Metformax® SR 500

1 tabl. zawiera 500 mg, 850 mg lub 1000 mg chlorowodorku metforminy. 1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 500 mg chlorowodorku metforminy.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Metformax® SR 500 90 szt., tabl. o przedł. uwalnianiu

Metformin hydrochloride

27.69 zł 2019-04-05

Działanie

Doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy pochodnych biguanidu. Zmniejsza stężenie glukozy we krwi zarówno na czczo, jak i po posiłku. Nie pobudza wydzielania insuliny i dlatego nie wywołuje hipoglikemii. Metformina działa na drodze trzech mechanizmów: zmniejsza wątrobowe wytwarzanie glukozy hamując glukoneogenezę i glikogenolizę, zwiększa wrażliwość na insulinę komórek w mięśniach, zwiększa obwodowy wychwyt glukozy i jej zużycie, opóźnia wchłanianie glukozy w jelitach. Metformina pobudza wewnątrzkomórkową syntezę glikogenu, działając na syntazę glikogenu. Zwiększa zdolność do transportu przez błonę wszystkich typów nośników glukozy. Ponadto wywiera korzystny wpływ na metabolizm lipidów - zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego, frakcji LDL i trójglicerydów. Po podaniu doustnym wchłanianie leku może ulec wysyceniu i jest niecałkowite. Całkowita biodostępność wynosi 50-60%. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje 2,5 h po podaniu. Pokarm zmniejsza i w niewielkim stopniu opóźnia wchłanianie leku. Wiązanie z białkami osocza jest nieznaczne. Metformina przenika do erytrocytów. T0,5 w końcowej fazie eliminacji wynosi ok. 6,5 h. Wydalana jest w postaci nie zmienionej z moczem, ok. 20-30% dawki - z kałem. W przypadku zaburzonej czynności nerek klirens nerkowy metforminy zmniejsza się, okres półtrwania wydłuża się, powodując zwiększenie stężenia leku w osoczu. Po podaniu tabl. o przedł. uwalnianiu wchłanianie metforminy jest znacznie wolniejsze niż po podaniu tabl. o natychmiastowym uwalnianiu, maksymalne stężenie leku we krwi występuje 7 h po podaniu. Skład posiłku nie ma wpływu na wchłanianie.

Dawkowanie

Doustnie. Tabl. 500 mg, 850 mg, 1000 mg. Dorośli z prawidłowa czynnością nerek (GFR ≥90 ml/min). Monoterapia lub leczenie skojarzone z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi: zwykle dawka początkowa wynosi 500 mg lub 850 mg 2-3 razy na dobę podczas lub po posiłku. Po 10-15 dniach należy dostosować dawkę na podstawie pomiaru stężenia glukozy we krwi. Powolne zwiększanie dawki może poprawić tolerancję leku w przewodzie pokarmowym. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 3 g. Leczenie skojarzone z insuliną: dawka początkowa wynosi 500 mg lub 850 mg 2-3 razy na dobę, natomiast dawkę insuliny ustala się na podstawie wyników badania stężenia glukozy we krwi. Dzieci i młodzież powyżej 10 lat: zazwyczaj dawka początkowa wynosi 500 mg lub 850 mg raz na dobę w trakcie lub po posiłku. Po 10-15 dniach należy dostosować dawkę na podstawie pomiaru stężenia glukozy we krwi. Powolne zwiększanie dawki może poprawić tolerancję leku w przewodzie pokarmowym. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 2 g w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Nieprawidłowa tolerancja glukozy - stan przedcukrzycowy (tabl. 500 mg i tabl. 850 mg): 1 tabl. 500 mg lub 1 tabl. 850 mg 2 razy na dobę. Lekarz ustala, czy terapię należy kontynuować na podstawie regularnej oceny poziomu glikemii oraz współistniejących czynników ryzyka. Zespół policystycznych jajników (PCOS) (tabl. 500 mg i 850 mg): 1 tabl. 500 mg 3 razy na dobę lub 1 tabl. 850 mg 2 razy na dobę. Tabl. SR 500 mg (o przedłużonym uwalnianiu). Monoterapia i leczenie skojarzone z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi: zazwyczaj dawka początkowa wynosi 500 mg raz na dobę. Po 10-15 dniach leczenia należy dostosować dawkę na podstawie pomiaru stężenia glukozy we krwi. Maksymalna zalecana dawka dobowa to 2 g. Dawkę należy zwiększać o 500 mg co 10-15 dni, aż do maksymalnej dawki 2 g raz na dobę, przyjmowanej w trakcie kolacji. Jeśli po zastosowaniu preparatu w dawce 2 g raz na dobę nie uzyska się właściwej kontroli stężenia glukozy, należy rozważyć podawanie leku w dawce 1 g 2 razy na dobę, przy czym obie dawki należy przyjmować z pożywieniem. Jeśli nadal nie uzyska się właściwego stężenia glukozy, pacjenta można przestawić na stosowanie standardowej tabletki metforminy w maksymalnej dawce 3 g na dobę. W przypadku pacjentów uprzednio leczonych metforminą w tabletkach, początkowa dawka tabl. o przedł. uwalnianiu powinna odpowiadać dobowej dawce metforminy w tabletkach o natychmiastowym uwalnianiu. W przypadku pacjentów przyjmujących uprzednio tabletki metforminy w dawce powyżej 2 g na dobę, nie zaleca się ich zamiany na tabl. o przedł. uwalnianiu. Leczenie skojarzone z insuliną: początkowa dawka wynosi zazwyczaj 500 mg na dobę, a dawka insuliny jest dostosowywana na podstawie pomiarów stężenia glukozy we krwi. U pacjentów w podeszłym wieku dawkę leku określa się na podstawie oceny czynności nerek. Szczególne grupy pacjentów. Ze względu na  możliwość wystąpienia zaburzeń czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku, dawkę leku należy dostosować na podstawie  parametrów czynności nerek, konieczna jest regularna ocena czynności nerek. Przed rozpoczęciem leczenia należy oznaczyć wartość GFR, a następnie oznaczać ją raz na rok. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem  pogorszenia czynności nerek oraz pacjentów w podeszłym wieku, czynność nerek należy oceniać co 3-6 mies. Zalecany schemat dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek: GFR 60-89 ml/min: całkowita maksymalna dawka dobowa w 2-3 dawkach podzielonych na dobę: 3000 mg (można rozważyć zmniejszenie dawki w reakcji na pogarszającą się czynność nerek); GFR 45-59 ml/min: całkowita maksymalna dawka dobowa w 2-3 dawkach podzielonych na dobę: 2000 mg (przed rozważeniem rozpoczęcia leczenia metforminą, należy przeanalizować czynniki zwiększające ryzyko kwasicy mleczanowej; dawka początkowa nie jest większa niż połowa dawki maksymalnej); GFR 30-44 ml/min: całkowita maksymalna dawka dobowa w 2-3 dawkach podzielonych na dobę: 1000 mg (przed rozważeniem rozpoczęcia leczenia metforminą, należy przeanalizować czynniki zwiększające ryzyko kwasicy mleczanowej; dawka początkowa nie jest większa niż połowa dawki maksymalnej); GFR < 30 ml/min: lek jest przeciwwskazany.

Wskazania

Tabl. 500 mg. Leczenie cukrzycy typu 2, zwłaszcza u pacjentów otyłych, gdy za pomocą ściśle przestrzeganej diety i ćwiczeń fizycznych nie można uzyskać prawidłowego stężenia glukozy we krwi. Preparat można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną. Nieprawidłowa tolerancja glukozy (stan przedcukrzycowy) gdy za pomocą ściśle przestrzeganej diety i ćwiczeń fizycznych nie można uzyskać prawidłowego stężenia glukozy we krwi. Leczenie zespołu policystycznych jajników (PCOS). Tabl. 850 mg: Leczenie cukrzycy typu 2, zwłaszcza u pacjentów otyłych, gdy za pomocą ściśle przestrzeganej diety i ćwiczeń fizycznych nie można uzyskać prawidłowego stężenia glukozy we krwi. Preparat można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną. Zapobieganie cukrzycy typu 2 u pacjentów ze stanem przedcukrzycowym. Leczenie zespołu policystycznych jajników (PCOS). Tabl. 1000 mg. Leczenie cukrzycy typu 2 u dorosłych, zwłaszcza u pacjentów z nadwagą, gdy za pomocą przestrzegania diety i ćwiczeń fizycznych nie można uzyskać prawidłowego stężenia glukozy we krwi. U dorosłych lek może być stosowany w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub z insuliną. U dzieci w wieku od 10 lat oraz u młodzieży, metformina może być stosowana w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z insuliną. U pacjentów z cukrzycą typu 2 i nadwagą, leczonych metforminą jako lekiem pierwszego rzutu po nieskutecznym leczeniu dietą, wykazano zmniejszenie liczby powikłań cukrzycy. Tabl. SR 500 mg. Leczenie cukrzycy typu 2 u dorosłych, zwłaszcza u pacjentów z nadwagą, gdy za pomocą diety i ćwiczeń fizycznych nie można uzyskać prawidłowego stężenia glukozy we krwi. Preparat może być stosowany w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub z insuliną.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre stany z potencjalną możliwością zmiany czynności nerek, tj.: odwodnienie, ciężkie zakażenie, wstrząs. Ostre lub przewlekłe choroby, które mogą powodować hipoksję tkanek, tj.: niewydolność serca lub niewydolność oddechowa, niedawno przebyty zawał serca, wstrząs. Niewydolność wątroby, ostre zatrucie alkoholem, alkoholizm. Każdy rodzaj ostrej kwasicy metabolicznej (takiej jak kwasica mleczanowa, cukrzycowa kwasica ketonowa). Ciężka niewydolność nerek (GFR < 30ml/min).

Środki ostrożności

Kumulacja metforminy może prowadzić do wystąpienia kwasicy mleczanowej. Zgłoszone przypadki kwasicy mleczanowej u chorych leczonych metforminą występowały przede wszystkim u osób ze znaczną niewydolnością nerek. Ryzyko kwasicy mleczanowej można i należy zmniejszyć poprzez dokładną ocenę również innych czynników ryzyka sprzyjających kwasicy mleczanowej, do których należą: niewydolność wątroby, źle kontrolowana cukrzyca, ketoza, długotrwałe głodzenie, nadużywanie alkoholu, inne stany związane z niedotlenieniem oraz jednoczesne przyjmowanie leków mogących wywołać kwasicę mleczanową. W przypadku odwodnienia (ciężka biegunka lub wymioty, gorączka lub zmniejszona podaż płynów) należy wstrzymać stosowanie metforminy i zwrócić się do lekarza. W przypadku podejrzenia kwasicy metabolicznej chlorowodorek metforminy należy odstawić, a pacjenta natychmiast umieścić w szpitalu. Przed rozpoczęciem leczenia oraz regularnie w czasie leczenia należy oznaczać stężenie kreatyniny w surowicy: u pacjentów z prawidłową czynnością nerek przynajmniej raz w roku, a przynajmniej 2-4 razy w roku u pacjentów, u których stężenia kreatyniny są na górnej granicy normy oraz u osób w podeszłym wieku. Szczególną ostrożność należy zachować w sytuacjach, w których czynność nerek może być zaburzona, np. na początku stosowania leków hipotensyjnych, moczopędnych oraz NLPZ. Lek należy odstawić przed badaniem radiologicznym z zastosowaniem środków cieniujących zawierających jod podanych donaczyniowo, a jego podawanie można wznowić nie wcześniej niż po 48 h od badania i tylko po ocenie czynności nerek i stwierdzeniu, że jest ona prawidłowa. Chlorowodorek metforminy należy odstawić na 48 h przed planowanym zabiegiem chirurgicznym w znieczuleniu ogólnym, podawanie leku można wznowić nie wcześniej niż 48 h po zabiegu. Sama metformina nie powoduje hipoglikemii, ale zalecana jest ostrożność w przypadku leczenia skojarzonego z insuliną lub innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (np. pochodnymi sulfonylomocznika lub meglitynidami). Podczas leczenia pacjenci powinni przestrzegać zaleceń diety cukrzycowej, a pacjenci z nadwagą powinni ponadto kontynuować dietę niskokaloryczną. Należy regularnie wykonywać rutynowe badania monitorujące przebieg cukrzycy. Sama metformina nie powoduje hipoglikemii, ale zalecana jest ostrożność w przypadku leczenia skojarzonego metforminą z insuliną lub innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (tj. pochodne sufonylomocznika lub meglitynidy).Otoczki tabletek o przedł. uwalnianiu SR, mogą być obecne w kale; należy poinformować pacjentów, że jest to prawidłowe. Dzieci i młodzież - tabl. 1000 mg - zaleca się ostrożną obserwację wpływu metforminy na wzrost i dojrzewanie płciowe u dzieci, zwłaszcza przed okresem dojrzewania; szczególną ostrożność zachować stosując lek u dzieci w wieku 10-12 lat. Ze względu na brak odpowiednich danych, nie należy stosować tabl. 500 mg o przedłużonym uwalnianiu u dzieci.

Niepożądane działanie

Bardzo często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, utrata apetytu) - objawy te występują najczęściej na początku leczenia i przemijają samoistnie; aby im zapobiec zalecane jest podawanie leku w 2-3 dawkach dobowych w czasie lub po posiłkach; powolne zwiększanie dawki może poprawiać tolerancję żołądkowo-jelitową. Często: zaburzenia smaku. Bardzo rzadko: rumień, świąd skóry, pokrzywka, zmniejszenie wchłaniania witaminy B12 i zmniejszenie jej stężenia w surowicy podczas długotrwałego leczenia metforminą, kwasica mleczanowa. Pojedyncze przypadki: nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby lub zapalenie wątroby ustępujące po odstawieniu chlorowodorku metforminy.

Ciąża i laktacja

W okresie planowanego zajścia w ciążę i w okresie ciąży nie należy stosować metforminy (należy stosować insulinę). Metformina przenika do mleka matek karmiących. Nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania metforminy. Decyzję o ewentualnym zaprzestaniu karmienia piersią należy podjąć biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią oraz potencjalne ryzyko działań niepożądanych u dziecka. Wysokie dawki metforminy do 600 mg/kg na dobę, co stanowi około trzykrotność dawki dobowej zalecanej u ludzi porównując obszar powierzchni ciała, nie wpływała na płodność samców i samic szczurów.

Uwagi

Lek stosowany w monoterapii nie powoduje hipoglikemii i tym samym nie ma wpływu lub ma znikomy wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.

Interakcje

Nie zaleca się stosowania leku z alkoholem. Zatrucie alkoholem związane jest ze zwiększonym ryzykiem kwasicy mleczanowej, szczególnie w przypadku głodzenia lub niedożywienia oraz zaburzeń czynności wątroby. Unikać spożywania alkoholu i leków zawierających alkohol. Donaczyniowe podanie środków kontrastujących zawierających jod może powodować niewydolność nerek, prowadzącą do kumulacji metforminy i zwiększenia ryzyka kwasicy mleczanowej. Należy przerwać podawanie metforminy przed badaniem lub w momencie wykonywania badania i nie należy ponownie rozpoczynać leczenia przez 48 h po badaniu i tylko po oznaczeniu parametrów czynnościowych nerek i potwierdzeniu, że są prawidłowe. Ze względu na niekorzystne działanie na czynność nerek, a tym samym zwiększenie ryzyka kwasicy mleczanowej, należy zachować ostrożność w połączeniu z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ) (w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy (COX) 2, inhibitorami ACE, antagonistami receptora angiotensyny II i lekami moczopędnymi, w szczególności pętlowymi). W razie rozpoczynania stosowania lub stosowania takich preparatów w skojarzeniu z metforminą, konieczne jest dokładne monitorowanie czynności nerek. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu metforminy i leków wykazujących wewnętrzną aktywność hiperglikemiczną takich jak glikokortykosteroidy (podawane ogólne lub miejscowo) oraz sympatykomimetyki - może być wymagana częstsza kontrola stężenia glukozy we krwi, szczególnie na początku leczenia; w razie potrzeby należy dostosować dawkę metforminy podczas skojarzonej terapii z takim lekiem. Ostrożność należy zachować u pacjentów stosujących jednocześnie inne leki przeciwcukrzycowe (pochodne sulfonylomocznika, repaglinid) lub insulinę, ze względu na ryzyko wystąpienia hipoglikemii.

Cena

Metformax® SR 500, cena 100% 27.69 zł

Preparat zawiera substancję: Metformin hydrochloride

Lek refundowany: TAK
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."