Gripex® Noc

1 tabl. powl. zawiera 500 mg paracetamolu, 30 mg chlorowodorku pseudoefedryny, 15 mg bromowodorku dekstrometorfanu i 2 mg maleinianu chlorfeniraminy.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Gripex® Noc 12 szt., tabl. powl.

Chlorpheniramine maleate,

Dextromethorphan hydrobromide,

Paracetamol,

Pseudoephedrine hydrochloride

16.07 zł 2019-04-05

Działanie

Preparat złożony zawierający paracetamol o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym; pseudoefedrynę, która stymuluje receptory α-adrenergiczne mięśniówki gładkiej naczyń krwionośnych, w wyniku czego następuje skurcz tętniczek końcowych i zmniejsza się przekrwienie błony śluzowej nosa; dekstrometorfan działający na ośrodek kaszlu w rdzeniu przedłużonym poprzez zmniejszenie wrażliwości receptorów na bodźce z dróg oddechowych oraz chlorfeniraminę, która hamuje działanie endogennej histaminy przez blokowanie receptorów histaminowych H1, co powoduje złagodzenie objawów histaminozależnych (wyciek wydzieliny śluzowej z nosa, świąd, kichanie, łzawienie oczu), a także działa uspokajająco i nasennie. Paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Cmax we krwi osiąga przeciętnie po upływie 1 h. Jest słabo wiązany z białkami osocza, w dawkach terapeutycznych w ok. 25%. T0,5 u dorosłych wynosi 1,6-3,8 h. Czas działania przeciwbólowego określa się na 4-6 h, a przeciwgorączkowego na 6-8 h. Ok. 2-4%, wydalana jest w postaci nie zmienionej przez nerki. Zasadniczą drogą eliminacji leku jest jego biotransformacja w wątrobie. Głównym metabolitem paracetamolu u dorosłych jest połączenie z kwasem glukuronowym, a u dzieci z siarkowym. Powstający w niewielkiej ilości hepatotoksyczny metabolit pośredni N-acetylo-p-benzochinoimina szybko sprzęgany jest z glutationem i wydalany z moczem po koniugacji z cysteiną lub kwasem merkapturowym. Mechanizm ten łatwo ulega wysyceniu w przypadku zażycia dużych dawek paracetamolu. Zasoby wątrobowego glutationu mogą się wyczerpać powodując nagromadzenie toksycznego metabolitu w wątrobie, co może doprowadzić do uszkodzenia i martwicy hepatocytów oraz ostrej niewydolności wątroby. Pseudoefedryna wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. Cmax w surowicy występuje po 1,5 h. Działanie obkurczające błonę śluzową nosa występuje po ok. 30 min od podania. Działanie maksymalne występuje po 30-60 min. Działanie utrzymuje się do 4 h. Jest metabolizowana z udziałem monoaminooksydazy. Wydalana w 70-90% z moczem w niezmienionej postaci. Dekstrometorfan wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego. Cmax w surowicy występuje po ok. 2 h od podania 30 mg dekstrometorfanu drogą doustną. Działanie przeciwkaszlowe występuje po ok. 15-30 min. i utrzymuje się ok. 4 h. Dekstrometorfan jest metabolizowany w wątrobie poprzez N- i O-demetylację, a następnie wiązanie do siarczanu lub glukuronianu. Jest wydalany w postaci niezmienionej oraz metabolitów z moczem (do 56% podanej dawki). Chlorfeniramina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Działanie terapeutyczne występuje 15-30 min po podaniu i utrzymuje się przez 4-6 h. Biologiczny T0,5 wynosi ok. 20 h. Cmax w osoczu osiąga po 2-3 h. Ulega biotransformacji w wątrobie do nieaktywnych pochodnych demetylowanych. Ok. 50% przyjętej dawki wydalane jest przez nerki w ciągu 12 h od przyjęcia leku, w postaci metabolitów i w niewielkim stopniu w postaci niezmienionej.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: 1-2 tabl. przed snem. Nie stosować więcej niż 8 tabl. na dobę.

Wskazania

Łagodzenie objawów przeziębienia, grypy i stanów grypopodobnych, takich jak gorączka, katar, kichanie, obrzęk błony śluzowej nosa i zatok przynosowych, suchy kaszel, ból głowy, ból gardła, bóle mięśniowe i kostno-stawowe.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Wrodzony niedobór G-6-PD. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Wirusowe zapalenie wątroby. Ciężkie nadciśnienie tętnicze. Niestabilna choroba wieńcowa. Choroba alkoholowa. Stosowanie inhibitorów MAO lub zydowudyny. Nie stosować w ciąży i w okresie karmienia piersią. Nie stosować u dzieci poniżej 12 lat.

Środki ostrożności

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z: niewydolnością wątroby; niewydolnością nerek; przyjmujących leki przeciwzakrzepowe (wskazane jest zmniejszenie dawki terapeutycznej o połowę); z chorobą wieńcową, arytmią, nadciśnieniem tętniczym, podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym (jaskrą), padaczką, przerostem gruczołu krokowego, nadczynnością tarczycy, cukrzycą; z astmą oskrzelową, przewlekłym nieżytem oskrzeli, rozedmą płuc. W okresie przyjmowania leku nie wolno pić alkoholu ze względu na ryzyko toksycznego uszkodzenia wątroby. Szczególe ryzyko uszkodzenia wątroby istnieje u osób niedożywionych i regularnie pijących alkohol. Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu - zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności w przypadku stosowania tego leku u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie preparatów lub substancji psychoaktywnych. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P4502D6; aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. U około 10% ogólnej populacji odnotowuje się słaby metabolizm CYP2D6. U pacjentów ze słabym metabolizmem tego enzymu oraz u pacjentów jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6 mogą występować wzmożone i/lub długoterminowe skutki działania dekstrometorfanu - należy zachować ostrożność u pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6. W przypadku utrzymywania się kaszlu dłużej niż 7 dni, a gorączki dłużej niż 3 dni od rozpoczęcia pacjent powinien skontaktować się z lekarzem. Po zastosowaniu preparatów zawierających pseudoefedrynę mogą wystąpić ciężkie reakcje skórne, takie jak ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP). Ostra osutka krostkowa może wystąpić w ciągu pierwszych 2 dni leczenia, razem z gorączką oraz licznymi, małymi, zwykle niepęcherzykowymi krostkami pojawiającymi się na obrzmiałych zmianach rumieniowych i głównie umiejscowionymi w zgięciach skóry, na tułowiu i na kończynach górnych. Pacjentów należy uważnie obserwować. Jeśli wystąpią takie objawy, jak gorączka, rumień lub pojawienie się licznych niewielkich krostek, należy odstawić lek i, jeśli to konieczne, wdrożyć odpowiednie leczenie. Zawarty w preparacie chlorowodorek chlorfeniraminy wywołuje senność, w związku z czym lek należy przyjmować wyłącznie przed snem.

Niepożądane działanie

Paracetamol: rzadko: niedokrwistość niehemolityczna, zahamowanie funkcji szpiku kostnego, małopłytkowość; obrzęki; ostre i przewlekłe zapalenie trzustki, krwotok, bóle brzucha, biegunka, nudności, wymioty, niewydolność wątroby, martwica wątroby, żółtaczka; świąd, wysypka, pocenie się, plamica, obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka; nefropatie i tubulopatie. Obserwowano pojedyncze przypadki nekrolizy naskórka, zespołu Stevensa-Johnsona, rumienia wielopostaciowego, obrzęku krtani, wstrząsu anafilaktycznego i zawrotów głowy. Działania nefrotoksyczne są rzadkie, nie odnotowano ich związku z dawkami terapeutycznymi, poza przypadkami przewlekłego stosowania leku. Pseudoefedryna: częstość nieznana: ciężkie reakcje skórne, w tym ostra uogólniona osutka krostkowa (AGEP); działania niepożądane wynikające z obecności pseudoefedryny w preparacie: niestrawność, zaburzenia czynności przewodu pokarmowego, zaczerwienienia i wysypki, nudności, wymioty, nadmierne pocenie się, zawroty głowy, wzmożone pragnienie, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, niepokój, bezsenność, rzadko niekontrolowane wydalanie moczu, osłabienie mięśni, drżenia, lęk, omamy, trombocytopenia. Dekstrometorfan: niezbyt często: umiarkowane zmęczenie, zawroty głowy, nudności, dolegliwości żołądkowo-jelitowe, wymioty; bardzo rzadko: reakcje nadwrażliwości, senność, omamy, rozwój uzależnienia, w razie nadużywania. Maleinian chlorfeniraminy: często: depresja OUN w postaci senności, nudności i osłabienia mięśniowego (które u części pacjentów znikają po 2-3 dniach leczenia), dyskinezy w obrębie twarzy, zaburzenia koordynacji (sztywność), drżenia, parestezje, widzenie nieostre, podwójne widzenie, suchość błony śluzowej nosa i gardła, wysychanie błon śluzowych, suchość w jamie ustnej, utrata apetytu, zmiany dotyczące odczuwania smaków i zapachów, dolegliwości żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, ból w nadbrzuszu, które mogą ulec zmniejszeniu przy stosowaniu łącznie z pokarmem), nasilone pocenie, zatrzymanie moczu i (lub) trudności z oddawaniem moczu; niezbyt często lub rzadko: rzadko zaburzenia morfologii krwi (agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość aplastyczna lub trombocytopenia, z objawami takimi jak nietypowe krwawienie, bóle gardła lub zmęczenie), reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne (kaszel, trudności z połykaniem, szybkie bicie serca, świąd, opuchnięcie powiek lub okolic oczu, twarzy, języka, duszność, zmęczenie itp.), nadwrażliwość na światło, nadwrażliwość krzyżowa na podobne leki, niekiedy pobudzenie paradoksalne (szczególnie przy stosowaniu dużych dawek u dzieci lub osób w podeszłym wieku, charakteryzujące się niepokojem, bezsennością, nerwowością, majaczeniem, kołataniem serca a także drgawkami), szumy uszne, ostre zapalenie błędnika, zaburzenia rytmu serca, kołatanie, tachykardia (na ogół przy przedawkowaniu), hipotensja, nadciśnienie, obrzęki, ucisk w klatce piersiowej, sapanie, rzadko może rozwinąć się: cholestaza, zapalenie wątroby lub inne zaburzenia czynności wątroby (łącznie z bólami w nadbrzuszu lub brzuchu, ciemnym zabarwieniem moczu, itp.), impotencja, krwawienia międzymiesiączkowe.

Ciąża i laktacja

Leku nie stosować w okresie ciąży i karmienia piersią.

Uwagi

W czasie stosowania leku nie wolno prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Interakcje

Peparatu nie należy stosować: z innymi lekami zawierającymi paracetamol, dekstrometorfan, pseudoefedrynę lub chlorfeniraminę; z inhibitorami MAO oraz w ciągu 2 tyg. po zakończeniu leczenia tymi lekami (możliwość nasilenia działania wszystkich substancji czynnych zawartych w preparacie, poprzez hamowanie ich metabolizmu w wątrobie); w trakcie terapii zydowudyną (leukopenia); z alkoholem (w okresie przyjmowania preparatu nie wolno pić alkoholu ze względu na ryzyko toksycznego uszkodzenia wątroby, szczególe ryzyko uszkodzenia wątroby istnieje u osób niedożywionych i regularnie pijących alkohol). Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 (fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina) może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy. Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony OUN powiązanych ze stosowaniem tego preparatu. Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu. Preparat może modyfikować także działanie: leków przeciwzakrzepowych (warfaryny, kumaryny) i prowadzić do nasilenia ich działania przeciwzakrzepowego (pacjenci przyjmujący leki przeciwzakrzepowe podawane doustnie mogą przyjmować paracetamol w dawce nie większej niż 2 g na dobę - połowa zalecanej dawki terapeutycznej - nie dłużej niż kilka dni); leków hipotensyjnych i glikozydów naparstnicy (zmniejszenie działania hipotensyjnego, możliwość wystąpienia arytmii); doustnych leków przeciwcukrzycowych (nasilenie ich działania); środków działających depresyjnie na OUN takich jak leki nasenne, leki przeciwbólowe z grupy opioidów (nasilenie ich działania); leków neuroleptycznych (haloperydolu i innych pochodnych butyrofenonu), leków przeciwdepresyjnych (fluoksetyna, paroksetyna) i innych leków hamujących aktywność CYP2D6 (nasilenie ich działania i zwiększenie toksyczności); leków indukujących enzymy wątrobowe (np. fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna, fenobarbital) - zwiększenie ryzyka hepatotoksyczności; dihydroergotaminy, leku blokującego receptory α-adrenergiczne (wzrost ciśnienia tętniczego krwi).

Cena

Gripex® Noc, cena 100% 16.07 zł

Preparat zawiera substancję: Chlorpheniramine maleate, Dextromethorphan hydrobromide, Paracetamol, Pseudoephedrine hydrochloride

Lek refundowany: NIE
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."