Etform

1 tabl. powl. zawiera 500 mg, 850 mg lub 1000 mg chlorowodorku metforminy.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Etform 120 szt., tabl. powl.

Metformin hydrochloride

28.58 zł 2019-04-05

Działanie

Doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy pochodnych biguanidów. Zmniejsza stężenie glukozy we krwi zarówno na czczo, jak i po posiłku. Nie pobudza wydzielania insuliny i dlatego nie wywołuje hipoglikemii. Metformina działa na drodze trzech mechanizmów: zmniejsza wątrobowe wytwarzanie glukozy hamując glukoneogenezę i glikogenolizę, zwiększa wrażliwość na insulinę komórek w mięśniach, poprawiając obwodowy wychwyt glukozy i jej zużycie, opóźnia wchłanianie glukozy w jelitach. Metformina pobudza wewnątrzkomórkową syntezę glikogenu. Zwiększa zdolność do transportu przez błonę komórkową wszystkich typów nośników glukozy. Ponadto wywiera korzystny wpływ na metabolizm lipidów - zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego, frakcji LDL i triglicerydów. Po podaniu doustnym wchłanianie leku ulega wysyceniu i jest niecałkowite. Całkowita biodostępność wynosi 50-60%. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje 2,5 h po podaniu. Pokarm zmniejsza i w niewielkim stopniu opóźnia wchłanianie leku. Wiązanie z białkami osocza jest nieznaczne. Metformina przenika do erytrocytów. T0,5 w końcowej fazie eliminacji wynosi ok. 6,5 h. Wydalana jest w postaci niezmienionej w moczu. W przypadku zaburzonej czynności nerek klirens nerkowy metforminy zmniejsza się, okres półtrwania wydłuża się, powodując zwiększenie stężenia leku w osoczu.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli z prawidłową czynnością nerek (GFR ≥90 ml/min). Monoterapia lub leczenie skojarzone z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi: zwykle dawka początkowa wynosi 500 mg lub 850 mg 2-3 razy na dobę podczas lub po posiłkach. Po 10-15 dniach należy ustalić ostateczną dawkę na podstawie stężenia glukozy we krwi. Powolne zwiększanie dawki może poprawić tolerancję leku ze strony przewodu pokarmowego. Maksymalna dawka dobowa wynosi 3 g. Leczenie skojarzone z insuliną: dawka początkowa wynosi 500 mg lub 850 mg 2-3 razy na dobę, natomiast dawkę insuliny ustala się na podstawie wyników badania stężenia glukozy we krwi. Młodzież i dzieci powyżej 10 lat. Monoterapia lub leczenie skojarzone z insuliną: zwykle dawka początkowa wynosi 500 mg lub 850 mg raz na dobę podczas lub po posiłku. Preparat w dawce 1000 mg można stosować u dzieci w wieku powyżej 10 lat i u młodzieży. Po 10-15 dniach należy ustalić ostateczną dawkę na podstawie stężenia glukozy we krwi. Powolne zwiększanie dawki może poprawiać tolerancję leku przez przewód pokarmowy. Maksymalna dawka dobowa wynosi 2 g w 2 lub 3 dawkach podzielonych. Szczególne grupy pacjentów. Ze względu na możliwość wystąpienia zaburzeń czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku, dawkę leku należy dostosować na podstawie parametrów czynności nerek, konieczna jest regularna ocena czynności nerek. Przed rozpoczęciem leczenia należy oznaczyć wartość GFR, a następnie oznaczać ją raz na rok. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem dalszego pogorszenia czynności nerek oraz pacjentów w podeszłym wieku, czynność nerek należy oceniać częściej co 3-6 mies. Zalecany schemat dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek: GFR 60-89 ml/min: całkowita maksymalna dawka dobowa w 2-3 dawkach podzielonych na dobę: 3000 mg (można rozważyć zmniejszenie dawki w związku z pogarszającą się czynność nerek); GFR 45-59 ml/min: całkowita maksymalna dawka dobowa w 2-3 dawkach podzielonych na dobę: 2000 mg (przed rozważeniem rozpoczęcia leczenia metforminą, należy przeanalizować czynniki mogące zwiększyć ryzyko kwasicy mleczanowej; dawka początkowa nie jest większa niż połowa dawki maksymalnej); GFR 30-44 ml/min: całkowita maksymalna dawka dobowa w 2-3 dawkach podzielonych na dobę: 1000 mg (przed rozważeniem rozpoczęcia leczenia metforminą, należy przeanalizować czynniki mogące zwiększyć ryzyko kwasicy mleczanowej; dawka początkowa nie jest większa niż połowa dawki maksymalnej); GFR Sposób podania. Całkowitą dawkę dobową przyjmować w 2-3 dawkach podzielonych, podczas lub po posiłkach.

Wskazania

Cukrzyca typu 2 (insulinoniezależna) u dorosłych, zwłaszcza u pacjentów z nadwagą, gdy za pomocą diety i ćwiczeń fizycznych nie można uzyskać prawidłowej kontroli glikemii. U dorosłych lek może być stosowany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub z insuliną; u dzieci od 10 lat oraz u młodzieży lek może być stosowany w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z insuliną. U pacjentów z cukrzycą typu 2 i z nadwagą, leczonych metforminą jako lekiem pierwszego rzutu po niepowodzeniu leczenia samą dietą, wykazano zmniejszenie częstości powikłań cukrzycy.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na chlorowodorek metforminy lub pozostałe składniki preparatu. Ostra kwasica metaboliczna (takiej jak kwasica mleczanowa, cukrzycowa kwasica ketonowa). Stan przedśpiączkowy w cukrzycy. Ciężka niewydolność nerek (GFR <30 ml/min). Ostre stany chorobowe, które mogą powodować zaburzenia czynności nerek takie jak: odwodnienie, ciężkie zakażenie, wstrząs. Ostre lub przewlekłe choroby mogące być przyczyną niedotlenienia tkanek, takie jak: niewydolność serca lub niewydolność oddechowa, niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego, wstrząs. Niewydolność wątroby, ostre zatrucie alkoholem, alkoholizm.

Środki ostrożności

Kwasica mleczanowa występuje najczęściej w ostrym pogorszeniu czynności nerek, chorobach układu krążenia lub chorobach układu oddechowego, albo posocznicy. W przypadku nagłego pogorszenia czynności nerek dochodzi do kumulacji metforminy, co zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej. W przypadku odwodnienia (ciężka biegunka lub wymioty, gorączka lub zmniejszona podaż płynów) należy tymczasowo wstrzymać stosowanie metforminy i zalecane jest zwrócenie się do lekarza. U pacjentów leczonych metforminą należy ostrożnie rozpoczynać leczenie preparatami, które mogą ciężko zaburzyć czynność nerek (takimi jak leki przeciwnadciśnieniowe, moczopędne lub NLPZ). Inne czynniki ryzyka kwasicy mleczanowej to nadmierne spożycie alkoholu, niewydolność wątroby, źle kontrolowana cukrzyca, ketoza, długotrwałe głodzenie i wszelkie stany związane z niedotlenieniem, jak również jednoczesne stosowanie preparatów mogących wywołać kwasicę mleczanową. Kwasicę mleczanową charakteryzuje występowanie duszności kwasiczej, bólu brzucha, skurczów mięśni, astenii i hipotermii, po której następuje śpiączka, w razie wystąpienia powyższych objawów pacjent powinien odstawić metforminę i szukać natychmiastowej pomocy medycznej. Metforminę należy odstawić przed badaniem lub podczas badania obrazowego z zastosowaniem środków kontrastowych zawierających jod podanych donaczyniowo, a jej podawanie można wznowić nie wcześniej niż po 48 h po badaniu, pod warunkiem ponownej oceny czynności nerek i stwierdzeniu, że jest ona stabilna. Wartość GFR należy oznaczyć przed rozpoczęciem leczenia, a następnie w regularnych odstępach czasu. Metformina jest przeciwwskazana u pacjentów z GFR Dzieci i młodzież. Przed rozpoczęciem leczenia metforminą należy potwierdzić rozpoznanie cukrzycy typu 2. W kontrolowanych badaniach klinicznych trwających rok nie stwierdzono wpływu na wzrost i dojrzewanie, ale nie ma długoterminowych badań - zaleca się staranną obserwację skutków leczenia metforminą dzieci, szczególnie przed okresem dojrzewania. Szczególną ostrożność należy zachować u dzieci w wieku 10-12 lat.

Niepożądane działanie

Bardzo często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, utrata apetytu). Często: zaburzenia smaku. Bardzo rzadko: kwasica mleczanowa, zmniejszenie wchłaniania witaminy B12 ze zmniejszeniem jej stężenia w surowicy podczas długotrwałego stosowania metforminy (u pacjentów z niedokrwistością megaloblastyczną należy rozważyć taką etiologię), reakcje skórne (rumień, świąd, pokrzywka), pojedyncze przypadki nieprawidłowych wyników badań czynności wątroby lub zapalenia wątroby po odstawieniu metforminy. Objawy niepożądane ze strony układu pokarmowego występują najczęściej na początku leczenia i w większości przypadków ustępują samoistnie. Powolne zwiększanie dawki, a także podawanie leku w 2-3 dawkach na dobę podczas lub po posiłku może poprawić tolerancję leku ze strony przewodu pokarmowego. Działania niepożądane w populacji dzieci i młodzieży (od 10 lat) mają podobny charakter i nasilenie jak w populacji dorosłych.

Ciąża i laktacja

U pacjentek, które planują ciążę lub są w ciąży, cukrzycy nie należy leczyć metforminą; lecz insuliną i dążyć do utrzymania stężenia glukozy w zakresie najbardziej zbliżonego do wartości prawidłowych, w celu zmniejszenia ryzyka wad rozwojowych u płodu związanych z nieprawidłowym stężeniem glukozy we krwi. Metformina przenika do mleka kobiecego. U noworodków i niemowląt karmionych piersią nie obserwowano działań niepożądanych. Jednak ze względu na ograniczoną ilość dostępnych danych, nie zaleca się karmienia piersią w czasie leczenia metforminą. Decyzję o tym, czy przerwać karmienie piersią, należy podjąć po rozważeniu korzyści wynikających z naturalnego karmienia i potencjalnego ryzyka występowania objawów niepożądanych u dziecka. Metformina podawana w dawkach 600 mg/kg mc./dobę (czyli w przybliżeniu 3-krotnie większych niż maksymalna dawka dobowa zalecana u ludzi w przeliczeniu na powierzchnię ciała) nie wpływała na płodność samic lub samców szczura.

Uwagi

Podczas leczenia u wszystkich pacjentów należy stosować dietę z regularnym podziałem spożycia węglowodanów w ciągu doby, a u pacjentów z nadwagą dodatkowo dietę niskoenergetyczną. Należy regularnie wykonywać badania laboratoryjne kontroli cukrzycy i oceny czynności nerek, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. W czasie stosowania leku należy unikać spożywania alkoholu. Preparat stosowany w monoterapii nie powoduje hipoglikemii i tym samym nie ma wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje

Niezalecane jednoczesne stosowanie. Zatrucie alkoholem związane jest ze zwiększonym ryzykiem kwasicy mleczanowej, zwłaszcza w przypadkach: głodzenia, niedożywienia lub zaburzeń czynności wątroby. Stosując środki kontrastowe zawierające jod podawanie metforminy musi być przerwane przed badaniem lub podczas badania obrazowego; nie wolno wznawiać jej stosowania przez co najmniej 48 h po badaniu, po czym można wznowić podawanie metforminy pod warunkiem ponownej oceny czynności nerek i stwierdzeniu, że jest ona stabilna. Jednoczesne stosowanie z metforminą wymagające ostrożności. Pewne leki mogą wywierać niekorzystne działanie na czynność nerek, co może zwiększając ryzyko kwasicy mleczanowej, np. NLPZ, w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy (COX) 2, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II i leki moczopędne, zwłaszcza pętlowe. Podczas rozpoczynania stosowania lub stosowania leków w skojarzeniu z metforminą, konieczne jest dokładne monitorowanie czynności nerek. Leki wykazujące wewnętrzną aktywność hiperglikemiczną, takie jak glikokortykosteroidy (do stosowania ogólnego i miejscowego) i sympatykomimetyki - konieczna może być częstsza kontrolowanie glikemii, zwłaszcza na początku leczenia; w razie konieczności dawkę metforminy należy dostosować podczas jednoczesnego stosowania tych leków. Leki moczopędne, zwłaszcza diuretyki pętlowe mogą zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej na skutek możliwości osłabienia czynności nerek. Metformina jest substratem dla obu białek transportujących OCT1 i OCT2. Jednoczesne stosowanie metforminy z: inhibitorami OCT1 (takim jak werapamil) może zmniejszyć skuteczność metforminy; induktorami OCT1 (takim jak ryfampicyna) może zwiększyć wchłanianie metforminy z przewodu pokarmowego i nasilić jej działanie; inhibitorami OCT2 (takimi jak cymetydyna, dolutegrawir, ranolazyna, trymetoprym, wandetanib, izawukonazol) może spowodować zmniejszenie wydalania nerkowego metforminy, zwiększając w ten sposób jej stężenie w osoczu; inhibitorami OCT1, jak i OCT2 (takimi jak kryzotynib, olaparyb) może zmienić skuteczność i wydalanie nerkowe metforminy. Zaleca się zachowanie ostrożności, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, gdyż możliwe jest zwiększenie stężenia metforminy w osoczu. Należy rozważyć modyfikację dawki metforminy, gdyż leki hamujące lub pobudzające OCT mogą zmienić jej skuteczność.

Cena

Etform, cena 100% 28.58 zł

Preparat zawiera substancję: Metformin hydrochloride

Lek refundowany: TAK
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."