Flumazenil Kabi

1 amp. 5 ml zawiera 0,5 mg flumazenilu.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Flumazenil Kabi 5 amp. 5 ml, roztw. do wstrz., konc. do sporz. roztw. do inf.

Flumazenil

919.87 zł 2019-04-05

Działanie

Imidazobenzodiazepina - wybiórczy, kompetycyjny inhibitor substancji działających na receptor benzodiazepinowy. Powoduje odwrócenie reakcji paradoksalnych. Preparat w ciągi 1-2 min po podaniu dożylnym blokuje nasenno-uspokajające działanie benzodiazepin. Ponadto wywiera słabe, agonistyczne działanie przeciwdrgawkowe. Lek o słabych właściowościach lipofilnych. Wiąże się z białkami osocza w ok. 50%. Gromadzony jest głównie w przestrzeni pozanaczyniowej. Metabolizowany jest głównie w wątrobie. Głównym metabolitem jest pochodna kwasu karboksylowego. Lek wydalany jest w postaci metabolitów w 90-95% z moczem, a w 5-10% z kałem. T0,5 wynosi 40-80 min. Spożycie posiłku podczas wlewu dożylnego zwiększa klirens o 50%. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby T0,5 jest wydłużony o 72-210%, a całkowity klirens jest niższy o 57-74%. U dzieci powyżej 1 rż. T0,5 wynosi średnio 40 min (20-75 min).

Dawkowanie

Dożylnie, we wstrzyknięciach lub wlewie kroplowym. Lek powinien być podawany przez anestezjologa lub doświadczonego lekarza, można go stosować z innymi lekami stosowanymi w resuscytacji. Dorośli. W anestezjologii: zalecana dawka początkowa wynosi 0,2 mg dożylnie w ciągu 15 s. Jeśli nie uzyskano pożądanego stanu świadomości można w czasie 60 s można podać kolejną dawkę 0,1 mg i jeśli potrzeba powtarzać ją w odstępach co 60 s, do całkowitej, maksymalnej dawki 1 mg. Zwykle wystarczającą dawką jest 0,3-0,6 mg. Intensywna terapia: zalecana dawka początkowa wynosi 0,2 mg dożylnie w ciągu 15 s. Jeśli nie uzyskano pożądanego stanu świadomości można w czasie 60 s można podać kolejną dawkę 0,1 mg i jeśli potrzeba powtarzać ją w odstępach co 60 s, do całkowitej, maksymalnej dawki 2 mg lub aż do momentu wybudzenia się pacjenta. Jeżeli po zastosowaniu powtarzalnych dawek nie następuje istotna poprawa świadomości lub czynności oddechowej pacjenta, należy przypuszczać, że przyczyną tego stanu nie jest działanie benzodiazepin. Wlew powinien być przerywany co 6 h w celu sprawdzenia, czy nastąpił nawrót sedacji. U pacjentów długo leczonych dużymi dawkami benzodiazepin na oddziałach intensywnej terapii dawkowanie flumazenilu należy ustalić indywidualnie, a lek powinien być podawany w powolnym wstrzyknięciu. Dzieci i młodzież 1-17 lat: w celu odwrócenia sedacji wywołanej benzodiazepinami zalecana dawka początkowa wynosi 0,01 mg/kg mc. (do 0,2 mg) dożylnie w ciągu 15 s. Jeżeli po 45 s nie uzyskano pożądanego stanu świadomości, można podać kolejną dawkę 0,01 mg/kg mc. (do 0,2 mg) i jeśli potrzeba powtarzać ją w odstępach co 60 s (maksymalnie 4 razy), do całkowitej dawki maksymalnej 0,05 mg/kg mc. lub 1 mg, a zależności od tego, która dawka jest mniejsza. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności przewlekłego podawania flumazenilu u dzieci w celu zmniejszenia sedacji. Dzieci poniżej 1 rż.: z powodu niewystarczającej ilości danych dotyczących stosowania flumazenilu lek można podać jedynie wówczas, gdy potencjalna korzyść z jego stosowania jest większa niż potencjalne ryzyko. Specjalne grupy pacjentów. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby (gdyż wydalanie może być spowolnione) oraz u pacjentów w podeszłym wieku (ta grupa pacjentów jest bardziej wrażliwa na działanie benzodiazepin). Flemazenil można stosować jednocześnie z innymi środkami stosowanymi w resuscytacji.

Wskazania

Preparat przeznaczony do całkowitego lub częściowego znoszenia sedatywnego działania benzodiazepin. Może być stosowany w anestezjologii i intensywnej terapii. W anestezjologii: wyprowadzanie hospitalizowanych pacjentów ze znieczulenia ogólnego wywołanego i (lub) podtrzymywanego benzodiazepinami, znoszenie sedatywnego działania benzodiazepin stosowanych w związku z krótkotrwałymi zabiegami diagnostycznymi i terapeutycznymi u pacjentów leczonych w warunkach ambulatoryjnych i szpitalnych. W intensywnej terapii: wybiórcze znoszenie ośrodkowego działania benzodiazepin w celu przywrócenia czynności oddechowej, w diagnostyce i leczeniu przedawkowań lub zatruć wywołanych tylko lub głównie benzodiazepinami. U dzieci w wieku powyżej 1 roku życia w celu odwrócenia sedacji wywołanej benzodiazepinami.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na flumazenil lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci, u których benzodiazepiny podawane są w związku z leczeniem stanu potencjalnie zagrażającego życiu (np. kontroli ciśnienia śródczaszkowego lub w stanie padaczkowym). W sytuacji mieszanego zatrucia benzodiazepinami i trójpierścieniowymi i (lub) czteropierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, działanie toksyczne leków przeciwdepresyjnych może być maskowane przez wpływ benzodiazepin. Nie należy stosować flumazenilu w celu zniesienia działania benzodiazepin, jeśli występują objawy ciężkiego zatrucia ze strony układu autonomicznego (antycholinergiczne), objawy neurologiczne (zaburzenia motoryczne) lub objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego spowodowane ciężkim zatruciem trójpierścieniowymi i (lub) czteropierścieniowymi przeciwdepresyjnymi produktami leczniczymi.

Środki ostrożności

Flumazenil wybiórczo odwraca działanie benzodiazepin; jeśli pacjent nie budzi się, należy wziąć pod uwagę inną przyczynę. Nie należy podawać flumazenilu, jeśli pacjent pozostaje pod wpływem środków zwiotczających mięśnie. Ponieważ czas działania flumazenilu jest zwykle krótszy niż benzodiazepin i sedacja może wystąpić ponownie, pacjent powinien pozostać pod stałym nadzorem, najlepiej na oddziale intensywnej terapii, do momentu ustąpienia działania flumazenilu. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem należy wziąć pod uwagę korzyści wywołania sedacji za pomocą benzodiazepin i ryzyko związane z raptownym wybudzeniem; u tych pacjentów (szczególnie z zaburzeniami pracy serca) zaleca się utrzymanie stałego poziomu sedacji, a nie całkowite wybudzenie. Należy unikać wykonywania szybkich wstrzyknięć flumazenilu. U pacjentów, u których stosowano dużą dawkę i (lub) długotrwale leczonych benzodiazepinami, u których leczenie kończy się w dowolnym momencie w przeciągu tygodnia poprzedzającego zastosowanie flumazenilu, szybkie wstrzyknięcia dawki 1 mg lub większej doprowadziły do wystąpienia objawów z odstawienia, w tym także kołatania serca, pobudzenia, lęku, niestabilności emocjonalnej, a także lekkiej dezorientacji i zaburzeń czucia. U pacjentów z nasilonym lękiem w okresie przedoperacyjnym oraz u osób z wywiadem przewlekłych lub sporadycznych stanów lękowych, dawki produktu muszą być dostosowywane indywidualnie. Należy brać pod uwagę odczuwanie bólu w okresie pooperacyjnym. U osób leczonych długotrwale dużymi dawkami flumazenilu korzyści płynące z zastosowania tego leku powinny przeważać nad możliwością wystąpienia objawów z odstawienia; jeśli pomimo zastosowania odpowiednich dawek leku, wystąpią objawy z odstawienia, należy podać w powolnym dożylnym wstrzyknięciu 5 mg diazepamu lub 5 mg midazolamu. Nie zaleca się stosowania u chorych na padaczkę leczonych długotrwale benzodiazepinami ze względu na ryzyko wystąpienia drgawek. U osób z poważnym urazem mózgu i/lub nieustabilizowanym ciśnieniem śródczaszkowym leczonych flumazenilem (w celu odwrócenia działania benzodiazepin) może rozwinąć się podwyższone ciśnienie śródczaszkowe. U pacjentów z niewydolnością wątroby wydalanie może być opóźnione. Należy zachować szczególną uwagę stosując flumazenil w przypadku przedawkowania wielolekowego. W szczególności w przypadku zatrucia benzodiazepinami i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi pewne działania toksyczne tj. drgawki i zaburzenia rytmu serca, które są wywołane przez leki przeciwdepresyjne i pojawiają się wolniej w przypadku zastosowania z benzodiazepinami, stają się zaostrzone po zastosowaniu flumazenilu. Pacjenci leczeni flumazenilem w celu zniesienia działania benzodiazepin powinni być monitorowani pod kątem nawrotu sedacji, depresji oddechowej lub innych objawów resztkowych benzodiazepin przez odpowiedni okres w zależności od dawki i okresu utrzymywania się działania zastosowanej benzodiazepiny. Ponieważ u pacjentów ze współistniejącym upośledzeniem czynności wątroby wyżej opisane działania mogą wystąpić z opóźnieniem, konieczny może być dłuższy okres obserwacji. Nie zaleca się stosowania w leczeniu uzależnienia od benzodiazepin ani w leczeniu utrzymujących się objawów zespołu odstawienia benzodiazepin. Donoszono o przypadkach napadów paniki wywołanych działaniem produktu u pacjentów, u których zaburzenia takie występowały w przeszłości. Należy zachować ostrożność stosując flumazenil u pacjentów uzależnionych od innych leków lub alkoholu, ze względu na zwiększoną częstość występowania uzależnienia i tolerancji na benzodiazepiny. Z powodu ryzyka nawrotu sedacji oraz depresji oddechowej, dzieci, u których stosowano do sedacji midazolam, muszą być monitorowane przez co najmniej 2 h od podania flumazenilu. W przypadku zastosowania innych benzodiazepin, czas monitorowania musi być dostosowany do czasu ich oczekiwanego działania. Do czasu uzyskania wystarczających danych, flumazenil nie powinien być stosowany u dzieci przed ukończeniem 1. roku życia, chyba że korzyści płynące z terapii przeważają nad ryzykiem (zwłaszcza w przypadku niezamierzonego przedawkowania). Nie zaleca się stosowania produktu u dzieci w innych wskazaniach niż odwrócenie sedacji z zachowaniem świadomości, ponieważ nie przeprowadzono kontrolowanych badań.

Niepożądane działanie

Bardzo często: nudności (w okresie pooperacyjnym). Często: reakcje alergiczne, niepokój (po szybkim wstrzyknięciu, chwiejność emocjonalna, bezsenność, senność, ból i zawroty głowy, wzburzenie (po szybkim wstrzyknięciu), drżenie, suchość w ustach, hiperwentylacja, zaburzenia mowy, parestezja, diplopia (podwójne widzenie), zez (strabizm), zwiększone łzawienie, palpiacje  (po szybkim wstrzyknięciu), zaczerwienienie skóry twarzy, hipotensja. hipotensja ortostatyczna, przejściowe zwiększenie ciśnienia krwi (podczas budzenia się), wymioty (w okresie pooperacyjnym), czkawka, zwiększone pocenie się, uczucie zmęczenia, ból w miejscu wstrzyknięcia. Niezbyt często: strach, drgawki (u pacjentów chorych na padaczkę lub poważną niewydolność wątroby, głównie pod wpływem długotrwałego leczenia benzodiazepinami lub pod wpływam przedawkowania wielu leków), nieprawidłowe słyszenie, tachykardia lub bradykardia, ekstrasystolia, duszność, kaszel, niedrożność nosa, ból w klatce piersiowej, dreszcze. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne, objawy zespołu odstawienia (napięcie, pobudzenie, niepokój, splątanie, omamy, drżenie, drgawki). Działanie niepożądane u dzieci nie różnią się od występujących u dorosłych. Po podaniu leku w celu zniesienia sedacji występowały: napady płaczu, pobudzenie, reakcje agresywne.

Ciąża i laktacja

W ciąży stosować wyłącznie w przypadku, gdy przewidywane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Należy przerwać karmienie piersią na 24 h w trakcie podawania flumazenilu.

Uwagi

W trakcie stosowania preparatu pacjent powinien pozostawać pod ścisłym nadzorem: EKG, tętno, oksymetria, reakcja na bodźce, akcja serca, liczba oddechów na minutę, ciśnienie tętnicze krwi. Co najmniej 24 h po podaniu leku nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych oraz obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.  

Interakcje

Flumazenil odwraca ośrodkowe działanie benzodiazepin w mechanizmie kompetycyjnej interakcji na poziomie receptora oraz działanie leków nie będących antagonistami benzodiazepiny takich jak: zopiklon, triazolopyridazyna i innych leków działających na receptor benzodiazepinowy. Nie obserwowano interakcji z innymi lekami działającymi hamująco na OUN. Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu leku w przypadkach niezamierzonego przedawkowania, ponieważ działanie toksyczne innych leków psychotropowych (zwłaszcza trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych), przyjętych w tym samym czasie, może narastać wraz ze zmniejszeniem działania benzodiazepin. Właściowości farmakokinetyczne flumazenilu nie zmieniają się pod wpływem benzodiazepin takich jak: midazolam, flunitrazepam, lormetazepam. Flumazenil nie wpływa na właściwości farmakokinetyczne tych benzodiazepin.

Cena

Flumazenil Kabi, cena 100% 919.87 zł

Preparat zawiera substancję: Flumazenil

Lek refundowany: NIE
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."