Silden

1 tabl. powl. zawiera 50 mg lub 100 mg syldenafilu w postaci cytrynianu. Preparat zawiera laktozę.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Silden 4 szt., tabl. powl.

Sildenafil

2019-04-05

Działanie

Syldenafil jest silnym selektywnym inhibitorem swoistej dla cGMP fosfodiesterazy typu 5 (PDE5), która jest odpowiedzialna za rozkład cGMP w ciałach jamistych. Wywołuje erekcję poprzez swoje działanie obwodowe. Nie wykazuje bezpośredniego działania zwiotczającego na izolowane ludzkie ciała jamiste, natomiast znacznie nasila rozkurczający wpływ tlenku azotu na tę tkankę. W czasie pobudzenia seksualnego, gdy dochodzi do aktywacji przemian metabolicznych, w których biorą udział tlenek azotu i cGMP, zahamowanie aktywności PDE5 przez syldenafil powoduje wzrost stężenia cGMP w ciałach jamistych. Pobudzenie seksualne jest niezbędne, aby syldenafil mógł wywierać zamierzone działanie farmakologiczne. Syldenafil powoduje niewielkie i przejściowe obniżenie ciśnienia krwi, w większości przypadków bez istotnego znaczenia klinicznego. Syldenafil szybko się wchłania po podaniu doustnym, osiągając Cmax w czasie 30-120 min po podaniu na czczo. Stosowanie syldenafilu z posiłkiem zmniejsza szybkość jego wchłaniania; opóźnienie Tmax wynosi 60 min, a średnie zmniejszenie Cmax - 29%. Syldenafil i jego główny krążący N-demetylo metabolit wiążą się z białkami osocza w ok. 96%. Syldenafil jest metabolizowany przede wszystkim przez układ enzymów cytochromu P450, w tym przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu przez CYP2C9. Główny metabolit syldenafilu powstaje w wyniku jego N-demetylacji. Wykazuje on podobną do syldenafilu selektywność w stosunku do fosfodiesteraz. Działanie metabolitu na PDE5 określono in vitro na 50% siły działania leku macierzystego, natomiast jego stężenie we krwi odpowiada 40% stężenia syldenafilu. N-demetylo metabolit syldenafilu podlega dalszym przemianom; jego T0,5 wynosi około 4 h. T0,5 syldenafilu wynosi 3-5 h. Po podaniu doustnym syldenafil wydalany jest w postaci metabolitów, głównie z kałem (80%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (13%).

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka to 50 mg; należy ją przyjąć w zależności od potrzeb ok. 1 h przed planowaną aktywnością seksualną. W zależności od skuteczności i tolerancji leku, dawkę można zwiększyć do 100 mg lub zmniejszyć do 25 mg. Maksymalna zalecana dawka wynosi 100 mg. Nie zaleca się stosowania syldenafilu częściej niż raz na dobę. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min) nie jest konieczna modyfikacja dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny Sposób podania. Tabletkę należy połknąć w całości. Jeżeli lek jest przyjmowany podczas posiłku, początek działania leku może być opóźniony w porównaniu do przyjęcia na czczo.

Wskazania

Zaburzenia erekcji, czyli niezdolność do osiągnięcia lub utrzymania erekcji prącia wystarczającej do odbycia stosunku płciowego, u dorosłych mężczyzn (w celu skutecznego działania leku niezbędna jest stymulacja seksualna).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie z lekami uwalniającymi tlenek azotu (np. azotynem amylu) lub azotanami w jakiejkolwiek postaci. Nie stosować u mężczyzn, u których aktywność seksualna nie jest wskazana (np. u pacjentów z ciężkimi chorobami układu sercowo-naczyniowego, takimi jak niestabilna dławica piersiowa lub ciężka niewydolność serca). Pacjenci, którzy utracili wzrok w jednym oku w wyniku nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego (NAION) niezależnie od tego, czy miało to związek, czy też nie, z wcześniejszą ekspozycją na inhibitor PDE5. Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania, przeciwwskazane jest stosowanie syldenafilu u pacjentów z: ciężką niewydolnością wątroby, niedociśnieniem (ciśnienie tętnicze krwi retinitis pigmentosa (niewielka część tych pacjentów ma genetycznie uwarunkowane zaburzenia fosfodiesterazy siatkówki).

Środki ostrożności

Przed zastosowaniem leczenia farmakologicznego, należy przeprowadzić badanie podmiotowe i przedmiotowe pacjenta w celu rozpoznania i określenia przyczyn zaburzeń erekcji. Przed rozpoczęciem leczenia należy ocenić stan układu sercowo-naczyniowego oraz czy pacjent może być podatny na działanie rozszerzające naczynia, szczególnie w czasie aktywności seksualnej. Zwiększoną wrażliwość na środki rozszerzające naczynia krwionośne wykazują pacjenci z utrudnieniem odpływu krwi z lewej komory serca (np. zwężeniem ujścia aorty lub kardiomiopatią przerostową z zawężeniem drogi odpływu) lub z rzadkim zespołem atrofii wielonarządowej, charakteryzującym się silnym zaburzeniem kontroli ciśnienia tętniczego krwi przez autonomiczny układ nerwowy. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z anatomicznymi deformacjami prącia (takimi jak zagięcie, zwłóknienie ciał jamistych lub choroba Peyroniego) oraz ze schorzeniami predysponującymi do wystąpienia priapizmu (np. niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, szpiczak mnogi lub białaczka). Pacjentów należy poinformować, że w przypadku wystąpienia nagłych zaburzeń widzenia muszą przerwać przyjmowanie syldenafilu i niezwłocznie skonsultować się z lekarzem. Syldenafil nasila przeciwagregacyjne działanie nitroprusydku sodu. Brak informacji dotyczących bezpieczeństwa stosowania syldenafilu u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia lub czynną chorobą wrzodową - u tych pacjentów syldenafil należy stosować jedynie po dokładnym rozważeniu możliwych korzyści i ryzyka. Należy zachować ostrożność podając syldenafil pacjentom stosującym leki α-adrenolityczne, ze względu na ryzyko wystąpienia niedociśnienia, które występuje najczęściej w ciągu 4 h od podania syldenafilu. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego, stan pacjenta przyjmującego leki α-adrenolityczne powinien być hemodynamicznie stabilny przed rozpoczęciem leczenia syldenafilem. Dotychczas nie zbadano bezpieczeństwa oraz skuteczności jednoczesnego stosowania syldenafilu z innymi inhibitorami PDE5, terapiami tętniczego nadciśnienia płucnego (TNP) z zastosowaniem syldenafilu czy innymi metodami leczenia zaburzeń erekcji - nie zaleca się stosowania takich skojarzeń. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania syldenafilu i rytonawiru. Syldenafil nie jest wskazany do stosowania u kobiet, oraz u pacjentów <18 lat. Ze względu na zawartość laktozy preparatu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Niepożądane działanie

Bardzo często: ból głowy. Często: zawroty głowy, zaburzenia widzenia, zaburzenia widzenia barwnego, uderzenia gorąca, uczucie zatkanego nosa, niestrawność. Niezbyt często: senność, niedoczulica, zaburzenia łzawienia (zespół suchego oka, zwiększone łzawienie), zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, szumy uszne, kołatanie serca, tachykardia, wymioty, nudności, suchość w jamie ustnej, wysypka, ból mięśni, krwiomocz, krew w spermie, krwawienie z prącia, ból w klatce piersiowej, zmęczenie, przyspieszona akcja serca. Rzadko: reakcje nadwrażliwości, udar naczyniowy mózgu, omdlenie, utrata słuchu, zawał mięśnia sercowego, migotanie przedsionków, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie, krwawienie z nosa. Częstość nieznana: przemijający napad niedokrwienny, drgawki, drgawki nawracające, przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego niezwiązana z zapaleniem tętnic (NAION), zamknięcie naczyń siatkówki, ubytki pola widzenia, komorowe zaburzenia rytmu serca, dusznica bolesna niestabilna, nagły zgon sercowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczna naskórka, priapizm, przedłużona erekcja.

Ciąża i laktacja

Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet.

Uwagi

Ze względu na ryzyko wystąpienia zawrotów głowy i zaburzeń widzenia, przed przystąpieniem do prowadzenia pojazdu bądź obsługiwania maszyn należy poznać indywidualną reakcję na lek.  

Interakcje

Syldenafil metabolizowany jest głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9 - inhibitory tych izoenzymów mogą zmniejszać, zaś induktory- zwiększać klirens syldenafilu. Podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A4 (takimi jak ketokonazol, erytromycyna, cymetydyna) należy rozważyć rozpoczęcie leczenia od dawki 25 mg. Jednoczesne zastosowanie rytonawiru (bardzo silny inhibitor cytochromu P450), w stanie równowagi (500 mg 2 razy na dobę) z syldenafilem (w pojedynczej dawce 100 mg), powodowało zwiększenie Cmax syldenafilu o 300% (4-krotny wzrost) i zwiększenie AUC syldenafilu w surowicy o 1000% (11-krotny wzrost). Syldenafil nie wpływał na parametry farmakokinetyczne rytonawiru. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania syldenafilu i rytonawiru; maksymalna dawka syldenafilu nie powinna nigdy być większa niż 25 mg w ciągu 48 h w tych warunkach. Jednoczesne zastosowanie sakwinawiru (inhibitor CYP3A4), w stanie równowagi stacjonarnej (1200 mg 3 razy na dobę) z syldenafilem (pojedyncza dawka 100 mg), powodowało zwiększenie Cmax syldenafilu o 140% i zwiększenie AUC syldenafilu o 210%. Syldenafil nie wpływał na parametry farmakokinetyczne sakwinawiru. Można spodziewać się, że zastosowanie silniejszych inhibitorów CYP3A4, takich jak ketokonazol i itrakonazol, mogłoby wywierać silniejszy wpływ. Podanie pojedynczej dawki 100 mg syldenafilu jednocześnie z erytromycyną, swoistym inhibitorem CYP3A4, w stanie równowagi (500 mg 2 razy na dobę przez 5 dni), powodowało zwiększenie AUC syldenafilu o 182%. Nie wykazano wpływu azytromycyny (500 mg na dobę przez 3 dni) na parametry farmakokinetyczne syldenafilu oraz jego głównych krążących metabolitów. Zastosowanie cymetydyny (inhibitora cytochromu P450 i nieswoistego inhibitora CYP3A4) w dawce 800 mg u zdrowych ochotników jednocześnie z syldenafilem (50 mg) powodowało zwiększenie stężenia syldenafilu w surowicy o 56%. Sok grejpfrutowy, słaby inhibitor CYP3A4 w ścianie jelit, może powodować niewielkie zwiększenie stężenia syldenafilu w surowicy. Pojedyncze dawki leków zobojętniających kwas solny (tlenek magnezu, tlenek glinu) nie wpływały na dostępność biologiczną syldenafilu. Analiza populacyjna danych farmakokinetycznych nie wykazała wpływu na farmakokinetykę syldenafilu leków z grupy inhibitorów CYP2C9 (takich jak tolbutamid, warfaryna, fenytoina), inhibitorów CYP2D6 (takich jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), tiazydowych leków moczopędnych i leków pokrewnych, diuretyków pętlowych i oszczędzających potas, inhibitorów ACE, antagonistów kanału wapniowego, leków β-adrenolitycznych czy indukujących enzymy układu P450 (takich jak ryfampicyna, barbiturany). Bozentan - induktor CYP3A4, CYP2C9 oraz prawdopodobnie CYP2C19 zmniejszał wartości AUC syldenafilu o 62,6% i Cmax syldenafilu o 55,4%. Stosowanie innych, silniejszych induktorów CYP3A4, takich jak ryfampicyna, spowoduje znaczne zmniejszenie stężenia syldenafilu we krwi. Syldenafil zwiększał wartości AUC bozentanu o 49,8% oraz Cmax bozentanu o 42%. Nikorandyl (połączenie aktywatora kanału potasowego i azotanu) - ze względu na zawartość azotanu może powodować poważne interakcje z syldenafilem. Syldenafil jest słabym inhibitorem następujących izoenzymów cytochromu P450: 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4, jednak jest mało prawdopodobne by wpływał on na klirens substratów tych izoenzymów. Brak danych dotyczących interakcji syldenafilu z nieswoistymi inhibitorami fosfodiesterazy, takimi jak teofilina lub dipirydamol. Syldenafil nasila hipotensyjne działanie azotanów - jednoczesne stosowanie syldenafilu i leków uwalniających tlenek azotu lub azotanów w jakiejkolwiek postaci jest przeciwwskazane. Jednoczesne podawanie syldenafilu pacjentom przyjmującym leki α-adrenolityczne może prowadzić do objawowego niedociśnienia u nielicznych, podatnych chorych. Najczęściej ma to miejsce w ciągu 4 h od podania syldenafilu. W trakcie jednoczesnego podawania syldenafilu i doksazosyny u pacjentów uprzednio ustabilizowanych w trakcie leczenia doksazosyną w nielicznych przypadkach występowały objawy niedociśnienia ortostatycznego (zawroty głowy, zamroczenie, lecz nie dochodziło do omdleń). Nie wykazano istotnych interakcji podczas stosowania syldenafilu (50 mg) jednocześnie z metabolizowanymi przez CYP2C9 tolbutamidem (250 mg) i warfaryną (40 mg). Syldenafil (50 mg) nie powodował dalszego wydłużenia czasu krwawienia po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego (150 mg). Syldenafil (50 mg) nie nasilał hipotensyjnego działania alkoholu u zdrowych ochotników, u których przeciętne maksymalne stężenie alkoholu we krwi wynosiło 80 mg/dl. Nie stwierdzono różnic w występowaniu objawów niepożądanych u pacjentów przyjmujących syldenafil (w porównaniu do stosujących placebo) jednocześnie z następującymi lekami hipotensyjnymi: lekami moczopędnymi, β-adrenolitykami, inhibitorami ACE, antagonistami angiotensyny II, lekami przeciwnadciśnieniowymi (rozszerzającymi naczynia i działającymi ośrodkowo), lekami blokującymi neurony adrenergiczne, antagonistami kanału wapniowego oraz lekami α-adrenolitycznymi.

Preparat zawiera substancję: Sildenafil

Lek refundowany: NIE
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."