Nexium

1 tabl. dojelitowa zawiera 20 mg lub 40 mg esomeprazolu w postaci trójwodnej soli magnezowej; tabletki zawierają sacharozę.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Nexium 28 saszetek, granulat dojelitowy do sporz. zaw. doustnej

Esomeprazole

71.17 zł 2019-04-05

Działanie

S-izomer omeprazolu, specyficzny inhibitor pompy protonowej (H+/K+ ATP-azy) w komórkach okładzinowych błony śluzowej żołądka. Zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowe, jak i stymulowane. Oba izomery omeprazolu (R i S) mają podobne działanie farmakodynamiczne. Esomeprazol jest nietrwały w środowisku kwaśnym, dlatego podawany jest doustnie w postaci peletek odpornych na działanie kwasu. W warunkach in vivo konwersja do izomeru R nie odgrywa istotnej roli. Wchłanianie esomeprazolu jest szybkie, a Cmax występuje ok. 2 h po podaniu. Całkowita biodostępność wynosi 64% po podaniu pojedynczej dawki 40 mg i zwiększa się do 89% po wielokrotnym dawkowaniu raz na dobę. Odpowiednio, po podaniu dawki 20 mg powyższe wartości wynoszą 50% i 68%. W 97% wiąże się z białkami osocza. Esomeprazol jest całkowicie metabolizowany przez cytochrom P450. Główną rolę w metabolizmie esomeprazolu odgrywa polimorficzny izoenzym CYP2C19, odpowiedzialny za powstawanie hydroksylowych i demetylowych metabolitów esomeprazolu. Pozostała część leku jest metabolizowana z udziałem izoenzymu CYP3A4, który odpowiada za powstawanie sulfonu esomeprazolu - głównego metabolitu obecnego we krwi. T0,5 we krwi w fazie eliminacji, po wielokrotnym podaniu raz na dobę, wynosi około 1,3 h. Prawie 80% dawki doustnej esomeprazolu jest wydalane w postaci metabolitów w moczu, a pozostała część z kałem. Mniej niż 1% leku macierzystego wykrywane jest w moczu. U osób wolno metabolizujących (nieposiadających czynnego izoenzymu CYP2C19), średnie maksymalne stężenia we krwi były większe ok. 60%, niż u osób szybko metabolizujących (posiadających czynny izoenzym CYP2C19) - obserwacje te nie mają wpływu na dawkowanie esomeprazolu. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby tempo metabolizmu jest zmniejszone.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku >12 lat. Choroba refluksowa przełyku: leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku - 40 mg raz na dobę przez 4 tyg. (u pacjentów, u których zapalenie przełyku nie zostało wyleczone lub u których utrzymują się objawy, zaleca się kontynuowanie leczenia przez następne 4 tyg.); zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku - 20 mg raz na dobę; leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku - 20 mg raz na dobę przez 4 tyg (jeśli po 4 tyg. objawy nie zostały opanowane, należy wykonać dalsze badania), po ustąpieniu objawów dalszą kontrolę dolegliwości można uzyskać podając lek w dawce 20 mg raz na dobę; u osób dorosłych lek może być podawany doraźnie w dawce 20 mg raz na dobę, w razie potrzeby; u pacjentów leczonych NLPZ, u których istnieje ryzyko choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy, nie zaleca się doraźnego stosowania leku w przypadku nawrotu dolegliwości). Dorośli. Leczenie skojarzone z odpowiednimi lekami przeciwbakteryjnymi w celu eradykacji Helicobacter pylori (także leczenie wrzodu dwunastnicy związanego z zakażeniem H. pylori oraz zapobieganie nawrotom wrzodów trawiennych u pacjentów z chorobą wrzodową związaną z zakażeniem H. pylori): 20 mg esomeprazolu oraz 1 g amoksycyliny i 500 mg klarytromycyny (wszystkie leki należy podawać 2 razy na dobę przez 7 dni). U pacjentów, którzy wymagają ciągłego leczenia NLPZ: leczenie wrzodów żołądka związanych z leczeniem NLPZ - 20 mg raz na dobę przez 4-8 tyg.; zapobieganie chorobie wrzodowej żołądka i dwunastnicy związanej z leczeniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka - 20 mg raz na dobę. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona: zalecana dawka początkowa wynosi 40 mg 2 razy na dobę; dawkę tę należy następnie dostosować do indywidualnych potrzeb pacjenta i kontynuować leczenie tak długo, jak istnieją wskazania kliniczne; dostępne dane kliniczne wskazują, że u większości pacjentów kontrolę objawów można uzyskać stosując dawki w zakresie 80-160 mg esomeprazolu na dobę; dawki >80 mg/dobę należy podawać w dawkach podzielonych (2 razy na dobę). Młodzież w wieku >12 lat. Leczenie choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej przez H. pylori. Wybór odpowiedniej terapii skojarzonej powinien uwzględniać oficjalne krajowe, regionalne i lokalne wytyczne dotyczące oporności bakterii, czasu trwania leczenia (najczęściej 7 dni, ale czasami do 14 dni) oraz właściwego zastosowania leków przeciwbakteryjnych. Przebieg leczenia powinien nadzorować specjalista. Zaleca się stosowanie ezomeprazolu w dawkach 20 mg 2 razy na dobę przez tydzień. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby dostosowanie dawki nie jest wymagane. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby nie należy stosować dawki >20 mg/dobę. Lek w postaci tabletek powl. nie jest zalecany do stosowania u dzieci Sposób podania.Tabletki należy połykać w całości i popijać płynem; nie należy ich żuć ani kruszyć. W razie trudności z przełykaniem, tabletkę rozpuścić w połowie szklanki wody niegazowanej. Nie należy rozpuszczać tabletek w żadnym innym płynie, ponieważ otoczka zabezpieczająca zawartość przed działaniem soku żołądkowego może zostać uszkodzona. Płyn należy wymieszać i wypić od razu lub w ciągu 30 min od przygotowania. Następnie należy napełnić szklankę wodą do połowy, zamieszać i wypić. Nie należy żuć ani kruszyć nierozpuszczonych granulek. Jeśli pacjent nie może samodzielnie połykać, tabletkę można rozpuścić w wodzie niegazowanej i podać przez zgłębnik do żołądka.

Wskazania

Dorośli. Choroba refluksowa przełyku: leczenie nadżerek w przebiegu refluksowego zapalenia przełyku, zapobieganie nawrotom refluksowego zapalenia przełyku, leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku. W skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykowymi schematami leczenia w celu eradykacji zakażenia Helicobacter pylori, jak również w leczeniu choroby wrzodowej dwunastnicy współistniejącej z zakażeniem Helicobacter pylori oraz w zapobieganiu nawrotom choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy u pacjentów z owrzodzeniem współistniejącym z zakażeniem Helicobacter pylori. Pacjenci wymagający leczenia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ): leczenie wrzodów żołądka wywołanych leczeniem NLPZ, zapobieganie wystąpieniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem leków z grupy NLPZ, u pacjentów z grupy ryzyka. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona. Młodzież w wieku >12 lat. Choroba refluksowa przełyku: leczenie erozyjnego, refluksowego zapalenia przełyku, długotrwałe stosowanie w celu zapobiegania nawrotom refluksowego zapalenia przełyku, leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku. W skojarzeniu z antybiotykami w leczeniu choroby wrzodowej dwunastnicy wywołanej zakażeniem Helicobacter pylori.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na esomeprazol, pochodne benzoimidazolu lub pozostałe składniki preparatu. Nie stosować w skojarzeniu z nelfinawirem i (lub) atazanawirem.

Środki ostrożności

U pacjentów z podejrzeniem lub rozpoznaniem choroby wrzodowej żołądka, jak również w przypadku jakichkolwiek niepokojących objawów (np. znacznego, niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, trudności w połykaniu, krwawych wymiotów lub smolistych stolców) należy wykluczyć nowotworowe podłoże choroby, gdyż leczenie esomeprazolem może łagodzić objawy choroby nowotworowej i opóźniać jej rozpoznanie. Pacjenci długotrwale leczeni preparatem (zwłaszcza jeśli leczenie trwa dłużej niż rok) powinni pozostawać pod regularną kontrolą lekarską. Należy unikać jednoczesnego podawania esomeprazolu i klopidogrelu. Jeśli esomeprazol przepisywany jest w celu eradykacji Helicobacter pylori, należy brać pod uwagę możliwe interakcje wszystkich składników terapii trójlekowej (w tym klarytromycyny, silnego inhibitora CYP3A4). Ze względu na zawartość sacharozy, leku nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującymi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

Niepożądane działanie

Często: ból głowy, ból brzucha, zaparcie, biegunka, wzdęcia, nudności i (lub) wymioty. Niezbyt często: obrzęki obwodowe, bezsenność, zawroty głowy, parestezje, senność, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka. Rzadko: leukopenia, małopłytkowość, reakcje nadwrażliwości (np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy i reakcja anafilaktyczna lub wstrząs), hiponatremia, pobudzenie psychoruchowe, splątanie, depresja, zaburzenia smaku, nieostre widzenie, skurcz oskrzeli, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego, zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez żółtaczki, łysienie, nadwrażliwość na światło, ból stawów, ból mięśni, złe samopoczucie, nasilone pocenie się. Bardzo rzadko: agranulocytoza, pancytopenia, hipomagnezemia, agresja, omamy, mikroskopowe zapalenie jelita grubego, niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z istniejącą wcześniej chorobą wątroby, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, osłabienie siły mięśniowej, śródmiąższowe zapalenie nerek, ginekomastia.

Ciąża i laktacja

Dane z badań epidemiologicznych dotyczące kobiet w ciąży nie wykazują, aby omeprazol (mieszanina racemiczna), wywoływał wady rozwojowe lub działał toksycznie na płód. Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania leku kobietom w ciąży. Nie wiadomo, czy esomeprazol przenika do mleka kobiecego, dlatego leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Uwagi

Lek nie wpływa za zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Leczenie esomeprazolem należy przerwać co najmniej 5 dni przed oznaczaniem stężenia chromograniny A (CgA), gdyż zwiększone stężenie CgA, wywołane zmniejszoną kwaśnością soku żołądkowego, może wpływać na diagnostykę guzów neuroendokrynnych.

Interakcje

Esomeprazol może zmieniać wchłanianie leków, których biodostępność zależy od pH. Może zmniejszać wchłanianie erlotynibu, ketokonazolu, itrakonazolu, osłabiając ich skuteczność kliniczną. Opisywano interakcje inhibitorów pompy protonowej z niektórymi lekami przeciwwirusowymi (mechanizm interakcji może być związany zarówno ze zmianą pH soku żołądkowego jak i hamowaniem aktywności CYP2C19). Obserwowano znaczące zmniejszenie stężenia atazanawiru i nelfinawiru podczas jednoczesnego stosowania omeprazolu - ze względu na podobne właściwości farmakodynamiczne i farmakokinetyczne omeprazolu i esomeprazolu, nie należy stosować esomeprazolu jednocześnie z nelfinawirem lub atazanawirem. W przypadku innych leków przeciwwirusowych, takich jak sakwinawir, obserwowano zwiększenie ich stężenia we krwi. Esomperazol może zwiększać wchłanianie digoksyny. Esomperazol hamuje aktywność CYP2C19 i może zwiększać stężenie we krwi leków metabolizowanych przez ten izoenzym, tj.: diazepam, cytalopram, imipramina, klomipramina, fenytoina, itp. - może być konieczne (szczególnie w przypadku pacjentów stasujących esomeprazol doraźnie) zmniejszenie dawek tych leków. Zaleca się oznaczanie stężenia fenytoiny we krwi, w momencie rozpoczynania, jak i po zakończeniu leczenia ezomeprazolem. Może zwiększać Cmax i AUC worykonazolu oraz cylostazolu i jednego z czynnych metabolitów cylostazolu. Nieznaczne wydłużenie odstępu QTc, które obserwowano po podaniu samego cyzaprydu, nie zwiększało się po podaniu cyzaprydu w skojarzeniu z esomeprazolem. W pojedynczych przypadkach, podczas równoczesnego stosowania z warfaryną obserwowano zmiany wartości INR - u pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe zaleca się kontrolę INR na początku leczenia oraz po zakończeniu leczenia esomeprazolem. Esomeprazol nie ma klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę amoksycyliny lub chinidyny. Stosowanie esomeprazolu z naproksenem lub z rofekoksybem nie powoduje klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych. Obserwowano zmniejszenie ekspozycji na aktywny metabolit klopidogrelu podczas jednoczesnego stosowania esomeprazolu, zmniejszyło się również średnie zahamowanie agregacji płytek krwi - dla ostrożności nie zaleca się jednoczesnego stosowania esomeprazolu i klopidogrelu. Opisano zwiększenie stężenia takrolimusu podczas jednoczesnego stosowania z esomeprazolem. Istnieją doniesienia o zwiększeniu stężenia metotreksatu po jednoczesnym podaniu z inhibitorami pompy protonowej - jeśli metotreksat stosowany jest w dużych dawkach, może być konieczne rozważenie czasowego odstawienia esomeprazolu. Esomeprazol jest metabolizowany przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4. Jednoczesne stosowanie esomeprazolu z klarytromycyną (inhibitor CYP3A4), spowodowało podwojenie ekspozycji na esomeprazol. Jednoczesne podanie esomeprazolu z lekiem hamującym zarówno CYP2C19, jak i CYP3A4, może powodować ponad 2-krotne zwiększenie ekspozycji na esomeprazol. Worykonazol, który jest inhibitorem CYP2C19 i CYP3A4, zwiększał wartość AUC dla omeprazolu o 280%. Dostosowanie dawki esomeprazolu w takich sytuacjach nie zawsze jest konieczne, jednak należy rozważyć u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz w przypadku, gdy wskazane jest długotrwałe leczenie. Leki, które indukują aktywność CYP2C19 lub CYP3A4 lub obu izoenzymów (takie jak ryfampicyna i ziele dziurawca), mogą powodować zmniejszenie stężenia esomeprazolu we krwi.

Cena

Nexium, cena 100% 71.17 zł

Preparat zawiera substancję: Esomeprazole

Lek refundowany: NIE
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."