Bicalutamide Accord

1 tabl. powl. zawiera 50 mg bikalutamidu. Preparat zawiera laktozę.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Bicalutamide Accord 84 szt., tabl. powl.

Bicalutamide

2019-04-05

Działanie

Niesteroidowy antyandrogen pozbawiony innej aktywności endokrynnej. Wiąże się z typem dzikim lub normalnym receptora androgenowego, nie powodując ekspresji genu; w ten sposób hamuje stymulację androgenową. Wynikiem tego hamowania jest regresja guza gruczołu krokowego. Preparat jest mieszaniną racemiczną, aktywność antyandrogenową wykazuje prawie wyłącznie (R)-enancjomer. Po podaniu doustnym bikalutamid dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (pokarm nie wpływa na biodostępność leku). (S)-enancjomer jest szybko wydalany, w porównaniu z (R)-enancjomerem, którego T0,5 wynosi ok. 1 tydz. Bikalutamid silnie wiąże się z białkami osocza: mieszanina racemiczna w 96%, a (R)-enancjomer w ponad 99,6%. Lek jest intensywnie metabolizowany na drodze utleniania i sprzęgania z kwasem glukuronowym. Metabolity są wydalane z żółcią i z moczem w przybliżeniu równych proporcjach.

Dawkowanie

Dorośli mężczyźni, w tym pacjenci w podeszłym wieku: 1 tabl. raz na dobę. Leczenie należy rozpocząć co najmniej 3 dni przed rozpoczęciem stosowania analogu LHRH lub jednocześnie z kastracją chirurgiczną. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczne dostosowywanie dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i u pacjentów z z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby. Nie ma doświadczenia u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min). U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby może wystąpić zwiększona kumulacja leku. Bikalutamid jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci.

Wskazania

Leczenie zaawansowanego raka gruczołu krokowego w połączeniu z terapią analogiem hormonu uwalniającego hormon luteinizujący (LHRH) lub kastracją chirurgiczną.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u kobiet, dzieci i młodzieży. Jednoczesne stosowanie z terfenadyną, astemizolem lub cyzaprydem.

Środki ostrożności

Leczenie należy rozpocząć pod ścisłym nadzorem lekarza specjalisty. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny torsade de pointes. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występująca dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Niepożądane działanie

Bardzo często: niedokrwistość, zawroty głowy, uderzenia gorąca, ból brzucha, zaparcia, nudności, krwiomocz, ginekomastia i tkliwość piersi, osłabienie, obrzęk. Często: zmniejszony apetyt, zmniejszenie popędu płciowego, depresja, senność, zawał serca (odnotowano przypadki śmiertelne), niewydolność serca, niestrawność, wzdęcia, hepatotoksyczność, żółtaczka, hypertransaminasemia, łysienie, nadmierne owłosienie i (lub) odrastanie włosów, suchość skóry, świąd, wysypka, impotencja, ból w klatce piersiowej, zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości (w tym obrzęk naczynioruchowy i pokrzywka), śródmiąższowa choroba płuc (odnotowano przypadki zgonów). Rzadko: niewydolność wątroby (odnotowano przypadki zgonów), nadwrażliwość na światło. Częstość nieznana: wydłużenie odstępu QT.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany u osób płci żeńskiej i nie wolno podawać go kobietom w ciąży ani kobietom w okresie karmienia piersią. Terapia antyandrogenowa może powodować zmiany w morfologii plemników. Chociaż wpływ bikalutamidu na morfologię spermy nie był oceniany i nie donoszono o takich zmianach u pacjentów leczonych preparatem, pacjenci i (lub) ich partnerki powinni stosować odpowiednią antykoncepcję w trakcie i przez 130 dni po zakończeniu terapii preparatem.

Uwagi

Nie stwierdzono, aby lek wpływał na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak zaznaczyć, że niekiedy może występować senność - każdy pacjent, u którego wystąpią opisane objawy powinien zachować szczególną ostrożność.

Interakcje

Nie wykazano interakcji farmakokinetycznych ani farmakodynamicznych miedzy bikalutamidem i analogami LHRH. R-enancjomer bikalutamidu jest inhibitorem CYP3A4, w mniejszym stopniu hamującym aktywność CYP2C9, 2C19, 2D6. Chociaż badania z antypiryną jako markerem aktywności enzymów cytochromu P-450 nie wykazały, by bikalutamid wchodził w interakcje z antypiryną, to jednak badania z midazolamem pokazują, że po jednoczesnym przyjmowaniu bikalutamidu i midazolamu przez 28 dni średnia AUC dla midazolamu zwiększyła się maksymalnie o 80%. Może to mieć znaczenie szczególnie w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym. W związku z tym, jednoczesne stosowanie terfenadyny, astemizolu, cyzaprydu i bikalutamidu jest przeciwwskazane. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania bikalutamidu oraz cyklosporyny lub leków blokujących kanały wapniowe. Może być wskazane zmniejszenie dawki wyżej wymienionych leków, szczególnie, jeśli istnieją oznaki nasilenia działania lub działań niepożądanych. W przypadku stosowania cyklosporyny zaleca się dokładne monitorowanie jej stężenia w osoczu oraz stanu klinicznego pacjenta na początku i po zakończeniu stosowania bikalutamidu. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania bikalutamidu oraz innych leków hamujących utlenianie leków, np. cymetydyny lub ketokonazolu. Teoretycznie, może to powodować zwiększenie stężenia bikalutamidu w osoczu, co z kolei może teoretycznie prowadzić do zwiększenia działań niepożądanych. Bikalutamid może wypierać warfarynę, pochodną kumaryny o działaniu przeciwzakrzepowym, z jej połączeń z białkami osocza. W przypadku rozpoczęcia terapii bikalutamidem u pacjentów jednocześnie przyjmujących pochodne kumaryny o działaniu przeciwzakrzepowym, zaleca się dokładne monitorowanie czasu protrombinowego. Ponieważ leczenie przeciwandrogenowe może powodować wydłużenie odstępu QT, należy dokładnie rozważyć jednoczesne stosowanie z lekami, które mogą wydłużać odstęp QT lub preparatami mogącymi wywołać częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes, takimi jak leki należące do klasy IA (np.: chinidyna, dyzopiramid) lub klasy III (np.: amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid), leki przeciwarytmiczne, metadon, moksyfloksacyna, leki przeciwpsychotyczne, itp. Badania interakcji prowadzone były wyłącznie u osób dorosłych.

Preparat zawiera substancję: Bicalutamide

Lek refundowany: NIE
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."