Oxycodone Molteni

1 ml roztworu zawiera 10 mg lub 50 mg chlorowodorku oksykodonu. Preparat zawiera sód.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Oxycodone Molteni 5 amp. 1 ml, roztw. do wstrz. i (lub) inf.

Oxycodone hydrochloride

179.62 zł 2019-04-05

Działanie

Opioidowy lek przeciwbólowy. Oksykodon jest czystym agonistą receptorów opioidowych i wykazuje powinowactwo do receptorów opioidowych kappa, mu i delta w mózgu i rdzeniu kręgowym. Jego działanie jest podobne do morfiny. W lecznictwie wykorzystuje się przede wszystkim jego właściwości przeciwbólowe, przeciwlękowe, przeciwkaszlowe i uspokajające. Po podaniu dożylnym oraz podskórnym w jednorazowym bolusie jak i w ciągłej, 8-h infuzji dostępność leku jest równoważna. Po wchłonięciu oksykodon szybko podlega dystrybucji w całym organizmie. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi ok. 45%. Metabolizowany jest w wątrobie, w celu wytworzenia noroksykodonu, oksymorfonu i noroksymorfonu, który jest następnie sprzęgany z kwasem glukuronowym. Przeciwbólowe działanie metabolitów nie ma znaczenia klinicznego. Aktywny lek i jego metabolity są wydalane zarówno z moczem, jak i kałem.

Dawkowanie

Podskórnie lub dożylnie. Dorośli (powyżej 18 rż.). Dawkowanie należy dostosować do nasilenia bólu, indywidualnego stanu pacjenta oraz przyjmowanych obecnie lub wcześniej leków. Następujące dawki początkowe są zalecane u pacjentów nieleczonych wcześniej opioidami. Początkowa dawka powinna być dostosowana do wcześniejszego lub równoczesnego leczenia (w szczególności, jeśli pacjent był leczony wcześniej przy pomocy innych opioidów), ogólnego stanu pacjenta, a także nasilenia bólu. Jeśli działanie przeciwbólowe jest niewystarczające, lub gdy wzrasta natężenie bólu może być konieczne stopniowe zwiększanie dawki. Dożylnie (bolus). Lek należy rozcieńczyć do 1 mg/ml przy pomocy roztworu soli fizjologicznej 0,9%, dekstrozy 5% lub wody do wstrzykiwań. Należy podawać pojedynczą dawkę w bolusie od 1 do 10 mg powoli, w ciągu 1-2 min. Dawki nie powinny być podawane częściej niż co 4 h. Dożylnie (infuzja). Lek należy rozcieńczyć do 1 mg/ml przy pomocy roztworu soli fizjologicznej 0,9%, dekstrozy 5% lub wody do wstrzykiwań. Początkowa zalecana dawka to 2 mg/h. Dożylnie (PCA). Lek należy rozcieńczyć do 1 mg/ml przy pomocy roztworu soli fizjologicznej 0,9%, dekstrozy 5% lub wody do wstrzykiwań. Dawka 0,03 mg/kg powinna być podawana w postaci bolusa, z czasem refrakcji minimum 5 min. Podskórnie (bolus). Używać leku o stężeniu 10 mg/ml. Zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 5 mg, powtarzanej zgodnie z potrzebami w odstępach 4-h. Podskórnie (infuzja). W razie potrzeby lek należy rozcieńczyć przy pomocy roztworu soli fizjologicznej 0,9%, dekstrozy 5% lub wody do wstrzykiwań. Dawka początkowa wynosi 7,5 mg/dobę i jest zalecana dla pacjentów wcześniej nieleczonych przy pomocy opioidów, miareczkowanie stopniowe, zgodnie z kontrolą objawów. Pacjenci z nowotworami, u których doszło do zamiany oksykodonu doustnego na oksykodon pozajelitowy mogą wymagać znacznie silniejszej dawki. Zamiana u pacjentów oksykodonu doustnego na oksykodon pozajelitowy. Dawka powinna być oparta na następującym stosunku: 2 mg oksykodonu doustnego jest równoważne 1 mg oksykodonu pozajelitowego. Należy podkreślić, że jest to zalecana dawka wymagana. Różnice występujące między pacjentami wymagają, aby u każdego pacjenta dokładnie dostosować odpowiednią dawkę. Czas trwania leczenia. Leku nie należy stosować dłużej niż jest to konieczne. Zastosowanie w przypadku przewlekłego bólu pochodzenia nienowotworowego: opioidy nie są środkiem pierwszego wyboru w przypadku przewlekłego bólu pochodzenia nienowotworowego, nie są one również zalecane jako jedyny sposób leczenia. Bóle przewlekłe, w przypadku których wykazano, że mogą być łagodzone przez działanie silnych opioidów obejmują przewlekłe bóle zwyrodnieniowe i chorobę zwyrodnieniową dysku. Potrzebę dalszego leczenia w przypadku przewlekłego bólu pochodzenia nienowotworowego należy oceniać w regularnych odstępach czasu. Zaprzestanie leczenia: W przypadku, gdy pacjent nie wymaga dalszego leczenia przy pomocy oksykodonu, może być wskazane, aby stopniowo zmniejszać dawkę, aby zapobiec objawom odstawienia. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku najniższą dawkę należy podawać przy zachowaniu ostrożności w doborze dawki w celu opanowania bólu. U pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek i (lub) łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby lek należy stosować z zachowaniem ostrożności. Najniższą dawkę należy podawać przy zachowaniu ostrożności w doborze dawki w celu opanowania bólu. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów poniżej 18 rż.

Wskazania

Dorośli (powyżej 18 rż.): leczenie bólu od umiarkowanego do ciężkiego u osób chorych na nowotwór i ból pooperacyjny; leczenie ciężkiego bólu wymagającego użycia silnego opioidu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na oksykodon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Leku nie należy stosować w żadnej sytuacji, gdy przeciwwskazane jest stosowanie opioidów, tj. w następujących przypadkach: depresja oddechowa; uraz głowy; niedrożność jelita; ostry ból brzucha; przewlekła obturacyjna choroba płuc; serce płucne; przewlekła astma oskrzelowa; hiperkapnia; umiarkowana lub ciężka niewydolność wątroby; ciężka niewydolność nerek (CCr <10 ml/min); przewlekłe zaparcia; jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO lub w ciągu 2 tyg. od zaprzestania ich stosowania; ciąża.

Środki ostrożności

Głównym ryzykiem związanym z nadmierną dawką opioidów jest depresja oddechowa. Należy zachować ostrożność przy podawaniu oksykodonu osobom osłabionym w podeszłym wieku; pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności płuc, zaburzeniami czynności wątroby lub nerek; pacjentom cierpiącym na obrzęk śluzowaty, niedoczynność tarczycy, chorobę Addisona, psychozę toksyczną, przerost gruczołu krokowego, niewydolność nadnerczy, alkoholizm, majaczenie alkoholowe, choroby dróg żółciowych, zapalenie trzustki, choroby zapalne jelit, niedociśnienie, hipowolemię oraz u pacjentów z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym. Lek nie powinien być stosowany, gdy istnieje możliwość wystąpienia porażennej niedrożności jelit. Jeśli istnieje podejrzenie wystąpienia porażennej niedrożności jelit lub wystąpi ona w trakcie stosowania leku, należy niezwłocznie zaprzestać jego stosowania. Lek należy stosować ostrożnie przed, lub w trakcie operacji, oraz w ciągu pierwszych 24 h po operacji. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów po operacji jelit, jako, że wykazano zdolność opioidów do osłabienia funkcjonalności jelit i nie powinny być one wykorzystywane do momentu, w którym lekarz jest pewny, iż przywrócone zostało normalne funkcjonowanie jelit. W przypadku pacjentów, którzy cierpią z powodu przewlekłego bólu pochodzenia nienowotworowego, opioidy powinny być stosowane w ramach kompleksowego programu leczenia z udziałem innych leków i metod leczenia. Istotnym elementem oceny pacjenta z przewlekłym bólem pochodzenia nienowotworowego jest analiza historii uzależnienia i nadużywania substancji przez pacjenta. Jeśli właściwym jest podjęcie leczenia opioidami u danego pacjenta, głównym celem leczenia nie jest zmniejszenie dawki leku opioidowego, lecz ustalenie dawki optymalnej do uśmierzenia bólu przy ograniczeniu do minimum działań niepożądanych. Pacjent powinien być w stałym kontakcie z lekarzem prowadzącym, aby było możliwe odpowiednie dostosowanie dawki. Silnie zaleca się, aby lekarz oceniał wyniki leczenia zgodnie z wytycznymi dotyczącymi leczenia bólu. Lekarz i pacjent mogą podjąć decyzję o przerwaniu leczenia, jeśli cele te nie zostały osiągnięte. Podczas długotrwałego stosowania u pacjenta może się rozwinąć tolerancja na lek i konieczne okaże się stopniowe zwiększanie dawki dla utrzymania stałego łagodzenia bólu. Przewlekłe stosowanie niniejszego leku może prowadzić do uzależnienia fizycznego, a w przypadku nagłego przerwania leczenia do rozwoju zespołu odstawienia. Gdy pacjent nie będzie już wymagał leczenia oksykodonem, zaleca się stopniowe zmniejszenie dawki, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawiennych. W przypadku leków opioidowych, objawy odstawienne mogą obejmować niektóre, lub wszystkie z następujących objawów: niepokój, łzawienie, wyciek z nosa, ziewanie, pocenie się, dreszcze, bóle mięśni, rozszerzenie źrenic i palpitacje serca. Inne objawy jakie mogą wystąpić to: drażliwość, lęk, bóle pleców, bóle stawów, osłabienie, skurcze brzucha, bezsenność, nudności, brak apetytu, wymioty, biegunka, lub zwiększone ciśnienie krwi, zwiększona częstotliwość oddechu lub tętna. Przeczulica bólowa, która nie będzie reagować na dalszy wzrost dawki oksykodonu występuje bardzo rzadko, zwłaszcza w przypadku zastosowania bardzo dużych dawek. Konieczne może okazać się zmniejszenie dawki oksykodonu lub zastosowanie innego leku opioidowego. Preparat jest lekiem uzależniającym podobnym do innych silnych agonistów receptorów opioidowych. Może być nadużywany przez osoby o ukrytych lub jawnych uzależnieniach. W przypadku opioidowych leków przeciwbólowych, w tym oksykodonu istnieje potencjał dla rozwoju uzależnienia psychicznego. Dlatego też preparat należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu i narkotyków. Noworodki urodzone przez matki uzależnione mogą wykazywać po urodzeniu objawy odstawienia oraz depresji oddechowej. Jednoczesne stosowanie alkoholu i leku  może zintensyfikować działania niepożądanei; należy unikać ich jednoczesnego stosowania. Lek w stężeniu 10 mg/ml zawiera 0,124 mmol sodu (2,85 mg)/1 ml - należy ten fakt wziąć pod uwagę w przypadku pacjentów będących na diecie niskosodowej stosujących ampułki o objętości 20 ml chlorowodorku oksykodonu o mocy 10 mg/ml. Lek w stężeniu 50 mg/ml zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg)/ml - oznacza to, że zasadniczo jest "wolny od sodu".

Niepożądane działanie

Bardzo często: ból głowy, zawroty głowy, senność, zaparcia, nudności, wymioty, świąd. Często: anoreksja (utrata apetytu), lęk, stan splątania, bezsenność, nerwowość, zaburzenia myślenia, nietypowe sny, drżenie, uspokojenie, skurcz oskrzeli, duszność, słabnący kaszel, suchość w jamie ustnej, niestrawność, ból brzucha, biegunka, nadmierne pocenie się, wysypka, osłabienie, dreszcze. Niezbyt często: reakcje anafilaktyczne, nadwrażliwość, chwiejność emocjonalna, pobudzenie, depresja, uzależnienie od narkotyków, euforia, omamy, dezorientacja, zmienność nastroju, niepokój, zaburzenia nastroju, amnezja, drgawki, nadciśnienie, niedoczulica, mimowolne skurcze mięśni, zaburzenia mowy, omdlenia, parestezje, zaburzenia smaku, hipotonia, zwężenie źrenic, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, palpitacje serca (w kontekście zespołu odstawienia), częstoskurcz nadkomorowy, niedociśnienie, hipotonia ortostatyczna, rozszerzenie naczyń, zaczerwienienie twarzy, depresja oddechowa, czkawka, próchnica, zaburzenia połykania, odbijanie, wzdęcia, niedrożność jelit, zapalenie błony śluzowej żołądka, kolka wątrobowa, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zastój żółci, suchość skóry, złuszczające zapalenie skóry, pokrzywka, zatrzymanie moczu, skurcz moczowodów, brak miesiączki, zaburzenia erekcji, tolerancja na lek, obrzęki, obrzęki obwodowe, złe samopoczucie, pragnienie, gorączka, zespół odstawienia leku (niepokój, łzawienie, wyciek z nosa, ziewanie, pocenie się, dreszcze, bóle mięśni, rozszerzenie źrenic i palpitacje serca, drażliwość, lęk, bóle pleców, bóle stawów, osłabienie, skurcze brzucha, bezsenność, nudności, brak apetytu, wymioty, biegunka, lub zwiększone ciśnienie krwi, zwiększona częstotliwość oddechu lub tętna). Częstość nieznana: agresja, przeczulica.

Ciąża i laktacja

Lek nie jest zalecany do stosowania podczas ciąży i porodu. Niemowlęta urodzone przez matki, które otrzymały opioidy w okresie ostatnich 3-4 tyg. przed porodem należy monitorować w zakresie depresji oddechowej. U noworodków matek leczonych przy pomocy oksykodonu można zaobserwować objawy odstawienia. Lek może być wydzielany do mleka matki wywołując depresję oddechową u noworodka - lek nie może być stosowany u matek karmiących piersią. Przeprowadzone badania na zwierzętach nie wykazały wpływu na płodność.

Uwagi

Lek może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Lek może wpływać na reakcję pacjentów w różnym stopniu w zależności od dawki i indywidualnej wrażliwości. W takich przypadkach pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Interakcje

Mogą wystąpić wzmocnione skutki środków działających depresyjnie na OUN, takich jak środki uspokajające, leki znieczulające, leki nasenne, leki przeciwdepresyjne, pochodne fenotiazyny, leki neuroleptyczne, alkohol, inne leki opioidowe zwiotczające mięśnie i leki przeciwnadciśnieniowe. Inhibitory MAO znane są z wchodzenia w interakcje z narkotycznymi środkami przeciwbólowymi. Inhibitory MAO wywołują pobudzenie lub depresję OUN związaną z przełomem nadciśnieniowym lub niedociśnienieniowym. Alkohol może nasilać działanie farmakodynamiczne oksykodonu; należy unikać ich jednoczesnego stosowania. Oksykodon jest metabolizowany głównie przez CYP3A4, ze współudziałem CYP2D6. Aktywność tych szlaków metabolicznych może być hamowana lub indukowana przez różne leki stosowane jednocześnie lub elementy diety. Inhibitory CYP3A4, takie jak antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycyna, erytromycyna i telitromycyna), azolowe leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol, worykonazol, itrakonazol i pozakonazol), inhibitory proteazy (np. boceprewir, rytonawir, indynawir, nelfinawir i sakwinawir), cymetydyna i sok grejpfrutowy mogą spowodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może spowodować z kolei wzrost stężenia oksykodonu w osoczu. Dlatego też, konieczne może być odpowiednie dostosowanie dawki oksykodonu. Niektóre konkretne przykłady podano poniżej: itrakonazol, silnie działający inhibitor CYP3A4, podawany w dawce 200 mg doustnie, przez 5 dni, zwiększał AUC (średnio 2,4 raza) podawanego doustnie oksykodonu; worykonazol, inhibitor CYP3A4, podawany w dawce 200 mg 2 razy dziennie przez 4 dni (400 mg podawane w 2 pierwszych dawkach), zwiększał AUC (ok. 3,6 raza) podawanego doustnie oksykodonu; telitromycyna, inhibitor CYP3A4, podawana w dawce 800 mg doustnie przez 4 dni, zwiększała AUC (ok. 1,8 raza) podawanego doustnie oksykodonu; sok grejpfrutowy, inhibitor CYP3A4, podawany w ilości 200 ml 3 razy dziennie przez 5 dni, zwiększał AUC (ok. 1,7 raza) podawanego doustnie oksykodonu. Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina i dziurawiec zwyczajny mogą indukować metabolizm oksykodonu i spowodować zwiększenie klirensu oksykodonu, a tym samym powodować zmniejszenie stężenia oksykodonu w osoczu. Konieczne może być odpowiednie dostosowane dawki oksykodonu. Niektóre konkretne przykłady podano poniżej: dziurawiec zwyczajny, induktor CYP3A4, podawany w dawce 300 mg 3 razy dziennie w ciągu 15 dni, zmniejszał AUC (o ok. 50%) podawanego doustnie oksykodonu; ryfampicyna, induktor CYP3A4, podawana w dawce 600 mg raz na dobę przez 7 dni, zmniejszała AUC (o ok. 86%) podawanego doustnie oksykodonu. Leki hamujące aktywność CYP2D6, takie jak paroksetyna i chinidyna, mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia oksykodonu w osoczu.

Cena

Oxycodone Molteni , cena 100% 179.62 zł

Preparat zawiera substancję: Oxycodone hydrochloride

Lek refundowany: NIE
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."