Rupafin

1 tabl. zawiera 10 mg rupatadyny (w postaci fumaranu); tabl. zawierają laktozę. 1 ml roztworu doustnego zawiera 1 mg rupatadyny (w postaci fumaranu); roztw. zawiera sacharozę i parahydroksybenzoesan metylu.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Rupafin but. 120 ml, roztw. doustny

Rupatadine

46.29 zł 2019-04-05

Działanie

Lek przeciwhistaminowy - długo działający antagonista histaminy o selektywnym działaniu antagonistycznym na obwodowe receptory H1. Niektóre metabolity (desloratadyna i jej hydroksylowany metabolit) zachowują działanie przeciwhistaminowe i mogą częściowo przyczyniać się do ogólnej skuteczności leku. Rupatadyna w dużym stężeniu wykazuje właściwości hamowania degranulacji komórek tucznych, indukowanej przez bodźce immunologiczne i nieimmunologiczne, jak również hamowania uwalniania cytokin, zwłaszcza TNFα przez ludzkie komórki tuczne i monocyty. Po podaniu doustnym jest szybko wchłaniana. W 98,5-99% wiąże się z białkami osocza. Jest niemal całkowicie metabolizowana (głównie z udziałem CYP3A4) do czynnych i nieczynnych metabolitów i wydalana z kałem (60,9%) i moczem (34,6%), w postaci metabolitów. Średni T0,5 w fazie eliminacji rupatadyny u dzieci w wieku 2-5 lat wynosi 15,9 h, a u dzieci w wieku 6-11 lat - 12,3 h i jest on dłuższy niż obserwowany po podaniu leku w postaci tabletek u osób dorosłych i młodzieży.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież powyżej 12 lat: 10 mg (1 tabl.) raz na dobę. Dzieci 2-11 lat: mc. ≥25 kg: 5 mg (5 ml roztworu) raz na dobę; mc. ≥10 kg i Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 2 lat ze względu na brak danych dotyczących tej populacji. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, obecnie nie zaleca się stosowania rupatadyny u tych pacjentów. Należy zachować ostrożność podczas stosowania rupatadyny u osób w podeszłym wieku. Sposób podania. Lek należy przyjmować raz na dobę, z posiłkiem lub bez posiłku.

Wskazania

Leczenie objawowe alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa (w tym przewlekłego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa) i pokrzywki. Tabletki są przeznaczone do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku >12 lat; roztwór doustny - u dzieci w wieku od 2 do 11 lat.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na rupatadynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Środki ostrożności

Stosować z ostrożnością u pacjentów ze stwierdzonym wydłużeniem odstępu QT, z niewyrównaną hipokaliemią, z chorobami predysponującymi do wystąpienia arytmii (takimi, jak: klinicznie istotna bradykardia, ostre niedokrwienie mięśnia sercowego), w podeszłym wieku (≥65 lat). Istnieje ryzyko wystąpienia interakcji za pośrednictwem cytochromu CYP3A4 - zachować ostrożność. Nie zaleca się podawania rupatadyny z sokiem grejpfrutowym. Ze względu na zawartość laktozy, tabletek nie stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Roztwór doustny zawiera sacharozę, co może mieć szkodliwy wpływ na zęby; pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować roztworu. Roztwór doustny zawiera parahydroksybenzoesan metylu, który może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).

Niepożądane działanie

Tabl. Często: senność, ból głowy, zawroty głowy, suchość w jamie ustnej, zmęczenie, astenia. Niezbyt często: zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa, zwiększenie łaknienia, zaburzenia zdolności skupiania uwagi, krwawienia z nosa, suchość błony śluzowej nosa, kaszel, suchość w gardle, ból jamy ustnej i gardła, nudności, ból w nadbrzuszu, biegunka, niestrawność, wymioty, ból brzucha, zaparcia, wysypka, ból pleców, ból stawów, ból mięśni, zwiększone pragnienie, złe samopoczucie, gorączka, drażliwość, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi, zwiększenie aktywności AlAT, AspAT, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, zwiększenie masy ciała. Rzadko: tachykardia i kołatanie serca (po wprowadzeniu do obrotu rupatadyny 10 mg w postaci tabletek zgłaszano przypadki tachykardii, kołatania serca i reakcji nadwrażliwości - w tym reakcji anafilaktycznych, obrzęku naczynioruchowego i pokrzywki). Roztw. doustny. Często: ból głowy, senność. Niezbyt często: grypa, zapalenie nosogardzieli, zakażenia górnych dróg oddechowych, eozynofilia, neutropenia, zawroty głowy, nudności, wyprysk, nocne pocenie się, zmęczenie.

Ciąża i laktacja

Z danych otrzymanych z ograniczonej liczby zastosowań leku w ciąży nie wynika szkodliwy wpływ rupatadyny na ciążę lub stan zdrowia płodu i (lub) noworodka, jednak w celu zachowania ostrożności zaleca się unikanie stosowania rupatadyny w ciąży. Rupatadyna przenika do mleka u zwierząt; nie wiadomo, czy przenika do mleka kobiecego - należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią lub przerwać leczenie rupatadyną biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla kobiety. Brak danych klinicznych dotyczących płodności. Badania na zwierzętach wykazały znaczące zmniejszenie płodności po narażeniu większym niż obserwowane u ludzi po podaniu maksymalnej dawki leczniczej.

Uwagi

Przed prowadzeniem pojazdów lub obsługiwaniem maszyn należy zachować ostrożność, dopóki nie zostanie ustalona indywidualna reakcja pacjenta na rupatadynę.

Interakcje

Inhibitory CYP3A4 mogą zwiększać stężenie rupatydyny we krwi - unikać stosowania rupatadyny z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. itrakonazol, ketokonazol, worykonazol, pozakonazol, inhibitory proteazy HIV, klarytromycyna, nefazodon); ostrożnie stosować z umiarkowanymi inhibitorami izoenzymu CYP3A4 (erytromycyna, flukonazol, diltiazem). Konieczne może być dostosowanie dawki substancji wrażliwych na CYP3A4 (np. symwastatyna, lowastatyna) oraz substancji o wąskim indeksie terapeutycznym będących substratami dla izoenzymu CYP3A4 (np. cyklosporyna, takrolimus, syrolimus, ewerolimus, cyzapryd), ponieważ rupatadyna może zwiększać stężenie tych leków we krwi. Sok grejpfrutowy zawiera związki hamujące CYP3A4 oraz wpływa na jelitowy system transportu leków, taki jak glikoproteina P - nie należy przyjmować rupatadyny jednocześnie z sokiem grejpfrutowym. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania rupatadyny z innymi metabolizowanymi lekami o wąskim indeksie terapeutycznym, gdyż wiedza dotycząca wpływu rupatadyny na inne leki jest ograniczona. Rupatydyna w dawce 20 mg nasila zaburzenia spowodowane przyjęciem alkoholu. Tak jak w przypadku innych leków przeciwhistaminowych, nie można wykluczyć interakcji z lekami hamującymi czynność OUN. Podczas badań klinicznych z rupatadyną niezbyt często zgłaszano bezobjawowe zwiększenie aktywności CPK (fosfokinazy kreatynowej). Nie jest znane ryzyko interakcji ze statynami; niektóre z nich są również metabolizowane przez izoenzym CYP3A4 układu cytochromu P450. Z tego powodu rupatadynę należy stosować z ostrożnością, jeśli jest podawana jednocześnie ze statynami.

Cena

Rupafin, cena 100% 46.29 zł

Preparat zawiera substancję: Rupatadine

Lek refundowany: NIE
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."