Ondatran

1 tabl. powl. zawiera 4 mg lub 8 mg ondansetronu w postaci dwuwodnego chlorowodorku. Preparat zawiera laktozę.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Ondatran 10 szt., tabl. powl.

Ondansetron

2019-04-05

Działanie

Leki przeciwwymiotny, silny, selektywny antagonistą receptora serotoninowego 5-HT3. Jego dokładny mechanizm działania w zapobieganiu i hamowaniu nudności i wymiotów nie jest znany. Promieniowanie jonizujące oraz cytostatyki mogą powodować uwalnianie serotoniny (5-HT) w jelicie cienkim, zapoczątkowując tym samym odruch wymiotny w następstwie pobudzenia poprzez receptory 5-HT3 dośrodkowych włókien nerwu błędnego. Ondansetron blokuje inicjowanie tego odruchu. Pobudzenie włókien dośrodkowych nerwu błędnego może także powodować uwolnienie serotoniny w area postrema, zlokalizowanego na dnie IV komory. Może to wywołać wymioty także na drodze pobudzenia centralnego. Działanie ondansetronu hamujące nudności i wymioty spowodowane chemio- i radioterapią wynika z jego antagonistycznego wpływu na receptory 5-HT3 neuronów znajdujących się zarówno w obwodowym jak i ośrodkowym układzie nerwowym. Ondansetron nie zmienia stężenia prolaktyny w osoczu. Rola ondansetronu w hamowaniu wymiotów wywołanych przez opioidy nie jest ustalona. Po podaniu doustnym lek jest biernie i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego i podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę. Cmax w surowicy osiągane jest po 1,5 h. Biodostępność ondansetronu po podaniu doustnym pojedynczej dawki 8 mg wynosi ok. 55-60%. T0,5 w fazie końcowej wynosi ok. 3 h. Ondansetron wiąże się z białkami osocza w 70-76%. Usuwany jest z krążenia ogólnoustrojowego głównie w wyniku metabolizmu wątrobowego w licznych szlakach metabolicznych. Brak enzymu CYP2D6 (uwarunkowany genetycznie) nie wpływa w sposób istotny na parametry farmakokinetyczne. Właściwości farmakokinetyczne ondansetronu nie zmieniają się po wielokrotnym podaniu leku. Mniej niż 5% wchłoniętej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.

Dawkowanie

Doustnie.  CHEMIOTERAPIA I RADIOTERAPIA O DZIAŁANIU WYMIOTNYM. Dorośli. Dawkę należy dostosować indywidualnie od 8 mg do 32 mg ondansetronu na dobę, zgodnie z podanymi poniżej zaleceniami. Chemioterapia o średnim działaniu wymiotnym i radioterapia. Pierwszą dawkę ondansetronu 8 mg należy podać 1-2 h przed rozpoczęciem chemioterapii, a następną dawkę 8 mg po 12 h. W celu zapobiegania opóźnionym lub przedłużonym wymiotom po upływie pierwszej doby, leczenie należy kontynuować jeszcze przez 5 dni po zakończeniu chemioterapii. Zalecana dawka doustna wynosi 8 mg dwa razy na dobę. Chemioterapia o silnym działaniu wymiotnym i radioterapia. W dniu zastosowania chemioterapeutyku o silnym działaniu wymiotnym, np. dużych dawek cisplatyny, ondansetron można podać pacjentowi parenteralnie. W celu zapobiegania opóźnionym lub przedłużonym wymiotom po upływie pierwszej doby, leczenie należy kontynuować jeszcze przez 5 dni po zakończeniu chemioterapii. Zalecana dawka doustna wynosi 8 mg 2 razy na dobę. Dzieci od 6 lat i młodzież. Leczenie doustne w dawce 4 mg co 12 h można rozpocząć po 12 h od ostatniego podania dożylnego ondansetronu i można je kontynuować do 5 dni po zakończeniu leczenia chemioterapią. NUDNOŚCI I WYMIOTY OKRESU POOPERACYJNEGO. Dorośli. W pojedynczej dawce 16 mg na 1 h przed znieczuleniem lub 8 mg na 1 h przed znieczuleniem, a następnie dwie kolejne dawki po 8 mg co 8 h. Dzieci. Podanie dożylne. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku dawkowanie nie wymaga modyfikacji. U pacjentów z niewydolnością nerek oraz u pacjentów z zaburzonym metabolizmem sparteiny i debryzochiny nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. U pacjentów z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby maksymalna dawka dobowa wynosi 8 mg.

Wskazania

Zapobieganie i hamowanie nudności i wymiotów wywołanych chemioterapią i radioterapią nowotworów. Zapobieganie i leczenie nudności i wymiotów okresu pooperacyjnego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie z apomorfiną (ryzyko głębokiego niedociśnienia tętniczego i utraty przytomności).

Środki ostrożności

Reakcje nadwrażliwości na ondansetron były opisywane u pacjentów, wykazujących nadwrażliwość na inne leki z grupy selektywnych antagonistów receptora 5-HT3. Jeśli pojawią się zaburzenia związane z układem oddechowym należy jak najszybciej wdrożyć leczenie objawowe i dokładnie obserwować pacjenta, ponieważ mogą to być pierwsze objawy poważnych reakcji nadwrażliwości. Ze względu na ryzyko wystąpienia przemijających zmian w EKG (w tym wydłużenie odstępu QT) należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca lub z zaburzeniami przewodzenia, u pacjentów otrzymujących leki przeciwarytmiczne lub β-adrenolityki oraz u pacjentów ze znacznymi zaburzeniami elektrolitowymi. Ondansetron należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami motoryki przewodu pokarmowego ze względu na możliwość wydłużenia czasu pasażu jelitowego. Pacjentów z objawami podostrej niedrożności jelit należy obserwować po podaniu ondansetronu. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą, dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Tabl. 4 mg zawierają żółcień chinolinową, która może powodować reakcje alergiczne. Tabl. 8 mg zawierają tartrazynę, która może powodować reakcje alergiczne.

Niepożądane działanie

Bardzo często: ból głowy. Często: uczucie gorąca lub zaczerwienienie, zaparcia. Niezbyt często: drgawki, ruchy mimowolne (w tym reakcje pozapiramidowe, takie jak napadowe przymusowe patrzenie w górę, reakcje dystoniczne dyskineza), arytmia, bóle w klatce piersiowej z obniżeniem odcinka ST w zapisie EKG lub bez, bradykardia, niedociśnienie, czkawka, bezobjawowe zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (często u pacjentów otrzymujących cisplatynę). Rzadko: nagłe reakcje nadwrażliwości typu natychmiastowego (niekiedy o ciężkim przebiegu, w tym reakcje anafilaktyczne), zawroty głowy (przeważnie podczas szybkiego podawania i.v.), przemijające zaburzenia widzenia (np. niewyraźne widzenie; przede wszystkim podczas podawania i.v.). Bardzo rzadko: przemijające zaburzenia widzenia (przede wszystkim podczas podawania i.v.; większość pacjentów, u których wystąpił taki objaw przyjmowała cisplatynę).

Ciąża i laktacja

Nie zaleca się stosowania w ciąży. U zwierząt wykazano, że ondansetron przenika do mleka, dlatego zaleca się, aby matki przyjmujące ondansetron nie karmiły piersią.

Uwagi

Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie z apomorfiną jest przeciwwskazane. Ondansetron podawany pacjentom stosującym leki wydłużające odstęp QT może spowodować dodatkowe wydłużenie odstępu QT. Jednoczesne stosowanie ondansetronu z lekami kardiotoksycznymi (np. antracykliny) może zwiększyć ryzyko wystąpienia arytmii. Brak dowodów, by ondansetron podawany z innymi lekami nasilał bądź hamował ich metabolizm. Badania nie wykazały żadnych interakcji farmakokinetycznych ondansetronu z alkoholem, temazepamem, furosemidem, tramadolem, propofolem. Dzięki dużej ilości enzymów zdolnych do metabolizowania ondansetronu (CYP3A4, CYP2D6, CYP1A2), hamowanie lub zmniejszona aktywność jednego z metabolizujących go enzymów (np. genetycznie uwarunkowana niewydolność CYP2D6) jest zwykle kompensowana przez inne enzymy i pociąga za sobą niewielkie lub nieistotne zmiany w klirensie ondansetronu i zapotrzebowaniu na dawkę. Fenytoina, karbamazepina i ryfampicyna są silnymi induktorami CYP3A4. U pacjentów leczonych tymi lekami klirens ondansetronu po podaniu doustnym był zwiększony, a stężenie ondansetronu we krwi było zmniejszone. Pomimo braku obserwowanych farmakokinetycznych interakcji pomiędzy ondansetronem i tramadolem dane z 2 badań potwierdzają, że tramadol może zwiększać stężenie ondansetronu w osoczu.

Preparat zawiera substancję: Ondansetron

Lek refundowany: NIE
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."