Relvar Ellipta

Każda pojedyncza inhalacja zapewnia dostarczanie dawki (dawka opuszczająca ustnik) zawierającej 92 µg lub 184 µg furoinianu flutykazonu i 22 µg wilanterolu (w postaci trifenylooctanu); preparat zawiera laktozę.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Relvar Ellipta 30 dawek, proszek do inh.

Fluticasone furoate,

Vilanterol

2019-04-05

Działanie

Furoinian flutykazonu jest syntetycznym, trójfluorowanym kortykosteroidem o silnym działaniu przeciwzapalnym. Dokładny mechanizm działania furoinianu flutykazonu na objawy astmy i POChP nie jest znany. Wykazano, że kortykosteroidy mają szeroki zakres działań na wiele rodzajów komórek (np. eozynofile, makrofagi, limfocyty) i mediatorów (np. cytokin i chemokin biorących udział w reakcji zapalnej). Trifenylooctan wilanterolu jest selektywnym, długo działającym agonistą receptora β2 (LABA). Pobudza wewnątrzkomórkową cyklazę adenylową - enzym, który katalizuje konwersję adenozyno-trójfosforanu (ATP) do cyklicznego adenozyno -3',5'-monofosforanu (cyklicznego AMP). Zwiększone stężenie cyklicznego AMP powoduje rozluźnienie mięśni gładkich oskrzeli i hamowanie uwalniania mediatorów wczesnej fazy reakcji alergicznej z komórek, zwłaszcza z komórek tucznych. Między kortykosteroidami i długo działającymi agonistami receptora β2 występują oddziaływania na poziomie molekularnym, w wyniku których steroidy aktywują gen receptora β2, zwiększając wrażliwość i liczbę receptorów, a długo działające β2-mimetyki aktywują receptor glikokortykosteroidowy dla dalszej aktywacji w obecności steroidu, i nasilają translokację do jądra komórki. Te synergiczne interakcje znajdują odzwierciedlenie w zwiększonym działaniu przeciwzapalnym, co wykazano in vitro i in vivo dla różnych komórek zapalnych związanych z patofizjologią zarówno astmy, jak i POChP. Bezwzględna biodostępność furoinianu flutykazonu i wilanterolu po podaniu wziewnym wynosi odpowiednio 15,2% i 27,3%. Biorąc pod małą biodostępność po podaniu doustnym (1,26% i 1 i β2. Furoinian flutykazonu jest wydalanymi prawie wyłącznie z kałem, w postaci metabolitów. Wilanterol jest wydalany z moczem (70%) i kałem (30%), w postaci metabolitów.

Dawkowanie

Wziewnie. Astma. U pacjentów z astmą należy stosować dawkę flutykazonu fluroinianu (FF) dostosowaną do ciężkości choroby. Należy wziąć pod uwagę, że u pacjentów z astmą dawka 100 µg flutykazonu furoinianu (FF) raz na dobę w przybliżeniu odpowiada dawce 250 µg flutykazonu propionianu (FP) 2 razy na dobę, podczas gdy dawka 200 µg (FF) raz na dobę w przybliżeniu odpowiada dawce 500 µg (FP) 2 razy na dobę. Dorośli i młodzież w wieku ≥12 lat: jedna inhalacja 92 µg + 22 µg lub 184 µg + 22 µg raz na dobę. Poprawa jest odczuwalna w ciągu 15 min od inhalacji, jednakże pacjentów należy poinformować, że systematyczne, codzienne stosowanie jest niezbędne do utrzymania kontroli objawów astmy, i że należy kontynuować stosowanie nawet, gdy objawy ustąpiły. Jeśli objawy wystąpią w okresie pomiędzy dawkami, należy zastosować krótko działający, wziewny β2-mimetyk w celu uzyskania doraźnej poprawy. U pacjentów, u których konieczne jest zastosowanie wziewnego kortykosteroidu w dawce małej do średniej w skojarzeniu z długo działającym β2-mimetykiem, jako początkową należy rozważyć dawkę 92 µg + 22 µg; jeśli kontrola astmy jest niewystarczająca, dawkę można zwiększyć do 184 µg + 22 µg. U pacjentów, u których konieczne jest zastosowanie większej dawki wziewnego kortykosteroidu w skojarzeniu z długo działającym β2-mimetykiem, należy rozważyć zastosowanie dawki 184 µg + 22 µg. Maksymalna zalecana dawka to 184 µg + 22 µg raz na dobę. Należy ustalić najmniejszą dawkę zapewniającą skuteczną kontrolę objawów. U pacjentów z astmą należy stosować preparat o mocy zawierającej dawkę furoinianu flutykazonu (FF) dostosowaną do ciężkości ich choroby. Należy wziąć pod uwagę, że u pacjentów z astmą dawka 100 µg FF raz na dobę, w przybliżeniu odpowiada dawce 250 µg propionianu flutykazonu (FP) 2 razy na dobę, podczas gdy dawka 200 µg FF raz na dobę w przybliżeniu odpowiada dawce 500 µg FP 2 razy na dobę. POChP. Dorośli w wieku ≥18 lat: jedna inhalacja 92 µg + 22 µg raz na dobę. Dawka 184 µg + 22 µg nie jest wskazana u pacjentów z POChP. Poprawa jest odczuwalna w ciągu 16-17 min po inhalacji. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat) ani u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawka maksymalna wynosi 92 µg + 22 µg. Sposób podania. Lek należy stosować wziewnie, codziennie o tej samej porze (rano lub wieczorem). Po inhalacji wypłukać jamę ustną wodą, bez połykania. W razie pominięcia dawki, następną dawkę należy przyjąć następnego dnia o zwykłej porze. Szczegółowa instrukcja stosowania inhalatora - patrz materiały producenta.

Wskazania

Astma (dawka 92 µg + 22 µg oraz 184 µg + 22 µg). Systematyczne leczenie astmy u dorosłych i młodzieży w wieku ≥12 lat, gdy zalecane jest jednoczesne stosowanie długo działającego β2-mimetyku i wziewnego kortykosteroidu: u pacjentów z niewystarczającą kontrolą astmy mimo stosowania kortykosteroidu wziewnego oraz krótko działającego, wziewnego β2-mimetyku, stosowanego doraźnie; u pacjentów, u których astma jest odpowiednio kontrolowana za pomocą kortykosteroidu wziewnego stosowanego z długo działającym β2 -mimetykiem. POChP (tylko dawka 92 µg + 22 µg). Objawowe leczenie dorosłych pacjentów z POChP z FEV1 <70% wartości należnej (po podaniu leku rozszerzającego oskrzela), z zaostrzeniami w wywiadzie pomimo regularnego leczenia lekami rozszerzającymi oskrzela.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Środki ostrożności

Nie stosować do leczenia ostrych objawów astmy lub zaostrzenia POChP. W tym celu konieczne jest zastosowanie krótko działającego leku rozszerzającego oskrzela. Zwiększenie częstości stosowania krótko działających leków rozszerzających oskrzela w celu złagodzenia objawów, świadczy o pogorszeniu kontroli choroby i należy wtedy zweryfikować leczenie. Po przyjęciu leku może wystąpić paradoksalny skurcz oskrzeli z nagle nasilającym się świszczącym oddechem; należy niezwłocznie zastosować krótko działający, wziewny lek rozszerzający oskrzela; należy natychmiast przerwać podawanie furoinianu flutykazonu i wilanterolu, ocenić stan pacjenta i w razie konieczności zastosować inne leczenie. Stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia lub z zaburzeniami rytmu serca, z nadczynnością tarczycy, z niewyrównaną hipokaliemią lub u pacjentów ze skłonnością do występowania małych stężeń jonów potasowych we krwi (istnieje ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca, ze względu na zawartość wilanterolu). Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na zwiększenie narażenia ogólnoustrojowego na furoinian flutykazonu (zarówno Cmax i AUC); pacjentów należy monitorować, czy nie występują u nich ogólnoustrojowe działania niepożądane kortykosteroidów. Działania ogólnoustrojowe kortykosteroidów mogą wystąpić podczas stosowania kortykosteroidów wziewnych, szczególnie, jeśli stosowane są duże dawki przez długi okres; wystąpienie tych działań jest znacznie mniej prawdopodobne niż podczas doustnego stosowania kortykosteroidów.  Preparat należy stosować z ostrożnością u pacjentów z gruźlicą płuc lub u pacjentów z przewlekłymi lub nieleczonymi zakażeniami. U pacjentów z cukrzycą w wywiadzie należy wziąć pod uwagę ryzyko zwiększenia stężenia glukozy we krwi. Należy szczególnie dokładnie obserwować pacjentów z POChP, czy nie rozwija się u nich zapalenie płuc, ponieważ kliniczne objawy zapalenia płuc oraz zaostrzenia POChP często się nakładają. Do czynników ryzyka zapalenia płuc u pacjentów z POChP należą: aktualne palenie tytoniu, starszy wiek, niski wskaźnik masy ciała (BMI) i ciężka postać POChP. Preparat w dawce 184 µg + 22 µg nie jest wskazany do stosowania u pacjentów z POChP; nie ma żadnych dodatkowych korzyści zastosowania dawki 184 µg + 22 µg w porównaniu do dawki 92  µg + 22 µg, ponadto potencjalne ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych kortykosteroidów jest zwiększone. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności preparatu u dzieci w wieku <12 lat w leczeniu astmy. Preparat nie ma zastosowania we wskazaniu POChP u dzieci i młodzieży. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Niepożądane działanie

Bardzo często: ból głowy, zapalenie nosogardzieli. Często: zapalenie płuc, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie oskrzeli, grypa, kandydoza jamy ustnej i gardła, ból jamy ustnej i gardła, zapalenie zatok, zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa, kaszel, bezgłos, ból brzucha, ból stawów, ból pleców, złamania kości, skurcze mięśni, gorączka. Niezbyt często: skurcze dodatkowe. Rzadko: reakcje nadwrażliwości (w tym anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, wysypka i pokrzywka), drżenia, lęk, kołatanie serca, tachykardia. Z wyjątkiem zapalenia płuc i złamań, profil bezpieczeństwa był podobny u pacjentów z astmą i POChP; w trakcie badań klinicznych, zapalenie płuc i złamania były zwykle częściej obserwowane u pacjentów z POChP.

Ciąża i laktacja

W ciąży stosować jedynie wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. W mleku kobiecym wykrywane są kortykosteroidy i β2-mimetyki (brak danych dotyczących furoinianu flutykazonu lub wilanterolu); nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków oraz niemowląt karmionych piersią - należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać stosowanie preparatu, biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią oraz korzyści dla matki wynikające z leczenia.

Uwagi

Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje

Ze względu na małe stężenia leków we krwi po podaniu wziewnym furoinianu flutykazonu z wilanterolem w dawkach leczniczych, wystąpienie klinicznie istotnych interakcji leków uważane jest za mało prawdopodobne. Leki β2-adrenolityczne mogą osłabiać lub blokować działanie β2-mimetyków - należy unikać stosowania zarówno leków niewybiórczo, jak i wybiórczo blokujących receptory β2-adrenergiczne, chyba że istnieją ważne przyczyny uzasadniające ich zastosowanie. Jednoczesne stosowanie innych leków sympatykomimetycznych (pojedynczo lub jako część terapii skojarzonej) może nasilać działania niepożądane preparatu - nie należy stosować preparatu w skojarzeniu z innymi długo działającymi agonistami receptora β2-adrenergicznego. Zarówno furoinian flutykazonu, jak i wilanterol są szybko eliminowane w wyniku nasilonego metabolizmu pierwszego przejścia zależnego od enzymu CYP3A4 w wątrobie. Unikać stosowania z silnymi inhibitorami CYP3A4 (takimi jak ketokonazol, rytonawir), ze względu na ryzyko zwiększenia ogólnoustrojowej ekspozycji na furoinian flutykazonu i wilanterol. Zarówno furoinian flutykazonu, jak i wilanterol są substratami glikoproteiny P (P-gp). Jednoczesne podawanie wilanterolu z werapamilem (silnym inhibitorem P-gp i umiarkowanym inhibitorem CYP3A4) nie wykazało znaczącego wpływu na farmakokinetykę wilanterolu. Nie przeprowadzono klinicznych badań farmakologicznych ze specyficznym inhibitorem P-gp i furoinianem flutykazonu.

Preparat zawiera substancję: Fluticasone furoate, Vilanterol

Lek refundowany: NIE
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."