Orilukast

1 tabl. do rozgryzania i żucia zawiera 4 mg lub 5 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego; 1 tabl. zawiera 10 mg montelukastu w postaci montelukastu sodowego. Preparat zawiera aspartam.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Orilukast 28 szt., tabl. do rozgr. i żucia

Montelukast sodium

12.26 zł 2019-04-05

Działanie

Lek przeciwastmatyczny do stosowania ogólnego, wysoce selektywny antagonista cysteinylowego receptora leukotrienowego CysLT1. Montelukast hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD4. Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 h po podaniu doustnym. Lek hamuje wczesną i późną fazę reakcji skurczowej oskrzeli po ekspozycji na alergen. Zmniejsza liczbę eozynofilów we krwi obwodowej i w drogach oddechowych, poprawia kliniczną kontrolę astmy. Po podaniu doustnym wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. powl. 10 mg maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu 3 h, średnia biodostępność wynosi 64%, standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg stężenie maksymalne w osoczu występuje po 2 h, średnia biodostępność wynosi 73%, standardowy posiłek zmniejsza ją do 63%. U dzieci 2-5 lat po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg stężenie maksymalne osiągane jest po 2 h. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%, jest intensywnie metabolizowany w wątrobie z udziałem CYP3A4, CYP2A6 i CYP2C9. Lek i jego metabolity wydalane są niemal wyłącznie w żółcią.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież od 15 lat z astmą lub z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa: 1 tabl. 10 mg raz na dobę wieczorem, niezależnie od posiłków. Dzieci 6-14 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg raz na dobę wieczorem. Dzieci 2-5 lat: 1 tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg raz na dobę wieczorem. Tabl. do rozgryzania i żucia przyjmować na 1 h przed lub 2 h po posiłku. Działanie terapeutyczne preparatu na wskaźniki kontroli astmy występuje w ciągu 1 doby. Przyjmowanie leku należy kontynuować zarówno, gdy objawy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia choroby. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z niewydolnością nerek oraz z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów w wieku 2-14 lat z astmą przewlekłą łagodną, jeśli w trakcie leczenia (zwykle w ciągu 1 mies.) kontrola astmy jest niazadowalająca, należy rozważyć zastosowanie dodatkowego leku przeciwzapalnego lub zmianę leku zgodnie ze schematem leczenia astmy. U pacjentów w wieku 2-5 lat skurcz oskrzeli wywołany wysiłkiem fizycznym może być głównym objawem przewlekłej astmy, która wymaga leczenia wziewnymi kortykosteroidami; należy ocenić stan pacjenta po 2-4 tyg. leczenia montelukastem, jeśli nie została osiągnięta zadowalająca odpowiedź, należy rozważyć dodatkowe lub inne leczenie. Lek w dawce 10 mg można dołączyć do wcześniej stosowanego schematu leczenia.Tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg i 5 mg można żuć lub połknąć; jeśli tabl. ma być połknięta należy popić ją wystarczającą ilością płynu (np. szklanką wody). Tabl. 10 mg należy połknąć popijając wystarczającą ilością płynu (np. szklanką wody).

Wskazania

Pomocniczo w leczeniu przewlekłej astmy oskrzelowej łagodnej i umiarkowanej u pacjentów w wieku 2-5 lat (tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg), 6-14 lat (tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg) lub >15 lat (tabl. powl. 10 mg), u których nie można uzyskać wystarczającej kontroli objawów za pomocą wziewnych kortykosteroidów oraz doraźnie stosowanych krótko działających β-agonistów. Zapobieganie astmie oskrzelowej u pacjentów w wieku 2-5 lat (tabl. do rozgryzania i żucia 4 mg), 6-14 lat (tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg) lub ≥15 lat (tabl. powl. 10 mg), w której cechą dominującą jest wysiłkowy skurcz oskrzeli. Dodatkowo tabletki do rozgryzania i żucia: zamiast małych dawek wziewnych kortykosteroidów u pacjentów w wieku 2-5 lat (tabletki do rozgryzania i żucia 4 mg) lub 6-14 lat (tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg) z przewlekłą astmą łagodną, u których w ostatnim okresie nie występowały ciężkie napady astmy wymagające zastosowania doustnych kortykosteroidów i którzy nie są w stanie prawidłowo stosować kortykosteroidów wziewnych. U pacjentów z astmą, u których istnieją wskazania do zastosowania montelukastu, lek (tabl. powl. 10 mg) może łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Środki ostrożności

Leku nie wolno stosować w leczeniu ostrych napadów astmy. Nie należy zastępować montelukastem kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej. Brak danych wskazujących na możliwość zmniejszenia dawki kortykosteroidów doustnych podczas jednoczesnego stosowania montelukastu. Ze względu na ryzyko zespołu Churga-Strauss należy zwrócić szczególną uwagę, gdy u pacjenta wystąpią objawy eozynofilii, wysypka pochodzenia naczyniowego, nasilające się objawy płucne, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatia; w przypadku wystąpienia tych objawów pacjenta należy ponownie zbadać i ponownie ocenić stosowany dotychczas schemat leczenia. Brak danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z astmą związaną z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy, pomimo leczenia montelukastem, należy unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego i innych NLPZ. Nie zaleca się stosowania montelukastu u dzieci poniżej 2 lat. Preparat zawiera aspartam - może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią.

Niepożądane działanie

Często: u pacjentów dorosłych i młodzieży od 15 lat - ból brzucha i ból głowy; u dzieci 6-14 lat - ból głowy; u dzieci 2-5 lat - ból brzucha i nadmierne pragnienie. Działania niepożądane obserwowane po wprowadzeniu leku do obrotu: zakażenia górnych dróg oddechowych, zwiększona skłonność do krwawień, reakcje nadwrażliwości (w tym reakcje anafilaktyczne, nacieki eozynofilowe w wątrobie), zaburzenia snu (w tym koszmary senne), omamy, bezsenność, somnabulizm, drażliwość, lęk, niepokój (zwłaszcza ruchowy), pobudzenie (w tym zachowania agresywne lub wrogość), drżenia, depresja, bardzo rzadko myśli i zachowania samobójcze (skłonności samobójcze), zawroty głowy, senność, parestezje i (lub) hipoestezje, drgawki, kołatanie serca, krwawienie z nosa, biegunka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, niestrawność, nudności, wymioty, zwiększona aktywność aminotransferaz w surowicy (AlAT, AspAT), zapalenie wątroby (w tym cholestatyczne zapalenie wątroby, zapalenie komórek wątroby i uszkodzenie wątroby o mieszanej etiologii), obrzęk naczynioruchowy, siniaczenie, pokrzywka, świąd, wysypka, rumień guzowaty, bóle stawów, bóle mięśni (w tym kurcze mięśni), osłabienie i (lub) zmęczenie, złe samopoczucie, obrzęk, gorączka. Podczas leczenia montelukastem u pacjentów z astmą bardzo rzadko zgłaszano występowanie zespołu Churga-Strauss.

Ciąża i laktacja

Lek może być stosowany w ciąży i okresie karmienia piersią tylko w przypadku, gdy jest to bezwzględnie konieczne.

Uwagi

Nie należy się spodziewać, że montelukast mógłby wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak w bardzo rzadkich przypadkach może wystąpić senność lub zawroty głowy.

Interakcje

Fenobarbital zmniejsza o około 40% wartość AUC montelukastu. Montelukast jest metabolizowany przez CYP3A4, w związku z tym należy zachować ostrożność, szczególnie u dzieci, podczas jednoczesnego podawania z lekami pobudzającymi aktywność CYP3A4 (np. fenytoina, fenobarbital, ryfampicyna). Montelukast nie zmienia znacząco metabolizmu leków metabolizowanych przez CYP2C8 (np. paklitaksel, rozyglitazon, repaglinid). Badania wykazały, że montelukast nie wpływa istotnie na farmakokinetykę teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol : noretindron 35:1), terfenadyny, digoksyny, warfaryny.

Cena

Orilukast, cena 100% 12.26 zł

Preparat zawiera substancję: Montelukast sodium

Lek refundowany: TAK
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."