Gentiapin

1 tabl. powl. zawiera 25 mg, 100 mg, 150 mg, 200 mg lub 300 mg kwetiapiny (w postaci fumaranu).

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Gentiapin 60 szt., tabl. powl.

Quetiapine

141.32 zł 2019-04-05

Działanie

Kwetiapina jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym. Kwetiapina i jej aktywny farmakologicznie metabolit - N-dezalkilokwetiapina działają na wiele receptorów neuroprzekaźników. Działanie przeciwpsychotyczne wynika głównie z blokowania w mózgu receptorów serotoninowych (5-HT2) oraz dopaminowych (D1 i D2). Dodatkowo N-dezalkilokwetiapina wykazuje silne powinowactwo do transportera norepinefryny (NET). Kwetiapina i N-dezalkilokwetiapina mają także duże powinowactwo do receptorów histaminowych i α1-adrenergicznych oraz mniejsze powinowactwo do receptorów α2-adrenergicznych i serotoninowych 5-HT1. Powinowactwo do receptorów cholinergicznych muskarynowych oraz benzodiazepinowych jest nieznaczne. Kwetiapina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (pokarm nie wpływa na biodostępność leku). Wiąże się z białkami osocza w 83%. Jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie, głównie z udziałem CYP3A4. Mniej niż 5% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z kałem i moczem. Około 73% metabolitów kwetiapiny jest wydalane z moczem, 21% z kałem. T0,5 kwetiapiny w fazie eliminacji wynosi około 7 h, N-dezalkilikwetiapiny - 12 h.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Schizofrenia. Dawka dobowa przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi: 50 mg - 1. dzień, 100 mg - 2. dzień, 200 mg - 3. dzień, 300 mg - 4. dzień. Od 4. dnia dawka dobowa wynosi zwykle 300-450 mg. Dawka może być modyfikowana w przedziale 150-750 mg na dobę, zależnie od reakcji pacjenta na lek. Epizody manii związane z chorobą dwubiegunową. Dawka dobowa przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi: 100 mg - 1. dzień, 200 mg - 2. dzień, 300 mg - 3. dzień, 400 mg - 4. dzień. Następnie dawka może być zwiększana maksymalnie o 200 mg na dobę do dawki dobowej 800 mg w 6. dniu leczenia. Zależnie od reakcji pacjenta i tolerancji dawka dobowa w leczeniu podtrzymującym może wynosić 200-800 mg na dobę. Zwykle zalecana dawka wynosi 400-800 mg na dobę. U pacjentów z niewydolnością wątroby zaleca się rozpoczynać leczenie od dawki 25 mg na dobę i zwiększać codziennie o 25-50 mg aż do osiągnięcia skutecznej dawki terapeutycznej. U pacjentów w podeszłym może być konieczne wolniejsze zwiększanie dawki i mniejsza dobowa dawka terapeutyczna niż u pacjentów młodszych. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.Preparat należy przyjmować 2 razy na dobę, niezależnie od posiłku.

Wskazania

Leczenie schizofrenii. Leczenie umiarkowanych lub ciężkich epizodów manii. Nie wykazano, aby kwetiapina zapobiegała nawrotom epizodów manii lub depresji.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Nie stosować jednocześnie z inhibitorami cytochromu P450 3A4, takimi jak inhibitory proteazy HIV, azolowe preparaty przeciwgrzybicze, erytromycyna, klarytromycyna lub nefazodon.

Środki ostrożności

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania kwetiapiny u dzieci i młodzieży. Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą układu sercowo-naczyniowego, chorobą naczyniową mózgu lub innymi stanami predysponującymi do niedociśnienia, z czynnikami ryzyka udaru mózgu, u pacjentów z napadami padaczkowymi w wywiadzie, z cukrzycą lub czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy (należy kontrolować glikemię), z zaburzeniami czynności wątroby, u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów stosujących leki silnie indukujące enzymy wątrobowe (leki te znacząco zmniejszają stężenie kwetiapiny we krwi). Należy zachować ostrożność, jeśli kwetiapina jest stosowana jednocześnie z innymi lekami wydłużającymi odstęp QTc, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z wydłużonym odstępem QT, wywiadem rodzinnym świadczącym o wydłużeniu odstępu QT, zastoinową niewydolnością krążenia, przerostem mięśnia sercowego, hipokaliemią lub hipomagnezemią. Nie należy stosować kwetiapiny u pacjentów z psychozą związaną z otępieniem. Dane dotyczące stosowania kwetiapiny w skojarzeniu z diwalpioinianem lub litem w umiarkowanych lub ciężkich epizodach maniakalnych są ograniczone, choć leczenie skojarzone było dobrze tolerowane. W przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego należy przerwać leczenie kwetiapiną. W razie wystąpienia dyskinez późnych należy rozważyć zmniejszenie dawki leku lub przerwanie leczenia kwetiapiną. U pacjentów, u których liczba neutrofilów jest mniejsza niż 1 x 109/l, należy przerwać podawanie kwetiapiny; pacjenci powinni być monitorowani w kierunku objawów zakażenia, należy również kontrolować u nich liczbę neutrofilów do momentu przekroczenia wartości 1,5 x 109/l. Preparat zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy, ponadto zawiera żółcień pomarańczową, która może powodować reakcje alergiczne.

Niepożądane działanie

Bardzo często: ból i zawroty głowy, senność, zwiększenie stężenia trójglicerydów i cholesterolu całkowitego we krwi. Często: leukopenia, omdlenia, tachykardia, hipotonia ortostatyczna, nieżyt nosa, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaparcia, niestrawność, osłabienie, obrzęki obwodowe, zwiększenie masy ciała, zwiększenie aktywności AlAT i AspAT, zmniejszenie liczby neutrofilów, zwiększenie stężenia glukozy we krwi powyżej normy. Niezbyt często: eozynofilia, reakcje nadwrażliwości, napady padaczkowe, zespół niespokojnych nóg, zwiększenie aktywności gamma-GT. Rzadko: żółtaczka, priapizm, złośliwy zespół neuroleptyczny. Bardzo rzadko: reakcja anafilaktyczna, cukrzyca lub zaostrzenie objawów wcześniej istniejącej cukrzycy, dyskinezy późne, zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona. Ponadto obserwowano: neutropenię, wydłużenie odstępu QT, niemiarowość komorową, torsade de pointes, zatrzymanie akcji serca i przypadki nagłego, niewyjaśnionego zgonu. Leczenie kwetiapiną wiąże się z niewielkim, zależnym od dawki zmniejszeniem stężenia hormonów tarczycy, głównie T4 i fT4 oraz, w przypadku stosowania większych dawek, zmniejszeniem T3 i rT3 we krwi. W badaniach klinicznych obserwowano zwiększenie ryzyka niepożądanych incydentów mózgowo-naczyniowych u pacjentów z otępieniem stosujących atypowe leki przeciwpsychotyczne. Po nagłym odstawieniu kwetiapiny bardzo często zgłaszano objawy odstawienne (w tym nudności, ból i zawroty głowy, biegunkę, drażliwość, wymioty, bezsenność).

Ciąża i laktacja

Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku, gdy korzyści dla matki przewyższają ryzyko dla płodu. Obserwowano objawy odstawienne u noworodków, których matki przyjmowały kwetiapinę podczas ciąży. Nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią.

Uwagi

Preparat należy odstawiać stopniowo przez okres przynajmniej 1-2 tyg. Kwetiapina może upośledzać sprawność psychomotoryczną - pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów i nie obsługiwać urządzeń mechanicznych do czasu oceny indywidualnej reakcji na lek.

Interakcje

Podczas jednoczesnego stosowanie kwetiapiny z inhibitorami CYP3A4 (m.in. ketokonazol) zwiększa się AUC kwetiapiny - łączne podawanie jest przeciwwskazane. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z sokiem grejpfrutowym. Leki indukujące enzymy wątrobowe (m.in. karbamazepina, fenytoina) zwiększają klirens kwetiapiny i zmniejszają jej stężenie we krwi, osłabiając skuteczność leczenia kwetiapiną - u pacjentów stosujących leki indukujące enzymy wątrobowe leczenie kwetiapiną można rozpocząć tylko wtedy, gdy korzyści z leczenia kwetiapiną przewyższają ryzyko odstawienia leku przyspieszającego metabolizm wątrobowy; wszystkie zmiany leczenia lekiem indukującym należy przeprowadzać stopniowo i, jeśli to konieczne, zastąpić lekiem niewykazującym właściwości indukujących, np. walproinianem. Farmakokinetyka kwetiapiny nie zmienia się znacząco podczas jednoczesnego stosowania z imipraminą (inhibitor CYP2D6), fluoksetyną (inhibitor CYP3A4 i CYP2D6), rysperydonem, haloperydolem lub cymetydyną. Stosowanie kwetiapiny w skojarzeniu z tiorydazyną powoduje zwiększenie klirensu kwetiapiny o około 70%. Farmakokinetyka litu nie zmienia się podczas jednoczesnego stosowania z kwetiapiną. Farmakokinetyka walproinianu sodu i kwetiapiny nie podlega klinicznie istotnym zmianom podczas jednoczesnego stosowania obu leków. Należy zachować szczególną ostrożność, stosując kwetiapinę jednocześnie z innymi lekami działającymi na o.u.n. lub z alkoholem; z lekami wydłużającymi odstęp QT oraz z preparatami wpływającymi na gospodarkę elektrolitową.

Cena

Gentiapin, cena 100% 141.32 zł

Preparat zawiera substancję: Quetiapine

Lek refundowany: NIE
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."