Itrax

1 kaps. zawiera 100 mg itrakonazolu. Preparat zawiera sacharozę.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Itrax 4 szt., kaps. twarde

Itraconazole

13.49 zł 2019-04-05

Działanie

Lek przeciwgrzybiczy o szerokim zakresie działania, pochodna triazolu. Lek zaburza syntezę ergosterolu w komórkach grzybów. Ergosterol jest składnikiem błony komórkowej grzybów, o podstawowym znaczeniu dla ich życia. Itrakonazol hamuje wzrost wielu grzybów patogennych dla człowieka, w tym: dermatofitów (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum); drożdżaków (Candida spp., w tym C. albicans, C. glabrata i C. krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp.); Aspergillus spp.; Histoplasma spp.; Paracoccidioides brasiliensis; Sporothrix schenckii; Fonsaecaea spp.; Cladosporium spp; Blastomyces dermatitidis; Pseudallescheria boydii; Penicillium marneffei oraz innych drożdżaków i grzybów. Spośród drożdżaków Candida spp. najmniej wrażliwe na działanie itrakonazolu są Candida krusei, Candida glabrata i Candida tropicalis, które wykazują niekiedy całkowitą oporność na działanie leku in vitro. Podstawowe grzyby, których wzrostu nie hamuje itrakonazol, należą do następujących gatunków: Zygomycetes (np. Rhizopus spp., Rhizomucor spp., Mucor spp. oraz Absidia spp.), Fusarium spp., Scedosporium spp. i Scopulariopsis spp. Itrakonazol, po podaniu doustnym szybko się wchłania. Maksymalne stężenie niezmienionego leku w osoczu występuje po upływie 2-5 h po podaniu doustnym. Bezwzględna biodostępność itrakonazolu wynosi ok. 55%. Jest ona największa, jeśli kapsułki przyjmuje się bezpośrednio po obfitym posiłku. Większość leku wiąże się w osoczu z białkami (99,8%). Wykazuje on także powinowactwo do lipidów. Tylko 0,2% itrakonazolu w osoczu występuje w postaci wolnego leku. Itrakonazol jest szeroko dystrybuowany do tkanek. Stężenie leku w płucach, nerkach, wątrobie, kościach, żołądku, śledzionie i mięśniach jest 2-3 razy większe niż w osoczu. Stężenie w mózgu odpowiada stężeniu w osoczu. Wychwyt itrakonazolu przez tkanki zrogowaciałe, szczególnie przez skórę, jest do 4-krotnie większy niż przez osocze. Itrakonazol jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie głównie z udziałem CYP3A4. Proces ten prowadzi do powstania znacznej liczby metabolitów, z których główne znaczenie ma hydroksyitrakonazol wykazujący porównywalną do itrakonazolu aktywność przeciwgrzybiczą in vitro. Lek wydalany w postaci nieczynnych metabolitów z moczem (ok. 35%) w ciągu 1 tyg. oraz z kałem (ok.54%). W postaci niezmienionej wydalane jest przez nerki poniżej 0,03% dawki, z kałem - 3-18% dawki. W przeciwieństwie do stężenia w osoczu, terapeutyczne stężenie itrakonazolu w skórze utrzymuje się przez 2-4 tyg. po zakończeniu 4-tyg. kuracji. Już po 1 tyg. leczenia wykrywa się itrakonazol w keratynie paznokci, a stężenie leku utrzymuje się w niej przez przynajmniej 6 mies. od zakończeniu 3-miesięcznej kuracji.

Dawkowanie

Doustnie. Ginekologia. Kandydoza sromu i pochwy: 200 mg 2 razy na dobę przez 1 dzień lub 200 mg 1 raz na dobę przez 3 dni. Dermatologia. Zakażenia wywołane przez dermatofity: 200 mg 1 raz na dobę przez 7 dni lub 100 mg 1 raz na dobę przez 15 dni. Zakażenia okolic o zwiększonej keratynizacji, takie jak grzybica podeszwy stóp i dłoni: 200 mg 2 razy na dobę przez 7 dni lub 100 mg 1 raz na dobę przez 30 dni. Łupież pstry: 200 mg 1 raz na dobę przez 7 dni. Kandydoza jamy ustnej: 100 mg 1 raz na dobę przez 15 dni. U niektórych pacjentów z osłabieniem odporności (np. u pacjentów z neutropenią, AIDS lub po przeszczepach narządowych) może wystąpić zmniejszenie biodostępności leku - może być konieczne podwojenie dawki. Okulistyka. Grzybicze zapalenie rogówki: 200 mg 1 raz na dobę przez 21 dni - długość leczenia należy dostosować do odpowiedzi klinicznej. Grzybica paznokci wywołana przez dermatofity i (lub) drożdżaki. Terapia pulsowa: polega na przyjmowaniu 2 kaps. 2 razy na dobę (200 mg 2 razy na dobę) przez 1 tydz. Okresy przyjmowania leku (pulsy) są oddzielone 3-tygodniową przerwą, w czasie której lek nie jest przyjmowany. W leczeniu grzybicy paznokci rąk stosuje się 2 pulsy. W leczeniu grzybicy paznokci stóp stosuje się 3 pulsy. Reakcja na leczenie staje się widoczna po zakończeniu terapii i odrośnięciu paznokci. Terapia ciągła: grzybica paznokci stóp lub grzybica paznokci stóp i rąk: 200 mg 1 raz na dobę przez 3 mies. Optymalne wyniki leczenia pod względem objawów klinicznych i rezultatów badań mikologicznych uzyskuje się w ciągu 2-4 tyg. po zakończeniu leczenia zakażeń skóry i po 6-9 mies. od zakończenia leczenia zakażeń paznokci. Grzybice układowe. Aspergiloza: 200 mg 1 raz na dobę przez 2-5 mies., dawkę zwiększyć do 200 mg 2 razy na dobę jeżeli zmiany są głębokie lub rozsiane. Kandydoza 100-200 mg 1 raz na dobę przez 3 tyg. - 7 mies., dawkę zwiększyć do 200 mg 2 razy na dobę jeżeli zmiany są głębokie lub rozsiane. Kryptokokoza (bez zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych): 200 mg 1 raz na dobę przez 2 mies. do 1 roku. Kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych: 200 mg 2 razy na dobę przez 2 mies. do 1 roku, ze względu na ryzyko nawrotu zakażenia należy rozważyć pozostawienie leczenia podtrzymującego. Histoplazmoza: od 200 mg 1 raz na dobę do 200 mg 2 razy na dobę przez 8 mies. Blastomikoza: od 100 mg 1 raz na dobę do 200 mg 2 razy na dobę przez 6 mies. Sporotrychoza limfatyczno-skórna i skórna: 100 mg 1 raz na dobę przez 3 mies. Parakokcydioidomikoza: 100 mg 1 raz na dobę przez 6 mies., brak danych dotyczących stosowania preparatu w tym wskazaniu u pacjentów z AIDS. Chromomikoza: 100-200 mg 1 raz na dobę przez 6 mies. Preparat podawać bezpośrednio po pełnym posiłku, kapsułki należy połykać w całości.

Wskazania

Leczenie następujących zakażeń: zakażenia narządów płciowych - grzybica pochwy i sromu; zakażenia skóry, błony śluzowej lub oczu - grzybica skóry, łupież pstry, kandydoza jamy ustnej, grzybicze zakażenie rogówki; grzybice paznokci, wywołane przez dermatofity i (lub) drożdżaki; grzybice układowe - aspergiloza układowa i kandydoza układowa, kryptokokoza (w tym kryptokokowe zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych; u pacjentów z kryptokokozą i osłabioną odpornością oraz u wszystkich pacjentów z kryptokokozą OUN itrakonazol jest wskazany tylko wtedy, gdy leczenie pierwszego rzutu jest nieskuteczne, histoplazmoza, blastomikoza, sporotrychoza, parakokcydioidomikoza, inne, rzadko występujące, układowe lub tropikalne zakażenia grzybicze.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie niektórych produktów leczniczych metabolizowanych przez CYP3A4.Preparatu nie należy stosować u pacjentów z rozpoznanymi zaburzeniami czynności komór serca, takimi jak zastoinowa niewydolność serca lub zastoinowa niewydolność serca w wywiadzie, z wyjątkiem leczenia zakażeń zagrażających życiu lub innych ciężkich zakażeń. Ciąża (z wyjątkiem przypadków zagrożenia życia). Kobiety w wieku rozrodczym, leczone preparatem powinny stosować skuteczną metodę antykoncepcji - należy ją kontynuować, aż do okresu wystąpienia krwawienia miesiączkowego po zakończeniu stosowania leku.

Środki ostrożności

Po podaniu dożylnym itrakonazolu obserwowano przemijające, bezobjawowe zmniejszenie frakcji wyrzutowej lewej komory - nie wiadomo, czy opisywane zjawisko ma znaczenie kliniczne w odniesieniu do postaci doustnych leku. Itrakonazol ma działanie inotropowe ujemne, opisywano przypadki zastoinowej niewydolności serca w związku z jego stosowaniem. Ryzyko wystąpienia niewydolności serca może zwiększać się wraz z dawką dobową itrakonazolu. Preparatu nie należy stosować u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca lub zastoinową niewydolnością serca w wywiadzie, o ile spodziewane korzyści wyraźnie nie przeważają nad ryzykiem. Określając, indywidualnie dla każdego pacjenta, stosunek korzyści do ryzyka, należy wziąć pod uwagę takie czynniki, jak: nasilenie choroby stanowiącej wskazanie do stosowania leku, schemat dawkowania (tj. całkowita dawka dobowa) oraz wystąpienie poszczególnych czynników ryzyka rozwoju zastoinowej niewydolności serca. Do tych czynników ryzyka należą choroby serca, takie jak choroba niedokrwienna serca, wady zastawkowe, poważne choroby płuc, takie jak przewlekła obturacyjna choroba płuc, a także niewydolność nerek i inne choroby, w przebiegu których występują obrzęki. Leczenie tych pacjentów należy prowadzić ostrożnie. Podczas leczenia należy obserwować szczególnie wnikliwie, czy nie występują u pacjentów objawy podmiotowe i przedmiotowe zastoinowej niewydolności serca. W razie wystąpienia tego typu objawów należy przerwać stosowanie preparatu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania itrakonazolu i antagonistów wapnia, gdyż zwiększa się ryzyko wystąpienia zastoinowej niewydolności serca. Wchłanianie itrakonazolu po podaniu doustnym jest słabsze w przypadku zmniejszonej kwaśności soku żołądkowego. Pacjenci przyjmujący leki zobojętniające (np. wodorotlenek glinu) powinni stosować je co najmniej 2 h po podaniu preparatu. Pacjentom z achlorhydrią, występującą u niektórych pacjentów z AIDS oraz u pacjentów przyjmujących leki zmniejszające wydzielanie kwasu solnego (np. antagoniści receptora H2, inhibitory pompy protonowej), zaleca się podawanie leku z napojami typu "cola”. Ze względu na ryzyko ciężkiej hepatotoksyczności u pacjentów leczonych preparatem należy rozważyć monitorowanie czynności wątroby. U pacjentów zgłaszających objawy świadczące o zapaleniu wątroby, należy natychmiast przerwać stosowanie leku oraz przeprowadzić ocenę czynności wątroby. U pacjentów, u których stwierdza się podwyższoną aktywność enzymów wątrobowych, czynną chorobę wątroby, a także u pacjentów, u których po zastosowaniu innych leków występowały objawy toksycznego działania na wątrobę, nie należy rozpoczynać stosowania preparatu, chyba że spodziewane korzyści z leczenia przeważają nad ryzykiem uszkodzenia wątroby. W przypadkach tych konieczne jest kontrolowanie aktywności enzymów wątrobowych. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z niewydolnością wątroby oraz u pacjentów z niewydolnością nerek. U niektórych pacjentów z osłabioną odpornością (np. pacjenci z neutropenią, AIDS, po przeszczepach narządów) biodostępność itrakonazolu podawanego doustnie może być zmniejszona. Preparat nie jest zalecany do rozpoczynania leczenia bezpośrednio zagrażających życiu grzybic układowych. Jeśli u pacjenta z AIDS, leczonego z powodu grzybicy układowej, takiej jak sporotrychoza, blastomikoza, histoplazmoza lub kryptokokoza (postać z zajęciem opon mózgowo-rdzeniowych lub bez), istnieje ryzyko nawrotu zakażenia, należy rozważyć pozostawienie leczenia podtrzymującego. Nie ma danych dotyczących występowania nadwrażliwości krzyżowej na itrakonazol i inne leki przeciwgrzybiczne z grupy azoli - należy zachować ostrożność przepisując preparat pacjentom wykazującym nadwrażliwość na inne związki z grupy azoli. Leczenie preparatem należy przerwać, jeśli wystąpią objawy neuropatii, którą można wiązać z przyjmowaniem leku. U pacjentów z mukowiscydozą stwierdzono zmienność stężeń terapeutycznych itrakonazolu w stanie stacjonarnym podczas podawania roztworu doustnego itrakonazolu w dawce 2,5 mg/kg dwa razy na dobę. Jeśli pacjent nie reaguje na leczenie itrakonazolem, należy rozważyć zastosowanie alternatywnego leczenia. Preparatu nie należy stosować u dzieci, o ile możliwe korzyści nie przeważają potencjalnego ryzyka (ograniczone dane kliniczne). Preparat zawiera sacharozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

Niepożądane działanie

Dane z badań klinicznych. Działania niepożądane stwierdzone u ≥1% pacjentów: ból głowy, nudności, ból brzucha. Działania niepożądane stwierdzone u Dzieci i młodzież. Najczęściej odnotowanymi działaniami niepożądanymi u dzieci i młodzieży były: ból głowy (3%), wymioty (3%), ból brzucha (2,4%), biegunka (2,4%), zaburzenia czynności wątroby (1,2%), niedociśnienie tętnicze (1,2%), nudności (1,2%) oraz pokrzywka (1,2%). Charakter działań niepożądanych jest zasadniczo podobny u dzieci i młodzieży oraz u pacjentów dorosłych, jednak częstość występowania u dzieci i młodzieży jest większa.

Ciąża i laktacja

Preparatu nie należy stosować w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadków zagrożenia życia, w których możliwa korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko uszkodzenia płodu. Dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące stosowania leku w czasie ciąży. Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano przypadki wystąpienia wad wrodzonych. U kobiet w wieku rozrodczym w trakcie leczenia preparatem wskazane jest stosowanie skutecznych metod antykoncepcji, do czasu wystąpienia pierwszej miesiączki po zakończeniu stosowania leku. Bardzo niewielka ilość itrakonazolu przenika do mleka matki - podczas karmienia piersią należy rozważyć oczekiwane korzyści ze stosowania preparatu w stosunku do potencjalnego ryzyka; w przypadku jakichkolwiek wątpliwości pacjentka nie powinna karmić piersią.

Uwagi

Podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy, zaburzeń widzenia i utrata słuchu.

Interakcje

Leki zmniejszające kwaśność soku żołądkowego zaburzają wchłanianie itrakonazolu uwalnianego z kapsułek - pacjenci przyjmujący leki zobojętniające (np. wodorotlenek glinu) powinni stosować je co najmniej 2 h po podaniu preparatu. Itrakonazol jest metabolizowany głównie przez CYP3A4. Leki będące silnymi induktorami CYP3A4 (ryfampicyna, ryfabutyna, fenytoina) powodują zmniejszenie biodostępności itrakonazolu i hydroksyitrakonazolu w stopniu mogącym znacznie zmniejszyć skuteczność itrakonazolu - nie jest wskazane jednoczesne stosowanie itrakonazolu z tymi silnymi induktorami enzymatycznymi. Nie ma danych z osobno przeprowadzonych badań dotyczących interakcji z innymi induktorami aktywności enzymatycznej, takimi jak: karbamazepina, fenobarbital i izoniazyd - należy jednak spodziewać się, że mogą one wykazywać podobne działanie. Silne inhibitory CYP3A4, takie jak: rytonawir, indynawir, klarytromycyna i erytromycyna mogą zwiększać biodostępność itrakonazolu. Itrakonazol może hamować metabolizm leków, które metabolizowane są przez enzymy z grupy cytochromu 3A. Wynikiem tego może być nasilenie oraz przedłużenie skutków działania tych leków, w tym działań niepożądanych. Po zakończeniu terapii stężenie itrakonazolu w osoczu stopniowo zmniejsza się, w zależności od zastosowanej dawki i czasu trwania leczenia - należy to uwzględnić rozważając hamujący wpływ itrakonazolu na inne równocześnie podawane leki. Stosowanie następujących leków równocześnie z itrakonazolem jest przeciwwskazane: astemizol, beprydyl, cyzapryd, dofetylid, lewacetylmetadol (lewometadyl), mizolastyna, pimozyd, chinidyna, sertindol i terfenadyna - może dojść do zwiększenia ich stężenia w osoczu, co może doprowadzić do wydłużenia odstępu QT i w rzadkich przypadkach spowodować wystąpienie zaburzeń rytmu serca typu torsade de pointes; inhibitory reduktazy HMG-CoA metabolizowane przez CYP3A4, takie jak lowastatyna i symwastatyna; triazolam i podawany doustnie midazolam; alkaloidy sporyszu, takie jak: dihydroergotamina, ergometryna (ergonowina), ergotamina i metyloergometryna (metyloergonowina); nizoldypina. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania itrakonazolu i antagonistów wapnia z powodu zwiększonego ryzyka zastoinowej niewydolności serca. Poza możliwymi interakcjami farmakokinetycznymi, obejmującymi enzymy cytochromu CYP3A4 uczestniczące w metabolizmie tych leków, antagoniści wapnia mogą mieć działanie inotropowe ujemne, które może się sumować z takim działaniem itrakonazolu. Następujące leki należy stosować z ostrożnością, wraz z monitorowaniem ich stężenia w surowicy, działania terapeutycznego i działań niepożądanych; jeśli to konieczne, należy zmniejszyć dawkę tych leków, gdy podawane są jednocześnie z itrakonazolem: doustne leki przeciwzakrzepowe; inhibitory proteazy wirusa HIV, takie jak: indynawir, rytonawir, sakwinawir; niektóre leki przeciwnowotworowe, takie jak: busulfan, docetaksel, trimetreksat i alkaloidy barwinka; leki z grupy antagonistów wapnia, metabolizowane przez cytochrom CYP3A4, takie jak: pochodne dihydropirydyny i werapamil; niektóre leki immunosupresyjne: cyklosporyna, syrolimus (znany także jako rapamycyna), takrolimus; niektóre inhibitory reduktazy HMG-CoA metabolizowane przez CYP3A4, takie jak: atorwastatyna; niektóre glikokortykosteroidy, takie jak: budezonid, deksametazon, metyloprednizolon; digoksyna (poprzez hamowanie glikoproteiny P); inne: alfentanyl, alprazolam, brotyzolam, buspiron, karbamazepina, cilostazol, dizopiramid, ebastyna, eletryptan, fentanyl, halofantryna, dożylnie podawany midazolam, reboksetyna, repaglinid, ryfabutyna. Nie obserwowano interakcji itrakonazolu z zydowudyną i fluwastatyną. Nie obserwowano indukującego wpływu itrakonazolu na metabolizm etynyloestradiolu i noretysteronu. W badaniach in vitro nie wykazano interakcji na poziomie wiązania z białkami osocza pomiędzy itrakonazolem a imipraminą, propranololem, diazepamem, cymetydyną, indometacyną, tolbutamidem i sulfametazyną.

Cena

Itrax, cena 100% 13.49 zł

Preparat zawiera substancję: Itraconazole

Lek refundowany: TAK
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."