Rolpryna SR 8 mg

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 2 mg, 4 mg lub 8 mg ropinirolu w postaci chlorowodorku. Preparat zawiera laktozę.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Rolpryna SR 8 mg 28 szt., tabl. o przedł. uwalnianiu

Ropinirole hydrochloride

144.16 zł 2019-04-05

Działanie

Ropinirol jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3, który pobudza receptory dopaminowe w prążkowiu; działając na podwzgórze i przysadkę mózgową, hamuje wydzielanie prolaktyny. Biodostępność ropinirolu wynosi ok. 50% (36-57%). Po podaniu doustnym tabl. o przedł. uwalnianiu maksymalne stężenie leku we krwi występuje po 6-10 h. U pacjentów otrzymujących lek w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu, wysokotłuszczowy posiłek może zwiększyć ogólnoustrojową ekspozycję na ropinirol (zwiększenie AUC o średnio 20%, Cmax - o średnio 44%, opóźnienie Tmax o 3 h. Lek wiąże się z białkami osocza w 10-40%. Metabolizowany jest głównie z udziałem CYP1A2, metabolity wydalane są głównie z moczem. T0,5 wynosi 6 h. Obserwowano szeroką międzyosobniczą zmienność parametrów farmakokinetycznych. Po podaniu w stanie stacjonarnym ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu osobnicza zmienność Cmax wynosiła 30-55%, a AUC 40-70%.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Zaleca się indywidualne dobieranie dawki w zależności od skuteczności i tolerancji leku. Rozpoczynanie leczenia: dawka początkowa wynosi 2 mg raz na dobę przez 1. tydz. leczenia; począwszy od 2. tyg. dawkę należy zwiększyć do 4 mg raz na dobę. Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawki 4 mg raz na dobę. Pacjenci, którzy rozpoczęli leczenie od dawki 2 mg leku w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu na dobę, u których wystąpią działania niepożądane, których nie są w stanie tolerować, mogą odnieść korzyść ze zmiany terapii na leczenie ropinirolem w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu w mniejszej dawce dobowej, podzielonej na 3 równe dawki. Schemat leczenia. Pacjenci powinni otrzymywać najmniejszą dawkę zapewniającą opanowanie objawów. Jeśli dawka dobowa 4 mg raz na dobę nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów wówczas można zwiększać dawkę dobową o 2 mg w odstępach tygodniowych lub dłuższych, aż do osiągnięcia dawki 8 mg raz na dobę. Jeśli dawka ta nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów wówczas można zwiększać dawkę o 2-4 mg w odstępach 2-tyg. lub dłuższych. Maksymalna dobowa dawka ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu wynosi 24 mg. Zaleca się przepisywanie pacjentom jak najmniejszej liczby tabletek, która jest niezbędna do osiągnięcia zaleconej dawki, poprzez zastosowanie największych dostępnych mocy ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu. Jeśli leczenie zostanie przerwane na dobę lub dłużej, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia ze stopniowym zwiększaniem dawki. Stosowanie preparatu w skojarzeniu z lewodopą może umożliwić stopniowe zmniejszenie dawki lewodopy, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. W badaniach klinicznych u pacjentów stosujących równocześnie preparat  stopniowo zmniejszono dawkę lewodopy o ok. 30%. W zaawansowanej chorobie Parkinsona w leczeniu skojarzonym z lewodopą, w trakcie początkowego zwiększania dawki preparatu mogą wystąpić dyskinezy - należy wówczas zmniejszyć dawkę lewodopy. W przypadku zmiany leczenia innym lekiem z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem, przed wprowadzeniem ropinirolu należy zastosować się do zaleceń podmiotu odpowiedzialnego dotyczących odstawienia leku. Preparat należy odstawiać stopniowo, poprzez zmniejszanie dawki przez okres 1 tyg. Zmiany leczenia z ropinirolu w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu na preparat w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu można dokonać z dnia na dzień. Dawkę preparatu wylicza się na podstawie całkowitej dobowej dawki ropinirolu w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu, którą pacjent przyjmował dotychczas. Jeżeli pacjent przyjmował 0,75-2,25 mg na dobę - dawka preparatu o przedł. uwalnianiu wynosi 2 mg/dobę, przy dawce 3-4,5 mg/dobę - 4 mg, przy dawce 6 mg - 6 mg, przy dawce 7,5-9 mg - 8 mg, przy dawce 12 mg - 12 mg, przy dawce 15-18 mg - 16 mg, przy dawce 21 mg - 20 mg, przy dawce 24 mg - 24 mg. Po zmianie leczenia na leczenie preparatem w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu całkowita dawka dobowa może być dostosowana, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. U pacjentów powyżej 65 rż. klirens ropinirolu jest zmniejszony. Zwiększanie dawek powinno być stopniowe i dostosowane w zależności od reakcji na leczenie. U pacjentów w bardzo podeszłym wieku można rozważyć wolniejsze zwiększanie dawki podczas rozpoczynania leczenia. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-50 ml/min) nie obserwowano zmiany w klirensie ropinirolu i nie ma potrzeby dostosowania dawki. Pacjenci ze schyłkową niewydolnością nerek (poddawani hemodializie): dawka początkowa to 2 mg raz na dobę. Dalsze zwiększanie dawki powinno być oparte o tolerancję pacjenta na lek i skuteczność leczenia. Zalecana dawka maksymalna to 18 mg na dobę. Dodatkowa dawka po hemodializie nie jest konieczna. Nie badano stosowania ropinirolu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, którzy nie byli regularnie poddawani hemodializie (klirens kreatyniny Preparat należy przyjmować raz na dobę, o podobnej porze każdego dnia, niezależnie od posiłku. Tabl. należy połykać w całości, nie wolno ich żuć, kruszyć ani dzielić.

Wskazania

Leczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami: leczenie początkowe w monoterapii, aby opóźnić wprowadzenie do leczenia lewodopy; leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, gdy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne i pojawiają się fluktuacje efektu terapeutycznego (efekt "końca dawki" lub fluktuacje typu "włączenie-wyłączenie").

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) bez regularnej hemodializy. Zaburzenia czynności wątroby.

Środki ostrożności

Leków z grupy agonistów dopaminy nie należy stosować u pacjentów z poważnymi zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi lub takimi zaburzeniami w wywiadzie, chyba, że potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Należy regularnie monitorować pacjentów pod względem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów (w tym patologiczne uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, wzrost popędu płciowego, przymus wydawania pieniędzy lub kompulsywne zakupy, niepohamowany apetyt i jedzenie kompulsywne). Należy wziąć pod uwagę redukcję dawki/stopniowe odstawienie leku w przypadku rozwoju takich objawów. Ze względu na ryzyko niedociśnienia zaleca się kontrolowanie ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza na początku leczenia, u pacjentów z ciężką chorobą układu krążenia (szczególnie z niewydolnością naczyń wieńcowych). Palenie tytoniu jest znanym czynnikiem indukującym metabolizm za pośrednictwem CYP1A2, zatem jeśli pacjent przestaje palić lub rozpoczyna palenie tytoniu w trakcie leczenia ropinirolem, może być wymagane dostosowanie dawki. Z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci poniżej 18. rż. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.

Niepożądane działanie

Monoterapia. Bardzo często: senność, omdlenie, nudności. Często: omamy, zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), nagłe napady snu, zaparcie, zgaga, wymioty, ból brzucha, obrzęki obwodowe, obrzęk nóg. Niezbyt często: reakcje psychotyczne (inne niż omamy), w tym majaczenie, urojenia, paranoja; nadmierna senność w ciągu dnia, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie. Leczenie skojarzone. Bardzo często: dyskinezy, senność, nudności. Często: omamy, dezorientacja, zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), nagłe napady snu, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie, zaparcie, zgaga, obrzęki obwodowe. Niezbyt często: reakcje psychotyczne (inne niż omamy), w tym majaczenie, urojenia, paranoja; nadmierna senność w ciągu dnia. Częstość nieznana (działania niepożądane obserwowane w trakcie monoterapii i leczenia skojarzonego): reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd), zaburzenia panowania nad popędami (patologiczny hazard, patologiczna aktywność seksualna oraz zwiększone libido, przymus wydawania pieniędzy lub kompulsywne zakupy, niepohamowany apetyt i jedzenie kompulsywne), agresja, zespół rozregulowania dopaminy (ang. DDS), reakcje wątrobowe (głównie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych), zespół odstawienia w czasie kończenia leczenia agonistami dopaminy (apatia, niepokój, depresja, zmęczenie, nadmierne pocenie się i ból). Po nagłym odstawieniu leku zgłaszano objawy wskazujące na złośliwy zespół neuroleptyczny.

Ciąża i laktacja

Nie zaleca się stosowania leku w okresie ciąży, chyba, że oczekiwane korzyści dla pacjentki przeważają nad ryzykiem dla płodu. Lek może hamować laktację - nie należy go stosować w okresie karmienia piersią.

Uwagi

Zaleca się stopniowe odstawianie leku. Należy zachować szczególną ostrożność podczas kierowania pojazdami mechanicznymi lub obsługiwania maszyn, ponieważ stosowanie leku związane jest z występowaniem senności oraz nagłych napadów snu (w ciągu dnia, w niektórych przypadkach bez świadomości lub sygnałów osytrzegawczych). Pacjenci, u których wystąpiły senność i (lub) nagłe napady snu, nie mogą prowadzić pojazdów mechanicznych i obsługiwać urządzeń mechanicznych do czasu aż takie nawracające epizody i senność nie ustąpią.

Interakcje

Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub domperydonem, powodujących konieczność dostosowania dawki któregokolwiek w wymienionych leków. Neuroleptyki oraz inne działające ośrodkowo leki z grupy antagonistów dopaminy, takie jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszyć skuteczność ropinirolu -należy unikać jednoczesnego stosowania. U pacjentów stosujących duże dawki estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu w osoczu. U pacjentów stosujących HTZ można rozpocząć leczenie ropinirolem zgodnie z zazwyczaj stosowanym sposobem dawkowania; jeśli jednak HTZ zostanie przerwana lub rozpoczęta podczas terapii ropinirolem, konieczne może być dostosowanie dawki leku w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. Ropinirol jest metabolizowany przez CYP1A2. W przypadku dołączenia lub odstawienia leków hamujących CYP1A2 (np.: cyprofloksacyna, enoksacyna, fluwoksamina) w trakcie terapii ropinirolem może być konieczne dostosowanie dawki ropinirolu. Badania nie wykazały interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem (tabl. o natychmiastowym uwalnianiu 2 mg 3 razy/dobę) a teofiliną (substrat CYP1A2). U pacjentów przyjmujących antagonistów witaminy K w skojarzeniu z ropinirolem zgłaszano przypadki zaburzeń wskaźnika INR. Należy zastosować nadzór kliniczny i biologiczny wskaźnika INR.

Cena

Rolpryna SR 8 mg, cena 100% 144.16 zł

Preparat zawiera substancję: Ropinirole hydrochloride

Lek refundowany: TAK
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."