Rivastigmine Mylan

1 kaps. zawiera 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg lub 6 mg rywastygminy (w postaci wodorowinianu).

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Rivastigmine Mylan 56 szt. blister, kaps. twarde

Rivastigmine

70.42 zł 2019-04-05

Działanie

Rywastygmina jest inhibitorem acetylo- i butyrylocholinoesterazy z grupy karbaminianów, usprawniającym cholinergiczne przekaźnictwo neurosynaptyczne, poprzez spowalnianie procesu rozkładu acetylocholiny, uwalnianej przez czynnościowo sprawne neurony cholinergiczne. Tak więc rywastygmina może mieć pozytywny wpływ na objawy ubytkowe, dotyczące procesów poznawczych u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Alzheimera i chorobą Parkinsona. Rywastygmina wywiera działanie hamujące w stosunku do cholinoesteraz, tworząc z nimi kompleks za pomocą wiązania kowalencyjnego, co powoduje ich czasową inaktywację. Rywastygmina wchłania się szybko i całkowicie, osiągając maksymalne stężenie we krwi po ok. 1 h. Na skutek oddziaływania rywastygminy na jej enzym docelowy, zwiększenie biodostępności jest około 1,5 raza większe, niż wynikałoby to ze zwiększenia dawki. Bezwzględna biodostępność po dawce 3 mg wynosi około 36% ±13%. Podanie rywastygminy z pokarmem opóźnia wchłanianie leku o 90 min, zmniejsza wartość Cmax i zwiększa wartość AUC o ok. 30%. Rywastygmina wiąże się z białkami w ok. 40%. Łatwo przenika przez barierę krew-mózg. Jest szybko i w dużym stopniu metabolizowana (T0,5 we krwi wynosi ok. 1 h) głównie w reakcji hydrolizy, przy udziale cholinoesterazy, do dekarbamylowanego metabolitu. Powstały w ten sposób metabolit wykazuje in vitro jedynie niewielką aktywność hamującą w stosunku do acetylocholinoesterazy (<10%). W moczu nie stwierdzono niezmienionej rywastygminy. Wydalanie metabolitów z moczem jest główną drogą eliminacji. Z kałem wydala się mniej niż 1% podanej dawki. Nie stwierdzono, aby u pacjentów z chorobą Alzheimera dochodziło do kumulacji rywastygminy lub jej głównego metabolitu.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Leczenie powinno być rozpoczęte i nadzorowane przez lekarza doświadczonego w diagnozowaniu i leczeniu otępienia typu alzheimerowskiego lub otępienia związanego z chorobą Parkinsona. Dawka początkowa wynosi 1,5 mg 2 razy na dobę. Jeśli dawka ta jest dobrze tolerowana, po co najmniej 2 tyg. leczenia można zwiększyć ją do 3 mg 2 razy na dobę. Kolejne zwiększanie dawki do 4,5 mg, a następnie do 6 mg 2 razy na dobę, jest możliwe w przypadku dobrej tolerancji obecnie stosowanej dawki i może być rozważane po co najmniej 2 tyg. okresie leczenia poprzednią dawką. Działania niepożądane (np. nudności, wymioty, bóle brzucha lub utrata apetytu), zmniejszenie masy ciała lub nasilenie objawów pozapiramidowych (np. drżenia) u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona, występujące podczas leczenia, mogą ustąpić w przypadku pominięcia jednej lub kilku dawek. W przypadku utrzymywania się działań niepożądanych, dawka dobowa powinna zostać czasowo zmniejszona do poprzedniej, dobrze tolerowanej dawki lub należy przerwać leczenie. Dawka podtrzymująca wynosi 3-6 mg 2 razy na dobę; w celu uzyskania maksymalnego działania terapeutycznego pacjenci powinni kontynuować leczenie stosując największą, dobrze tolerowaną dawkę. Zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 6 mg 2 razy na dobę. Leczenie podtrzymujące może być kontynuowane tak długo, jak długo utrzymuje się działanie terapeutyczne. Z tego względu należy regularnie poddawać ponownej ocenie działanie terapeutyczne leku, szczególnie u pacjentów leczonych dawkami mniejszymi niż 3 mg 2 razy na dobę. Jeśli po 3 mies. leczenia dawką podtrzymującą nie nastąpi korzystna zmiana w złagodzeniu objawów otępienia, leczenie należy przerwać. Przerwanie leczenia należy również rozważyć w przypadku braku oznak działania terapeutycznego. Nie badano działania terapeutycznego w badaniach klinicznych, kontrolowanych placebo, trwających dłużej niż 6 mies. Jeżeli przerwano podawanie rywastygminy na dłużej niż kilka dni, należy wznawiać leczenie, stosując dawkę 1,5 mg 2 razy na dobę. Ustalenie optymalnej dawki powinno wówczas odbywać się tak, jak opisano powyżej. U pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek oraz łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby należy indywidualnie ustalić dawkę, ze względu na zwiększenie ekspozycji na lek u tych pacjentów.Preparat należy przyjmować z porannym i wieczornym posiłkiem. Kapsułki połykać w całości.

Wskazania

Leczenie objawowe łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia typu alzheimerowskiego. Leczenie objawowe łagodnej do średniozaawansowanej postaci otępienia u pacjentów z idiopatyczną chorobą Parkinsona.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, inne karbaminiany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Wcześniejsze reakcje w miejscu podania, wskazujące na alergiczne kontaktowe zapalenie skóry po zastosowaniu plastra z rywastygminą.

Środki ostrożności

Nie badano stosowania rywastygminy u pacjentów z bardzo zaawansowaną postacią otępienia w chorobie Alzheimera lub w przebiegu choroby Parkinsona, innymi typami otępienia lub innymi typami zaburzeń pamięci (np. związane z wiekiem pogorszenie funkcji poznawczych) - nie zaleca się stosowania rywastygminy u tych pacjentów. Ostrożnie stosować u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego lub z zaburzeniami przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy); z czynną chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy oraz ze skłonnościami do tych chorób; z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie; ze skłonnościami do występowania niedrożności dróg moczowych i napadów drgawkowych. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby - w przypadku stosowania leku w tej populacji pacjentów, konieczne jest ścisłe monitorowanie. Rywastygmina może powodować bradykardię, która stanowi czynnik ryzyka wystąpienia częstoskurczu typu torsade de pointes, głównie u pacjentów z czynnikami ryzyka. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z wyższym ryzykiem wystąpienia częstoskurczu typu torsade de pointes; na przykład u pacjentów z zaostrzeniem niewydolności serca, ostatnio przebytym zawałem mięśnia sercowego, bradyarytmiami, czynnikami predysponującymi do hipokaliemii lub hipomagnezemii bądź jednoczesnym stosowaniem produktów leczniczych, o których wiadomo, że wywołują wydłużenie odstępu QT i (lub) częstoskurcz typu torsade de pointes. Pacjenci z masą ciała <50 kg mogą doświadczyć większej liczby działań niepożądanych. U kobiet częściej występują zaburzenia żołądka i jelit. W przypadku wystąpienia działań niepożądanych, które nie ustępują po zmniejszeniu dawki rywastygminy, może być konieczne przerwanie leczenie. Leczenie rywastygminą należy przerwać w przypadku wystąpienia rozległych skórnych reakcji nadwrażliwości, niezależnie od drogi podania leku. U pacjentów z alergicznym kontaktowym zapaleniem skóry po podaniu rywastygminy w postaci plastra można zastosować rywastygminę w postaci doustnej, tylko po uzyskaniu ujemnego wyniku testu alergicznego i pod ścisłą kontrolą lekarską. W czasie leczenia rywastygminą należy kontrolować masę ciała pacjenta. Rywastygmina może nasilać lub wywoływać objawy pozapiramidowe, zwłaszcza u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona - pacjentów należy monitorować pod kątem tych działań niepożądanych. U pacjentów z kliniczne istotnymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby należy zachować szczególną ostrożność przy dostosowywaniu dawki. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Jednak rywastygmina może być stosowana u tych pacjentów, ale wymaga ścisłego monitorowania.

Niepożądane działanie

Pacjenci z otępieniem typu alzheimerowskiego. Bardzo często: brak łaknienia, zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka. Często: zmniejszenie apetytu, pobudzenie, splątanie, lęk, ból głowy, senność, drżenie, ból brzucha, niestrawność, nadmierna potliwość, zmęczenie, osłabienie, złe samopoczucie, zmniejszenie masy ciała. Niezbyt często: bezsenność, depresja, omdlenie, zwiększone wartości wyników badań czynności wątroby, upadek. Rzadko: drgawki, dławica piersiowa, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, wysypka. Bardzo rzadko: zakażenia dróg moczowych, omamy, objawy pozapiramidowe (w tym pogorszenie stanu u pacjentów z chorobą Parkinsona), arytmia (np. bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, migotanie przedsionków, tachykardia), nadciśnienie tętnicze, krwawienie z przewodu pokarmowego, zapalenie trzustki. Częstość nieznana: odwodnienie, agresja, niepokój ruchowy, zespół chorego węzła zatokowego, przypadki nasilonych wymiotów związane z pęknięciem przełyku, zapalenie wątroby, świąd, alergiczne zapalenie skóry (rozsiane). Dodatkowe działania niepożądane obserwowano po zastosowaniu rywastygminy w postaci systemu transdermalnego: majaczenie, gorączka, zmniejszony apetyt, nietrzymanie moczu (często), nadaktywność psychoruchowa (niezbyt często), rumień, pokrzywka, pęcherze, alergiczne zapalenie skóry (częstość nieznana). Pacjenci z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona. Bardzo często: drżenie, nudności, wymioty, upadek. Często: zmniejszenie łaknienia, odwodnienie, bezsenność, lęk, niepokój, omamy wzrokowe, depresja, zawroty głowy, senność, ból głowy, nasilenie choroby Parkinsona, spowolnienie ruchowe, dyskineza, hipokineza, sztywność typu "koła zębatego", bradykardia, nadciśnienie, biegunka, ból brzucha, niestrawność, nadmierne wydzielanie śliny, nadmierna potliwość, zmęczenie, osłabienie, zaburzenia chodu, chód parkinsonowski. Niezbyt często: dystonia, migotanie przedsionków, blok przedsionkowo-komorowy, niedociśnienie. Częstość nieznana: agresja, zespół chorego węzła zatokowego, zapalenie wątroby, alergiczne zapalenie skóry (rozsiane).

Ciąża i laktacja

Leku nie wolno stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne oraz nie powinno się stosować podczas karmienia piersią.

Uwagi

W czasie leczenia rywastygminą należy kontrolować masę ciała pacjenta. Leczenie rywastygminą można rozpocząć jedynie wtedy, gdy możliwa jest opieka osoby odpowiedzialnej za regularne przyjmowanie leku przez pacjenta. Choroba Alzheimera może powodować stopniowe osłabienie zdolności kierowania pojazdami lub zaburzenie zdolności obsługi maszyn, ponadto, rywastygmina może wywoływać zawroty głowy i senność, głównie w początkowym okresie leczenia lub w okresie zwiększania dawki - zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania skomplikowanych urządzeń mechanicznych powinien rutynowo ocenić lekarz prowadzący.

Interakcje

Rywastygmina, jako inhibitor cholinoesterazy, może nasilać działanie środków zwiotczających mięśnie o działaniu analogicznym do sukcynylocholiny, stosowanych w trakcie znieczulenia ogólnego - należy zachować ostrożność w przypadku stosowania środków znieczulających oraz rozważyć dostosowanie dawki rywastygminy lub czasowe przerwanie leczenia, jeśli to konieczne. Rywastygminy nie należy stosować równocześnie z innymi substancjami cholinomimetycznymi. Rywastygmina może wpływać na działanie antycholinergiczne leków. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania rywastygminy z β-blokerami, a także innymi substancjami wywołującymi bradykardię (np leki antyarytmiczne klasy III, antagoniści kanału wapniowego, glikozydy naparstnicy, pilokarpina). Ponieważ bradykardia stanowi czynnik ryzyka występowania zaburzeń rytmu typu torsade de pointes, dlatego stosowanie rywastygminy jednocześnie z produktami leczniczymi mogącymi wywoływać zaburzenia rytmu typu torsade de pointes, takimi jak środki przeciwpsychotyczne np. niektóre fenotiazyny (chlorpromazyna, lewomepromazyna), benzamidy (sulpiryd, sultopryd, amisulpryd, tiapryd, weralipryd), pimozyd, haloperydol, droperydol, cyzapryd, citalopram, difemanil, erytromycyna i.v., halofantryna, mizolastyna, metadon, pentamidyna i moksyfloksacyna, wymaga zachowania ostrożności, oraz może być konieczne monitorowanie kliniczne (EKG). Nie zaobserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy rywastygminą a digoksyną, warfaryną, diazepamem czy fluoksetyną. Podawanie rywastygminy nie wpływa na czas protrombinowy wydłużony przez podawaną warfarynę. Stosowanie rywastygminy z digoksyną nie wpływało na występowanie działań niepożądanych dotyczących przewodnictwa w mięśniu sercowym. Biorąc pod uwagę metabolizm rywastygminy, nie należy spodziewać się interakcji metabolicznych z innymi lekami, chociaż rywastygmina może hamować metabolizm innych substancji metabolizowanych przy udziale butyrylocholinoesterazy.

Cena

Rivastigmine Mylan, cena 100% 70.42 zł

Preparat zawiera substancję: Rivastigmine

Lek refundowany: TAK
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."