Proursan®

1 kaps. twarda zawiera 250 mg kwasu ursodeoksycholowego. 1 tabl. powl. zawiera 500 mg kwasu ursodeoksycholowego.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Proursan® 50 szt., tabl. powl.

Ursodeoxycholic acid

110.0 zł 2019-04-05

Działanie

Działanie preparatu polega na zastępowaniu lipofilnych, detergentopodobnych, toksycznych kwasów żółciowych przez hydrofilny i nietoksyczny kwas ursodeoksycholowy o właściwościach cytoprotekcyjnych, poprawie czynności wydzielniczej hepatocytów oraz regulowaniu procesów immunologicznych. Kwas ursodeoksycholowy występuje w niewielkiej ilości w żółci. Po doustnym podaniu kwasu ursodeoksycholowego wysycenie żółci cholesterolem zmniejsza się w następstwie zahamowania wchłaniania cholesterolu w jelicie i zmniejszenia wydzielania cholesterolu do żółci. Złogi cholesterolowe stopniowo rozpuszczają się, prawdopodobnie na skutek rozpraszania się cholesterolu i tworzenia ciekłych kryształów. U dzieci z zaburzeniami czynności wątroby i dróg żółciowych, związanymi z mukowiscydozą leczenie kwasem ursodeoksycholowym może powodować zmniejszenie proliferacji przewodu żółciowego, zatrzymanie progresji histologicznego uszkodzenia wątroby i dróg żółciowych oraz wpływać na odwrócenie zmian w przypadku podania we wczesnym stadium CFAHD. Po podaniu doustnym jest szybko wchłaniany. Wchłania się w 60-80%. Jest niemal w całości sprzęgany w wątrobie z glicyną i tauryną, a następnie wydzielany do żółci. Około 60% kwasu ursodeoksycholowego jest metabolizowane w trakcie pierwszego przejścia przez wątrobę. W zależności od dawki dobowej, zaburzeń czynności oraz kondycji wątroby obserwuje się kumulację hydrofilnego kwasu ursodeoksycholowego w żółci oraz jednocześnie względne zmniejszenie ilości innych bardziej lipofilnych kwasów żółciowych. Część kwasu ursodeoksycholowego jest rozkładana przez bakterie jelitowe do kwasu 7-ketolitocholowego i kwasu litocholowego. Kwas litocholowy działa hepatotoksycznie. Wchłania się w bardzo małych ilościach. Po wchłonięciu jest unieczynniany w wątrobie poprzez sprzęganie z jonami siarczkowymi, a następnie wydzielany do żółci i wydalany z kałem. T0,5 wynosi 3,5-5,8 dni.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Rozpuszczanie cholesterolowych kamieni żółciowych: 10 mg/kg mc./dobę, co odpowiada mc. do 60 kg - 500 mg na dobę, mc. 61-80 kg - 750 mg na dobę, mc. 81-100 kg - 1000 mg na dobę, mc. >100 kg - 1250 mg na dobę. Tabletki i kapsułki należy przyjmować jednorazowo, wieczorem przed snem. Czas trwania leczenia wynosi 0,5-2 lata. Leczenie należy przerwać, jeśli kamienie nie ulegną zmniejszeniu w ciągu roku. Należy przeprowadzać badania aktywności aminotransferaz w surowicy krwi w ciągu pierwszych 3 mies. leczenia co 4 tyg. Jeśli wyniki nie są zgodne z normą, zaleca się zmniejszenie dawki. Stan rozpuszczania kamieni powinien być monitorowany ultrasonograficznie lub radiologicznie co 6 mies. Po rozpuszczeniu kamieni zaleca się kontynuowanie leczenia przez 3 mies. w celu całkowitego rozpuszczenia złogów. W trakcie kolejnych wizyt należy kontrolować, czy kamienie nie uległy zwapnieniu. Jeśli kamienie uległy zwapnieniu, leczenie należy przerwać. Leczenie zapalenia błony śluzowej spowodowanego zarzucaniem żółci: 1 kaps. na dobę, wieczorem przed snem przez 10-14 dni. Leczenie objawowe pierwotnej marskości żółciowej wątroby (PBC): w początkowym stadium 12-16 mg/kg mc./dobę, przez pierwsze 3 mies. leczenia preparat należy przyjmować w dawkach podzielonych na dobę. Gdy parametry czynnościowe wątroby ulegną poprawie, dawka dobowa może być przyjmowana raz na dobę, wieczorem. Zaleca się następujący schemat dawkowania: mc. 47-62 kg - 12-16 mg/kg mc./dobę, tj. 250 mg 3 razy na dobę przez pierwsze 3 mies., następnie 750 mg raz na dobę wieczorem; mc. 63-78 kg - 13-16 mg/kg mc./dobę, tj. 250 mg rano, 250 mg w południe i 500 mg wieczorem przez pierwsze 3 mies., następnie 1000 mg raz na dobę wieczorem; mc. 79-93 kg - 13-16 mg/kg mc./dobę, tj. 250 mg rano, 500 mg w południe i 500 mg wieczorem przez pierwsze 3 mies., następnie1250 mg raz na dobę wieczorem; mc. 94-109 kg – 14-16 mg/kg mc./dobę, tj. 500 mg 3 razy na dobę przez pierwsze 3 mies., następnie 1500 mg raz na dobę wieczorem; mc. >110 kg 500 mg rano, 500 mg w południe i 1500 mg wieczorem przez pierwsze 3 mies., następnie 1750 mg raz na dobę wieczorem. Nie ma ograniczeń czasowych dotyczących stosowania w pierwotnej marskości żółciowej wątroby. W rzadkich przypadkach, u pacjentów z pierwotną marskością żółciową wątroby, na początku leczenia może dojść do nasilenia objawów klinicznych (np. świądu). Jeśli to nastąpi, należy kontynuować leczenie, stosując połowę dawki dobowej, a następnie stopniowo zwiększać dawkę (co tydzień o 1 kaps. lub 1/2 tabl. powl.), aż do uzyskania zalecanej dawki. Dzieci i młodzież 6-18 lat z mukowiscydozą: 20 mg/kg mc./dobę w 2-3 dawkach podzielonych, w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 30 mg/kg mc./dobę, tj. mc. 20-29 kg – 250 mg rano i 250 mg wieczorem; mc. 30-39 kg - 250 mg 3 razy na dobę; mc. 40-49 kg - 250 mg rano, 250 mg w południe i 500 mg wieczorem; mc. 50-59 kg - 250 mg rano, 500 mg w południe, 500 mg wieczorem; mc. 60-69 kg - 500 mg 3 razy na dobę; mc. 70-79 kg - 500 mg rano, 500 mg w południe, 750 mg wieczorem. Sposób podania. Kapsułki i tabletki należy przyjmować regularnie, bez rozgryzania, popijając niewielką ilością płynu. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Wskazania

Kaps. twarde 250 mg. Rozpuszczanie cholesterolowych kamieni żółciowych o średnicy nieprzekraczającej 15 mm, przepuszczalnych dla promieni rentgenowskich, u pacjentów, u których pomimo obecności kamieni czynność pęcherzyka żółciowego jest zachowana. Pierwotna żółciowa marskość wątroby w początkowym stadium choroby. Zapalenie błony śluzowej żołądka spowodowane zarzucaniem żółci. Zaburzenia czynności wątroby i dróg żółciowych związane z mukowiscydozą u dzieci i młodzieży od 6 do 18 lat. Tabl. powl. 500 mg. Rozpuszczanie cholesterolowych kamieni żółciowych o średnicy nieprzekraczającej 15 mm, przepuszczalnych dla promieni rentgenowskich, u pacjentów, u których pomimo obecności kamieni czynność pęcherzyka żółciowego jest zachowana. Leczenie objawowe pierwotnej marskości żółciowej wątroby, pod warunkiem że nie występuje niewyrównana marskość wątroby. Zaburzenia dotyczące wątroby i dróg żółciowych w przebiegu mukowiscydozy u dzieci od 6 do 18 lat.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na kwasy żółciowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre zapalenie pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych. Niedrożność przewodu żółciowego wspólnego lub przewodu pęcherzykowego. Częste epizody kolki żółciowej. Zwapniałe kamienie żółciowe widoczne w promieniach rentgenowskich. Osłabiona kurczliwość pęcherzyka żółciowego. Nie stosować po nieudanym zabiegu portoenterostomii lub w przypadku braku poprawy w przepływie żółci u dzieci z niedrożnością dróg żółciowych.

Środki ostrożności

Preparat należy przyjmować pod nazdzorem lekarza. AspAT, AlAT i GGT należy kontrolować co 4 tyg. przez pierwsze 3 miesiące leczenia, a następnie co 3 miesiące. Poza identyfikacją pacjentów odpowiadających i nieodpowiadających na leczenie wśród pacjentów leczonych z powodu pierwotnej żółciowej marskości wątroby to monitorowanie umożliwia również wczesne wykrywanie potencjalnego uszkodzenia wątroby, szczególnie u pacjentów z zaawansowaną pierwotną żółciową marskością wątroby. W przypadku stosowania preparatu do rozpuszczania cholesterolowych kamieni żółciowych, w celu oceny skuteczności leczenia i wczesnego wykrycia zwapnień w obrębie złogów żółciowych, należy wykonać badanie radiologiczne pęcherzyka żółciowego (cholecystografię doustną) po 6-10 miesiącach od rozpoczęcia leczenia, w zależności od średnicy złogów. Zdjęcia (przeglądowe i po podaniu kontrastu) należy wykonać zarówno w pozycji stojącej, jak i leżącej (monitorowanie ultrasonograficzne). Preparatu nie należy stosować, jeśli pęcherzyk żółciowy jest niewidoczny na zdjęciu RTG, występują zwapnienia w obrębie złogów, czynność skurczowa pęcherzyka żółciowego jest zaburzona lub często występuje kolka żółciowa. Pacjentki przyjmujące preparat w celu rozpuszczenia kamieni żółciowych powinny stosować skuteczne niehormonalne środki antykoncepcyjne, ponieważ hormonalne środki antykoncepcyjne mogą nasilać kamicę żółciową. Podczas stosowania preparatu w leczeniu zaawansowanej pierwotnej marskości żółciowej wątroby, bardzo rzadko obserwowano dekompensację marskości wątroby, która ulegała częściowej regresji po przerwaniu leczenia. U pacjentów z pierwotną marskością żółciową wątroby w rzadkich przypadkach objawy kliniczne, takie, jak np. świąd, mogą ulec nasileniu na początku leczenia. W takiej sytuacji należy zmniejszyć dawkę do 250 mg na dobę, a następnie stopniowo ją zwiększać. W razie wystąpienia biegunki dawkę należy zmniejszyć, a w przypadku uporczywej biegunki leczenie należy przerwać.

Niepożądane działanie

Często: jasne stolce, biegunka. Bardzo rzadko: zwapnienie kamieni żółciowych, pokrzywka, w trakcie leczenia pierwotnej marskości żółciowej wątroby silny ból w prawym, górnym kwadracie brzucha i nasilenie objawów marskości wątroby, które częściowo ustępowały po odstawieniu leku.

Ciąża i laktacja

W ciąży nie należy stosować bez wyraźnej konieczności. Badania na zwierzętach wykazały ryzyko uszkodzenia płodu w trakcie stosowania preparatu we wczesnej fazie ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym powinny przyjmować lek tylko z równoczesnym stosowaniem skutecznych metod zapobiegania ciąży. Zaleca się stosowanie metod niehormonalnych lub doustnych środków antykoncepcyjnych o niskiej zawartości estrogenu. U pacjentek przyjmujących preparat w celu rozpuszczenia kamieni żółciowych należy stosować skuteczne metody niehormonalne, ponieważ doustne hormonalne środki antykoncepcyjne mogą nasilać kamicę żółciową. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć ciążę. Nie stosować w okresie karmienia piersią. Jeżeli leczenie preparatem jest konieczne, należy zaprzestać karmienia piersią. Badania na zwierzętach nie wykazały żadnego wpływu kwasu ursodeoksycholowego na płodność.

Uwagi

Nie obserwowano wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje

Kwasu ursodeoksycholowego nie należy stosować równocześnie z kolestyraminą, kolestypolem lub lekami zobojętniającymi kwas solny zawierającymi wodorotlenek glinu i (lub) inne związki glinu (tlenek glinu). Wymienione substancje wiążą kwas ursodeoksycholowy w jelicie i uniemożliwiają jego wchłanianie. Jeśli stosowanie tych substancji jest konieczne, kwas ursodeoksycholowy należy przyjmować 2 h przed lub 2 h po zastosowaniu tych substancji. Kwas ursodeoksycholowy może nasilać wchłanianie cyklosporyny z jelita. U pacjentów leczonych cyklosporyną należy kontrolować jej stężenie we krwi, a w razie konieczności skorygować dawkę. W pojedynczych przypadkach, kwas ursodeoksycholowy może zmniejszać wchłanianie cyprofloksacyny. W badaniach klinicznych u zdrowych ochotników, wykazano, że równoczesne stosowanie kwasu ursodeoksycholowego (500 mg na dobę) i rozuwastatyny (20 mg na dobę) powodowało nieznacznie zwiększone stężenie rozuwastatyny w osoczu. Znaczenie kliniczne tej interakcji również w odniesieniu do innych statyn jest nieznane. Kwas ursodeoksycholowy zmniejsza Cmax w osoczu oraz AUC nitrendypiny. Zaleca się ścisłe monitorowanie wyników jednoczesnego stosowania nitrendypiny i kwasu ursodeoksycholowego. Może być konieczne zwiększenie dawki nitrendypiny. Kwas ursodeoksycholowy osłabia działanie dapsonu. Powyższe obserwacje, mogłyby wskazywać, że kwas ursodeoksycholowy może indukować enzymy cytochromu P4503A. Jednak kontrolowane badania kliniczne wykazały, że kwas ursodeoksycholowy nie wywołuje istotnego efektu indukującego enzymy cytochromu P450 3A. Hormony estrogenowe oraz leki obniżające stężenie cholesterolu we krwi, takie jak klofibrat, zwiększają wydzielanie cholesterolu z wątroby i mogą stymulować powstawanie kamicy żółciowej, co jest działaniem przeciwnym do działania kwasu ursodeoksycholowego.

Cena

Proursan®, cena 100% 110.0 zł

Preparat zawiera substancję: Ursodeoxycholic acid

Lek refundowany: NIE
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."