Polpix SR

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 2 mg, 4 mg lub 8 mg ropinirolu w postaci chlorowodorku. Tabl. 2 mg zawierają laktozę, tabl. 4 mg zawierają żółcień pomarańczową.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Polpix SR 28 szt., tabl. o przedł. uwalnianiu

Ropinirole hydrochloride

145.56 zł 2019-04-05

Działanie

Nieergolinowy agonista receptorów dopaminowych D2/D3. Łagodzi efekty niedoboru dopaminy, charakterystycznego dla choroby Parkinsona, poprzez pobudzenie receptorów dopaminowych w prążkowiu. Działa na podwzgórze i przysadkę mózgową, hamując wydzielanie prolaktyny. Biodostępność ropinirolu wynosi około 50% (36-57%). Po podaniu doustnym Cmax jest osiągane w czasie 6-10 h. U pacjentów otrzymujących lek w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu, wysokotłuszczowy posiłek może zwiększyć ogólnoustrojową ekspozycję na ropinirol (zwiększenie AUC średnio o 20%, Cmax średnio o 44%, opóźnienie Tmax o 3 h). Ropinirol w 10-40% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany głównie za pośrednictwem CYP1A2 i wydalany w postaci metabolitów z moczem. T0,5 wynosi ok. 6 h.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Zaleca się indywidualne dobieranie dawki w zależności od skuteczności i tolerancji leku. Dawka początkowa wynosi 2 mg raz na dobę przez 1. tydz. leczenia; począwszy od 2. tyg. dawkę należy zwiększyć do 4 mg raz na dobę. Reakcja na leczenie może być widoczna podczas stosowania dawki 4 mg raz na dobę. Pacjenci, którzy rozpoczęli leczenie od dawki 2 mg leku w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu raz na dobę, u których wystąpią działania niepożądane, których nie są w stanie tolerować, mogą odnieść korzyść ze zmiany terapii na leczenie ropinirolem w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu w mniejszej dawce dobowej, podzielonej na 3 równe dawki. Pacjenci powinni otrzymywać najniższą dawkę ropinirolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu zapewniającą opanowanie objawów. Jeśli dawka 4 mg raz na dobę podawana w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów, wówczas można zwiększać dawkę dobową o 2 mg w odstępach tygodniowych lub dłuższych, aż do osiągnięcia dawki 8 mg raz na dobę. Jeśli dawka ta nie wystarcza do osiągnięcia lub utrzymania kontroli objawów wówczas można zwiększać dawkę o 2-4 mg w odstępach 2-tyg. lub dłuższych. Maksymalna dobowa dawka ropinirolu w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu wynosi 24 mg. Zaleca się przepisywanie pacjentom jak najmniejszej liczby tabletek, która jest niezbędna do osiągnięcia zaleconej dawki, poprzez zastosowanie największych dostępnych mocy ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu. Szczególne zalecenia dotyczące leczenia ropinirolem. Jeśli leczenie zostanie przerwane na dobę lub dłużej, należy rozważyć ponowne rozpoczęcie leczenia poprzez stopniowe zwiększanie dawek. W przypadku stosowania preparatu w leczeniu skojarzonym z lewodopą, może zaistnieć możliwość stopniowego zmniejszenia dawki lewodopy, w zależności od reakcji na leczenie. W badaniach klinicznych zmniejszono dawkę lewodopy o ok. 30%. W zaawansowanej chorobie Parkinsona w leczeniu skojarzonym z lewodopą, w trakcie początkowego zwiększania dawki preparatu mogą wystąpić dyskinezy, zmniejszenie dawki lewodopy może złagodzić dyskinezy. W przypadku zamiany leczenia innym lekiem z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem, przed wprowadzeniem ropinirolu należy zastosować się do zaleceń podmiotu odpowiedzialnego dotyczących odstawienia danego leku. Zmiany leczenia ropinirolem w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu na preparat w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu można dokonać z dnia na dzień. Dawkę ropinirolu w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu wylicza się na podstawie całkowitej dobowej dawki ropinirolu w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu, którą pacjent dotychczas przyjmował. Jeżeli pacjent przyjmował 0,75-2,25 mg na dobę - dawka preparatu o przedł. uwalnianiu wynosi 2 mg/dobę, przy dawce 3-4,5 mg/dobę - 4 mg, przy dawce 6 mg - 6 mg, przy dawce 7,5-9 mg - 8 mg, przy dawce 12 mg - 12 mg, przy dawce 15-18 mg - 16 mg, przy dawce 21 mg - 20 mg, przy dawce 24 mg - 24 mg. Po zmianie leczenia na leczenie ropinirolem w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu dawka może być dostosowana, w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów ≥65 lat klirens ropinirolu jest zmniejszony o ok. 15%; dostosowanie dawki nie jest wymagane, ale dawkę ropinirolu należy indywidualnie, stopniowo zwiększać, uważnie obserwując tolerancję leku, aż do uzyskania optymalnej reakcji klinicznej. U pacjentów ≥75 lat można rozważyć wolniejsze zwiększanie i dostosowanie dawki w czasie rozpoczynania leczenia. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 30-50 ml/min). U pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (poddawanych hemodializie) wymagane jest następujące dostosowanie dawki: dawka początkowa - 2 mg raz na dobę; dalsze zwiększenie dawki powinno zależeć od tolerancji i skuteczności; dawka maksymalna ropinirolu - 18 mg/dobę u pacjentów otrzymujących regularne hemodializy; dawki uzupełniające po hemodializie nie są wymagane. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować raz na dobę, o podobnej porze każdego dnia, niezależnie od posiłku, połykać w całości, nie wolno ich żuć, rozkruszać lub przełamywać.

Wskazania

Leczenie choroby Parkinsona zgodnie z następującymi zasadami: leczenie początkowe w monoterapii w celu opóźnienia wprowadzenia do leczenia lewodopy; leczenie skojarzone z lewodopą w okresie choroby, gdy działanie lewodopy wygasa lub staje się zmienne oraz pojawiają się fluktuacje działania terapeutycznego (efekt "końca dawki" lub fluktuacje typu "włączenie-wyłączenie").

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) u pacjentów, którzy nie są poddawanymi regularnym hemodializom. Zaburzenia czynności wątroby.

Środki ostrożności

Pacjenci z ciężkimi zaburzeniami psychicznymi lub psychotycznymi lub z takimi zaburzeniami w wywiadzie nie powinni być leczeni agonistami dopaminy, chyba że potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem. Pacjentów należy uprzedzić o możliwości wystąpienia nagłych napadów snu (bez świadomości ich wystąpienia lub sygnałów ostrzegawczych). U tych pacjentów można rozważyć zmniejszenie dawki leku lub zakończenie terapii. Należy regularnie monitorować pacjentów pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów. Należy poinformować pacjentów i ich opiekunów, że u osób leczonych agonistami dopaminy mogą wystąpić behawioralne objawy zaburzeń kontroli impulsów, w tym: uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsywne lub napadowe objadanie się. W takich przypadkach zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki lub stopniowe odstawienie leku. Zaburzenia te stwierdzano zwłaszcza u pacjentów leczonych dużymi dawkami leków, zazwyczaj ustępowały one po zmniejszeniu dawek lub po zaprzestaniu podawania leku. W niektórych przypadkach w wywiadzie występowały czynniki ryzyka, takie jak wcześniej występujące zachowania kompulsywne. U pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia (szczególnie z niewydolnością naczyń wieńcowych) zaleca się kontrolowanie ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza na początku leczenia, w związku z ryzykiem wystąpienia niedociśnienia. Z uwagi na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci poniżej 18 lat. Tabl. o przedł. uwalnianiu 2 mg zawierają laktozę - nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabl. o przedł. uwalnianiu 4 mg zawierają żółcień pomarańczową, która może powodować reakcje alergiczne.

Niepożądane działanie

Monoterapia. Bardzo często: senność, omdlenie, nudności. Często: omamy, zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), zaparcia, zgaga, wymioty, ból brzucha, obrzęki obwodowe, obrzęk nóg. Niezbyt często: reakcje psychotyczne (inne niż omamy), w tym majaczenie, urojenia, paranoja, nagłe napady snu, wzmożone uczucie senności w ciągu dnia, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie. Leczenie skojarzone. Bardzo często: senność, dyskinezy, nudności. Często: splątanie, senność, zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie, zaparcia, zgaga, obrzęki obwodowe. Niezbyt często: reakcje psychotyczne (inne niż omamy), w tym majaczenie, urojenia, paranoja, nagłe napady snu, wzmożone uczucie senności w ciągu dnia. Objawy obserwowane z częstością nieznaną podczas monoterapii i terapii skojarzonej: reakcje nadwrażliwości (w tym pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd), uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsyjne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsyjne lub napadowe objadanie się, agresja, reakcje wątrobowe, głownie zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zespół odstawienia agonisty dopaminy, w tym apatia, niepokój, depresja, zmęczenie, pocenie się i ból.

Ciąża i laktacja

Nie zaleca się stosowania leku w ciąży, chyba że oczekiwane korzyści dla pacjentki przeważają nad ryzykiem dla płodu. Lek może hamować laktację - nie stosować w okresie karmienia piersią.

Uwagi

U pacjentów stosujących jednocześnie leki z grupy antagonistów witaminy K oraz ropinirol zgłaszano przypadki zaburzonych wyników badania znormalizowanego czasu protrombinowego (INR). Pacjentom takim należy zapewnić wzmożone monitorowanie kliniczne i biologiczne (dotyczące INR). Preparat należy odstawiać stopniowo, poprzez zmniejszanie dawki przez okres 1 tyg. Pacjenci, u których występuje senność i (lub) nagłe napady snu, nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych i obsługiwać urządzeń mechanicznych.

Interakcje

Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i lewodopą lub domperydonem, powodujących konieczność dostosowania dawki któregokolwiek z wymienionych leków. Neuroleptyki oraz inne działające ośrodkowo leki z grupy antagonistów dopaminy, takie jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszyć skuteczność ropinirolu - należy unikać jednoczesnego stosowania z ropinirolem. U pacjentów stosujących duże dawki estrogenów obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu we krwi - u pacjentek stosujących już HTZ można rozpocząć leczenie ropinirolem zgodnie z zazwyczaj stosowanym sposobem dawkowania; jeśli jednak HTZ zostanie przerwana lub rozpoczęta podczas terapii ropinirolem, konieczne może być dostosowanie dawki leku w zależności od klinicznej odpowiedzi na leczenie. Ropinirol jest metabolizowany głównie przez CYP1A2 - w przypadku dołączenia lub odstawienia leków hamujących CYP1A2 (np.: cyprofloksacyny, enoksacyny, fluwoksaminy) w trakcie terapii ropinirolem, może być konieczne dostosowanie dawki ropinirolu. Palenie tytoniu indukuje metabolizm za pośrednictwem CYP1A2, w przypadku podjęcia lub zaprzestania palenia podczas terapii ropinirolem konieczne może być ponowne dostosowanie dawki leku. Badania nie wykazały interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem (tabl. o natychmiastowym uwalnianiu 2 mg 3 razy/dobę) a teofiliną (substrat CYP1A2).

Cena

Polpix SR, cena 100% 145.56 zł

Preparat zawiera substancję: Ropinirole hydrochloride

Lek refundowany: TAK
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."