Wenlafaksyna: dawkowanie, przeciwwskazania, działania niepożądane

Wenlafaksyna jest przeciwdepresyjnym lekiem należącym do grupy inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI). Jej działanie polega więc na zwiększeniu ilości tych neuroprzekaźników w przestrzeni międzysynaptycznej. Przy większych dawkach wykazano również, że wenlafaksyna wykazuje słabe działanie hamujące wychwyt zwrotny dopaminy. SNRI są jedną z grup pierwszego wyboru, a tym samym jedną z najczęściej wybieranych grup w leczeniu depresji.

Spis treści

1. Wenlafaksyna: wskazania
2. Wenlafaksyna: dawkowanie
3. Wenlafaksyna: przeciwwskazania
4. Wenlafaksyna a ciąża
5. Wenlafaksyna: działania niepożądane

Wenlafaksyna: wskazania

Wenlafaksyna jest lekiem pierwszego rzutu zarówno w leczeniu jak i zapobieganiu epizodów dużej depresji, które charakteryzują się następującymi cechami klinicznymi:

• apatią,
• brakiem motywacji,
• depresją z bólem,
• wycofaniem społecznym,
• występowaniem natrętnych myśli.

Jako lek pierwszego wyboru stosowana jest również w leczeniu uogólnionych zaburzeń lękowych oraz lęku związanego ze stresem pourazowym. Stosowana jest również w przypadku leczenia fobii społecznej, zaburzeń lękowych z napadami paniki oraz w przypadku zaburzeń obsesyjno-kompulsywnych. W tych przypadkach traktowana jest jako leczenie drugiego rzutu.

Wenlafaksyna: dawkowanie

Zalecane dawki dobowe wynoszą od 75 mg do maksymalnej dawki wynoszącej 375 mg i ich wartości dla poszczególnych pacjentów zależą od wskazania do stosowania oraz od indywidualnej odpowiedzi na zastosowane leczenie oraz od ryzyka wystąpienia działań niepożądanych.

Stabilne stężenie wenlafaksyny we krwi uzyskuje się po 3 dniach stosowania, a leki powinny być stosowane przynajmniej 6 miesięcy od osiągnięcia stanu poprawy samopoczucia, a więc remisji choroby.

• Epizody dużej depresji: 75 - 375 mg /doba
• Uogólnione zaburzenia lękowe: 75 - 225 mg/ doba
• Fobia społeczna: 75 mg (brak dowodów na skuteczność zwiększania dawki) - maksymalnie do 225 mg/doba
• Lęk napadowy: 37,5 mg/doba przez 7 dni a następnie zwiększenie do 75 mg - dalsze zwiększanie dawki maksymalnie do 225 mg/doba.

W każdym przypadku dawki należy zwiększać stopniowo oraz po dokonaniu oceny klinicznej (od 4 dni do 2 tygodni pomiędzy zmianą dawek). Zakończenie leczenia wenlafaksyną powinno odbywać się poprzez stopniowe zmniejszanie dawki. Nagłe odstawienie lub przypadkowe pominięcie dawki może powodować niepożądane objawy odstawienne takie jak:

• zawroty i ból głowy,
• zaburzenia snu,
• lęk,
• nudności,
• wymioty.

Wenlafaksyna: przeciwwskazania

Wenlafaksyna nie nadaje się do stosowania u dzieci i młodzieży. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu przez osoby starsze oraz u osób z niewydolnością nerek (substancja ta jest wydalana z organizmu głównie przez nerki).

Równoczesne stosowanie wenlafaksyny z lekami z grupy inhibitorów MAO (iproniazyd, fenelzyna, izokarboksazyd, moklobemid, linezolid) może prowadzić do wystąpienia zespołu serotoninowego, który objawia się:

• pobudzeniem,
• omamami,
• śpiączką,
• tachykardią,
• niestabilnym ciśnieniem krwi,
• hipertermią,
• objawami ze strony układu pokarmowego.

Dopiero po 14 dniach od zakończenia leczenia iMAO można zacząć przyjmować wenlafaksynę. Natomiast iMAO można zacząć przyjmować po 7 dniach od zakończenia leczenia wenlafaksyną.

Ze względu na zwiększone ryzyko zaburzeń rytmu serca (wydłużenie odcinka QT na EKG) niezalecane jest stosowanie wenlafaksyny z innymi lekami wydłużającymi odstęp QT, możemy tu wymienić na przykład: antybiotyki makrolidowe (erytromycyna), niektóre leki przeciwarytmiczne (chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetylid), niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. tiorydazyna), czy niektóre leki przeciwhistaminowe.

Ze względu na możliwość zwiększenia ciśnienia śródgałkowego należy zachować szczególną ostrożność w przypadku pacjentów z jaskrą.

Wenlafaksyna a ciąża

Wenlafaksyna w klasyfikacji leków stosowanych u kobiet w ciąży ma kategorię C. Oznacza to że podczas badań na zwierzętach wykazano niekorzystny wpływ na płód, jednak jest niewystarczająca ilość badań wśród ludzi, jednak potencjalne korzyści przewyższające możliwe ryzyko dla płodu, mogą być wskazaniem do stosowania wenlafaksyny u kobiet w ciąży.

Wenlafaksyna: działania niepożądane

Wymieniane w literaturze działania niepożądane związane ze stosowaniem wenlafaksyny to m.in.:

• nudności,
• wymioty,
• pocenie się,
• zaparcia,
• senność,
• suchość błony śluzowej jamy ustnej,
• zawroty głowy,
• zaburzenia akomodacji,
• bezsenność,
• zmniejszone łaknienie,
• astenia,
• nerwowość,
• zaburzenia ejakulacji/orgazmu,
• zaburzenia erekcji.

U pacjentów starszych może zwiększać ryzyko hiponatremii.

Bardzo rzadko obserwuje się, u pacjentów stosujących wenlafaksynę, zwiększenie masy ciała, sedację czy hipotonię ortostatyczną.

Jeżeli objawy jak senność czy zawroty głowy nie występują nie ma przeciwwskazań do prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn. Pacjent powinien więc najpierw ocenić czy działania te nie wystąpią. 

Wenlafaksyna jest uważana za substancję aktywną dobrze tolerowaną przez pacjentów i charakteryzuje się wysokim profilem bezpieczeństwa oraz niskim potencjałem do wchodzenia w istotne kliniczne interakcję z innymi substancjami leczniczymi. 

Barbara Tuchowska, mgr. farmacji