Carvedilol Genoptim

1 tabl. powl. zawiera 6,25 mg, 12,5 mg lub 25 mg karwedylolu; tabletki zawierają laktozę i sacharozę.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Carvedilol Genoptim 30 szt., tabl. powl.

Carvedilol

11.05 zł 2019-04-05

Działanie

Nieselektywny lek β-adrenolityczny, wykazujący również działanie α1-adrenolityczne. Posiada właściwości naczyniorozszerzające (wynikające przede wszystkim z blokowania receptorów α1) i przeciwutleniającwe. Karwedylol powoduje zmniejszenie oporu obwodowego poprzez działanie rozszerzające naczynia krwionośne oraz hamowanie aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron poprzez blokadę receptorów β. Zmniejsza aktywność reninową osocza, rzadko obserwuje się retencję płynów. Nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Posiada zdolność stabilizowania błon komórkowych. Karwedylol jest racemiczną mieszaniną dwóch stereoizomerów. Enancjomer S(-) blokuje receptory β, oba enancjomery wykazują podobną zdolność blokowania receptorów α1. Karwedylol jest silnym przeciwutleniaczem usuwającym wolne rodniki tlenowe i mającym właściwości antyproliferacyjne. Karwedylol szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax ok. 1,5 h. Podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia, dlatego bezwzględna dostępność biologiczna wynosi ok. 25%. W ok. 95% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany w wątrobie na drodze utlenienia i sprzęgania. W procesach utleniania i hydroksylacji uczestniczą różne izoenzymy CYP450, w tym: CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9, CYP1A2. Stwierdzono jelitowo-wątrobowe krążenie substancji macierzystej. Karwedylol jest wydalany głównie w postaci metabolitów z żółcią (60%); częściowo z moczem.

Dawkowanie

Doustnie. Przewlekła niewydolność serca. W chwili rozpoczynania leczenia stan pacjenta powinien być stabilny, bez potrzeby podawania dożylnego leków moczopędnych i cech dużego przewodnienia. Leczenie karwedylolem należy rozpoczynać od bardzo małej dawki i stopniowo zwiększać ją do dawki docelowej. U większości pacjentów leczenie można prowadzić w warunkach ambulatoryjnych. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca (III i IV wg NYHA) o nieznanej przyczynie, ze względnymi przeciwwskazaniami (objawową bradykardią lub niskim ciśnieniem tętniczym), podejrzeniem astmy lub ciężkiej choroby płuc oraz u pacjentów z nietolerancją małych dawek, lub u których uprzednio zaprzestano stosowania β-adrenolityku z powodu objawów podmiotowych - leczenie karwedylolem powinno odbywać się pod ścisłą kontrolą specjalistyczną, najlepiej w warunkach szpitalnych. U pacjentów leczonych inhibitorami ACE i (lub) lekami moczopędnymi i (lub) digoksyną dawkowanie tych leków powinno zostać ustalone przed rozpoczęciem podawania karwedylolu. Dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi 3,125 mg 2 razy na dobę przez 2 tyg. W przypadku dobrej tolerancji leku dawkę należy stopniowo zwiększać, w odstępach nie krótszych niż 2 tyg., do dawki 6,25 mg 2 razy na dobę, następnie 12,5 mg 2 razy na dobę, aż do dawki 25 mg 2 razy na dobę. Dawka powinna być zwiększana do największej tolerowanej przez pacjenta. Zalecana dawka maksymalna u wszystkich pacjentów z ciężką niewydolnością serca, a także u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością serca o masie ciała 85 kg zalecana dawka maksymalna wynosi 50 mg 2 razy na dobę. U osób z ciśnieniem skurczowym Pacjenci w podeszłym wieku: nie ma konieczności zmiany schematu dawkowania. Nadciśnienie tętnicze: zaleca się podawanie leku raz na dobę. Dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę przez pierwsze dwie doby. Następnie leczenie kontynuuje się, stosując dawkę 25 mg raz na dobę. U większości pacjentów jest to dawka wystarczająca, jednak w razie konieczności może zostać zwiększona do zalecanej dawki maksymalnej wynoszącej 50 mg na dobę, podawanej raz na dobę lub w dwóch dawkach podzielonych. Dawkę należy zwiększać w odstępach nie krótszych niż 2 tyg. Pacjenci w podeszłym wieku: zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg na dobę. W wielu przypadkach dawka ta zapewnia właściwą kontrolę ciśnienia tętniczego. W przypadku braku zadowalającego obniżenia ciśnienia tętniczego, dawkę można stopniowo zwiększać do zalecanej maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 50 mg, podawanej raz na dobę lub w dawkach podzielonych. Choroba wieńcowa. Dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg 2 razy na dobę przez pierwsze dwie doby. Następnie zalecana dawka wynosi 25 mg 2 razy na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku: zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg, podawana w dawkach podzielonych; nie ma konieczności modyfikacji dawki początkowej. Zaburzenia czynności lewej komory po ostrym zawale mięśnia serca. Leczenie można rozpocząć u pacjentów, których stan hemodynamiczny jest stabilny i nie stwierdza się retencji płynów. W badaniach klinicznych leczenie karwedylolem było rozpoczynane od 3 do 21 dni od wystąpienia ostrego zawału serca. Przed rozpoczęciem leczenia karwedylolem pacjenci w stabilnym stanie hemodynamicznym muszą otrzymywać inhibitor ACE przez co najmniej 48 h, z czego przez co najmniej 24 h poprzedzające leczenie karwedylolem inhibitor ACE musi być podawany w niezmienianej dawce. U pacjentów po przebytym zawale serca z zaburzeniami czynności lewej komory zalecana dawka początkowa wynosi 6,25 mg 2 razy na dobę. Po podaniu pierwszej dawki pacjent powinien pozostawać pod obserwacją przez 3 h. Dawkę należy zwiększać co 3-10 dni do dawki 12,5 mg 2 razy na dobę, a następnie do dawki 25 mg 2 razy na dobę. U pacjentów nietolerujących dawki początkowej 6,25 mg 2 razy na dobę należy ją zmniejszyć do dawki 3,125 mg 2 razy na dobę i stosować taką dawkę przez 3-10 dni. Jeżeli dawka ta będzie dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do dawki 6,25 mg 2 razy na dobę, a następnie stopniowo do dawki 25 mg 2 razy na dobę. Dawka powinna być zwiększana do największej tolerowanej przez pacjenta. Szczególne grupy pacjentów. Karwedylol jest przeciwwskazany u pacjentów z klinicznie jawnym zaburzeniem czynności wątroby. U pacjentów ze współistniejącymi zaburzeniami czynności nerek i ciśnieniem tętniczym skurczowym >100 mmHg nie jest konieczne dostosowanie dawki leku; u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki karwedylolu. Nie oceniano bezpieczeństwa i skuteczności karwedylolu u dzieci i młodzieży (w wieku Sposób podania. Tabletki należy popijać odpowiednią ilością płynu. Pacjenci z przewlekłą niewydolnością serca powinni przyjmować lek w czasie posiłku. Tabletki można podzielić na równe dawki.

Wskazania

Leczenie stabilnej postaci łagodnej, umiarkowanej i ciężkiej przewlekłej niewydolności serca, jako uzupełnienie standardowego leczenia podstawowego inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi i digoksyną, u pacjentów z prawidłową objętością wewnątrznaczyniową. Leczenie nadciśnienia tętniczego. Profilaktyczne leczenie stabilnej choroby wieńcowej. Leczenie pacjentów po przebytym zawale mięśnia sercowego ze stwierdzonymi zaburzeniami czynności lewej komory (LVEF ≤40%).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na karwedylol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niestabilna i (lub) zdekompensowana niewydolność serca. Klinicznie objawowe zaburzenia czynności wątroby. Blok przedsionkowo-komorowy II i IIIst. (z wyjątkiem pacjentów ze wszczepionym na stałe stymulatorem serca). Ciężka bradykardia (<50 uderzeń/min). Zespół chorej zatoki (w tym blok zatokowo-przedsionkowy). Ciężkie niedociśnienie tętnicze (ciśnienie tętnicze skurczowe <85 mmHg). Wstrząs kardiogenny. Stany skurczowe oskrzeli lub astma w wywiadzie. Znaczna retencja płynów lub stany przeciążenia serca wymagające dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym dodatnim. Kwasica metaboliczna. Guz chromochłonny (z wyjątkiem pacjentów skutecznie leczonych α-adrenolitykami).

Środki ostrożności

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca podczas zwiększania dawki karwedylolu może dochodzić do nasilenia objawów niewydolności serca lub retencji płynów - w przypadku wystąpienia tych objawów należy zwiększyć dawkę leku moczopędnego i nie zwiększać dawki karwedylolu, aż do uzyskania stabilizacji stanu klinicznego pacjenta; w rzadkich przypadkach konieczne może być zmniejszenie dawki karwedylolu lub czasowe przerwanie jego podawania; sytuacje te nie wykluczają możliwości ponownego skutecznego zwiększenia dawki leku. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i niskim ciśnieniem tętniczym (ciśnienie skurczowe <100 mmHg), chorobą niedokrwienną serca, rozsianymi zmianami naczyniowymi i (lub) współistniejącą niewydolnością nerek podczas terapii karwedylolem obserwowano przemijające pogorszenie czynności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory po ostrym zawale mięśnia sercowego przed rozpoczęciem terapii karwedylolem pacjent musi być klinicznie stabilny i musi otrzymywać inhibitor ACE przez co najmniej 48 h, w dawce niezmienianej przez co najmniej 24 h. Karwedylol należy stosować ostrożnie u pacjentów: leczonych glikozydami naparstnicy (ponieważ zarówno karwedylol, jak i glikozydy nasercowe wydłużają czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego); z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP) z komponentą bronchospastyczną, którzy nie otrzymują leków doustnych ani wziewnych (karwedylol podawać jedynie po ocenie stosunku korzyści do ryzyka, ponieważ istnieje ryzyko wystąpienia zaburzeń oddychania jako skutek zwiększenia oporu w drogach oddechowych; podczas rozpoczynania leczenia i zwiększania dawki karwedylolu należy dokładnie monitorować stan pacjentów; w przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów skurczu oskrzeli należy zmniejszyć dawkę karwedylolu); z cukrzycą (lek może powodować pogorszenie kontroli stężenia glukozy we krwi bądź maskować lub osłabiać wczesne objawy ostrej hipoglikemii); z nadczynnością tarczycy (lek może maskować objawy nadczynności tarczycy); z chorobami naczyń obwodowych, np. z objawem Raynauda (β-adrenolityki mogą powodować wystąpienie lub nasilenie objawów niewydolności tętnic); z łuszczycą (ryzyko nasilenia reakcji skórnych, podawać jedynie po ocenie stosunku korzyści do ryzyka); z podejrzeniem guza chromochłonnego (wdrożyć jednoczesne leczenie α-adrenolityczne); z dusznicą bolesną typu Prinzmetala (nieselektywne β-adrenolityki mogą powodować bóle w klatce piersiowej u pacjentów z dusznicą bolesną typu Prinzmetala, jednak działanie α-adrenolityczne karwedylolu może zapobiegać występowaniu tych objawów); z ciężkimi reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie lub będących w trakcie odczulania (ryzyko zwiększenia wrażliwości na alergeny, jak również ciężkości reakcji anafilaktycznych). Pacjentów noszących soczewki kontaktowe należy uprzedzić o możliwości zmniejszonego wydzielania łez. W przypadku wystąpienia bradykardii <55 uderzeń/min należy zmniejszyć dawkę karwedylolu. Należy na stałe zaprzestać stosowania karwedylolu u pacjentów, u których wystąpiły ciężkie niepożądane reakcje skórne, które można wiązać ze stosowaniem tego leku. Karwedylol należy odstawiać stopniowo, w ciągu 2 tyg., szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Ze względu na zawartość laktozy i sacharozy, nie należy stosować preparatu u pacjentów z nietolerancją galaktozy, nietolerancją fruktozy, niedoborem laktazy typu Lapp, niedoborem sacharazy-izomaltazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Niepożądane działanie

Bardzo często: niewydolność serca, astenia, zawroty głowy, ból głowy, niedociśnienie. Często: niedokrwistość, bradykardia, hiperwolemia, przeciążenie płynami, zaburzenia widzenia, zmniejszenie wydzielania łez (zespół suchego oka), podrażnienie oczu, nudności, biegunka, wymioty, niestrawność, ból brzucha, obrzęk, ból, zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie dróg moczowych, zwiększenie masy ciała, hipercholesterolemia, pogorszenie kontroli stężenia glukozy we krwi (hiperglikemia, hipoglikemia) u pacjentów z wcześniej istniejącą cukrzycą, ból kończyn, omdlenie i stany przedomdleniowe, depresja, obniżenie nastroju, niewydolność nerek i zaburzenia czynności nerek u pacjentów z rozsianymi zmianami naczyniowymi i (lub) współistniejącym pogorszeniem czynności nerek, zaburzenia oddawania moczu, duszność, obrzęk płuc, astma u predysponowanych pacjentów, niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia krążenia obwodowego (ziębnięcie kończyn, choroba naczyń obwodowych, nasilenie chromania przestankowego, objaw Raynauda), nadciśnienie tętnicze. Niezbyt często: blok przedsionkowo-komorowy, dławica piersiowa, zaparcie, parestezja, zaburzenia snu, zaburzenia erekcji, reakcje skórne (np. wysypka alergiczna, zapalenie skóry, pokrzywka, świąd, zmiany skórne przypominające łuszczycę i liszaj płaski). Rzadko: małopłytkowość, suchość błony śluzowej jamy ustnej, przekrwienie błony śluzowej nosa. Bardzo rzadko: leukopenia, zwiększenie aktywności AlAT, AspAT, GGT, reakcje nadwrażliwość (reakcje alergiczne). U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca podczas zwiększania dawki karwedylolu może dojść do nasilenia niewydolności serca i zatrzymania płynów. U pacjentów z zaburzeniem czynności lewej komory serca po ostrym zawale mięśnia sercowego bardzo częstym zdarzeniem niepożądanym była niewydolność serca. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i niskim ciśnieniem tętniczym, chorobą niedokrwienną serca, rozsianymi zmianami naczyniowymi i (lub) współistniejącą niewydolnością nerek podczas terapii karwedylolem obserwowano przemijające pogorszenie czynności nerek. Po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowano nw. działania niepożądane. Niezbyt często: łysienie. Bardzo rzadko: ciężkie niepożądane reakcje skórne (rumień wielopostaciowy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona), nietrzymanie moczu u kobiet (ustępujące po odstawieniu leku). Częstość nieznana: ujawnienie się utajonej cukrzycy, pogorszenie przebiegu już istniejącej cukrzycy, zahamowanie mechanizmów regulujących stężenie glukozy we krwi.

Ciąża i laktacja

Nie stosować w ciąży, chyba że potencjalne korzyści dla matki przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu lub noworodka. Leki β-adrenolityczne zmniejszają perfuzję łożyska, co może doprowadzić do wewnątrzmacicznego obumarcia płodu oraz porodów niewczesnych i przedwczesnych. Ponadto u płodu lub noworodka mogą wystąpić działania niepożądane (zwłaszcza hipoglikemia, bradykardia, depresja oddechowa i hipotermia). Istnieje zwiększone ryzyko powikłań sercowych i płucnych u noworodka w okresie poporodowym. Karwedylol lub jego metabolity mogą być wydzielane z mlekiem matki, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas przyjmowania preparatu.

Uwagi

Z uwagi na indywidualne reakcje (np. zawroty głowy, uczucie zmęczenia), zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn może być zaburzona (szczególnie na początku leczenia, po zwiększeniu dawki lub zmianie leków oraz w połączeniu z alkoholem).

Interakcje

Karwedylol jest zarówno substratem, jak i inhibitorem glikoproteiny P. Dlatego biodostępność leków transportowanych przez glikoproteinę P może zwiększać się przy jednoczesnym podawaniu karwedylolu. Dodatkowo induktory lub inhibitory glikoproteiny P mogą zmieniać biodostępność karwedylolu. W przypadku jednoczesnego stosowania karwedylolu i digoksyny może zwiększać się stężenie digoksyny we krwi o ok. 20% (u mężczyzn obserwowano znacznie większe oddziaływanie niż w przypadku kobiet) - podczas rozpoczynania leczenia, dostosowywania dawki lub przerywania leczenia karwedylolem zaleca się monitorowanie stężenie digoksyny we krwi; ponadto zarówno digoksyna, jak i karwedylol zwalniają przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Karwedylol nie wpływa na stężenie digoksyny podawanej dożylnie. Stężenie cyklosporyny we krwi zwiększa się w przypadku jednoczesnego stosowania karwedylolu - zaleca się monitorowanie stężeń cyklosporyny i odpowiednią modyfikację jej dawki. Nie przewiduje się interakcji z karwedylolem w przypadku dożylnego podania cyklosporyny. Ryfampicyna zmniejsza stężenie karwedylolu we krwi o ok. 70%, najprawdopodobniej przez indukcję glikoproteiny P powodując zmniejszenie jelitowego wchłaniania karwedylolu. Inhibitory i induktory CYP2D6 i CYP2C9 mogą zmieniać stereoselektywnie metabolizm układowy i (lub) przedukładowy karwedylolu, powodując zwiększenie lub zmniejszenie stężenia R- i S- karwedylolu we krwi. Amiodaron i deetyloamiodaron hamują oksydację R- i S-enancjomeru karwedylolu, powodując zwiększenie stężenia karwedylolu (wpływ na S-enancjomer karwedylolu przypisano deetyloamiodaronowi - metabolitowi amiodaronu, który jest silnym inhibitorem CYP2C9) - zaleca się monitorowanie skuteczności leczenia β-adrenolitycznego u pacjentów leczonych karwedylolem w skojarzeniu z amiodaronem. Fluoteksyna (silny inhibitor CYP2D6) powoduje stereoselektywne zahamowanie metabolizmu karwedylolu z 77% wzrostem średniej R(+) enancjomeru AUC; jednak nie wykazano różnic pomiędzy działaniami niepożądanymi, ciśnieniem krwi lub rytmem serca. Paroksetyna (silny inhibitor CYP2D6) istotnie zwiększa narażenie na R- i S-enancjomer karwedylolu; jednak nie stwierdzono żadnych skutków klinicznych tej interakcji. Podczas jednoczesnego stosowania karwedylolu z antagonistami kanałów wapniowych typu diltiazem, werapamil i (lub) innymi lekami przeciwarytmicznymi mogą wystąpić przypadki zaburzeń przewodnictwa przedsionkowo-komorowego lub ryzyko niewydolności serca (działanie synergistyczne) - w przypadku terapii skojarzonej należy kontrolować zapis EKG i ciśnienie tętnicze. Karwedylol może nasilać działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych - zaleca się systematyczną kontrolę stężenia glukozy we krwi; ponadto może osłabiać lub maskować objawy hipoglikemii (zwłaszcza tachykardię). Stosowanie klonidyny jednocześnie z lekami o działaniu β-adrenolitycznym może nasilać działanie hipotensyjne oraz spowalniające czynność serca - w przypadku planowania zakończenia leczenia skojarzonego karwedylolem i klonidyną, karwedylol należy odstawić kilka dni przed stopniowym zmniejszaniem dawki klonidyny. Leki z grupy NLP osłabiają działanie przeciwnadciśnieniowe karwedylolu, na skutek zatrzymania wody i sodu. Nieselektywne β-blokery pozostają w opozycji do działania rozszerzającego oskrzela β-agonistów - pacjentów należy ściśle monitorować. Leki znieczulające ogólnie mogą nasilić działanie inotropowo ujemne i hipotensyjne karwedylolu - zalecane jest dokładne monitorowanie czynności życiowych pacjenta. Karwedylol może nasilać działanie innych stosowanych jednocześnie leków przeciwnadciśnieniowych (np. α1-adrenolityków) lub leków wykazujących działanie hipotensyjne jako działanie niepożądane. Podczas jednoczesnego stosowania karwedylolu i leków powodujących zmniejszenie stężenia katecholamin (np. rezerpina lub inhibitory MAO) należy dokładnie obserwować pacjentów pod kątem niedociśnienia i (lub) bradykardii.

Cena

Carvedilol Genoptim, cena 100% 11.05 zł

Preparat zawiera substancję: Carvedilol

Lek refundowany: TAK
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."