Klonazepam - działanie, dawkowanie, skutki uboczne

Klonazepam jest zaliczany do benzodiazepin. Są to związki stosowane w neurologii i psychiatrii do leczenia zaburzeń snu, napadów lęku, stanów padaczkowych. Klonazepam należy do grupy benzodiazepin długodziałających. Jego okres półtrwania w organizmie wynosi od 20 do 40 h. Klonazepam uważany jest za bardziej efektywny od diazepamu, dodatkowo wymaga mniejszego dawkowania, aby uzyskać efekt terapeutyczny. Ma też mniej działań niepożądanych.

Działanie klonazepamu

Klonazepam nasila działanie hamujące neuronów GABA-ergicznych w ośrodkowym układzie nerwowym. W wyniku jego działania zmniejsza się aktywność innych grup neuronów np.:

• noradrenergicznych,
• cholinergicznych,
• dopaminergicznych
• oraz serotoninergicznych.

Benzodiazepiny są uważane za bezpieczniejsze od barbituranów, ponieważ ich działanie hamujące na neurony jest ograniczone do ilości przekaźnika naturalnie występującego w organizmie. Kiedy neuroprzekaźnik zostanie wyczerpany, działanie hamujące także się skończy.

Klonazepam wykazuje działanie:

• przeciwdrgawkowe,
• przeciwlękowe,
• uspokajające,
• nasenne,
• a także miorelaksacyjne, czyli zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych.

Po podaniu klonazepamu u pacjenta wzrasta próg drgawkowy, co zmniejsza występowanie stanów padaczkowych uogólnionych oraz ogniskowych.

Wskazania do stosowania klonazepamu

Zgodnie z kartą charakterystyki produktu leczniczego, klonazepam jest wskazany w iniekcjach jako lek w stanie padaczkowym, którego zadaniem jest przerwanie ataku. Zgodnie ze statystykami atak padaczki jest w 60 procentach spowodowany nieregularnym stosowaniem leków przeciwpadaczkowych. Jest to stan zagrażający życiu pacjenta. Ratownicy medyczni mogą podać klonazepam w iniekcji w wypadku stanu padaczkowego.

Wskazaniem do stosowania tabletek klonazepamu jest padaczka u dorosłych i dzieci o charakterze uogólnionym w tym:

• napady akinetyczne,
• napady miokloniczne,
• napady toniczno-kloniczne,
• napady nieświadomości
• oraz napady częściowe tzw. ogniskowe.

Jednakże podawanie klonazepamu przewlekle jako lek przeciwdrgawkowy jest obecnie rzadkością, ponieważ długotrwała podaż tej substancji powoduje rozwinięcie tolerancji u pacjenta.

Czasami lekarz podejmuje decyzje o włączeniu do terapii klonazepamu kiedy pacjent cierpi na padaczkę lekooporną i inne terapeutyki nie są już skuteczne. W takiej sytuacji klonazepam jest wymieniany we wskazaniach jako lek III rzutu.

Klonazepam można także podawać podczas zwiększonej częstotliwości napadów oraz podczas modyfikacji dotychczasowej terapii przeciwpadaczkowej, szczególnie kiedy zmiany w leczeniu są wdrażane zbyt szybko i mogą spowodować zwiększenie częstości napadów.

Lek ten także jest stosowany podczas:

• zaburzeń zachowania w fazie REN,
• ostrych zaburzeniach ruchowych,
• silnego napadu paniki,
• manii,
• stanach dużego pobudzenia u pacjenta
• oraz kiedy pacjent wykazuje myśli samobójcze.

Klonazepam raczej nie jest rekomendowany w leczeniu bezsenności, ponieważ jest zaliczany do silnych benzodiazepin długodziałających. U pacjenta występuje problem z bezpiecznym odstawieniem tego leku. Sytuacją, w której psychiatra decyduje się na podanie klonazepamu, jest ciężka bezsenność u pacjenta.

Czytaj więcej: Napady padaczkowe: rodzaje

Dawkowanie klonazepamu

O dawkowaniu w przypadku iniekcji decyduje lekarz lub ratownik medyczny. Decyzja ta jest podyktowana stanem klinicznym pacjenta i jego wiekiem.

Ponieważ podawanie benzodiazepin parenteralnie, to jest w zastrzyku lub infuzji, jest niebezpieczne ze względu na ryzyko wystąpienia depresji oddechowej, specjalista medyczny podaje ten lek wolno i ostrożnie, jednocześnie monitorując stan funkcje życiowe pacjenta.

Dawkowanie tabletek w przypadku leczenia pacjentów z padaczką także jest zależne od lekarza i dobierane jest indywidualne dla każdego pacjenta.

Ogólnie przyjmuje się, że dla dorosłych dawka początkowa nie powinna przekraczać 1,5 mg/ dobę. Lek podaje się w 3 dawkach podzielonych w równym odstępie czasu. Ilość leku można zwiększać stopniowo od 0,5 mg do 1 mg co 3 dni. Dawka podtrzymująca u dorosłych pacjentów wynosi od 4 mg do 8 mg.

Należy pamiętać, iż dobowa dawka maksymalna wynosi 20 mg i nie należy jej przekraczać chyba, że lekarz zaordynował inaczej w wyjątkowej sytuacji.

U dzieci od 1 do 5 roku życia dawka początkowa wynosi 0,25 mg na dobę. Następnie dawkę się zwiększa stopniowo do 1-2 mg na dobę. U starszych dzieci dawka początkowa wynosi 0,5 mg na dobę a dawka podtrzymująca 2-4 mg na dobę.

Należy pamiętać, że dawkę dobową należy podzielić na 3-4 części.

U pacjentów w podeszłym wieku należy zmniejszyć dawkę początkową i podtrzymującą, ponieważ ta grupa pacjentów jest szczególnie wrażliwa na leki działające na ośrodkowy układ nerwowy.

Istotną informacją dla pacjenta i lekarza jest sytuacja, w której leczenie klonazepamem nie przynosi efektów. Wtedy lek należy odstawić i obrać inny tor leczenia.

Aby uniknąć występowania tolerancji i zmniejszyć ryzyko wystąpienia zespołu abstynencyjnego, należy podawać pacjentowi jak najmniejszą skuteczną dawkę.

Przeciwwskazania do stosowania klonazepamu

Nie należy podawać klonazepamu jeśli:

• pacjent cierpi na nadwrażliwość na benzodiazepiny lub inną substancje pomocniczą, która występuje w leku,
• kiedy pacjent cierpi na ostrą niewydolność płuc,
• kiedy pacjent cierpi na ciężką niewydolność oddechową lub ciężką niewydolność wątroby,
• kiedy pacjent cierpi na bezdech senny,
• w przypadku występowania u pacjenta miastenii,
• w przypadku podania klonazepamu w formie iniekcji, a pacjent jest niemowlęciem lub wcześniakiem, może to doprowadzić do nieodwracalnych zmian. Odpowiedzialny za taką reakcje małego pacjenta nie jest sam klonazepam, ale alkohol benzylowy, który jest zawarty w formule leku do wstrzykiwania,
• pacjentom z zatruciem alkoholem.

Środki ostrożności i interakcje z innymi lekami

Benzodiazepiny są uznawane za leki bezpieczne dopóki są sosowane zgodnie z zaleceniami lekarza oraz leczenie nimi jest krótkotrwałe. W przypadku przedłużonej terapii u pacjenta mogą pojawić się działania niepożądane o ciężkości większej niż te klasyczne jak ból głowy czy senność.

Dodatkowo pacjent narażony jest na wystąpienie u niego uzależnienia na tą substancje. Warto podkreślić, że wraz z wydłużeniem się czasu terapii działanie przeciwdrgawkowe oraz uspokajające jest mniejsze, a więc lek jest mniej skuteczny (tzw. tolerancja) i należy zwiększać jego dawki. Takie postępowanie dodatkowo zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

U pacjentów przyjmujących lek przewlekle lub w dużych dawkach, po nagłym odstawieniu może wystąpić zespół odstawienny objawiający się:

• wzrostem napięcia mięśniowego,
• zmniejszeniem się progu drgawkowego,
• lękiem,
• niepokojem,
• bezsennością.

Dlatego lek ten należy odstawiać stopniowo.

Jeśli pacjent przyjmuje klonazepam w dużej dawce może wystąpić u niego niepamięć następcza. Stan ten pojawia się po kilku godzinach po zażyciu leku.

U niektórych pacjentów występują tzw. reakcje paradoksalne na lek, które objawiają się:

• niepokojem ruchowym,
• pobudzeniem,
• agresją,
• psychozą
• czy omamami.

U pacjentów w podeszłym wieku klonazepam ma większą szansę na kumulowanie się w organizmie, w efekcie tego następuje zwiększona senność oraz zmniejszenie koordynacji ruchowej u tej grupy chorych. Starszy pacjent może przez to upaść, dlatego ważnym jest, aby osoby mu bliskie miały takie działanie leku na uwadze.

Klonazepam należy ostrożnie stosować u pacjentów z:

• jaskrą,
• przewlekłą niewydolnością płuc,
• zaburzeniami czynności wątroby
• czy zaburzeniami czynności nerek.

U niemowląt i dzieci klonazepam może spowodować nadmierne wydzielanie śliny i wydzielin dróg oddechowych. Ważnym jest kontrolowanie drożności dróg oddechowych u wymienionych pacjentów.

Nie należy pić alkoholu podczas terapii klonazepamem lub nawet po jego jednorazowym podaniu. Alkohol w tym wypadku może zmniejszyć skuteczność leku i wywołać u pacjenta stan padaczkowy. Należy odczekać co najmniej 3 dni od przyjęcia klonazepamu, jeśli planuje się pić alkohol.

Należy pamiętać, że działanie klonazepamu potęgują inne leki działające depresyjnie na układ nerwowy, to jest:

• leki przeciwhistaminowe starszej generacji,
• leki opioidowe,
• inne leki przeciwdrgawkowe,
• leki przeciwpsychotyczne
• i alkohol.

W wyniku łączenia tych leków może dojść do pogłębienia działań niepożądanych klonazepamu np.:

• nadmierne uspokojenie,
• nadmierna senność,
• pogorszenie sprawności psychoruchowej.

Klonazepam nie powinien być stosowany u kobiet w ciąży lub karmiących bez wiedzy lekarza i jego pozwolenia.

Działania niepożądane klonazepamu

Do najczęstszych działań niepożądanych należą:

• senność,
• zawroty głowy,
• pogorszenie sprawności psychoruchowej,
• rzadziej zaburzenia pamięci,
• zaburzenia widzenia
• czy bóle głowy.

Jako działanie niepożądane może wystąpić:

• bradykardia,
• ból w klatce piersiowej,
• nieznaczne obniżenie ciśnienia krwi,
• nudności,
• dolegliwości żołądkowe,
• omdlenia,
• zaburzenia miesiączkowania,
• zatrzymanie moczu
• lub nietrzymanie moczu.

W rzadkich przypadkach może dojść do depresji oddechowej. Najczęściej są to przypadki podania dużej dawki leku w krótkim czasie dożylnie. Ryzyko takiej reakcji wzrasta jeśli pacjent przyjmuje dodatkowo inne leki które działają depresyjnie na ośrodek oddechowy.