Omeprazol - działanie, wskazania, przeciwwskazania, interakcje z innymi lekami

Omeprazol (omeprazolum) jest swoistym inhibitorem pompy protonowej (PPI, od ang. proton pump inhibitors) w komórkach okładzinowych żołądka. Dzięki temu zapewnia odwracalne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku.

Spis treści

1. Działanie omeprazolu
2. Wskazania do stosowania omeprazolu
3. Przeciwwskazania do stosowania omeprazolu
4. Dostępne preparaty
5. Dawkowanie omeprazolu
6. Działania niepożądane omeprazolu
7. Interakcje z innymi lekami i substancjami
8. Wpływ na prowadzenie pojazdów mechanicznych
9. Ciąża i karmienie piersią

Działanie omeprazolu

Doustne podawanie omeprazolu raz na dobę zapewnia szybkie i skuteczne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku przez całą dobę, przy czym maksymalne działanie jest osiągane po 4 dniach podawania leku.

W następstwie zmniejszonego wydzielania kwasu solnego i zmniejszonej kwaśności soku żołądkowego omeprazol, w sposób zależny od dawki, zmniejsza ekspozycję przełyku na wpływ kwaśnej treści żołądkowej u pacjentów z chorobą refluksową przełyku.

Wskazania do stosowania omeprazolu

Omeprazol wykorzystuje się w przypadkach takich jak:

• leczenie owrzodzenia dwunastnicy,
• zapobieganie nawrotom owrzodzenia dwunastnicy,
• leczenie owrzodzenia żołądka,
• zapobieganie nawrotom owrzodzenia żołądka,
• w skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami, terapia eradykacyjna Helicobacter pylori w chorobie wrzodowej,
• leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem NLPZ (niesteroidowych leków przeciwzapalnych),
• zapobieganie powstawaniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem NLPZ u pacjentów narażonych na ryzyko ich wystąpienia,
• leczenie refluksowego zapalenia przełyku,
• długoterminowe leczenie podtrzymujące pacjentów po wygojeniu refluksowego zapalenia przełyku,
• leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku,
• leczenie zespołu Zollingera-Ellisona (zespół powikłań nadmiernego wydzielania kwasu solnego przez błonę śluzową żołądka, spowodowany przez wydzielający gastrynę nowotwór neuroendokrynny, zlokalizowany najczęściej w trzustce lub dwunastnicy).

Przeciwwskazania do stosowania omeprazolu

Nadwrażliwość na omeprazol. Omeprazolu, podobnie jak innych leków z grupy inhibitorów pompy protonowej, nie należy stosować jednocześnie z nelfinawirem (nelfinawir jest inhibitorem proteazy - enzymu, który uczestniczy w namnażaniu się wirusa HIV).

Dostępne preparaty

Omeprazol oraz sól magnezowa omeprazolu nie są trwałe w środowisku kwaśnym i dlatego są dostępne w postaci kapsułek lub tabletek wypełnionych specjalnymi, powlekanymi peletkami w dawkach: 10 mg, 20 mg i 40 mg.

Dawkowanie omeprazolu

Dawkowanie ustala lekarz gastrolog w zależności od wskazań, wieku i chorób współistniejących.

Działania niepożądane omeprazolu

Do najczęściej spotykanych działań niepożądanych omeprazolu należą:

• bóle głowy,
• bóle brzucha,
• zaparcia,
• biegunka,
• wzdęcia,
• nudności,
• wymioty.

U pacjentów leczonych inhibitorami pompy protonowej, jak omeprazol, odnotowano przypadki wstępowania ciężkiej hipomagnezemii (zbyt małe stężenie magnezu we krwi). Mogą wówczas występować objawy takie jak:

• zmęczenie,
• tężyczka,
• majaczenie,
• zawroty głowy
• oraz arytmie komorowe.

U pacjentów, u których przypuszcza się, że leczenie będzie długotrwałe lub przyjmujących inhibitory pompy protonowej, łącznie z digoksyną lub innymi lekami mogącymi wywołać hipomagnezemię (np. diuretyki), należy rozważyć pomiar stężenia magnezu we krwi przed rozpoczęciem leczenia oraz okresowe pomiary w trakcie leczenia.

Omeprazol, podobnie jak wszystkie leki hamujące żołądkowe wydzielanie kwasu solnego, może zmniejszać także wchłanianie witaminy B12 (cyjanokobalaminy).

Inhibitory pompy protonowej, szczególnie stosowane w dużych dawkach oraz w długotrwałej terapii (powyżej 1 roku), mogą nieznacznie zwiększać ryzyko występowania złamań kości biodrowej, kości nadgarstka i kręgosłupa, szczególnie u osób w podeszłym wieku lub u pacjentów z innymi rozpoznanymi czynnikami ryzyka.

Stosowanie leków z grupy inhibitorów pompy protonowej może też prowadzić do niewielkiego zwiększenia ryzyka występowania zakażeń przewodu pokarmowego bakteriami, takimi jak Salmonella i Campylobacter.

W przypadku występowania jakichkolwiek niepokojących objawów (np. istotnego niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, utrudnienia połykania, wymiotów krwistych lub smolistego stolca), a także w przypadku podejrzenia lub obecności owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć obecność zmian nowotworowych ponieważ leczenie omeprazolem może łagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie.

Interakcje z innymi lekami i substancjami

• W przypadku podawania w skojarzeniu z omeprazolem stężenia w osoczu nelfinawiru i atazanawiru są zmniejszone. Jednoczesne stosowanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane;
• Jednoczesne podawanie omeprazolu (w dawce 20 mg na dobę) i digoksyny powodowało 10% zwiększenie biodostępności digoksyny;
• Wyniki badań wskazują, że skojarzenie klopidogrelu i omeprazolu może powodawać zmniejszenie stężenia aktywnego metabolitu klopidogrelu w organizmie;
• Wchłanianie pozakonazolu, erlotinibu, ketokonazolu oraz itrakonazolu jest istotnie zmniejszone i z tego względu ich skuteczność kliniczna może być zmniejszona;
• Omeprazol jest umiarkowanym inhibitorem CYP2C19. Z tego względu, metabolizm stosowanych jednocześnie substancji czynnych, również metabolizowanych przez CYP2C19 może być zmniejszony, a ogólnoustrojowa ekspozycja na te leki może być zwiększona. Do substancji takich należą między innymi: R-warfaryna oraz inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina.
• Opisywano zwiększenie stężenia takrolimusa w surowicy podczas jego równoczesnego stosowania z omeprazolem;
• Jednoczesne leczenie worykonazolem powodowało ponad dwukrotne zwiększenie ekspozycji na omeprazol. Dostosowanie dawki należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadkach, gdy wskazane jest stosowanie długotrwałego leczenia;
• Induktory CYP2C19 oraz (lub) CYP3A4 Substancje czynne o znanym wpływie indukującym aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu tych układów enzymatycznych (takie jak ryfampicyna oraz dziurawiec) mogą prowadzić do zmniejszenia stężenia omeprazolu w surowicy poprzez zwiększenie tempa jego metabolizmu.

Wpływ na prowadzenie pojazdów mechanicznych

Omperazol nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Możliwe jest jednak wystąpienie niepożądanych reakcji na lek, takich jak odczucie zawrotu głowy oraz zaburzenia widzenia.

W przypadku ich wystąpienia pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych.

Ciąża i karmienie piersią

Wyniki badań wykazują brak niepożądanych oddziaływań omeprazolu na ciążę lub na stan zdrowia płodu/noworodka. Omeprazol może być stosowany podczas ciąży. Omeprazol przenika do mleka matki, lecz nie ma zagrożenia niekorzystnego oddziaływania na dziecko podczas stosowania leku w dawkach terapeutycznych.