Vilpin®

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg amlodypiny w postaci bezylanu (benzenosulfonianu).

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Vilpin® 30 szt. (3 blistry x 10), tabl.

Amlodipine

14.3 zł 2019-04-05

Działanie

Antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Amlodypina hamuje przezbłonowy napływ jonów wapnia do komórek mięśni gładkich mięśnia sercowego i naczyń krwionośnych. Mechanizm działania przeciwnadciśnieniowego wynika z bezpośredniego efektu zwiotczającego mięśnie gładkie naczyń. Amlodypina zmniejsza całkowity stopień niedokrwienia poprzez następujące dwa działania: rozszerza tętniczki obwodowe i, w ten sposób, zmniejsza całkowity opór obwodowy (obciążenie następcze), który serce musi pokonać - ponieważ częstość akcji serca pozostaje stabilna, to odciążenie serca zmniejsza zużycie energii przez mięsień sercowy oraz zapotrzebowanie na tlen; prawdopodobnie rozszerza także główne tętnice wieńcowe i tętniczki wieńcowe zarówno w obszarach o prawidłowym ukrwieniu, jak i obszarze niedokrwienia - zwiększa przez to dopływ tlenu do mięśnia serca u chorych ze skurczem naczyń wieńcowych (dławica piersiowa Prinzmetala). Amlodypina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Pokarm nie wpływa na jej wchłanianie. Cmax we krwi występuje po 6-12 h od podania. Biodostępność wynosi 64-80%. Wiąże się z białkami osocza w ok. 97,5%. Jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Wydalana jest głównie z moczem, w 10% w postaci niezmienionej i w 60% w postaci nieaktywnych metabolitów. T0,5 wynosi 35-50 h.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: dawka początkowa wynosi zazwyczaj 5 mg raz na dobę. Dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej 10 mg na dobę w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym amlodypina może być stosowana w skojarzeniu z lekami moczopędnymi z grupy tiazydów, lekami α-adrenolitycznymi, lekami β-adrenolitycznymi lub inhibitorami ACE. W dławicy piersiowej amlodypina może być stosowana w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi u pacjentów opornych na leczenie azotanami i (lub) odpowiednimi dawkami leków β-adrenolitycznych. U pacjentów wcześniej leczonych lekami moczopędnymi z grupy tiazydów, lekami β-adrenolitycznymi, inhibitorami ACE nie ma konieczności dostosowania dawki amlodypiny. Dzieci i młodzież od 6 do 17 lat z nadciśnieniem tętniczym: zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę.; dawka może zostać zwiększona do 5 mg raz na dobę jeśli po 4 tyg. stosowania nie uzyskano pożądanych wartości ciśnienia tętniczego. Dawki większe niż 5 mg na dobę nie były badane u dzieci i młodzieży. Dzieci Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów w podeszłym wieku (jednak podczas zwiększania dawki należy zachować ostrożność) lub z zaburzoną czynnością nerek. Amlodypina nie ulega dializie. Nie ustalono zaleceń odnośnie dawkowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, dlatego leczenie należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki i ostrożnie ją dostosowywać. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby stosowanie amlodypiny należy rozpocząć od najmniejszej dawki, a następnie stopniowo ją zwiększać. Sposób podawania. Tabletki można podawać niezależnie od posiłku raz na dobę, najlepiej rano.

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła, stabilna, dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (dławica Prinzmetala).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na amlodypinę, inne dihydropirydyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie niedociśnienie. Wstrząs (w tym wstrząs kardiogenny). Zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca (np. zwężenie zastawki aorty dużego stopnia). Hemodynamicznie niestabilna niewydolność serca po przebyciu ostrego zawału serca.

Środki ostrożności

Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym. Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością serca. W długotrwałym, kontrolowanym placebo badaniu obejmującym pacjentów z niewydolnością serca (III i IV klasa wg NYHA), amlodypina powodowała zwiększenie częstości występowania obrzęku płuc w porównaniu z placebo. Antagonistów wapnia należy ostrożnie stosować u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, ponieważ mogą zwiększać ryzyko występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz zgonu. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (T0,5 amlodypiny jest przedłużony a wartości AUC większe) - nie ustalono zaleceń dotyczących dawkowania, stosowanie amlodypiny należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki oraz należy zachować ostrożność zarówno podczas rozpoczynania leczenia, jak i podczas zwiększania dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy wolno zwiększać dawkę oraz zapewnić odpowiednią kontrolę. Należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z niewydolnością nerek amlodypina może być stosowana w zalecanych dawkach. Stopień niewydolności nerek nie wpływa na zmianę stężenia amlodypiny w osoczu.

Niepożądane działanie

Często: senność, zawroty głowy, ból głowy (zwłaszcza na początku leczenia), kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie (zwłaszcza twarzy), ból brzucha, nudności, obrzęk okolicy kostek, obrzęki, zmęczenie. Niezbyt często: bezsenność, zmiany nastroju (w tym lęk), depresja, drżenie, zaburzenia smaku, omdlenie, niedoczulica, parestezje, zaburzenia widzenia (w tym widzenie podwójne), szumy uszne, niedociśnienie tętnicze, duszność, zapalenie błony śluzowej nosa, wymioty, niestrawność, zmiana rytmu wypróżnień (w tym biegunka i zaparcie), suchość błony śluzowej jamy ustnej, łysienie, plamica, zmiana koloru skóry, nadmierna potliwość, świąd, wysypka, wykwit skórny, bóle stawów, bóle mięśni, kurcze mięśni, bóle pleców, zaburzenia w oddawaniu moczu, oddawanie moczu w nocy, częste oddawanie moczu, impotencja, ginekomastia, bóle w klatce piersiowej, osłabienie, ból, złe samopoczucie, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała. Rzadko: dezorientacja. Bardzo rzadko: małopłytkowość, leukopenia, reakcje alergiczne, hiperglikemia, neuropatia obwodowa, wzmożone napięcie mięśni, zawał serca, zaburzenia rytmu serca (w tym bradykardia, częstoskurcz komorowy i migotanie przedsionków), zapalenie naczyń krwionośnych, kaszel, zapalenie trzustki, nieżyt żołądka, rozrost dziąseł, zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (związane głównie z cholestazą), obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, pokrzywka, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło. W  pojedynczych przypadkach: objawy pozapiramidowe.

Ciąża i laktacja

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Stosowanie amlodypiny w ciąży jest możliwe tylko w przypadkach, gdy nie ma innego, bezpieczniejszego preparatu oraz gdy choroba podstawowa powoduje większe ryzyko dla matki i płodu. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję po zastosowaniu dużych dawek amlodypiny. Nie wiadomo czy amlodypina przenika do mleka matki. Decyzję o kontynuowaniu/zaprzestaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu/zaprzestaniu leczenia amlodypiną należy podejmować po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią dla dziecka oraz leczenia amlodypiną dla matki. U niektórych pacjentów leczonych antagonistami wapnia zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników.

Uwagi

Preparat wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zdolność reagowania może ulec osłabieniu, jeśli wystąpią zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie lub nudności - należy zachować ostrożność, zwłaszcza na początku leczenia.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie z silnym lub umiarkowanym inhibitorem CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, werapamil, diltiazem, makrolidy, takie jak erytromycyna i klarytromycyna) może powodować znaczne zwiększenie stężenia amlodypiny. Znaczenie kliniczne tych zmian farmakokinetycznych może być większe u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego może być konieczna odpowiednia kontrola kliniczna oraz dostosowanie dawki. Jednoczesne stosowanie induktorów CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) może powodować zmniejszenie stężenia amlodypiny w osoczu - należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania. Nie zaleca się stosowania amlodypiny z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym ze względu na możliwość zwiększenia biodostępności u niektórych pacjentów, co może nasilać działanie obniżające ciśnienie tętnicze. U zwierząt po zastosowaniu werapamilu i dożylnym podaniu dantrolenu obserwowano migotanie komór zakończone zgonem i zapaść krążeniową powiązane z hiperkaliemią. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii zaleca się unikanie jednoczesnego podawania antagonistów wapnia, takich jak amlodypina, u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej. Działanie amlodypiny polegające na obniżaniu ciśnienia tętniczego sumuje się z działaniem obniżającym ciśnienie innych leków przeciwnadciśnieniowych. Amlodypina nie wpływa na właściwości farmakokinetyczne atorwastatyny, digoksyny, warfaryny lub cyklosporyny. Jednoczesne stosowanie wielokrotnych dawek 10 mg amlodypiny z 80 mg symwastatyny prowadziło do 77% zwiększenia narażenia na symwastatynę w porównaniu do symwastatyny stosowanej w monoterapii. U pacjentów stosujących amlodypinę należy zmniejszyć dawkę symwastatyny do 20 mg na dobę.

Cena

Vilpin®, cena 100% 14.3 zł

Preparat zawiera substancję: Amlodipine

Lek refundowany: TAK
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."