Ketrel

1 tabl. powl. zawiera 25 mg, 100 mg lub 200 mg kwetiapiny w postaci fumaranu. Preparat zawiera laktozę.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Ketrel 60 szt., tabl. powl.

Quetiapine

98.61 zł 2019-04-05

Działanie

Kwetiapina jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym oddziaływującym na szerokie spektrum receptorów. Wykazuje powinowactwo do receptora serotoninowego (5HT2) w mózgu oraz do receptorów dopaminowych w mózgu (D1 i D2). Kwetiapina ma także duże powinowactwo do receptorów histaminowych i α1-adrenergicznych oraz mniejsze do receptorów α2-adrenergicznych i serotoninowych 5HT1A. Powinowactwo do receptorów benzodiazepinowych i muskarynowych jest nieznaczne. Dodatkowo N-dealkilowana kwetiapina (główny metabolit) ma duże powinowactwo do czynnika transportującego norepinefrynę (NET). Po podaniu doustnym kwetiapina jest łatwo wchłaniana z przewodu pokarmowego i podlega znacznemu metabolizmowi. Biodostępność kwetiapiny nie jest znacząco zmieniona po jednoczesnym podaniu z posiłkiem. W 83% wiąże się z białkami osocza. Kwetiapina jest intensywnie metabolizowana - 73% jest wydalane z moczem i 21% z kałem; mniej niż 5% leku jest wydalane w postaci nie zmienionej z kałem i moczem T0,5 wynosi około 7 h dla kwetiapiny i 12 h dla jej głównego metabolitu. Klirens kwetiapiny u osób w podeszłym wieku jest o 30-50% mniejszy niż u osób młodszych. Klirens kwetiapiny u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek lub niewydolnością wątroby był mniejszy o około 25%.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Leczenie schizofrenii: całkowita dobowa dawka przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi: 50 mg - 1. dzień, 100 mg - 2. dzień, 200 mg - 3. dzień, 300 mg - 4. dzień, od 4. dnia zwykle skuteczna dawka dobowa wynosi 300-450 mg, jednak w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leku, dawka może być modyfikowana w zakresie 150-750 mg na dobę; lek podawać 2 razy na dobę. Leczenie epizodów maniakalnych w przebiegu choroby dwubiegunowej: całkowita dobowa dawka przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi: 100 mg - 1. dzień, 200 mg - 2. dzień, 300 mg - 3. dzień, 400 mg - 4. dzień, następnie dawka może być zwiększana o 200 mg na dobę do dawki dobowej 800 mg w 6. dniu leczenia; zależnie od reakcji pacjenta i tolerancji leku dawka podtrzymująca może wynosić 200-800 mg na dobę, zwykle skuteczna dawka to 400-800 mg na dobę; lek podawać 2 razy na dobę. Leczenie objawów depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej: całkowita dobowa dawka przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi: 50 mg - 1. dzień, 100 mg - 2. dzień, 200 mg - 3. dzień, 300 mg - 4. dzień, zalecana dawka dobowa wynosi 300 mg, zależnie od odpowiedzi pacjenta można ją zwiększyć do 600 mg na dobę; lek podawać raz na dobę, wieczorem. Zapobieganie nawrotom w chorobie dwubiegunowej: pacjenci u których wystąpiła pozytywna odpowiedź na leczenie kwetiapiną epizodu manii, epizodu mieszanego bądź depresyjnego powinni kontynuować leczenie tą samą dawką; dawkę należy ustalić indywidualnie w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leku, w przedziale 300-800 mg na dobę, należy stosować możliwie najniższą dawkę. U pacjentów w podeszłym wieku może być konieczne wolniejsze zwiększanie dawki i podawanie mniejszych dawek dobowych. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby leczenie należy rozpocząć od dawki dobowej 25 mg i zwiększać codziennie dawkę o 25-50 mg do osiągnięcia dawki terapeutycznej. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.

Wskazania

Leczenie schizofrenii. Leczenie epizodów maniakalnych o umiarkowanym i ciężkim nasileniu w przebiegu choroby dwubiegunowej. Leczenie epizodów ciężkiej depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej. Zapobieganie nawrotom choroby dwubiegunowej (epizodom mieszanym, manii lub depresji) u pacjentów, którzy reagowali na wcześniejsze leczenie kwetiapiną.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na kwetiapinę lub którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Jednoczesne stosowanie inhibitorów układu cytochromu P450 3A4, takich jak inhibitory proteaz stosowane w leczeniu HIV, leki przeciwgrzybiczne z grupy azoli, erytromycyna, klarytromycyna i nefazodon.

Środki ostrożności

Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia myśli samobójczych, samouszkodzeń i samobójstw w depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej, pacjent powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą do czasu wystąpienia poprawy. Pacjenci z depresją w przebiegu choroby dwubiegunowej, u których występuje senność o ciężkim nasileniu, mogą wymagać częstszych wizyt przez okres minimum 2 tyg. od czasu pojawienia się senności lub do czasu poprawy objawów; konieczne może być rozważenie przerwania leczenia. Należy zachować ostrożność u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego, chorobą naczyniową mózgu oraz innymi stanami predysponującymi do niskiego ciśnienia tętniczego, a także u pacjentów z padaczką w wywiadzie, czynnikami ryzyka wystąpienia udaru, cukrzycą, zaburzeniami czynności wątroby (szczególnie na początku leczenia) i u pacjentów w podeszłym wieku (nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u pacjentów w wieku >65 lat z epizodami depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej). Kwetiapina może powodować niedociśnienie ortostatyczne, szczególnie w początkowym okresie zwiększania dawki - należy rozważyć podawanie mniejszej dawki lub wolniejsze jej zwiększanie. W razie wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych dyskinez późnych należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia. Ponadto należy przerwać leczenie kwetiapiną i zastosować odpowiednie leczenie w przypadku wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego oraz jeśli liczba neutrofili wynosi 9/l (należy obserwować pacjenta w celu wykrycia wczesnych objawów infekcji i kontrolować liczbę neutrofilów, aż ich liczba zwiększy się ponad 1,5 x 109/l). Dane z badań klinicznych i ze stosowania kwetiapiny nie potwierdziły jej związku z przetrwałym wydłużeniem odstępu QT, jednak należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego lub wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym, a także jeśli kwetiapina jest stosowana jednocześnie z innymi lekami wydłużającymi odstęp QTc, lekami neuroleptycznymi, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, zastoinową niewydolnością serca, przerostem mięśnia sercowego, hipokaliemią lub hipomagnezemią. Zaleca się stopniowe odstawianie leku przez okres przynajmniej 1-2 tyg. Kwetiapina nie jest wskazana do leczenia pacjentów w podeszłym wieku z objawami psychotycznymi w przebiegu chorób otępiennych. Nie jest wskazane stosowanie kwetiapiny u dzieci i młodzieży z powodu braku danych dotyczących stosowania leku w tej grupie. Ze względu na zawartość laktozy, leku nie stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Niepożądane działanie

Bardzo często: zawroty głowy, senność, bóle głowy; suchość w jamie ustnej; objawy odstawienia (bezsenność, nudności, bóle głowy, biegunka, wymioty, zawroty głowy i drażliwość); zwiększenie stężenia trójglicerydów (>200 mg/ml przynajmniej w jednym badaniu), zwiększenie stężenia cholesterolu całkowitego (>240 mg/ml przynajmniej w jednym badaniu). Często: leukopenia; przykre sny, koszmary senne; omdlenia, objawy pozapiramidowe; tachykardia; niewyraźne widzenie; niedociśnienie ortostatyczne; zapalenie błony śluzowej nosa; zaparcia, niestrawność; łagodne osłabienie, obrzęki obwodowe; zwiększenie masy ciała, zwiększenie aktywności AlAT i AspAT, zmniejszenie liczby neutrofilów, zwiększenie stężenia glukozy aż do hiperglikemii (stężenie glukozy na czczo ≥126 mg/ml, nie na czczo ≥200 mg/ml, przynajmniej w jednym badaniu). Niezbyt często: eozynofilia, małopłytkowość; nadwrażliwość; napady padaczki, zespół niespokojnych nóg, dyzartria; dysfagia; zwiększenie aktywności GGTP, zmniejszenie liczby płytek krwi (liczba płytek ≤100 x 109/l przynajmniej w jednym badaniu). Rzadko: żółtaczka; priapizm; złośliwy zespół neuroleptyczny; zwiększenie aktywności fosfokinazy keratynowej. Bardzo rzadko: reakcja anafilaktyczna; cukrzyca; późne dyskinezy; zapalenie wątroby; obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona. Częstość nieznana: neutropenia. Podczas leczenia lekami neuroleptycznymi obserwowano przypadki wydłużenia odstępu QTc, przedsionkowych zaburzeń rytmu, nagłych niespodziewanych zgonów, zatrzymania akcji serca, częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes. Leczenie kwetiapiną związane było z niewielkim, zależnym od dawki, zmniejszeniem stężenia hormonów tarczycy we krwi, szczególnie T4 i fT4, głównie podczas pierwszych tygodni leczenia.

Ciąża i laktacja

Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Należy unikać karmienia piersią podczas stosowania kwetiapiny.

Uwagi

U pacjentów z cukrzycą lub zagrożonych jej wystąpieniem zaleca się monitorowanie stanu klinicznego. Zgłaszano przypadki fałszywie dodatniego wyniku testu immunoenzymatycznego dla metadonu i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych u pacjentów, którzy zażywali kwetiapinę; zaleca się potwierdzenie kwestionowanego wyniku przez wykonanie odpowiedniego badania chromatograficznego. Pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych do czasu poznania indywidualnej reakcji na lek.

Interakcje

Lek powinien być stosowany ostrożnie w skojarzeniu z innymi lekami oddziałującymi na o.u.n. oraz w połączeniu z alkoholem. Jednoczesne stosowanie kwetiapiny z inhibitorami CYP3A4 jest przeciwwskazane, ze względu na kilkukrotne zwiększenie AUC kwetiapiny. Nie zaleca się stosowania kwetiapiny w połączeniu z sokiem grejpfrutowym. Jednoczesne stosowanie kwetiapiny z karbamazepiną lub fenytoiną znacząco zwiększa klirens kwetiapiny, co może wpłynąć na skuteczność leczenia; u pacjentów leczonych lekami indukującymi enzymy wątrobowe leczenie kwetiapiną można rozpocząć, jeśli korzyści z leczenia przewyższają ryzyko wynikające z przerwania leczenia lekiem indukującym enzymy wątrobowe; ważne aby wszystkie zmiany w stosowaniu leku indukującego enzymy wątrobowe były stopniowe, a jeśli zachodzi taka potrzeba, był on zastąpiony innym lekiem nie wpływającym na enzymy wątrobowe (np. walproinian sodu). Nie stwierdzono zmiany farmakokinetyki kwetiapiny po łącznym podaniu z imipraminą (inhibitor CYP2D6) lub fluoksetyną (inhibitor CYP3A4 i CYP2D6), a także z lekami przeciwpsychotycznymi (jak rysperydon, haloperydol). Jednoczesne podanie kwetiapiny i tiorydazyny powoduje zwiększenie klirensu kwetiapiny o ok. 70%. Kwetiapina nie zmieniała farmakokinetyki litu po jednoczesnym podaniu. W przypadku jednoczesnego stosowania kwasu walproinowego i kwetiapiny farmakokinetyka nie zmienia się w stopniu klinicznie znaczącym. Zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego podawania kwetiapiny z lekami, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe lub wydłużać odstęp QTc.

Cena

Ketrel, cena 100% 98.61 zł

Preparat zawiera substancję: Quetiapine

Lek refundowany: TAK
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."