Plavocorin

1 tabl. powl. zawiera 75 mg klopidogrelu w postaci wodorosiarczanu.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Plavocorin 28 szt., tabl. powl.

Clopidogrel

26.15 zł 2019-04-05

Działanie

Inhibitor agregacji płytek krwi. Klopidogrel jest prolekiem, a jeden z jego aktywnych metabolitów hamuje agregację płytek krwi. Aktywny metabolit klopidogrelu wybiórczo hamuje wiązanie ADP z jego receptorem płytkowym i dalszą aktywację kompleksu GP IIb/IIIa, w której pośredniczy ADP, tym samym hamując agregację płytek. Hamuje również agregację płytek indukowaną przez innych agonistów, blokując nasilenie aktywacji płytek przez uwolniony ADP. Działa poprzez nieodwracalną modyfikację płytkowego receptora ADP. Powtarzane dawki 75 mg na dobę powodują od pierwszego dnia znaczne zahamowanie indukowanej przez ADP agregacji płytek, które stopniowo narasta i osiąga stan równowagi między dniem 3. a dniem 7. W stanie równowagi, średni poziom hamowania obserwowany po dawce 75 mg na dobę wynosił 40-60%. Agregacja płytek i czas krwawienia stopniowo powracają do wartości wyjściowych, zazwyczaj w ciągu 5 dni po zaprzestaniu leczenia. Klopidogrel jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Wchłania się około 50% dawki leku. Jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie przez dwa główne szlaki metaboliczne: jeden, w którym pośredniczą esterazy, prowadzi do jego hydrolizy i powstania nieaktywnej pochodnej - kwasu karboksylowego (około 85% związku krążącego w osoczu); drugi, w którym pośredniczy system cytochromów P-450 (CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2, CYP2B6), w którym powstaje aktywny metabolit - pochodna tiolowa. Aktywny metabolit tiolowy szybko i nieodwracalnie wiąże się z receptorami płytek, w ten sposób hamując agregację płytek. Około 50% leku jest wydalane z moczem, 46% - z kałem. T0,5 klopidogrelu wynosi około 6 h.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i osoby w podeszłym wieku: 75 mg raz na dobę, z posiłkiem lub bez. Pacjenci z ostrym zespołem wieńcowym bez uniesienia odcinka ST (niestabilna dławica piersiowa lub zawał mięśnia sercowego bez załamka Q): leczenie klopidogrelem należy rozpocząć od pojedynczej dawki nasycającej 300 mg i następnie kontynuować dawką 75 mg raz na dobę (z ASA w dawce 75-325 mg na dobę). Ponieważ większe dawki ASA były związane z większym ryzykiem krwawienia, zaleca się żeby dawka ASA nie była większa niż 100 mg. Optymalny czas trwania leczenia nie został wyraźnie ustalony. Dane z badań klinicznych potwierdzają stosowanie do 12 mies., a maksymalnie korzystny efekt obserwowano po 3 mies. Pacjenci z ostrym zespołem wieńcowym z ostrym zawałem mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST: leczenie klopidogrelem należy rozpocząć od dawki nasycającej 300 mg a następnie podawać dawkę 75 mg raz na dobę w skojarzeniu z ASA i lekami trombolitycznymi lub bez leków trombolitycznych. U pacjentów >75 lat leczenie klopidogrelem należy rozpocząć bez podawania dawki nasycającej. Leczenie skojarzone należy rozpocząć jak najszybciej po wystąpieniu objawów i kontynuować przez co najmniej 4 tyg. Nie badano korzyści z jednoczesnego stosowania klopidogrelu i ASA w okresie powyżej 4 tyg. w tym modelu leczenia. Pacjenci z migotaniem przedsionków: klopidogrel należy podawać w postaci pojedynczej dawki dobowej 75 mg. Równocześnie należy rozpocząć i kontynuować stosowanie ASA (75-100 mg na dobę). Pominięcie dawki: przed upływem 12 h od przewidzianego czasu przyjęcia dawki - niezwłocznie przyjąć pominiętą dawkę i przyjąć następną dawkę w przewidzianym czasie; po upływie 12 h - przyjąć następną dawkę w przewidzianym czasie i nie przyjmować podwójnej dawki.

Wskazania

Profilaktyka powikłań zakrzepowych w miażdżycy: u dorosłych pacjentów z zawałem mięśnia sercowego (od kilku dni do mniej niż 35 dni), z udarem niedokrwiennym (od 7 dni do mniej niż 6 miesięcy) lub z rozpoznaną chorobą tętnic obwodowych; u dorosłych pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym bez uniesienia odcinka ST (niestabilna dławica piersiowa lub zawał mięśnia sercowego bez załamka Q), w tym pacjentów, którym wszczepia się stent w czasie zabiegu przezskórnej angioplastyki wieńcowej, w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym (ASA) lub u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST, w skojarzeniu z ASA, u pacjentów leczonych zachowawczo, kwalifikujących się do leczenia trombolitycznego. Profilaktyka powikłań zakrzepowych w miażdżycy i zakrzepowo-zatorowych (w tym udaru) w migotaniu przedsionków: u dorosłych pacjentów z migotaniem przedsionków i co najmniej jednym czynnikiem ryzyka powikłań naczyniowych, u których nie można zastosować leczenia antagonistami witaminy K i ryzyko krwawienia jest niewielkie, w skojarzeniu z ASA.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Czynne, patologiczne krwawienie (np. wrzód trawienny, krwotok śródczaszkowy).

Środki ostrożności

Pacjentów należy dokładnie obserwować pod kątem wystąpienia jakichkolwiek objawów krwawienia, włącznie z krwawieniem utajonym, zwłaszcza podczas pierwszych tygodni leczenia i (lub) po inwazyjnych zabiegach kardiologicznych lub po zabiegu chirurgicznym. Z powodu ryzyka krwawienia i hematologicznych działań niepożądanych należy niezwłocznie rozważyć oznaczenie morfologii krwi i (lub) wykonanie innych odpowiednich badań w przypadku objawów klinicznych sugerujących wystąpienie krwawienia podczas leczenia. Należy zachować ostrożność u pacjentów, którzy mogą być obciążeni ryzykiem wystąpienia większego krwawienia z powodu urazu, zabiegu chirurgicznego lub innych stanów patologicznych, u pacjentów ze zmianami chorobowymi usposabiającymi do krwawień (zwłaszcza z przewodu pokarmowego i wewnątrzgałkowych), a także u pacjentów otrzymujących kwas acetylosalicylowy, leki z grupy NLPZ, heparynę lub inhibitory glikoprotein IIb/IIIa. Nie jest zalecane jednoczesne stosowanie klopidogrelu i doustnych leków przeciwzakrzepowych. Jeżeli pacjent ma być poddany planowemu zabiegowi chirurgicznemu, a działanie przeciwagregacyjne nie jest wskazane, leczenie klopidogrelem należy przerwać na 7 dni przed zabiegiem. Nie jest zalecane stosowanie klopidogrelu w ciągu pierwszych 7 dni po ostrym udarze niedokrwiennym. Po leczeniu klopidogrelem (czasami krótkim) istnieje ryzyko wystąpienia zakrzepowej plamicy małopłytkowej (TTP); TTP jest potencjalnie śmiertelnym stanem wymagającym natychmiastowego leczenia, włącznie z plazmaferezą. Zgłaszano przypadki nabytej hemofilii po leczeniu klopidogrelem; w przypadku potwierdzenia izolowanego przedłużenia APTT z krwawieniem lub bez niego należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia hemofilii nabytej. Pacjenci z potwierdzonym rozpoznaniem hemofilii nabytej powinni być poddani specjalistycznej opiece lekarskiej, a leczenie klopidogrelem należy przerwać. Ze względu na ograniczone doświadczenie terapeutyczne, ostrożnie stosować u pacjentów z umiarkowanie nasilonymi chorobami wątroby, którzy mogą mieć skłonności do krwawień lub u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek. Pacjenci, u których w przeszłości wystąpiła reakcja alergiczna i (lub) reakcja hematologiczna na jedną z tienopirydyn (klopidogrel, tyklopidyna, prasugrel) mogą mieć podwyższone ryzyko wystąpienia takich samych lub innych reakcji na pozostałe tienopirydyny, w tym klopidogrel (reakcja krzyżowa) - zaleca się monitorowanie objawów przedmiotowych nadwrażliwości u pacjentów ze stwierdzoną alergią na tienopirydyny. Nie zaleca się podawania inhibitorów CYP2C19 jednocześnie z klopidogrelem, gdyż taka terapia skojarzona może zmniejszać stężenie czynnego metabolitu klopidogrelu. U pacjentów z genetycznie uwarunkowaną słabą aktywnością izoenzymu CYP2C19 występuje mniejsza ekspozycja na aktywny metabolit klopidogrelu i słabsze zahamowanie agregacji płytek krwi (dostępne są testy określające genotyp CYP2C19 pacjenta). Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży.

Niepożądane działanie

Często: krwiak, krwawienie z nosa, krwotok z przewodu pokarmowego, biegunka, ból brzucha, niestrawność, wybroczyny, krwawienie w miejscu wstrzyknięcia. Niezbyt często: małopłytkowość, leukopenia, eozynofilia, krwawienie wewnątrzczaszkowe (niektóre przypadki śmiertelne), ból głowy, parestezje, zawroty głowy, krwawienia do oka (dospojówkowe, wewnątrzgałkowe, dosiatkówkowe), wrzód żołądka i dwunastnicy, zapalenie błony śluzowej żołądka, wymioty, nudności, zaparcie, wzdęcie, wysypka, świąd, plamica, krwiomocz, wydłużenie czasu krwawienia, zmniejszenie liczby neutrofili, zmniejszenie liczby płytek krwi. Rzadko: neutropenia (także ciężka), zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, krwotok pozaotrzewnowy. Bardzo rzadko: zakrzepowa plamica małopłytkowa (TTP), niedokrwistość aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, ciężka małopłytkowość, nabyta hemofilia A, granulocytopenia, niedokrwistość, choroba posurowicza, reakcje rzekomoanafilaktyczne, omamy, dezorientacja, zaburzenia smaku, ciężki krwotok, krwotok z ran operacyjnych, zapalenie naczyń, niedociśnienie, krwawienie z dróg oddechowych (krwioplucie, krwotok płucny), skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie płuc, eozynofilowe zapalenie płuc, krwotok z przewodu pokarmowego i pozaotrzewnowy zakończony zgonem, zapalenie trzustki, zapalenie jelita grubego (w tym wrzodziejące oraz limfocytowe), zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, ostra niewydolność wątroby, zapalenie wątroby, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, obrzęk naczynioruchowy, zespół nadwrażliwości indukowany lekami, wysypka polekowa z eozynofilią i objawami układowymi (DRESS), wysypka rumieniowa, pokrzywka, wyprysk, liszaj płaski, krwawienia dostawowe, zapalenie stawów, ból stawów, ból mięśni, zapalenie kłębuszkowe nerek, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, gorączka. Częstość nieznana: reakcje krzyżowe nadwrażliwości na lek wśród tienopirydyn (łagodne do ciężkich reakcje alergiczne, takie jak wysypka, obrzęk naczynioruchowy lub hematologiczne reakcje krzyżowe, tj. małopłytkowość i neutropenia; u pacjentów, u których w przeszłości wystąpiła reakcja alergiczna i (lub) hematologiczna na jedną z tianopirydyn, ryzyko wystąpienia takiej samej bądź innej reakcji na inną tianoprydynę może być zwiększone).

Ciąża i laktacja

Ze względu na brak danych, nie stosować leku w ciąży. Nie należy karmić piersią podczas leczenia klopidogrelem.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie klopidogrelu i doustnych leków przeciwzakrzepowych nie jest zalecane, ponieważ może to zwiększać intensywność krwawień. Chociaż podawanie klopidogrelu w dawce 75 mg na dobę nie wpłynęło na farmakokinetykę S-warfaryny ani na wartość INR u pacjentów leczonych długotrwale warfaryną, jednoczesne podawanie klopidogrelu i warfaryny zwiększa ryzyko krwawienia z uwagi na niezależny wpływ na hemostazę. Należy zachować ostrożność stosując klopidogrel u pacjentów, którzy otrzymują jednocześnie inhibitory glikoprotein IIb/IIIa. Kwas acetylosalicylowy (ASA) nie modyfikuje hamowania przez klopidogrel agregacji płytek indukowanej ADP, natomiast klopidogrel nasila działanie ASA na indukowaną kolagenem agregację płytek. Jednak jednoczesne stosowanie 500 mg ASA 2 razy na dobę w ciągu 1 dnia nie przedłuża znacząco czasu krwawienia indukowanego przyjmowaniem klopidogrelu. Możliwa jest interakcja farmakodynamiczna pomiędzy klopidogrelem a ASA, prowadząca do zwiększenia ryzyka krwawienia, dlatego jednoczesne stosowanie tych leków wymaga zachowania ostrożności. W badaniach klinicznych stosowanie klopidogrelu nie wymagało modyfikowania dawki heparyny, ani nie zmieniało wpływu heparyny na krzepnięcie krwi. Jednoczesne podawanie heparyny nie wpływa na hamowanie agregacji płytek indukowane przez klopidogrel. Farmakodynamiczna interakcja pomiędzy klopidogrelem a heparyną jest możliwa i może prowadzić do zwiększenia ryzyka krwawienia, dlatego należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tych leków. Bezpieczeństwo jednoczesnego podawania klopidogrelu, leków trombolitycznych swoistych lub nieswoistych dla fibryny oraz heparyn oceniano u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego - częstość występowania klinicznie znaczącego krwawienia była podobna, jak obserwowana przy jednoczesnym podawaniu leków trombolitycznych i heparyny z ASA. W badaniu klinicznym jednoczesne podawanie klopidogrelu i naproksenu zwiększało utratę krwi z przewodu pokarmowego. Nie jest obecnie potwierdzone, czy istnieje zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego podczas stosowania wszystkich NLPZ i dlatego należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania NLPZ (w tym inhibitorów COX-2) i klopidogrelu. Ponieważ selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) wpływają na aktywację płytek krwi i zwiększają ryzyko krwawienia, należy zachować ostrożność stosując jednocześnie SSRI i klopidigrel. Ponieważ klopidogrel jest metabolizowany do aktywnego metabolitu częściowo przez CYP2C19, jednoczesne stosowanie leków hamujących aktywność tego izoenzymu może zmniejszać kliniczną skuteczność preparatu - należy unikać jednoczesnego podawania klopidogrelu oraz silnych i umiarkowanych inhibitorów CYP2C19, np.: fluwoksaminy, fluoksetyny, moklobemidu, worykonazolu, flukonazolu, tyklopidyny, cyprofloksacyny, cymetydyny, karbamazepiny, okskarbazepiny, chloramfenikolu. Nie zaleca się równoczesnego stosowania klopidogrelu i omeprazolu lub ezomeprazolu (inhibitory CYP2C9). Pantoprazol i lanzoprazol w mniejszym stopniu zmniejszają ekspozycję na metabolit klopidogrelu; klopidogrel można stosować z pantoprazolem. Brak dowodów wskazujących na to, aby inne leki zmniejszające wydzielanie soku żołądkowego, takie jak leki blokujące receptor H2 (poza cymetydyną, która jest inhibitorem CYP2C19) lub leki zobojętniające sok żołądkowy wpływały na przeciwpłytkowe działanie klopidogrelu. Nie obserwowano znaczących klinicznie interakcji farmakodynamicznych w przypadku jednoczesnego podawania klopidogrelu z atenololem, nifedypiną lub z oboma tymi lekami jednocześnie. Ponadto, na farmakodynamiczną aktywność klopidogrelu nie wpływało znacząco jednoczesne podawanie fenobarbitalu oraz estrogenu. Klopidogrel nie wpływa na farmakokinetykę digoksyny i teofiliny. Leki zobojętniające sok żołądkowy nie zmieniają stopnia wchłaniania klopidogrelu. Dane z badania klinicznego wskazują, że fenytoina i tolbutamid mogą być bezpiecznie podawane jednocześnie z klopidogrelem. Poza informacjami o specyficznych interakcjach, opisanych powyżej, nie przeprowadzono badań interakcji klopidogrelu z niektórymi lekami zwykle podawanymi pacjentom z zakrzepicą w przebiegu objawowej miażdżycy. Jednak pacjenci włączani do badań klinicznych z klopidogrelem otrzymywali jednocześnie wiele leków, w tym moczopędne, β-adrenolityki, inhibitory ACE, antagonistów wapnia, obniżające stężenie cholesterolu, rozszerzające naczynia wieńcowe, przeciwcukrzycowe (włącznie z insuliną), przeciwpadaczkowe, antagonistów GPIIb/IIIa, bez wystąpienia klinicznie znaczących niepożądanych interakcji.

Cena

Plavocorin, cena 100% 26.15 zł

Preparat zawiera substancję: Clopidogrel

Lek refundowany: TAK
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."