Targin®

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 5 mg, 10 mg, 20 mg lub 40 mg chlorowodorku oksykodonu i odpowiednio 2,5 mg, 5 mg, 10 mg lub 20 mg chlorowodorku naloksonu. Lek zawiera laktozę.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Targin® 60 szt., tabl. o przedł. uwalnianiu

Naloxone hydrochloride,

Oxycodone hydrochloride

388.77 zł 2019-04-05

Działanie

Połączenie agonisty receptorów opioidowych - oksykodonu i antagonisty tych receptorów - naloksonu. Oksykodon działa przeciwbólowo, wiążąc się z endogennymi receptorami opioidowymi w o.u.n. Ze względu na miejscowy antagonizm konkurencyjny naloksonu w jelitach względem działania oksykodonu, w którym uczestniczą receptory opioidowe, nalokson powoduje osłabienie zaburzeń czynności jelit, które są typowe dla leczenia opioidami. Charakterystyka farmakokinetyczna oksykodonu pochodzącego z leku Targin jest równoważna z charakterystyką tabletek o przedłużonym uwalnianiu zawierających chlorowodorek oksykodonu podawanych łącznie z tabletkami o przedłużonym uwalnianiu zawierającymi chlorowodorek naloksonu. Opioidy mogą wpływać na oś podwzgórze-przysadka-nadnercza lub gonady, powodując m.in. zwiększenie stężenia prolaktyny oraz zmniejszenie stężenia kortyzolu i testosteronu w osoczu. Biodostępność oksykodonu po podaniu doustnym wynosi do 87%. Oksykodon wiąże się z białkami osocza w ok. 45%. Jest metabolizowany w jelicie i wątrobie przy udziale cytochromu P-450 do noroksykodonu, oksymorfonu oraz innych związków sprzęganych z kwasem glukuronowym. Metabolity wykazują niewielką aktywność farmakologiczną. Oksykodon i jego metabolity są wydalane z moczem i kałem. Dostępność biologiczna naloksonu po podaniu doustnym wynosi <3%, dlatego jest mało prawdopodobne istotne klinicznie oddziaływanie ogólnoustrojowe. Metabolizowany jest w wątrobie, głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i wydalany z moczem.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Leczenie przeciwbólowe. Skuteczność działania przeciwbólowego preparatu jest równoważna działaniu preparatów o przedłużonym uwalnianiu zawierających chlorowodorek oksykodonu. Dawkowanie należy dostosować do nasilenia bólu oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Zazwyczaj stosowana dawka początkowa u pacjentów, którzy nie przyjmowali wcześniej opioidów wynosi 10 mg chlorowodorku oksykodonu + 5 mg chlorowodorku naloksonu, co 12 h. U pacjentów, którzy przyjmowali wcześniej opioidy leczenie można rozpocząć od większej dawki, w zależności od ich wcześniejszych doświadczeń w stosowaniu leków opioidowych. Maksymalna dawka dobowa leku (przyjmowana w tabletkach) to 160 mg chlorowodorku oksykodonu + 80 mg chlorowodorku naloksonu. Maksymalna dawka dobowa jest przeznaczona dla pacjentów, którzy wcześniej otrzymywali ustaloną dawkę dobową i u których zaistniała konieczność zwiększenia dawki. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz na pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby, jeśli rozważane jest zwiększenie dawki. Jeśli konieczne jest zastosowanie większych dawek należy rozważyć jednoczesne, dodatkowe podanie chlorowodorku oksykodonu w tabl. o przedł. uwalnianiu w takich samych odstępach pomiędzy dawkami, przy czym należy pamiętać, że maksymalna dawka dobowa chlorowodorku oksykodonu podawanego w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu to 400 mg. W przypadku zastosowania dodatkowych dawek chlorowodorku oksykodonu korzyści z wpływu chlorowodorku naloksonu na czynność jelit mogą być mniejsze. Po zaprzestaniu terapii preparatem i włączeniu terapii innym opioidem można spodziewać się pogorszenia czynności jelit. U niektórych pacjentów przyjmujących tabl. o przedł. uwalnianiu regularnie wg schematu dawkowania może zajść konieczność zastosowania leku przeciwbólowego o natychmiastowym uwalnianiu, jako leku pomocniczego w przypadku bólu przebijającego. W leczeniu bólu przebijającego pojedyncza dawka leku pomocniczego powinna wynosić 1/6 równoważnej dawki dobowej chlorowodorku oksykodonu. Konieczność zastosowania ponad 2 dawek leku pomocniczego na dobę zwykle wskazuje na potrzebę dobrania większej dawki. Zwiększania dawki należy dokonywać co 1-2 dni, stopniowo o dawkę 5 mg chlorowodorku oksykodonu + 2,5 mg chlorowodorku naloksonu 2 razy na dobę lub, jeśli to konieczne, o dawkę 10 mg chlorowodorku oksykodonu + 5 mg chlorowodorku naloksonu 2 razy na dobę aż do osiągnięcia stabilnej dawki. Ma to na celu ustalenie indywidualnej dla danego pacjenta dawki podawanej 2 razy na dobę, która zapewni odpowiednie działanie przeciwbólowe i stosowanie możliwie najmniejszej dawki leku pomocniczego przez cały okres, w którym konieczne jest leczenie bólu. Nieco podwyższone (skorelowane z dawką) maksymalne stężenie w osoczu należy wziąć pod uwagę, gdy stosuje się tabletki 2,5 mg/1,25 mg. Lek Targin jest przyjmowany w określonej dawce 2 razy na dobę, zgodnie w równych odstępach czasu. U większości pacjentów odpowiednie jest podawanie symetryczne (jednakowe dawki rano i wieczorem), w równych odstępach czasu (co 12 h), jednak u niektórych pacjentów, w zależności od ich indywidualnych uwarunkowań bólu, korzystne może być dawkowanie asymetryczne, dostosowane do ich wzorca bólu. Na ogół należy wybierać najniższą skuteczną dawkę leku przeciwbólowego. W leczeniu bólu nienowotworowego wystarczająca jest zwykle dawka dobowa 40 mg chlorowodorku oksykodonu + 20 mg chlorowodorku naloksonu, jednak może być konieczne zwiększenie dawki. Jeśli do przyjęcia wymaganej dawki zastosowanie danej mocy leku jest trudne do realizacji lub niepraktyczne można podać inne moce tego samego leku. Leczenie w zespole niespokojnych nóg. Lek jest wskazany do stosowania u pacjentów z zespołem niespokojnych nóg (RLS), u których objawy RLS, występujące codziennie i obecne w ciągu dnia (≥4 dni w tyg.), utrzymują się od co najmniej 6 mies. Lek należy stosować po uprzednim niepowodzeniu terapii dopaminergicznej. Niepowodzenie terapii dopaminergicznej definiowane jest jako niewystarczająca początkowa odpowiedź, odpowiedź, która stała się niewystarczająca wraz z upływem czasu, wystąpienie nasilenia choroby lub niemożliwa do zaakceptowania tolerancja pomimo podawania odpowiednich dawek. Uprzednie leczenie powinno obejmować terapię przynajmniej jednym lekiem dopaminergicznym przez ogółem 4 tyg.; krótszy okres leczenia może być dopuszczalny w przypadku niemożliwej do zaakceptowania tolerancji terapii dopaminergicznej. Dawkowanie należy dostosować do nasilenia bólu oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Leczenie pacjentów ze zespołem niespokojnych nóg (RLS) ze zastosowaniem produktu Targin powinno odbywać się pod nadzorem lekarza doświadczonego w stosowaniu terapii RLS. Zazwyczaj stosowana dawka początkowa wynosi 5 mg chlorowodorku oksykodonu +2,5 mg chlorowodorku naloksonu co 12 h. Jeżeli wymagane jest zastosowanie większych dawek, zaleca się stopniowe dostosowanie dawki poprzez zwiększanie jej co tydzień. Średnia dawka dobowa w kluczowym badaniu klinicznym wynosiła 20 mg chlorowodorku oksykodonu +10 mg chlorowodorku naloksonu. Niektórzy pacjenci mogą odnieść korzyść ze stosowania większych dawek dobowych do 60 mg chlorowodorku oksykodonu + 30 mg chlorowodorku naloksonu. Preparat jest przyjmowany w określonej dawce 2 razy na dobę w równych odstępach czasu. U większości pacjentów odpowiednie jest podawanie symetryczne (jednakowe dawki rano i wieczorem), w równych odstępach czasu (co 12 h), jednak u niektórych pacjentów, w zależności od sytuacji poszczególnych pacjentów, korzystne może być dawkowanie asymetryczne, dostosowane do poszczególnych pacjentów. Zawsze należy wybierać najniższą skuteczną dawkę leku przeciwbólowego. Jeśli do przyjęcia wymaganej dawki zastosowanie danej mocy leku jest trudne do realizacji lub niepraktyczne, można podać inne moce tego produktu leczniczego. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku dawka powinna być dostosowana do natężenia bólu lub nasilenia objawów RLS oraz do indywidualnej wrażliwości pacjenta. Należy zachować ostrożność podając tabletki pacjentom z łagodną niewydolnością wątroby. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z niewydolnością wątroby o nasileniu umiarkowanym i ciężkim. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci poniżej 18 lat. Czas trwania leczenia. Nie należy stosować leku dłużej niż to bezwzględnie konieczne. Jeśli charakter i stopień ciężkości choroby wymaga długotrwałego leczenia, wymagana jest dokładna i regularna ocena czy i w jakim zakresie dalsze leczenie jest konieczne. Działanie przeciwbólowe: jeśli pacjent nie wymaga dalszego leczenia opioidami, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Zespół niespokojnych nóg: co najmniej raz na 3 mies. w czasie trwania terapii lekiem pacjenci powinni być poddawani ocenie klinicznej. Leczenie należy kontynuować tylko wówczas, jeżeli lek jest skuteczny, a korzyść przeważa występowanie działań niepożądanych i potencjalnych szkód u poszczególnych pacjentów. Po trwającej 1 rok terapii należy rozważyć stopniową redukcję dawki leku przez okres ok. 1 tyg. w celu ustalenia, czy wskazana jest kontynuacja stosowania leku. W przypadku, gdy leczenie opioidem nie jest dłużej konieczne, zaleca się stopniową redukcję dawki przez okres ok. 1 tyg. w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia objawów odstawiennych. Sposób podania. Lek należy przyjmować w określonej dawce 2 razy na dobę w równych odstępach czasu. Tabletki  można przyjmować z pokarmem lub bez pokarmu. Popijać dużą ilością płynu. Tabletki należy połykać w całości, nie dzielić, nie żuć ani nie kruszyć.

Wskazania

Silny ból, który może być właściwie leczony jedynie przy zastosowaniu opioidowych leków przeciwbólowych. Leczenie objawowe drugiego rzutu pacjentów z idiopatycznym zespołem niespokojnych nóg o nasileniu od ciężkiego do bardzo ciężkiego po wykazaniu nieskuteczności leczenia dopaminergicznego. Obecność antagonisty receptora opioidowego (naloksonu) przeciwdziała występowaniu zaparć wywołanych przez opioidy poprzez hamowanie odziaływania oksykodonu na receptory opioidowe zlokalizowane w ścianie jelita. Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka depresja oddechowa z niedotlenieniem narządów i tkanek i (lub) hiperkapnia. Ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Serce płucne. Ciężka astma oskrzelowa. Niedrożność porażenna jelit niespowodowana przez opioidy. Umiarkowana do ciężkiej niewydolność wątroby. Dodatkowo w zespole niespokojnych nóg: nadużywanie leków opioidowych w wywiadzie.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych, z niedrożnością porażenną jelit wywołaną przez opioidy, ciężkimi zaburzeniami czynności płuc, bezdechem sennym, obrzękiem śluzowatym, niedoczynnością tarczycy, chorobą Addisona (niewydolnością kory nadnerczy), psychozą organiczną po ostrym zatruciu, kamicą żółciową, rozrostem gruczołu krokowego, alkoholizmem, majaczeniem alkoholowym, zapaleniem trzustki, nadciśnieniem, obniżonym ciśnieniem, zdiagnozowanymi wcześniej chorobami sercowo-naczyniowymi, urazami głowy (ze względu na ryzyko zwiększenia ciśnienia śródczaszkowego), padaczką lub skłonnością do drgawek oraz leczonych inhibitorami MAO. W leczeniu zespołu niespokojnych nóg zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności u pacjentów z bezdechem sennym ze względu na zwiększenie ryzyka wystąpienia depresji oddechowej. Należy zachować ostrożność u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Dokładnej obserwacji należy poddać szczególnie pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Należy rozważyć występowanie biegunki, jako możliwy skutek stosowania naloksonu. U pacjentów długotrwale stosujących opioidy zamiana na lek Targin może początkowo wywołać objawy odstawienia. W takim przypadku pacjenci mogą wymagać szczególnej uwagi. Preparat nie jest odpowiedni do leczenia objawów odstawienia. Podczas długotrwałego stosowania u pacjenta może się rozwinąć tolerancja na lek i może być konieczne stosowanie wyższych dawek w celu utrzymania pożądanego działania terapeutycznego. Przewlekłe podawanie leku może prowadzić do uzależnienia fizycznego. Po nagłym przerwaniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienia. Brak doświadczeń klinicznych dotyczących długoterminowego (powyżej 1 roku) stosowania leku u pacjentów z RLS. Lek może powodować wystąpienie uzależnienia psychicznego. Lek należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów nadużywających alkoholu lub leków w wywiadzie. Oksykodon, jako indywidualny składnik, posiada profil nadużywania podobny do innych silnych opioidów. Aby nie zaburzać właściwości przedłużonego uwalniania substancji z tabletek, tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy przyjmować w całości, nie należy ich łamać, żuć ani kruszyć. Łamanie, żucie lub kruszenie tabletek w celu połknięcia powoduje szybsze uwolnienie substancji czynnych i wchłonięcie potencjalnie śmiertelnej dawki oksykodonu. Jednoczesne picie alkoholu i stosowanie leku może nasilać działania niepożądane leku; należy unikać równoczesnego przyjmowania. Nie ma doświadczenia klinicznego z badań z udziałem pacjentów z nowotworami umiejscowionymi w otrzewnej ani pacjentami z zespołem ciasnoty wewnątrzbrzusznej w zaawansowanych stadiach nowotworów układu pokarmowego i miednicy - nie zaleca się stosowania leku u takich pacjentów. Lek nie jest zalecany do stosowania przed operacjami ani w ciągu pierwszych 12-24 h po operacji. Czas, w którym rozpoczyna się stosowanie tych tabletek w okresie pooperacyjnym zależy od rodzaju i zakresu operacji, procedury anestezjologicznej, stosowania innych leków i ogólnego stanu pacjenta oraz od wnikliwej oceny współczynnika korzyści do ryzyka indywidualnie dla każdego pacjenta. Zdecydowanie odradza się nadużywania leku przez osoby uzależnione od leków. Przewiduje się, że lek w przypadku nadużywania drogą pozajelitową, przeznosową lub doustną u osób uzależnionych od agonistów opioidów, takich jak heroina, morfina lub metadon, wywoła wyraźne objawy z odstawienia - ze względu na nalokson lub nasilenie już obecnych objawów z odstawienia. Lek zawiera podwójną matrycę polimerową, przeznaczoną wyłącznie do stosowania doustnego. Niewłaściwe użycie poprzez parenteralne podanie składników tabletki (zwłaszcza talku) może spowodować miejscową martwicę tkanek oraz ziarniniaki płuc lub może prowadzić do innych, poważnych, potencjalnie śmiertelnych działań niepożądanych. Stosowanie leku jako środka pobudzającego zagraża życiu. Nie przeprowadzono badań dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat - nie zaleca się jego stosowania. Lek zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Niepożądane działanie

Działania niepożądane w leczeniu bólu. Często: zmniejszenie apetytu do utraty apetytu, bezsenność, zawroty głowy, ból głowy, senność, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, uderzenia gorąca, ból brzucha, zaparcia, biegunka, suchość w jamie ustnej, niestrawność, wymioty, nudności, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, świąd, reakcje skórne, nadmierne pocenie się, osłabienie, zmęczenie. Niezbyt często: nadwrażliwość, nieprawidłowe myślenie, lęk, stan splątania, depresja, zmniejszenie libido, nerwowość, niepokój ruchowy, drgawki (szczególnie u osób z zaburzeniami drgawkowymi lub predyspozycjami do drgawek), zaburzenia koncentracji uwagi, zaburzenia smaku, zaburzenia mowy, omdlenia, drżenie, letarg, osłabienie widzenia, dławica piersiowa (w szczególności u pacjentów z chorobą wieńcową w wywiadzie), kołatanie serca, zmniejszenie ciśnienia krwi, zwiększenie ciśnienia krwi, duszność, wyciek wodnisty z nosa, kaszel, wzdęcie brzucha, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, kolka żółciowa, skurcze mięśni, drgania mięśni, bóle mięśniowe, parcie na pęcherz, bóle w klatce piersiowej, dreszcze, zespół z odstawienia leku, złe samopoczucie, ból, obrzęk obwodowy, pragnienie, zmniejszenie masy ciała, urazy powypadkowe. Rzadko: tachykardia, ziewanie, zmiany w uzębieniu, zwiększenie masy ciała. Częstość nieznana: stan euforii, omamy, koszmary senne, parestezje, uspokojenie, depresja oddechowa, odbijanie się z zwracaniem treści żołądkowej lub gazu, zatrzymanie moczu, zaburzenia erekcji. Dodatkowo dla chlorowodorku oksykodonu znane są dodatkowo następujące działania niepożądane: depresja oddechowa, zwężenie źrenic, skurcz oskrzeli i skurcze mięśni gładkich, hamowanie odruchu kaszlu; często: zmiany nastroju i zmiany osobowości, obniżenie aktywności, nadmierna aktywność psychomotoryczna, czkawka, bolesne lub utrudnione oddawanie moczu; niezbyt często: odwodnienie, pobudzenie, zaburzenia percepcji (np. derealizacja), uzależnienie od leku, zaburzenia koncentracji uwagi, migrena, hipertonia, mimowolne skurcze mięśni, niedoczulica, nieprawidłowa koordynacja, zaburzenia słuchu, rozszerzenie naczyń, dysfonia, utrudnione połykanie, niedrożność jelita, owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, suchość skóry, hipogonadyzm, obrzęk, tolerancja na lek; rzadko: opryszczka zwykła, zwiększenie apetytu, smoliste stolce, krwawienie z dziąseł, pokrzywka; częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne, agresja, przeczulica, próchnica zębów, cholestaza, brak miesiączki, noworodkowy zespół odstawienny. Działania niepożądane w zespole niespokojnych nóg. Bardzo często: ból głowy, senność, zaparcia, nudności, nadmierne pocenie się, zmęczenie. Często: zmniejszenie apetytu do utraty apetytu, bezsenność, depresja, zawroty głowy, zaburzenia koncentracji uwagi, drżenie, parestezje, osłabienie widzenia, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, uderzenia gorąca, zmniejszenie ciśnienia krwi, zwiększenie ciśnienia krwi, ból brzucha, suchość w jamie ustnej, wymioty, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (podwyższona aktywność AlAT, GGT), świąd, reakcje skórne, bóle w klatce piersiowej, dreszcze, pragnienie, ból. Niezbyt często: obniżenie libido, epizody nagłego napadu snu, zaburzenia smaku, duszność, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, zaburzenia erekcji, zespół z odstawienia leku, obrzęk obwodowy, urazy powypadkowe. Częstość nieznana: nadwrażliwość, nieprawidłowe myślenie, niepokój, stan splątania, nerwowość, niepokój ruchowy, stan euforii, omamy, koszmary senne, drgawki (szczególnie u osób z zaburzeniami drgawkowymi lub predyspozycjami do drgawek), uspokojenie, zaburzenia mowy, omdlenia, letarg, dławica piersiowa (w szczególności u pacjentów z chorobą wieńcową w wywiadzie), kołatanie serca, tachykardia, kaszel, wyciek wodnisty z nosa, depresja oddechowa, ziewanie, wzdęcie brzucha, biegunka, niestrawność, odbijanie się ze zwracaniem treści żołądkowej lub gazu, zmiany w uzębieniu, kolka żółciowa, skurcze mięśni, drgania mięśni, bóle mięśniowe, parcie na pęcherz, zatrzymanie moczu, złe samopoczucie, osłabienie, zmniejszenie masy ciała, zwiększenie masy ciała.

Ciąża i laktacja

Lek można stosować w czasie ciąży jedynie wówczas, gdy korzyści przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu i noworodka. Zarówno oksykodon jak i nalokson przenikają przez łożysko. Długotrwałe stosowanie oksykodonu podczas ciąży może prowadzić do wystąpienia objawów z odstawienia u noworodka. Oksykodon podawany podczas porodu może spowodować depresję oddechową u noworodka. Na czas leczenia preparatem należy zaprzestać karmienia piersią.

Uwagi

Pozostałość tabletki może być zauważalna w kale. Stosowanie leku może wykazać pozytywny wynik w testach antydopingowych. Lek może w umiarkowany sposób obniżać zdolność do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Jest to szczególnie prawdopodobne na początku leczenia, po zwiększeniu dawki lub zmianie godzin przyjmowania leku (rotacji leku) oraz gdy tabletki te są łączone z lekami, które hamują czynność OUN. U pacjentów ustabilizowanych, otrzymujących stałe dawki leku wpływ taki może nie występować. Z tego względu pacjenci powinni skonsultować z lekarzem, czy nie ma przeciwwskazań do prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Pacjenci, u których wystąpiła senność i (lub) epizod nagłego napadu snu muszą być poinformowani o konieczności powstrzymywania się od kierowania pojazdami mechanicznymi lub angażowania się w działania, w których obniżony poziom koncentracji może narażać ich samych lub inne osoby na ryzyko odniesienia obrażeń lub śmierci (np. w trakcie obsługiwania maszyn), do czasu ustąpienia objawów senności lub nawracających epizodów nagłego snu.

Interakcje

Substancje o działaniu hamującym na OUN (np. inne opioidy, środki uspokajające, środki nasenne, środki przeciwdepresyjne, fenotiazyny, neuroleptyki, przeciwhistaminowe i przeciwwymiotne) mogą nasilać hamujące działanie leku na OUN (np. depresja oddechowa). Alkohol może wzmacniać działanie farmakodynamiczne leku; należy unikać równoczesnego przyjmowania. Obserwowano istotne klinicznie zmiany INR w obu kierunkach u osób, którym równocześnie podawano oksykodon i leki przeciwzakrzepowe pochodne kumaryny. Oksykodon jest metabolizowany głównie przy udziale CYP3A4 również częściowo - przez CYP2D6. Aktywność obu szlaków metabolicznych może być hamowana lub indukowana przez różne, jednocześnie podawane leki lub składniki diety. Konieczne może być dostosowanie dawki preparatu. Inhibitory CYP3A4, takie jak antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna), azolowe leki przeciwgrzybiczne (np. ketokonazol, worykonazol, itrakonazol, pozakonazol), inhibitory proteazy (np. rytonawir, indinawir, nelfinawir, sakwinawir), cymetydyna, a także sok grejfrutowy mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia oksykodonu w osoczu. Konieczne może być zmniejszenie dawki leku i następnie ponowne dostosowanie dawki. Leki pobudzające CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca zwyczajnego, mogą indukować metabolizm oksykodonu i spowodować zwiększenie jego klirensu, co w rezultacie może doprowadzić do obniżenia stężenia oksykodonu w osoczu. Konieczne jest zachowanie szczególnej ostrożności, a następnie dostosowanie dawkowania w celu utrzymania odpowiedniej kontroli objawów. Teoretycznie, leki hamujące aktywność CYP2D6, takie jak paroksetyna, fluoksetyna i chinidyna, mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do wzrostu stężenia oksykodonu w osoczu. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami CYP2D6 nie ma znaczącego wpływu na eliminację i farmakodynamikę oksykodonu. Badania metabolizmu in vitro wskazują, że nie należy oczekiwać istotnych klinicznie interakcji między oksykodonem i naloksonem. Prawdopodobieństwo wystąpienia klinicznie istotnych interakcji między paracetamolem, kwasem acetylosalicylowym lub naltreksonem i połączeniem oksykodonu z naloksonem w stężeniach terapeutycznych jest minimalne.

Cena

Targin®, cena 100% 388.77 zł

Preparat zawiera substancję: Naloxone hydrochloride, Oxycodone hydrochloride

Lek refundowany: TAK
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."