Ezetimibe Mylan

1 tabl. zawiera 10 mg ezetymibu. Preparat zawiera laktozę.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Ezetimibe Mylan 28 szt., tabl.

Ezetimibe

30.8 zł 2019-04-05

Działanie

Lek zmniejszający stężenie lipidów. Ezetymib wybiórczo hamuje wchłanianie cholesterolu i pochodnych steroli roślinnych w jelitach. Mechanizm działania ezetymibu różni się od innych grup leków zmniejszających stężenie cholesterolu (np. statyn, żywic, pochodnych kwasu fibrynowego, czy stanoli roślinnych). Molekularnym punktem uchwytu dla działania ezetymibu jest transporter steroli, białko Niemann-Pick C1-Like 1 (NPC1L1), odpowiedzialne za wychwyt cholesterolu i fitosteroli w jelitach. Ezetymib wiąże się z rąbkiem szczoteczkowym jelita cienkiego i hamuje wchłanianie cholesterolu, prowadząc do zmniejszenia ilości cholesterolu transportowanego do wątroby. Po podaniu doustnym ezetymib jest szybko wchłaniany i intensywnie sprzęgany do postaci czynnego farmakologicznie glukuronianu fenolowego (glukuronian ezetymibu). Glukuronian ezetymibu osiąga Cmax w czasie 1-2 h, zaś ezetymib w czasie 4-12 h. Ezetymib wiąże się z białkami osocza w 99,7%, glukuronian ezetymibu w 88-92%. Ezetymib jest metabolizowany głównie w jelicie cienkim i w wątrobie przez sprzęganie z glukuronianem (reakcja fazy II). Obserwowano również nieznaczny metabolizm oksydacyjny (reakcja fazy I). Zarówno ezetymib jak i glukuronian ezetymibu są powoli eliminowane z osocza przy stwierdzonym znaczącym udziale krążenia jelitowo-wątrobowego. Wydalanie następuje z kałem (78%) oraz moczem (11%). T0,5 ezetymibu i glukuronianu ezetymibu wynosi około 22 h.

Dawkowanie

Doustnie: 10 mg na dobę; w przypadku stosowania ezetymibu w skojarzeniu ze statyną należy stosować zalecaną dawkę początkową lub kontynuować leczenie już ustaloną większą dawką danej statyny. Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia pacjent powinien stosować dietę mającą na celu zmniejszenie stężenia lipidów. Pacjenci z chorobą wieńcową i wywiadem ostrego zespołu wieńcowego: celu dodatkowego zmniejszenia występowania zdarzeń sercowo-naczyniowych ezetymib można stosować łącznie ze statyną o udowodnionym korzystnym wpływie na zdarzenia sercowo-naczyniowe. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Nie ma konieczności modyfikacji dawki leku u pacjentów z łagodnym upośledzeniem czynności wątroby (5-6 wg Child-Pugh); nie zaleca się stosowania u pacjentów z umiarkowaną (7-9 wg Child-Pugh) lub ciężką (>9 wg Child-Pugh) niewydolnością wątroby. Dzieci i młodzież. Rozpoczynanie leczenia musi odbywać się pod nadzorem specjalisty. Dzieci i młodzież ≥6. rż.: nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci w 6-17 rż., sformułowanie zaleceń dotyczących dawkowania nie jest możliwe; w przypadku stosowania ezetymibu jednocześnie ze statyną należy zapoznać się z informacją dotyczącą dawkowania tej statyny u dzieci. Dzieci w wieku Sposób podania. Lek może być stosowany o dowolnej porze dnia, z posiłkiem lub bez posiłku. Ezetymib należy przyjmować co najmniej 2 h przed lub co najmniej 4 h po podaniu leku wiążącego kwasy żółciowe.

Wskazania

Hipercholesterolemia pierwotna. Lek podawany w skojarzeniu z inhibitorem reduktazy HMG-CoA (statyną) jest wskazany jako lek wspomagający wraz z dietą u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią (heterozygotyczną rodzinną lub nierodzinną), u których nie jest możliwe odpowiednie zmniejszenie stężenia lipidów przy zastosowaniu samej statyny. Lek w monoterapii jest wskazany jako lek wspomagający wraz z dietą u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią (heterozygotyczną rodzinną lub nierodzinną), u których stosowanie statyny jest niewskazane lub lek ten nie jest tolerowany. Zapobieganie incydentom sercowo-naczyniowym. Lek jest wskazany do stosowania jako lek uzupełniający dla trwającej terapii statyną lub jednocześnie ze statyną od początku terapii w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia incydentów sercowo-naczyniowych u pacjentów z chorobą wieńcową (CHD) oraz ostrym zespołem wieńcowym (ACS) w wywiadzie. Homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna. Lek w skojarzeniu ze statyną jest wskazany jako lek wspomagający wraz z dietą u pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną. U pacjentów mogą być również stosowane dodatkowe metody leczenia (np. afereza LDL). Homozygotyczna sitosterolemia (fitosterolemia). Lek jest wskazany jako lek wspomagający wraz z dietą u pacjentów z homozygotyczną sitosterolemią rodzinną.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na ezetymib lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. W przypadku stosowania leku jednocześnie ze statyną należy zapoznać się z ChPL danej statyny. Stosowanie leku jednocześnie ze statyną jest przeciwwskazane u pacjentów z czynną chorobą wątroby lub niewyjaśnionym trwałym zwiększeniem stężenia aminotransferaz we krwi. Leczenie w połączeniu ze statyną jest przeciwwskazane u kobiet w ciąży i karmiących piersią.

Środki ostrożności

Nie zaleca się stosowania ezetymibu u pacjentów z umiarkowanym lub ciężkim upośledzeniem czynności wątroby. Z uwagi na ryzyko zwiększenia aktywności aminotransferaz w przypadku stosowania leku ze statyną, zaleca się przeprowadzenie testów czynnościowych wątroby na początku leczenia, w sposób zgodny z zaleceniami dotyczącymi stosowania statyny. Z uwagi na ryzyko wystąpienia miopatii (głównie w przypadku terapii skojarzonej ze statyną, notowano jednak bardzo rzadko rabdomiolizę w przypadku stosowania ezetymibu w monoterapii), należy poinformować pacjentów o konieczności natychmiastowego zgłaszania jakiegokolwiek niewyjaśnionego bólu mięśni, ich tkliwości lub osłabienia. Jeżeli istnieje podejrzenie miopatii oparte na objawach ze strony mięśni, bądź jest ona potwierdzona przez wynik badania stężenia fosfokinazy kreatynowej (CPK), w którym górna granica normy (GGN) przekroczona jest ponad 10-krotnie, należy natychmiast przerwać leczenie ezetymibem, jakąkolwiek statyną oraz innymi środkami stosowanymi jednocześnie z tymi lekami. Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności działania ezetymibu stosowanego jednocześnie z fibratami - jeżeli u pacjentów przyjmujących ezetymib i fenofibrat istnieje podejrzenie kamicy żółciowej, zalecane jest przeprowadzenie badań pęcherzyka żółciowego oraz przerwanie leczenia. Należy zachować ostrożność stosując ezetymib jednocześnie z cyklosporyną. W przypadku stosowania ezetymibu jednocześnie z lekiem przeciwzakrzepowym zaleca się monitorowanie wartości INR. Dzieci i młodzież. Skuteczność i bezpieczeństwo ezetymibu oceniono w 12-tygodniowym badaniu u dzieci w wieku 6-10 lat z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną i nierodzinną; nie badano efektów stosowania ezetymibu w okresach dłuższych niż 12 tyg. Nie badano ezetymibu u dzieci 33 tygodni. Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności ezetymibu podawanego jednocześnie z symwastatyną w dawkach >40 mg dziennie u młodzieży w wieku 10-17 lat. Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności ezetymibu podawanego jednocześnie z symwastatyną u pacjentów pediatrycznych w wieku <10 lat. Nie badano czy długotrwałe leczenie ezetymibem pacjentów <17 rż. wpływa na zmniejszenie zachorowalności i śmiertelności w wieku dorosłym. Ze względu na zawartość laktozy lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Niepożądane działanie

Często: ból brzucha, biegunka, wzdęcia, zmęczenie. Niezbyt często: zmniejszony apetyt, uderzenia gorąca, nadciśnienie, kaszel, dyspepsja, refluks żołądkowo-przełykowy, nudności, ból stawów, skurcze mięśni, ból szyi, ból w klatce piersiowej, ból, zwiększenie aktywności AlAT i (lub) AspAT, zwiększenie aktywności CPK, zwiększenie aktywności GGT, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby. Dodatkowe działania niepożądane podczas stosowania ezetymibu łącznie ze statyną - często: ból głowy, ból mięśni, zwiększenie aktywności AspAT i (lub) AlAT; niezbyt często: parestezje, suchość w jamie ustnej, zapalenie błony śluzowej żołądka, świąd, wysypka, pokrzywka, ból pleców, osłabienie mięśni, ból kończyn, osłabienie, obrzęki obwodowe. Doświadczenie po wprowadzeniu do obrotu (z lub bez statyny) - częstość nieznana: trombocytopenia, nadwrażliwość (w tym wysypka, pokrzywka, anafilaksja i obrzęk naczynioruchowy), depresja, zawroty głowy, parestezje, duszność, zapalenie trzustki, zaparcia, zapalenie wątroby, kamica żółciowa, zapalenie pęcherzyka żółciowego, rumień wielopostaciowy, ból mięśni, miopatia, rabdomioliza, osłabienie. Stosowanie ezetymibu w połączeniu z fenofibratem - często: ból brzucha.

Ciąża i laktacja

Ezetymib może być podawany kobietom w ciąży jedynie w przypadku bezwzględnej konieczności. Stosowanie ezetymibu w połączeniu ze statyną w czasie ciąży jest przeciwwskazane. Nie wiadomo, czy ezetymib jest wydzielany do mleka kobiecego (jest wydzielany do mleka zwierząt) - nie należy stosować w okresie karmienia piersią. Stosowanie ezetymibu w połączeniu ze statyną w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Ezetymib nie wpływa na płodność (badania na zwierzętach).

Uwagi

Podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy.

Interakcje

Ezetymib nie indukuje enzymów CYP450. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ezetymibem oraz lekami metabolizowanymi przez CYP1A2, 2D6, 2C8, 2C9 i 3A4 lub N-acetylotransferazę. Stwierdzono brak wpływu ezetymibu na farmakokinetykę dapsonu, dekstrometorfanu, digoksyny, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiol i lewonogestrel), glipizydu, tolbutamidu lub midazolamu. Cymetydyna podawana jednocześnie z ezetymibem nie miała wpływu na jego biodostępność. Jednoczesne stosowanie leków zobojętniających kwas solny zmniejsza szybkość wchłaniania ezetymibu, jednak nie ma wpływu na jego biodostępność. Kolestyramina zmniejsza AUC dla całkowitego ezetymibu (ezetymib + glukuronid ezetymibu) o około 55% - w wyniku tej interakcji redukcja stężenia cholesterolu LDL po jednoczesnym zastosowaniu ezetymibu i cholestyraminy może ulec osłabieniu. W przypadku jednoczesnego stosowania ezetymibu i fenofibratu należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia kamicy żółciowej lub choroby pęcherzyka żółciowego. Jednoczesne stosowanie fenofibratu lub gemfibrozylu nieznacznie zwiększa całkowite stężenie ezetymibu. Nie przeprowadzono badań dotyczących jednoczesnego stosowania ezetymibu z innymi fibratami. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych podczas jednoczesnego stosowania ezetymibu z atorwastatyną, symwastatyną, prawastatyną, lowastatyną, fluwastatyną lub rozuwastatyną. Należy zachować ostrożność w początkowym okresie stosowania ezetymibu u pacjentów przyjmujących cyklosporynę (obserwowano zwiększenie AUC ezetymibu oraz AUC cykosporyny) - należy monitorować stężenie cyklosporyny. W przypadku stosowania ezetymibu w połączeniu z warfaryną, innym kumarynowym środkiem przeciwzakrzepowym lub fluindionem zaleca się monitorowanie wartości INR (obserwowano zwiększone wyniki).

Cena

Ezetimibe Mylan, cena 100% 30.8 zł

Preparat zawiera substancję: Ezetimibe

Lek refundowany: TAK
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."