalecana dawka dobowa dla człowieka w oparciu o porównanie pola powierzchni ciała.

Uwagi

Podczas leczenia pacjenci powinni przestrzegać zaleceń diety cukrzycowej, a pacjenci z nadwagą powinni ponadto kontynuować dietę niskokaloryczną. Należy regularnie wykonywać rutynowe badania monitorujące przebieg cukrzycy. Przed rozpoczęciem leczenia oraz regularnie w trakcie leczenia należy oznaczać stężenie kreatyniny w surowicy (przynajmniej raz w roku u pacjentów z prawidłową czynnością nerek, przynajmniej 2-4 razy w roku u pacjentów, u których klirens kreatyniny jest bliski górnej granicy normy oraz u pacjentów w podeszłym wieku). W czasie stosowania leku należy unikać spożywania alkoholu i leków zawierających alkohol. Preparat stosowany w monoterapii nie powoduje hipoglikemii i tym samym nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Ostrożność należy zachować u pacjentów stosujących jednocześnie inne leki przeciwcukrzycowe (pochodne sulfonylomocznika, meglitynidy) lub insulinę, ze względu na ryzyko wystąpienia hipoglikemii.

Interakcje

Nie należy stosować preparatu z alkoholem i lekami zawierającymi alkohol (zwiększenie ryzyka wystąpienia kwasicy mleczanowej w zatruciu alkoholem, szczególnie w przypadku głodzenia lub niedożywienia oraz zaburzeń czynności wątroby) oraz ze środkami kontrastującymi zawierającymi jod podawanymi dożylnie (ryzyko niewydolności nerek, która prowadzi do kumulacji metforminy i zwiększenia ryzyka wystąpienia kwasicy mleczanowej). Podawanie metforminy należy przerwać przed badaniem. Podawanie można wznowić nie wcześniej niż po 48 h po badaniu i tylko po ocenieniu czynności nerek i stwierdzeniu, że jest ona prawidłowa. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania metforminy z preparatami o działaniu hiperglikemicznym (np. glikokortykosteroidy stosowane ogólnie lub miejscowo) oraz lekami sympatykomimetycznymi (należy częściej kontrolować stężenie glukozy, zwłaszcza na początku leczenia oraz w razie konieczności należy indywidualnie dostosować dawkę metforminy w trakcie leczenia preparatem). Ze względu na niekorzystny wpływ na czynność nerek, a tym samym zwiększenie ryzyka kwasicy mleczanowej, należy zachować ostrożność stosując z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy (COX) 2, inhibitorami ACE, antagonistami receptora angiotensyny II i lekami moczopędnymi, w szczególności pętlowymi. W razie rozpoczynania stosowania lub stosowania takich leków w skojarzeniu z metforminą, konieczne jest dokładne monitorowanie czynności nerek.

Preparat zawiera substancję: Metformin hydrochloride

Lek refundowany: NIE
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."