Reagila

1 kaps. zawiera 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg lub 6 mg kariprazyny. Kapsułki, oprócz dawki 1,5 mg, zawierają czerwień Allura AC (E 129).

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Reagila 28 szt., kaps. twarde

Cariprazine

2019-04-05

Działanie

Mechanizm działania kariprazyny nie jest dokładnie poznany. Działanie terapeutyczne może wynikać z jednoczesnej częściowo agonistycznej aktywności na receptory dopaminowe D3, D2 i receptory serotoninowe 5-HT1A oraz aktywności antagonistycznej na receptory serotoninowe 5-HT2B, 5-HT2A oraz receptory histaminowe H1. Po podaniu doustnym kariprazyna jest dobrze wchłaniana. Po podaniu wielokrotnym maksymalne stężenie kariprazyny i jej głównych czynnych metabolitów w osoczu występuje na ogół po ok. 3-8 h. Kariprazyna i jej główne czynne metabolity w znacznym stopniu wiążą się z białkami osocza. Wydalanie zachodzi głównie na drodze metabolizmu wątrobowego. Efektywny (funkcjonalny) okres półtrwania wynosi ~2 doby dla kariprazyny i metabolitu DCAR, 8 dób dla metabolitu DDCAR oraz ~1 tydzień dla kariprazyny całkowitej. Po odstawieniu lub przerwaniu leczenia całkowite stężenie kariprazyny w osoczu będzie się stopniowo zmniejszać. Stężenie w osoczu kariprazyny całkowitej zmniejsza się o 50% w ciągu ~1 tygodnia, a zmniejszenie o ponad 90% występuje w ciągu ~3 tygodni.

Dawkowanie

Doustnie. Zalecana dawka początkowa kariprazyny wynosi 1,5 mg raz na dobę. Następnie dawkę można powoli zwiększać o 1,5 mg, aż do dawki maksymalnej wynoszącej 6 mg/dobę, jeśli zajdzie taka potrzeba. Należy utrzymywać najmniejszą skuteczną dawkę. Podczas zamiany innych leków przeciwpsychotycznych na kariprazynę należy rozważyć stopniowe dostosowanie dawek obydwu leków, polegające na stopniowym odstawianiu poprzedniego leczenia podczas rozpoczynania leczenia kariprazyną. Podczas zamiany kariprazyny na inny lek przeciwpsychotyczny nie ma konieczności stopniowego dostosowania dawki obydwu leków. Po odstawieniu kariprazyny należy rozpocząć leczenie nowym lekiem przeciwpsychotycznym od najmniejszej dawki. Należy wziąć pod uwagę, że stężenie kariprazyny i jej czynnych metabolitów w osoczu zmniejszy się o 50% w ciągu ~1 tygodnia. Specjalne grupy pacjentów. Nie jest wymagane dostosowanie dawki u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby o nasileniu łagodnym do umiarkowanego. Nie oceniano bezpieczeństwa ani skuteczności kariprazyny u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby - nie zaleca się stosowania. Sposób podania: raz na dobę, o tej samej porze dnia, niezależnie od posiłku.

Wskazania

Leczenie schizofrenii u pacjentów dorosłych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne podawanie silnych lub umiarkowanych inhibitorów CYP3A4. Jednoczesne podawanie silnych lub umiarkowanych induktorów CYP3A4.

Środki ostrożności

Należy monitorować pacjentów pod względem występowania myśli i zachowań samobójczych, szczególnie po rozpoczęciu lub zmianie leczenia przeciwpsychotycznego. Stosować ostrożnie u pacjentów ze skłonnością do akatyzji, z czynnikami ryzyka udaru, z chorobami układu sercowo-naczyniowego predysponującymi do zmian wartości ciśnienia tętniczego (należy monitorować ciśnienie tętnicze), oraz u osób w podeszłym wieku (≥65 lat). Jeśli u pacjenta stosującego kariprazynę pojawią się objawy podmiotowe i przedmiotowe późnych dyskinez, należy rozważyć przerwanie leczenia. Leki przeciwpsychotyczne stosowane u pacjentów z chorobą Parkinsona mogą zaostrzać przebieg choroby podstawowej oraz powodować pogorszenie objawów – należy ocenić stosunek ryzyka do korzyści. Pacjentom, u których rozwiną się objawy potencjalnie związane z zaćmą, należy zalecać wykonanie badań okulistycznych i ponownie ocenić u nich zasadność dalszej terapii. Jeżeli u pacjenta wystąpią objawy podmiotowe i przedmiotowe wskazujące na złośliwy zespół neuroleptyczny (ZZN) lub wysoka gorączka o niewyjaśnionej przyczynie, bez innych klinicznych objawów ZZN, należy natychmiast odstawić kariprazynę. Należy zachować ostrożność stosując kariprazynę u pacjentów z napadami drgawek w wywiadzie lub u pacjentów ze stanami, które mogą obniżyć próg drgawkowy. Nie zaleca się stosowania kariprazyny w leczeniu pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem ze względu na zwiększone całkowite ryzyko zgonu. Ostrożnie stosować u pacjentów ze stwierdzoną chorobą układu sercowo-naczyniowego lub u pacjentów z dodatnim wywiadem rodzinnym w kierunku wydłużenia odstępu QT, jak również u pacjentów stosujących produkty lecznicze, które mogą powodować wydłużenie odstępu QT. Ze względu na częste występowanie nabytych czynników ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej u pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi, należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka zakrzepu z zatorami przed rozpoczęciem leczenia kariprazyną i w czasie jego trwania, a także zastosować środki zapobiegawcze. U pacjentów ze zdiagnozowaną cukrzycą lub z czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy (np. otyłość, cukrzyca w wywiadzie rodzinnym), którzy rozpoczynają leczenie atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, należy monitorować stężenie glukozy w surowicy. Należy regularnie monitorować masę ciała pacjentów (obserwowano znaczące zwiększenie masy ciała podczas stosowania kariprazyny). Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności kariprazyny u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Kapsułki o mocy 3 mg, 4,5 mg i 6 mg zawierają barwnik czerwień Allura AC (E 129), który może powodować reakcje alergiczne.

Niepożądane działanie

Bardzo często: akatyzja, parkinsonizm. Często: zwiększenie masy ciała, zmniejszenie łaknienia, zwiększenie łaknienia, dyslipidemia, zaburzenia snu, lęk, sedacja, zawroty głowy, dystonia, inne objawy pozapiramidowe i zaburzenia ruchu, niewyraźne widzenie, tachyarytmia, nadciśnienie tętnicze, nudności, zaparcia, wymioty, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia kinazy fosfokreatynowej we krwi, zmęczenie. Niezbyt często: niedokrwistość, eozynofilia, zmniejszenie stężenia tyreotropiny we krwi, nieprawidłowe stężenie sodu we krwi, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, cukrzyca, zachowania samobójcze, majaczenie, depresja, zmniejszenie libido, zwiększenie libido, zaburzenia wzwodu, letarg, zaburzenia czucia, dyskineza, dyskineza późna, podrażnienie oka, zwiększone ciśnienie śródgałkowe, zaburzenia akomodacji, zmniejszona ostrość widzenia, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zaburzenia przewodzenia w sercu, bradyarytmia, wydłużenie odcinka QT na odczycie EKG, nieprawidłowe wartości załamka T na odczycie EKG, niedociśnienie tętnicze, czkawka, choroba refluksowa przełyku, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, świąd, wysypka, dyzuria, częste oddawanie moczu, nadmierne pragnienie. Rzadko: neutropenia, reakcje nadwrażliwości, niedoczynność tarczycy, drgawki, amnezja, afazja, fotofobia, zaćma, dysfagia, rabdomioliza. Częstość nieznana: złośliwy zespół neuroleptyczny, toksyczne zapalenie wątroby, noworodkowy zespół odstawienia. Podczas leczenia lekami przeciwpsychotycznymi zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, w tym zatorowość płucną i zakrzepicę żył głębokich.

Ciąża i laktacja

Kobietom w wieku rozrodczym należy zalecać unikanie ciąży podczas stosowania produktu. Obecnie nie wiadomo, czy kariprazyna zmniejsza skuteczność hormonalnych środków antykoncepcyjnych o działaniu układowym - kobiety powinny stosować dodatkowo mechaniczną (barierową) metodę antykoncepcyjną w trakcie leczenia i 10 tyg. po jego zakończeniu. Nie istnieją lub istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania kariprazyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały działanie toksyczne na rozród, w tym wady rozwojowe u szczurów. Nie zaleca się stosowania produktu w czasie ciąży ani u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej metody antykoncepcyjnej. Noworodki narażone na działanie leków przeciwpsychotycznych (w tym na kariprazynę) w czasie III trymestru ciąży są w grupie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych. Zgłaszano pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, zaburzenia oddechowe lub zaburzenia związane z karmieniem. W związku z tym należy uważnie monitorować noworodki. Nie wiadomo, czy kariprazyna lub jej czynne metabolity są wydzielane do mleka ludzkiego. Należy przerwać karmienie piersią podczas stosowania kariprazyny.

Uwagi

Kariprazyna wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy ostrzec pacjentów przed obsługiwaniem niebezpiecznych urządzeń, w tym pojazdów, do czasu całkowitego upewnienia się, że leczenie kariprazyną nie wywiera niekorzystnego wpływu na te czynności.

Interakcje

Inhibitory CYP3A4 zwiększają ekspozycję z kariprazynę. Przeciwwskazane jest jednoczesne podawanie kariprazyny z silnymi lub umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (np. boceprewirem, klarytromycyną, kobicystatem, indynawirem, itrakonazolem, ketokonazolem, nefazodonem, nelfinawirem, pozakonazolem, rytonawirem, sakwinawirem, telaprewirem, telitromycyną, worykonazolem, diltiazemem, erytromycyną, flukonazolem, werapamilem). Należy unikać spożywania soku grejpfrutowego. Przeciwwskazane jest podawanie z silnymi lub umiarkowanymi induktorami CYP3A4 (np. karbamazepiną, fenobarbitalem, fenytoiną, ryfampicyną, zielem dziurawca, bosentanem, efawirenzem, etrawiryną, modafinilem, nafcyliną) - może powodować znaczące zmniejszenie całkowitej ekspozycji na kariprazynę. W warunkach in vitro kariprazyna jest inhibitorem P-gp w swym teoretycznie maksymalnym stężeniu występującym w jelitach. Jednakże stosowanie substratów P-gp o wąskim indeksie terapeutycznym, takich jak dabigatran i digoksyna, może wymagać specjalnego monitorowania i dostosowania dawki. Z uwagi na działanie kariprazyny na o.u.n., produkt należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z innymi produktami leczniczymi działającymi OUN i z alkoholem.

Preparat zawiera substancję: Cariprazine

Lek refundowany: NIE
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."