Tachyben

1 ml roztworu lub koncentratu do sporządzenia roztworu do infuzji zawiera 5 mg urapidylu.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Tachyben 5 amp., konc. do sporz. roztw. do inf.

Urapidil

2019-04-05

Działanie

Antagonista receptorów α-adrenergicznych. Urapidyl prowadzi do równoczesnego obniżenia skurczowego i rozkurczowego ciśnienia tętniczego przez zmniejszenie oporu obwodowego. Tętno przeważnie pozostaje niezmienione. Rzut minutowy serca nie ulega zmianie. Rzut minutowy może zwiększyć się w przypadku, gdy był zmniejszony w wyniku zwiększonego obciążenia następczego. Urapidyl działa obwodowo, blokując głównie postsynaptyczne receptory α1 (hamuje w ten sposób zwężające naczynia działanie katecholamin) oraz ośrodkowo, modulując aktywność ośrodków regulacji krążenia (zapobiega odruchowemu pobudzeniu lub hamowaniu układu współczulnego). Wiązanie z białkami osocza ludzkiego in vitro wynosi 80%. Jest metabolizowany przede wszystkim w wątrobie. Główny metabolit to hydroksylowa pochodna, która nie wykazuje działania hipotensyjnego. Metabolit powstający w wyniku O-demetylacji urapidylu wykazuje taką samą aktywność jak substancja wyjściowa, występuje jednak w małych ilościach. Urapidyl oraz jego metabolity są eliminowane przez nerki w 50-70%, z czego 15% podanej dawki w postaci aktywnej, a pozostała część w postaci metabolitów z kałem. T0,5 po szybkim podaniu dożylnym wynosi 1,8-3,9 h. U pacjentów z zawansowaną niewydolnością wątroby i (lub) nerek oraz u osób w podeszłym wieku objętość dystrybucji i klirens urapidylu są zmniejszone, T0,5 w osoczu jest wydłużony. Urapidyl przechodzi przez barierę krew-mózg.

Dawkowanie

Dożylnie. Stany nagłe w przebiegu nadciśnienia tętniczego, np. przełom nadciśnieniowy, ciężkie i bardzo ciężkie postacie nadciśnienia tętniczego, nadciśnienie oporne na leczenie farmakologiczne. Wstrzyknięcie dożylne: 10-50 mg urapidylu należy powoli podawać dożylnie, monitorując jednocześnie ciśnienie krwi. Obniżenie ciśnienia występuje zwykle w ciągu 5 min po wstrzyknięciu. W zależności od reakcji ciśnienia krwi można powtórzyć podanie 10-50 mg urapidylu. Infuzja dożylna lub wlew z użyciem pompy infuzyjnej są wykorzystywane w celu utrzymania ciśnienia uzyskanego po pojedynczym wstrzyknięciu leku. Dawka maksymalna wynosi 4 mg urapidylu na ml roztworu do infuzji. Szybkość wlewu zależy od indywidualnych wartości ciśnienia pacjenta. Zalecana początkowa maksymalna szybkość podawania wynosi 2 mg/min, dawka podtrzymująca średnio 9 mg/h - dotyczy to 250 mg urapidylu dodanego do 500 ml roztworu do infuzji co odpowiada 1 mg = 44 krople = 2,2 ml. Kontrolowane obniżanie ciśnienia tętniczego w przypadku zwiększenia ciśnienia w trakcie i (lub) po zabiegu operacyjnym. Infuzja dożylna lub wlew z użyciem pompy infuzyjnej są wykorzystywane w celu utrzymania ciśnienia uzyskanego po pojedynczym wstrzyknięciu leku. 1. Jeśli po wstrzyknięciu dożylnym 25 mg urapidylu, tj. 5 ml roztw. do wstrz. a) nastąpi zmniejszenie ciśnienia tętniczego po 2 min, należy utrzymywać ciśnienie krwi na zamierzonym poziomie poprzez ciągłą infuzję, początkowo podawać do 6 mg w ciągu 1-2 min, następnie dawkę należy zmniejszyć; b) jeśli po 2 min ciśnienie krwi się nie zmniejsza, należy wstrzyknąć dożylnie 25 mg urapidylu, tj. 5 ml roztw. do wstrz. 2. Jeśli po wstrzyknięciu dożylnym 25 mg urapidylu, tj. 5 ml roztw. do wstrz. a) nastąpi zmniejszenie ciśnienia tętniczego po 2 min, należy utrzymywać ciśnienie krwi na zamierzonym poziomie poprzez ciągłą infuzję, początkowo podawać do 6 mg w ciągu 1-2 min, następnie dawkę należy zmniejszyć; b) jeśli po 2 min ciśnienie krwi się nie zmniejsza, należy powoli wstrzyknąć dożylnie 50 mg urapidylu, tj. 10 ml roztw. do wstrz. 3. Jeśli po wstrzyknięciu dożylnym 50 mg urapidylu, tj. 10 ml roztw. do wstrz. nastąpi zmniejszenie ciśnienia tętniczego po 2 min, należy utrzymywać ciśnienie krwi na zamierzonym poziomie poprzez ciągłą infuzję, początkowo podawać do 6 mg w ciągu 1-2 min, następnie dawkę należy zmniejszyć. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku lek należy podawać ze szczególną ostrożnością, początkowo w małych dawkach. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby może by konieczne zmniejszenie dawki. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania urapidylu podawanego dożylnie u dzieci i młodzieży (0-18 lat); brak zaleceń dotyczących dawkowania. Sposób podania. Preparat podaje się dożylnie jako wstrzyknięcie lub infuzja, pacjent powinien być w pozycji leżącej. Dawkę podaje się w postaci jednego lub kilku wstrzyknięć lub wolnej infuzji. Wstrzyknięcia mogą być następnie łączone z wolnym wlewem. Ze względu na bezpieczeństwo toksykologiczne okres leczenia do 7 dni uznano za bezpieczny. Leczenie pozajelitowe może być powtórzone w przypadku ponownego podwyższenia się ciśnienia krwi. Możliwe jest równoległe zastosowanie doustnego leku hipotensyjnego w trakcie leczenia pozajelitowego.

Wskazania

Stany nagłe w przebiegu nadciśnienia tętniczego (np. przełom nadciśnieniowy), ciężkie i bardzo ciężkie postacie nadciśnienia tętniczego, nadciśnienie oporne na leczenie farmakologiczne. Kontrolowane obniżanie ciśnienia tętniczego w przypadku zwiększenia ciśnienia w trakcie i (lub) po zabiegu operacyjnym.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zwężenie cieśni aorty lub przetoka tętniczo-żylna (z wyjątkiem nieczynnej hemodynamicznie przetoki do dializy).

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować: u pacjentów z niewydolnością serca spowodowaną zaburzeniami czynności hemodynamicznej np. zwężenie zastawki aortalnej lub mitralnej, zatorowość tętnicy płucnej lub zaburzona czynność serca z powodu choroby osierdzia, u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, u pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów leczonych równocześnie cymetydyną. Jeśli podano wcześniej inny lek zmniejszający ciśnienie tętnicze, przed podaniem urapidylu należy czekać na uwidocznienie wpływu podanego leku na wartość ciśnienia. Dawkę urapidylu należy odpowiednio zmniejszyć. Nadmiernie szybkie zmniejszenie ciśnienia krwi może prowadzić do bradykardii lub zatrzymania akcji serca. Ze względu na obecność glikolu propylenowego, po podaniu preparatu mogą wystąpić objawy zbliżone do obserwowanych po zastosowaniu alkoholu.

Niepożądane działanie

Często: nudności, ból i zawroty głowy. Niezbyt często: kołatanie serca, tachykardia, bradykardia, uczucie ucisku za mostkiem (objawy podobne do dławicy piersiowej), duszność, hipotonia ortostatyczna, wymioty, zmęczenie, nieregularna częstość pracy serca, nadmierna potliwość. Rzadko: priapizm, przekrwienie błony śluzowej nosa, skórne reakcje alergiczne (świąd, zaczerwienienie skóry, wysypka). Bardzo rzadko: małopłytkowość, niepokój. Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka. W większości przypadków działania niepożądane były związane ze zbyt szybkim zmniejszeniem ciśnienia krwi, jednak dotychczasowe doświadczenie wykazuje, że nawet podczas wolnej infuzji ustępują one w ciągu kilku minut, a zatem decyzję o przerwaniu podawania należy podjąć zależnie od ciężkości działania niepożądanego.

Ciąża i laktacja

Nie zaleca się stosowania w ciąży i w okresie karmienia piersią. Urapidyl przenika przez łożysko.

Uwagi

Preparat zawiera

Interakcje

Działanie hipotensyjne urapidylu może być nasilone przez jednoczesne stosowanie antagonistów receptorów α-adrenergicznych, leków rozszerzających naczynia, innych leków hipotensyjnych oraz w stanach odwodnienia organizmu (biegunka, wymioty) i po podaniu alkoholu. Należy zachować szczególną ostrożność, stosując jednocześnie urapidyl i baklofen, ponieważ baklofen może nasilać jego działanie hipotensyjne. Równoczesne stosowanie cymetydyny powoduje zahamowanie metabolizmu urapidylu. Może to spowodować zwiększenie stężenia urapidylu w surowicy o 15%, dlatego należy rozważyć zmniejszenie dawki urapidylu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z: imipraminą (ze względu na działanie przeciwnadciśnieniowe i ryzyko hipotonii ortostatycznej), lekami neuropleptycznymi (ze względu na działanie przeciwnadciśnieniowe i ryzyko hipotonii ortostatycznej) i kortykosteroidami (zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego z powodu retencji sodu i wody). Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE, ze względu na brak wystarczających danych.

Preparat zawiera substancję: Urapidil

Lek refundowany: NIE
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."