Primacor

1 tabl. powl. zawiera 10 mg lub 20 mg chlorowodorku lerkanidypiny. Tabletki zawierają laktozę.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Primacor 60 szt., tabl. powl.

Lercanidipine hydrochloride

56.66 zł 2019-04-05

Działanie

Antagonista wapnia z grupy dihydropirydyny. Hamuje przezbłonowy transport jonów wapnia do komórek serca i mięśni gładkich. Działanie hipotensyjne jest wynikiem bezpośredniego działania rozkurczającego mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, co powoduje zmniejszenie całkowitego obwodowego oporu naczyniowego. Pomimo krótkiego T0,5 w osoczu, lerkanidypina wykazuje przedłużone działanie przeciwnadciśnieniowe dzięki dużemu współczynnikowi podziału błonowego. Nie działa inotropowo ujemnie, z powodu dużej selektywności naczyniowej. Działanie hipotensyjne lerkanidypiny jest wywołane głównie przez enancjomer S. Po podaniu doustnym wchłania się całkowicie, a Cmax jest osiągane po około 1,5-3 h. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi >98%. Jest intensywnie metabolizowana przez CYP3A4. Substancji wyjściowej nie stwierdza się w moczu i w kale. Lerkanidypina jest metabolizowana głównie do nieczynnych metabolitów, ok. 50% podanej dawki jest wydalane z moczem. T0,5 wynosi 8-10 h, aktywność terapeutyczna utrzymuje się przez 24 h wskutek silnego wiązania leku z lipidami błony komórkowej. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub poddawanych dializie obserwuje się większe stężenia lerkanidypiny w osoczu (o ok. 70%). U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby, całkowita biodostępność lerkanidypiny może być zwiększona, ponieważ lek jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 10 mg raz na dobę, dawkę można zwiększyć do 20 mg w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie. Dawkę należy zwiększać stopniowo, ponieważ pełne działanie przeciwnadciśnieniowe może wystąpić w ciągu 2 tyg. W przypadku niewystarczającego obniżenia ciśnienia krwi w monoterapii preparat można stosować w skojarzeniu z lekami β-adrenolitycznymi (atenolol), lekami moczopędnymi (hydrochlorotiazyd) lub inhibitorami ACE (kaptopryl lub enalapryl). Ponieważ krzywa zależności reakcji od dawki jest stroma i osiąga plateau w zakresie dawek 20-30 mg, jest mało prawdopodobne, aby zastosowanie większych dawek zwiększało skuteczność leczenia, natomiast może zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku, pomimo tego, że nie jest wymagane dostosowanie dawki dobowej, należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania leczenia. Należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania leczenia u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby - można stosować zazwyczaj zalecane dawki, ale należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki do 20 mg na dobę. Przeciwnadciśnieniowe działanie może być nasilone u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dlatego należy rozważyć dostosowanie dawki. Stosowanie preparatu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek jest przeciwwskazane (GFR Sposób podania. Tabletki najlepiej przyjmować rano, co najmniej 15 min przed śniadaniem.

Wskazania

Leczenie łagodnego do umiarkowanego nadciśnienia tętniczego samoistnego u dorosłych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na lerkanidypinę, pochodne dihydropirydyny lub pozostałe składniki preparatu. Ciąża i okres karmienia piersią. Kobiety w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznej antykoncepcji. Zwężenie drogi odpływu krwi z lewej komory serca. Nieleczona zastoinowa niewydolność serca. Niestabilna dławica piersiowa. Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby. Świeży zawał mięśnia sercowego i okres 1 miesiąca od jego wystąpienia. Jednoczesne stosowanie z: silnym inhibitorem izoenzymu CYP3A4, cyklosporyną, grejpfrutem i sokiem grejpfrutowym.

Środki ostrożności

Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, którzy nie mają wszczepionego stymulatora serca. Mimo, że w badaniach klinicznych nie stwierdzono wpływu lerkanidypiny na czynność komór serca, lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory serca. Istnieją doniesienia, że stosowanie niektórych krótko działających pochodnych dihydropirydyny może zwiększać ryzyko wystąpienia zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Pomimo tego, że preparat jest lekiem długo działającym, należy stosować go ostrożnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Należy zachować szczególną ostrożność podczas rozpoczynania leczenia u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Stosowanie lerkanidypiny chlorowodorku jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego, GFR <30 ml/min). Substancje indukujące izoenzym CYP3A4, takie jak leki przeciwdrgawkowe i ryfampicyna mogą zmniejszać stężenie lerkanidypiny w osoczu, powodując, że jej skuteczność może być mniejsza od oczekiwanej. Należy unikać spożywania alkoholu podczas leczenia preparatem. Ze względu na zawartość laktozy, nie stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.

Niepożądane działanie

Niezbyt często: ból i zawroty głowy, tachykardia, kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie skóry (np. twarzy), obrzęki obwodowe. Rzadko: senność, dławica piersiowa, nudności, niestrawność, biegunka, ból brzucha, wymioty, wysypka, ból mięśni, wielomocz, osłabienie, zmęczenie. Bardzo rzadko: nadwrażliwość, omdlenia, ból w klatce piersiowej, zawał mięśnia sercowego, niedociśnienie tętnicze, przerost dziąseł, częste oddawanie moczu, odwracalne zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych w osoczu. Niektóre pochodne dihydropirydyny mogą w rzadkich przypadkach spowodować wystąpienie bólu w okolicy przedsercowej lub napadów dławicy piersiowej. Bardzo rzadko, u pacjentów z wcześniej rozpoznaną dławicą piersiową może wystąpić zwiększenie częstości występowania, wydłużenie czasu trwania lub nasilenie napadów dławicowych. Obserwowano pojedyncze przypadki zawału serca.

Ciąża i laktacja

Preparat jest przeciwwskazany w ciąży, w okresie karmienia piersią oraz u kobiet w wieku rozrodczym, które nie stosują skutecznej antykoncepcji. Ze względu na dużą lipofilność lerkanidypina może przenikać do mleka. U niektórych pacjentów leczonych antagonistami wapnia zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główce plemników, które mogą mieć negatywny wpływ na zapłodnienie. W przypadku wielokrotnego nieudanego zabiegu zapłodnienia in vitro, jeśli nie znaleziono innej przyczyny niepowodzenia, należy uwzględnić wpływ antagonistów wapnia.

Uwagi

Lerkanidypina wywiera niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy jednak zachować ostrożność, ponieważ mogą wystąpić zawroty głowy, osłabienie, zmęczenie i rzadko senność.

Interakcje

Lerkanidypina jest metabolizowana przez enzym CYP3A4. Należy unikać jednoczesnego podawania chlorowodorku lerkanidypiny z inhibitorami CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, erytromycyna, troleandomycyna). Ketokonazol zwiększa stężenie lerkanidypiny we krwi (15-krotne zwiększenie AUC i 8-krotne zwiększenie Cmax enancjomeru S-lerkanidypiny). Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania lerkanidypiny i induktorów izoenzymu CYP3A4, takich jak leki przeciwdrgawkowe (np. fenytoina, karbamazepina) i ryfampicyna, ponieważ działanie przeciwnadciśnieniowe może ulec osłabieniu; należy częściej kontrolować ciśnienie tętnicze. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania lerkanidypiny i innych substratów CYP3A4, takich jak terfenadyna, astemizol, leki przeciwarytmiczne klasy III, np. amiodaron, chinidyna. Po jednoczesnym podaniu lerkanidypiny i cyklosporyny w osoczu występowały zwiększone stężenia obu leków - nie należy stosować ich jednocześnie. Pacjenci leczeni lerkanidypiną nie powinni jeść grejpfrutów ani pić soku grejpfrutowego. Sok grejpfrutowy spowalnia metabolizm lerkanidypiny, zwiększa jej biodostępność i nasila działanie hipotensyjne. W trakcie jednoczesnego stosowania lerkanidypiny w dawce dobowej 20 mg i midazolamu doustnie u pacjentów w podeszłym wieku stwierdzono zwiększenie wchłaniania lerkanidypiny (o ok. 40%) i zmniejszenie szybkości wchłaniania (wydłużenie Tmax z 1,75 do 3 h), stężenie midazolamu nie uległo zmianie. Podawanie chlorowodorku lerkanidypiny jednocześnie z metoprololem, β-adrenolitykiem, który jest metabolizowany głównie w wątrobie, nie wpływa na biodostępność metoprololu, ale powoduje zmniejszenie biodostępności lerkanidypiny o 50%. To działanie może być spowodowane zmniejszeniem przez β-adrenolityki przepływu krwi przez wątrobę. Lerkanidypinę można stosować w leczeniu skojarzonym z lekami β-adrenolitycznymi, ale może być konieczne dostosowanie dawki lerkanidypiny. Nie obserwowano zmian w farmakokinetyce lekarnidypiny podczas jednoczesnego stosowania z fluoksetyną (inhibitor cytochromu CYP2D6 i CYP3A4). Jednoczesne podawanie 800 mg cymetydyny na dobę nie powoduje istotnych zmian stężenia lerkanidypiny w osoczu, ale większe dawki dobowe cymetydyny należy podawać ostrożnie, ponieważ może zwiększyć się biodostępność i nasilić działanie hipotensyjne lerkanidypiny. Jednoczesne podawanie 20 mg lerkanidypiny na dobę pacjentom długotrwale leczonym β-metylodigoksyną nie powoduje wystąpienia interakcji między tymi lekami. U zdrowych ochotników leczonych digoksyną, którym podawano na czczo lerkanidypinę w dawce 20 mg, występowało zwiększenie Cmax digoksyny średnio o 33%, a AUC i klirens nerkowy nie zmieniły się w sposób znaczący. Należy uważnie obserwować pacjentów leczonych digoksyną i lerkanidypiną, ponieważ mogą wystąpić objawy zatrucia digoksyną. Podczas wielokrotnego, jednoczesnego podawania chlorowodorku lerkanidypiny w dawce 20 mg i symwastatyny w dawce 40 mg, AUC dla lerkanidypiny nie uległo znacznej modyfikacji, natomiast AUC dla symwastatyny zwiększyło się o 56%, a dla jej czynnego metabolitu β-hydroksykwasu o 28%. Jest mało prawdopodobne, aby te zmiany miały znaczenie kliniczne. Nie przewiduje się interakcji, jeśli lerkanidypina jest podawana rano, a symwastatyna wieczorem. Jednoczesne podawanie zdrowym ochotnikom na czczo 20 mg lerkanidypiny nie zmieniło właściwości farmakokinetycznych warfaryny. Lerkanidypina nie wykazuje interakcji z lekami moczopędnymi i inhibitorami ACE. Należy unikać spożywania alkoholu, ponieważ może on nasilać rozszerzające naczynia działanie leków przeciwnadciśnieniowych.

Cena

Primacor, cena 100% 56.66 zł

Preparat zawiera substancję: Lercanidipine hydrochloride

Lek refundowany: NIE
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."