Zolpidem - działanie, wskazania, skutki uboczne
Zolpidem jest lekiem nasennym. Selektywnie wiąże się z podtypem receptora omega-1 (znanego również jako podtyp benzodiazepinowy-1), który stanowi jednostkę alfa kompleksu receptora GABAA. Sprawdź, jakie są wskazania do stosowania zolpidemu oraz jakie mogą wystąpić skutki uboczne.

Spis treści
Działanie zolpidemu
Podczas, gdy benzodiazepiny wiążą się nieselektywnie ze wszystkimi trzema podtypami receptora omega, zolpidem wykazuje zdolność selektywnego wiązania z podtypem omega-1. W efekcie skraca fazę snu utajonego, zmniejsza liczbę przebudzeń nocnych, wydłuża czas trwania snu i poprawia jego jakość.
Efekty te są związane z charakterystycznym profilem elektroencefalograficznym, który różni się od profilu benzodiazepin. Badania wykazały, ze zolpidem wydłuża zarówno fazę II i fazę snu głębokiego. W zalecanych dawkach zolpidem nie wpływa na czas trwania fazy REM.
Wskazania do stosowania zolpidemu
Krótkotrwałe leczenie bezsenności u dorosłych.
Przeciwwskazania do stosowania zolpidemu
Bezwzględne przeciwwskazania to:
- uczulenie na zolpidem,
- ciężkie osłabienie mięśni (myasthenia gravis),
- krótkotrwałe zatrzymanie oddechu podczas snu (zespół bezdechu sennego, niewydolność oddechowa, niewydolność wątroby).
Zolpidemu nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Dostępne preparaty
Lek jest dostępny w postaci tabletek powlekanych w dawce 10 mg.
Dawkowanie zolpidemu
Lek jest wydawany wyłącznie na podstawie recepty lekarskiej. Zazwyczaj zalecana dawka leku wynosi 10 mg na 24 godziny. Niektórym pacjentom (pacjenci w wieku podeszłym lub osłabieni) lekarz może przepisać mniejszą dawkę (połowę tabletki). Lek należy przyjmować bezpośrednio przed snem.
Pacjent musi zachować okres co najmniej 8 godzin pomiędzy przyjęciem leku a przystąpieniem do wykonywania czynności, które wymagają zwiększonej koncentracji.
Powtarzające się stosowanie leku przez okres kilku tygodni może osłabiać jego działanie nasenne. Czas trwania leczenia powinien być możliwe jak najkrótszy – od kilku dni do 2 tygodni.
Działania niepożądane zolpidemu
Przy stosowaniu zolpidemu często może pijawić się:
- ból głowy,
- zawroty głowy,
- nasilenie bezsenności,
- niepamięć,
- omamy,
- pobudzenie,
- koszmary senne,
- zmęczenie,
- biegunka,
- nudności,
- wymioty,
- ból brzucha.
Stosowanie zolpidemu może prowadzić do rozwoju nadużywania i uzależnienia psychicznego lub fizycznego. Ryzyko wystąpienia uzależnienia zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki leku oraz czasem trwania leczenia. Przypadki uzależnienia zgłaszano częściej, gdy lek o takim składzie był stosowany dłużej niż przez 4 tygodnie.
W przypadkach, w których doszło do rozwoju uzależnienia fizycznego, nagłemu przerwaniu leczenia towarzyszyć będą objawy z odstawienia. Mogą wystąpić:
- bóle głowy i mięśni,
- nasilony lęk i napięcie psychiczne,
- niepokój,
- splątanie
- i drażliwość.
Interakcje z innymi lekami i substancjami
- Nasilenie hamującego działania zolpidemu na ośrodkowy układ nerwowy może wystąpić w przypadkach jednoczesnego stosowania leków o takim składzie z preparatami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami), innymi lekami nasennymi, lekami przeciwlękowymi i (lub) lekami uspokajającymi, lekami przeciwdepresyjnymi, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwpadaczkowymi, lekami znieczulającymi i lekami przeciwhistaminowymi o działaniu uspokajającym;
- Stosowanie równolegle z paroksetyną, bupropionem, dezypraminą, fluoksetyną, sertraliną i wenlafaksyną może prowadzić do wystąpienia urojeń i krótkotrwałych halucynacji. Potwierdzono klinicznie, że sertralina, inhibitor CYP3A4, może ponadto wchodzić w interakcję z zolpidemem, powodując nasilenie senności;
- Równoległe stosowanie zolpidemu z opioidowymi lekami przeciwbólowymi może prowadzić do nasilenia euforii, co może sprzyjać łatwiejszemu rozwojowi uzależnienia psychicznego;
- Ryfampicyna istotnie zmniejsza stężenie zolpidemu we krwi i osłabia jego działanie nasenne;
- Zolpidem jest metabolizowany głównie przez izoenzymy CYP3A4 i CYP1A2. Inhibitory izoenzymu CYP3A4 cytochromu P-450 (m.in. ketokonazol) mogą nasilać działanie leku.
Prowadzenie pojazdów i obsługa maszyn
Nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać maszyn po zażyciu zolpidemu. Lek wywiera duży wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn, może powodować zdarzenia, takie jak „zasypianie za kierownicą”.
W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia wymienionych powyżej zdarzeń zaleca się zachowanie przynajmniej 8 godzinnej przerwy, pomiędzy przyjęciem zolpidemu a prowadzeniem pojazdu, obsługiwaniem maszyn oraz pracą na wysokościach.
Ciąża i karmienie piersią
Stosowanie zolpidemu w ciąży nie jest zalecane. Zolpidem przenika przez łożysko. Stosowanie zolpidemu w późnym okresie ciąży lub podczas porodu jest związane z wystąpieniem u płodu, takich objawów jak zmniejszenie napięcia mięśni („zespół wiotkiego dziecka”) oraz trudności z karmieniem oraz depresja oddechowa.
Zgłaszano także przypadki ciężkiej depresji oddechowej u noworodków. Nie zaleca się stosowania zolpidemu w okresie laktacji, ponieważ stwierdzono, że w niewielkich ilościach przenika on do mleka kobiecego.
Przechowywanie zolpidemu
Brak jest specjalnych wymagań co do przechowywania leków o takim składzie. Nie wolno ich przechowywać w temperaturze powyżej 25°C. Należy też zwrócić uwagę, aby znajdowały się w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
Źródła:
- Charakterystyka produktu leczniczego Stilnox (https://www.sanofi.pl/-/media/Project/One-Sanofi-Web/Websites/Europe/Sanofi-PL/Home/Nasze-produkty/Leki-na-recepte/Stilnox/Stilnox-ChPL-072019.pdf?la=pl)
- Charakterystyka produktu leczniczego Zolpic (https://www.polfawarszawa.pl/products/chpl/smpc-zolpic-2019-02pl.pdf)