Opioidowe leki przeciwbólowe (opioidy)

Opioidowe leki przeciwbólowe (opioidy) wykorzystywane są przede wszystkim do leczenia długotrwałych, wyjątkowo silnych dolegliwości bólowych. Choć środki te są w stanie znieść nawet najsilniejszy ból, to część pacjentów obawia się ich przyjmowania - niepokój jest w tym przypadku najczęściej spowodowany możliwością uzależnienia się od opioidów. Sprawdź, czy rzeczywiście opioidy mają tak wysoki potencjał uzależniający, a także dowiedz się, jaki jest mechanizm działania tych leków oraz jakie wyróżnia się opioidowe leki przeciwbólowe.

Spis treści

1. Opioidowe leki przeciwbólowe a drabina analgetyczna
2. Opioidowe leki przeciwbólowe: mechanizm działania
3. Opioidowe leki przeciwbólowe: zastosowania
4. Opioidowe leki przeciwbólowe: rodzaje
5. Opioidowe leki przeciwbólowe: formy podania
6. Opioidowe leki przeciwbólowe: zasady leczenia bólu
7. Opioidy: czy można je zażywać w ciąży?
8. Opioidowe leki przeciwbólowe: skutki uboczne
9. Opioidowe leki przeciwbólowe: ryzyko uzależnienia
10. Opioidowe leki przeciwbólowe: przedawkowanie

Opioidy czyli przeciwbólowe leki opioidowe są znane ludzkości od dawien dawna - przyjmuje się nawet, że są one jednymi z tych leków, które towarzyszą ludzkości najdłużej.

Pierwsze zapiski o działaniu i stosowaniu opium datowane są nawet już na 300 lat przed naszą erą.

Przez wieki wykorzystywane były - w różnych celach, bo i w celu wywołania euforii, i zniesienia bólu - naturalnego pochodzenia opiaty (np. te pochodzące z makówek Papaverum somniferum, czyli maku lekarskiego).

Po wielu latach, bo dopiero na początku XIX wieku, naukowcom udało się wyizolować morfinę. Substancja ta była już wtedy wykorzystywana, jednakże pełna wiedza o działaniu opioidów stała się dostępna znacznie później, bo dopiero w drugiej połowie XX wieku.

Opioidowe leki przeciwbólowe a drabina analgetyczna

Leczenie bólu to aspekt naprawdę bardzo ważny - wyjątkowy nacisk na to, w jaki sposób łagodzić trapiące pacjentów dolegliwości bólowe, kładziony jest już na bardzo wczesnych etapach edukacji przyszłych lekarzy.

W celu ujednolicenia zasad leczenia bólu Światowa Organizacja Zdrowia (WHO) opracowała tzw. drabinę analgetyczną.

Wyróżnia się w niej 3 stopnie: na pierwszym znajdują się leki pierwszego rzutu, które to początkowo wdrażane są pacjentom zmagającym się z bólem - są nimi głównie niesteroidowe leki przeciwzapalne.

Drugi i trzeci stopień drabiny analgetycznej zajmują z kolei opioidy. Na drugim stopniu widnieją tzw. słabe opioidowe leki przeciwbólowe, z kolei na trzecim stopniu drabiny znajdują się zdecydowanie silniej działające opioidy.

Opioidowe leki przeciwbólowe: mechanizm działania

To, że opioidy mogą znosić nawet najsilniejsze dolegliwości bólowe, możliwe jest dzięki wpływowi tych leków na specyficzne receptory: μ (mi), δ (delta) oraz κ (kappa).

Receptory te odkryte zostały w latach 70. ubiegłego wieku i znajdują się one w obrębie struktur ośrodkowego oraz obwodowego układu nerwowego.

Różne bywają skutki pobudzenia tych receptorów przez opioidowe leki przeciwbólowe: możliwe jest m.in. to, że po przyłączeniu się cząsteczki leku do receptora opioidowego w komórce nerwowej wystąpi hiperpolaryzacja, czyli stan, w którym jej pobudliwość jest zmniejszona (w takiej sytuacji różne bodźce - w tym również i bólowe - po prostu nie są przewodzone).

Część opioidów wywiera również i inne działania, takie jak np. zmniejszanie wychwytu zwrotnego niektórych neuroprzekaźników (takich jak serotonina czy noradrenalina) w różnych strukturach układu nerwowego.

Nie każdy jednak opioidowy lek przeciwbólowy wywiera takie samo działanie na receptory opioidowe.

Część z nich wpływa jedynie na jeden konkretny receptor (np. morfina, która wiąże się z receptorem μ), inne zaś mogą wywierać działanie na wszystkie trzy typy receptorów opioidowych (tak jak to ma miejsce w przypadku m.in. tramadolu).

Część z tych preparatów jest czystymi agonistami receptorów opioidowych (czyli pobudzają one te struktury), inne mają z kolei mieszaną aktywność agonistyczno-antagonistyczną (jedne receptory pobudzają, inne hamują – takim lekiem jest np. buprenorfina).

Jeszcze inne opioidy są natomiast czystymi antagonistami receptorów opioidowych (takim środkiem jest nalokson).

Opioidowe leki przeciwbólowe: zastosowania

Wskazaniem do stosowania opioidowych leków przeciwbólowych są przede wszystkim dolegliwości bólowe, których nie da się opanować z wykorzystaniem leków należących do innych klas.

Opioidy wykorzystywane są m.in. u chorych z bólami spowodowanymi chorobą nowotworową czy przebyciem jakiegoś rozległego zabiegu operacyjnego.

Opioidowe leki przeciwbólowe mogą być podawane również chorym z zawałem serca, obrzękiem płuc czy też pacjentom, którzy doświadczyli rozległych urazów.

Opioidy typowo kojarzone są właśnie z leczeniem bólu, w praktyce jednak nie jest to jedyne możliwe ich zastosowanie.

Preparaty należące do tej grupy znajdują wykorzystanie również i w premedykacji przed różnymi operacjami, w leczeniu uzależnienia od heroiny (gdzie wykorzystuje się metadon), a także… w opanowywaniu biegunek.

W ostatnim z wymienionych przypadków stosowany może być loperamid - jest to lek opioidowy, który nie ma działania ośrodkowego (nie wpływa na receptory obecne w ośrodkowym układzie nerwowym), ma on jednak wpływ na receptory opioidowe obecne w ścianach przewodu pokarmowego i właśnie dlatego może on doprowadzać do zahamowania biegunki.

Opioidowe leki przeciwbólowe: rodzaje

Opioidy można podzielić na kilka różnych sposobów - podstawowym jest podział na naturalne i syntetyczne opioidy.

Wśród naturalnych opioidów wymienia się m.in. morfinę i kodeinę, ale i substancje, które są naturalnie obecne w organizmie człowieka, którymi są endorfiny (bywają one określane jako endogenne opioidy).

Do syntetycznych opioidowych leków przeciwbólowych zaliczane są z kolei fentanyl, petydyna oraz metadon.Dużo bardziej znanym jest jednak podział opioidów według siły ich działania. Za słabe opioidy uznawane są m.in. tramadol, kodeina oraz hydroksykodeina.

Opioidowymi lekami przeciwbólowymi o zdecydowanie silniejszym działaniu są z kolei morfina, fentanyl oraz buprenorfina i oksykodon.

Opioidowe leki przeciwbólowe: formy podania

Leki z grupy opioidów dostępne są w przeróżnych formach, takich jak:

• tabletki
• roztwory do podawania dożylnego
• plastry do aplikacji na skórę
• syropy
• aerozole donosowe

Według medycznych standardów początkowo preferowaną formą podawania opioidowych leków przeciwbólowych są doustne tabletki.

Czasami jednak - np. przez zaburzenia połykania - pacjent nie jest w stanie takowych przyjmować. W takiej sytuacji możliwe jest rozważenie stosowania opioidów w innej formie, np. w postaci przyklejanych na kilkadziesiąt godzin (zwykle na 72 godziny) plastrów uwalniających lek przeciwbólowy.

Opioidowe leki przeciwbólowe: zasady leczenia bólu

Aby leczenie bólu z pomocą opioidów było rzeczywiście skuteczne, terapia musi przebiegać zgodnie z pewnymi założeniami.

Otóż początkowo pacjentowi zalecane są małe dawki leku i dopiero wtedy, kiedy nie przynoszą one oczekiwanego zredukowania bólu, choremu zaleca się przyjmowanie większych ilości opioidu.

Typowo zalecane jest zażywanie leku w ścisłych porach (np. co 4 godziny), a jednocześnie pacjentowi wyznacza się dodatkowe, mniejsze dawki leku, które może on zażywać w razie wystąpienia tzw. bólu przebijającego.

Opioidy: czy można je zażywać w ciąży?

W ciąży część leków można bezpiecznie zażywać, inne są zaś przeciwwskazane: opioidy należą do tej drugiej grupy.

Zalecane są one w ciąży wyłącznie wtedy, kiedy korzyści z ich stosowania przewyższają wszelkie ryzyko.

Niebezpieczeństw związanych z zażywaniem opioidów przez ciężarną jest niestety bardzo dużo - u dziecka, którego matka stosowała w ciąży opioidowe leki przeciwbólowe, wystąpić po urodzeniu mogą czy to depresja oddechowa, czy też zespół odstawienny.

Dostępne są również doniesienia, według których zażywanie opioidów w czasie ciąży mogłoby sprzyjać wystąpieniu u dzieci różnych wad rozwojowych, m.in. wad serca.

Opioidowe leki przeciwbólowe: skutki uboczne

Opioidy są środkami naprawdę skutecznymi w leczeniu bólu, z ich stosowaniem są związane jednak pewne trudności: mowa tutaj o skutkach ubocznych zażywania tych leków.

U pacjentów, którzy zażywają opioidowe leki przeciwbólowe, pojawiać się mogą różnego rodzaju problemy, takie jak m.in.:

• senność
• apatia
• zaparcia (zasadniczo stanowiące największą trudność w przypadku stosowania opioidów, pacjenci zażywający te leki zwykle najbardziej skarżą się właśnie na zaburzenia czynności przewodu pokarmowego)
• zaburzenia koncentracji
• nudności i wymioty
• euforia
• bezsenność
• świąd skóry
• spadek apetytu
• suchość w ustach

Największe nasilenie wspomnianych zaburzeń ma zwykle miejsce na początku leczenia opioidowymi lekami przeciwbólowymi.

Problemy te są niestety stosunkowo częste i dlatego bardzo ważne jest to, aby lekarz, który zleca pacjentowi opioidy, uprzedził go o możliwych skutkach ubocznych terapii.

Nierzadko wraz z rozpoczęciem leczenia opioidowymi lekami przeciwbólowymi wdrażane są różne oddziaływania, które mają na celu co najmniej zmniejszyć możliwość wystąpienia, a najlepiej zapobiec wystąpieniu skutkom ubocznym stosowania opioidów.

W tym celu pacjentom zalecane mogą być m.in. leki przeciwwymiotne, z kolei w celu zapobiegania zaparciom pacjentom mówi się o tym, jak powinni się oni odżywiać (właściwa dieta i nawodnienie organizmu zmniejszają ryzyko zaparć), a czasami również zalecane są im środki stymulujące perystaltykę lub zmiękczające stolec.

• Zaparcia opioidowe: leczenie zaparć po opioidach

Opioidowe leki przeciwbólowe: ryzyko uzależnienia

Pacjenci mogą wystrzegać się opioidów z różnych powodów, jedną z głównych przyczyn obaw przed stosowaniem tych środków jest potencjalne ryzyko uzależnienia - w końcu dość często można usłyszeć o tym, jakie to opioidowe leki przeciwbólowe są niebezpieczne i jak łatwo można się od nich uzależnić.

Czasami nawet lekarze dość długo zastanawiają się nad tym, czy rzeczywiście nadszedł właściwy moment na to, aby zaproponować pacjentowi opioid w celu leczenia jego bólu.

Rzeczywiście, leki z tej grupy jak najbardziej mogą doprowadzić do uzależnienia - w trakcie ich stosowania może w końcu rozwijać się chociażby tolerancja - jednakże specjaliści od leczenia bólu podkreślają, że tak naprawdę korzyści stosowania tychże leków najczęściej znacznie przewyższają potencjalne ryzyko.

Ból jest objawem, który naprawdę może wręcz rujnować pacjentowi życie: skuteczne jego łagodzenie jest zaś wręcz obowiązkiem każdy praktykującego zawód medyka.

Owszem, stosowanie opioidów w celu osiągnięcia ich euforycznego działania jak najbardziej może ostatecznie doprowadzić do uzależnienia od tych środków.

W przypadku jednak pacjentów, którzy mają naprawdę silne dolegliwości bólowe - np. osób z chorobami onkologicznymi - obawy przed możliwością wykorzystania opioidowych leków przeciwbólowych są najczęściej zwyczajnie nieuzasadnione.

Opioidowe leki przeciwbólowe: przedawkowanie

Opioidy budzić mogą lęk również i z tego powodu, iż w ich przypadku istnieje możliwość przedawkowania - to z kolei może doprowadzić nawet do zgonu.

Możliwe jest to z tego powodu, że leki z tej grupy mogą wpływać na ośrodek oddechowy, doprowadzając nawet do całkowitego zatrzymania oddechu (depresji oddechowej).

Objawami, które mogą sugerować przedawkowanie opioidów (oprócz zaburzeń oddychania), są:

• senność (przechodząca nawet w śpiączkę)
• szpilkowate źrenice
• spowolnienie czynności serca
• hipotensja
• silne zawroty głowy
• nudności i wymioty
• zatrzymanie perystaltyki w przewodzie pokarmowym

Pacjent, który przedawkuje opioidy, musi pilnie znaleźć się w szpitalu - tam możliwe jest podanie mu odtrutki, którą jest nalokson.

Substancja ta również jest opioidem, jednakże wywiera ona działanie antagonistyczne w stosunku co do receptorów opioidowych. Nalokson podawany jest dożylnie i znosi on działanie wcześniej przyjętych przez pacjenta opioidowych leków przeciwbólowych.

Źródła:

1. Interna Szczeklika 2016/2017, red. P. Gajewski, wyd. Medycyna Praktyczna
2. Woroń J., Opioidowe leki przeciwbólowe, Chirurgia po Dyplomie, 06 2017
3. Woroń J., Dobrogowski J., Wordliczek J., Wybór opioidów i ich dawkowanie w leczeniu bólu, Medycyna po Dyplomie 2011(20); 4(181):77-82