Setinin

1 tabl. powl. zawiera 25 mg, 100 mg, 200 mg lub 300 mg kwetiapiny (w postaci fumaranu). Preparat zawiera laktozę.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Setinin 60 szt., tabl. powl.

Quetiapine

90.68 zł 2019-04-05

Działanie

Kwetiapina jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym. Kwetiapina oraz jej aktywny metabolit - norkwetiapina oddziałują z wieloma receptorami dla neuroprzekaźników. Kwetiapina i norkwetiapina wykazują większe powinowactwo do receptorów serotoninowych (5HT2) i dopaminowych D1 i D2 w mózgu. Uważa się, że taki rodzaj antagonizmu receptorowego, z większą selektywnością wobec 5HT2 względem receptorów D2, jest odpowiedzialny za kliniczne właściwości przeciwpsychotyczne kwetiapiny oraz jej niewielki wpływ na powstawanie objawów pozapiramidowych. Dodatkowo norkwetiapina ma wysokie powinowactwo do transportera norepinefryny (NET). Kwetiapina i norkwetiapina mają również duże powinowactwo do receptorów histaminergicznych i adrenergicznych α1, mniejsze powinowactwo do receptorów adrenergicznych α2 i receptorów serotoninowych 5HT1A. Kwetiapina wykazuje nieznaczne powinowactwo do receptorów cholinergicznych muskarynowych oraz benzodiazepinowych. Po podaniu doustnym kwetiapina jest dobrze wchłaniana i intensywnie metabolizowana. Przyjmowanie z pokarmem nie ma znaczącego wpływu na biodostępność leku. W 83% wiąże się z białkami osocza. Kwetiapina jest metabolizowana głównie w wątrobie (głównie z udziałem CYP3A4). Około 73% leku wydalane jest z moczem i 21% z kałem. T0,5 w fazie eliminacji wynosi 7 h dla kwetiapiny i 12 h dla jej głównego metabolitu.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Leczenie schizofrenii: całkowite dobowe dawki w ciągu pierwszych 4 dni leczenia wynoszą: 50 mg - 1. dzień, 100 mg - 2. dzień, 200 mg - 3. dzień, 300 mg - 4. dzień. Od 4. dnia dawka powinna wynosić 300-450 mg/dobę (dawka zwykle skuteczna). Dawkę można dostosować w zakresie od 150 do 750 mg/dobę w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leczenia przez pacjenta. Kwetiapinę należy podawać 2 razy na dobę. Leczenie epizodów maniakalnych o umiarkowanym i ciężkim nasileniu w przebiegu choroby dwubiegunowej: całkowite dobowe dawki przez pierwsze 4 dni leczenia wynoszą: 100 mg - 1. dzień, 200 mg - 2. dzień, 300 mg - 3. dzień, 400 mg - 4. dzień, następnie dawka powinna być zwiększana maksymalnie o 200 mg/dobę do dawki dobowej 800 mg/dobę w 6. dniu leczenia. Dawkę można dostosować w zakresie od 200 do 800 mg/dobę w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leczenia przez pacjenta. Zwykle skuteczna dawka wynosi od 400 do 800 mg/dobę. Kwetiapinę należy podawać 2 razy na dobę. Leczenie epizodów depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej: Kwetiapinę na leży podawać raz na dobę, wieczorem przed snem. Całkowite dobowe dawki w ciągu pierwszych 4 dni leczenia wynoszą: 50 mg - 1. dzień, 100 mg - 2. dzień, 200 mg - 3. dzień, 300 mg - 4. dzień. Zalecana dawka dobowa wynosi 300 mg. W badaniach klinicznych, w grupie pacjentów leczonych dawką 600 mg nie zaobserwowano dodatkowych korzyści podczas w porównaniu do grupy pacjentów otrzymujących dawkę 300 mg. Indywidualni pacjenci mogą korzystać z dawki 600 mg. Dawki większe niż 300 mg powinny być zalecane przez lekarzy doświadczonych w leczeniu choroby dwubiegunowej. U niektórych przypadkach, w zależności od tolerancji pacjenta na lek, należy rozważyć zmniejszenie dawki do minimum 200 mg. Zapobieganie nawrotom epizodów choroby dwubiegunowej: w zapobieganiu nawrotom epizodów maniakalnych, mieszanych i depresyjnych w przebiegu choroby dwubiegunowej u pacjentów, którzy reagowali na leczenie kwetiapiną w leczeniu ostrej fazy choroby, należy kontynuować leczenie z zastosowaniem tej samej dawki. Dawkę należy dostosować w zakresie od 300 do 800 mg dwa razy na dobę, zależnie od odpowiedzi klinicznej i tolerancji pacjenta. Jest ważne, aby w terapii podtrzymującej stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Szczególne grupy pacjentów. Należy zachować ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku, szczególnie w początkowym okresie dawkowania; może być konieczne wolniejsze zwiększanie dawki i podawanie mniejszej dawki dobowej, niż u młodszych pacjentów, w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji na lek danego pacjenta (średni klirens kwetiapiny u osób w podeszłym wieku zmniejsza się o 30-50% w porównaniu do wartości u młodszych pacjentów). Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, szczególnie w początkowym okresie stosowania; podawanie leku należy rozpocząć od dawki 25 mg/dobę; w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji przez pacjenta dawkę można zwiększać codziennie o 25-50 mg, aż do osiągnięcia dawki skutecznej. Nie oceniono bezpieczeństwa i skuteczności leczenia u dzieci i młodzieży < 18 r.ż., dlatego lek ten nie jest zalecany w tej grupie wiekowej.

Wskazania

Leczenie schizofrenii. Leczenie umiarkowanych i ciężkich epizodów maniakalnych przebiegu choroby dwubiegunowej. Leczenie epizodów ciężkiej depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej. Zapobieganie nawrotom epizodów maniakalnych lub depresyjnych u pacjentów z zaburzeniami dwubiegunowymi, reagującymi na wcześniejsze leczenie kwetiapiną.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub pozostałe składniki preparatu. Jednoczesne stosowanie inhibitorów cytochromu P450 3A4 takich jak: inhibitory proteazy HIV, przeciwgrzybiczne azole, erytromycyna, klarytromycyna i nefazodon.

Środki ostrożności

Depresja w chorobie afektywnej dwubiegunowej związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa. Ryzyko to utrzymuje się do czasu wystąpienia znaczącej remisji. Pacjent powinien być ściśle monitorowany do czasu wystąpienia poprawy. W badaniach klinicznych pacjentów z epizodami ciężkiej depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej, obserwowano zwiększone ryzyko zdarzeń związanych z próbami samobójczymi u młodych dorosłych pacjentów 9/l). Czynnikami ryzyka wystąpienia neutropenii są: uprzednio istniejąca małą liczba białych krwinek oraz neutropenia polekowa w wywiadzie. U pacjentów, u których liczba neutrofili wynosi 9/l, leczenie kwetiapiną należy przerwać. Pacjentów należy obserwować po kątem podmiotowych i przedmiotowych objawów zakażenia i liczby neutrofili (dopóki nie przekroczą 1,5 x 109/l). U pacjentów stosujących leki indukujące enzymy wątrobowe, leczenie kwetiapiną można rozpocząć jedynie w przypadku, gdy korzyść ze stosowania kwetiapiny przewyższa ryzyko wycofania tych leków. Wszelkie zmiany dotyczące leków indukujących enzymy wątrobowe powinny być dokonywane stopniowo, a w razie potrzeby należy zastąpić te leki lekami nieindukującymi enzymów wątrobowych (np. walproinianem sodu). Należy unikać stosowania innych leków neuroleptycznych. Pacjenci stosujący leki przeciwpsychotyczne, w tym kwetiapinę, powinni być obserwowani pod kątem wystąpienia oznak i objawów hiperglikemii (takie jak polidypsja, poliuria, polifagia i osłabienie). Należy regularnie kontrolować masę ciała. W przypadku wzrostu stężenia lipidów należy postępować zgodnie z przyjętą praktyką kliniczną. Ze względu na obserwowane w badaniach klinicznych zmiany masy ciała, stężenia glukozy we krwi i stężenia lipidów, możliwe jest pogorszenie profilu ryzyka zmian metabolicznych u poszczególnych pacjentów, co należy odpowiednio leczyć. Ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QT, należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobą układu sercowo-naczyniowego lub wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym, a także, jeśli kwetiapina jest stosowana jednocześnie z innymi lekami wydłużającymi odstęp QT, lekami neuroleptycznymi, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego QT, zastoinową niewydolnością serca, przerostem mięśnia sercowego, hipokaliemią lub hipomagnezemią. Preparat jest niewskazany w leczeniu pacjentów w podeszłym wieku z demencją związaną z psychozą. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia udaru oraz ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia zachłystowego zapalenia płuc preparat stosować z zachowaniem ostrożności. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku (szczególnie na początku leczenia); bezpieczeństwo i skuteczność leku nie zostały ocenione u pacjentów powyżej 65 lat z epizodami depresji w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej. Dane dotyczące jednoczesnego stosowania kwetiapiny z walproinianem sodu lub litem w leczeniu umiarkowanych do ciężkich epizodów manii są ograniczone, niemniej jednak skojarzone leczenie było dobrze tolerowane; z danych wynika, że w 3. tyg. występuje działanie addycyjne. Preparat nie jest zalecany dla dzieci i młodzieży poniżej 18 rż. ze względu na brak danych dotyczących stosowania w tej grupie wiekowej. Preparat zawiera laktozę, nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Niepożądane działanie

Bardzo często: zawroty głowy, senność, bóle głowy, objawy pozapiramidowe; suchość w ustach; objawy odstawienne (bezsenność, nudności, ból głowy, biegunka, wymioty, zawroty głowy i drażliwość); zwiększenie stężenia trójglicerydów w surowicy, zwiększenie stężenia cholesterolu całkowitego we krwi (głównie cholesterolu LDL), zmniejszenie stężenia HDL, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie stężenia hemoglobiny. Często: leukopenia, zmniejszenie liczby neutrofili, zwiększenie liczby eozynofili, hiperprolaktynemia, zmniejszenie stężenia całkowitego i wolnego T4, zmniejszenie stężenia całkowitego T3, wzrost stężenia TSH, zwiększenie apetytu, zwiększenie stężenia glukozy we krwi do wartości hiperglikemii, przykre sny i koszmary senne, myśli i zachowania samobójcze, dyzartria, tachykardia, niewyraźne widzenie, niedociśnienie ortostatyczne (szczególnie w początkowej fazie dostosowywania dawki), duszność, zaparcia, niestrawność, łagodna astenia, obrzęki obwodowe, rozdrażnienie, gorączka, zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT) w surowicy, zwiększenie aktywności γ-glutamylotransferazy (GGT). Niezbyt często: małopłytkowość, niedokrwistość, zmniejszenie liczby płytek krwi, nadwrażliwość (w tym skórne reakcje alergiczne), hiponatremia, cukrzyca, drgawki, zespół niespokojnych nóg, późne dyskinezy, omdlenia, wydłużenie odstępu QT, bradykardia, zapalenie błony śluzowej nosa, dysfagia, zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej (AspAT), zatrzymanie moczu, zaburzenia seksualne. Rzadko: agranulocytoza, zespół metaboliczny, lunatykowanie, mówienie we śnie, zaburzenia odżywiania związane ze snem, zakrzepica żył głębokich, zapalenie trzustki, niedrożność jelit, żółtaczka, zapalenie wątroby, priapizm, mlekotok, obrzęk piersi, zaburzenia miesiączki, złośliwy zespół neuroleptyczny (hiponatremia, zaburzenia stanu psychicznego, sztywność mięśni, zaburzenia czynności układu autonomicznego i zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej), hipotermia, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej. Bardzo rzadko:, reakcja anafilaktyczna, zespół niedostosowanego wydzielania hormonu antydiuretycznego, zaostrzenie istniejącej cukrzycy, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, rabdomioliza. Częstość nieznana: neutropenia, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, rumień wielopostaciowy, objawy odstawienia u noworodków. Podczas stosowania leków neuroleptycznych obserwowano przypadki wydłużonego odstępu QT, arytmii komorowej, zespołu nagłej śmierci, zatrzymania krążenia i częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes. Działania niepożądane, które występują częściej u dzieci i młodzieży (10-17 lat) niż u dorosłych oraz działania niepożądane, których nie stwierdzono u dorosłych: bardzo często: zwiększenie apetytu, zwiększenie stężenia prolaktyny, wzrost ciśnienia tętniczego krwi, objawy pozapiramidowe; często: omdlenia, zapalenie błony śluzowej nosa, wymioty, rozdrażnienie.

Ciąża i laktacja

Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku, gdy korzyści dla matki są większe niż potencjalne ryzyko dla płodu. Obserwowano objawy odstawienne u noworodków, których matki przyjmowały kwetiapinę. Zaleca się unikanie karmienia piersią podczas stosowania kwetiapiny.

Uwagi

Pacjentów z cukrzycą lub wysokim ryzykiem wystąpienia cukrzycy należy kontrolować pod kątem pogorszenia stężenia glukozy. Zgłaszano przypadki fałszywie dodatniego wyniku testu immunologicznego dla metadonu i trójpierścieniowych antydepresantów u pacjentów, którzy zażywali kwetiapinę. Należy ostrzec pacjentów przed prowadzeniem pojazdów i obsługą maszyn do czasu poznania ich reakcji na lek.

Interakcje

Lek powinien być stosowany ostrożnie w połączeniu z innymi lekami oddziałującymi na o.u.n., alkoholem oraz substancjami, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe (np. tiazydowe leki moczopędne; zwiększanie ryzyka złośliwej arytmii) lub wydłużać odstęp QT (np. inne leki neuroleptyczne, leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, halofantryna, octan lewometadylu, mezorydazyna, tiorydazyna, pimozyd, sparfloksacyna, gatyfloksacyna, moksyfloksacyna, dolasentron, meflokina, sertindol lub cyzapryd). Jednoczesne stosowanie kwetiapiny z inhibitorami CYP3A4 jest przeciwwskazane, ze względu na znaczne zwiększenie AUC kwetiapiny. Nie zaleca się stosowania kwetiapiny w połączeniu z sokiem grejpfrutowym. Jednoczesne stosowanie kwetiapiny z karbamazepiną lub fenytoiną (induktory enzymów wątrobowych) znacząco zwiększa klirens kwetiapiny, co może wpłynąć na skuteczność leczenia; u pacjentów przyjmujących induktory enzymów wątrobowych, leczenie kwetiapiną można rozpocząć tylko wtedy, jeśli korzyść z leczenia kwetiapiną przewyższa ryzyko wynikające z przerwania stosowania leków indukujących enzymy wątrobowe; istotne jest, aby zmiany stosowania leku indukującego enzymy wątrobowe były stopniowe, a jeśli zachodzi taka potrzeba, był on zastąpiony lekiem nie wpływającym na enzymy wątrobowe (np. walproinianem sodu). Farmakokinetyka kwetiapiny nie uległa istotnym zmianom podczas równoczesnego stosowania z cymetydyną, lekami przeciwdepresyjnymi: imipraminą (inhibitorem CYP2D6) i fluoksetyną (inhibitorem CYP3A4 i CYP2D6), a także z lekami przeciwpsychotycznymi (jak rysperydonem, haloperydolem). Jednoczesne podanie kwetiapiny i tiorydazyny powoduje zwiększenie klirensu kwetiapiny o ok. 70%. Farmakokinetyka soli litu nie uległa zmianom podczas równoczesnego stosowania z kwetiapiną. Farmakokinetyka walproinianu sodu i kwetiapiny nie uległa istotnym klinicznie zmianom podczas ich równoczesnego stosowania.

Cena

Setinin, cena 100% 90.68 zł

Preparat zawiera substancję: Quetiapine

Lek refundowany: TAK
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."