Epigapent

1 tabl. powl. zawiera 600 mg lub 800 mg gabapentyny.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Epigapent 100 szt., tabl. powl.

Gabapentin

79.48 zł 2019-04-05

Działanie

Lek przeciwpadaczkowy. Gabapentyna ma wysokie powinowactwo do podjednostki α-2-δ (alfa-2-delta) kanałów wapniowych zależnych od potencjału, i wydaje się, że wiązanie z podjednostką α-2-δ może przyczyniać się do działania przeciwdrgawkowego gabapentyny u zwierząt. Wyniki szerokiego zestawu badań nie wskazują na istnienie innych miejsc wiązania leku poza podjednostką α-2-δ. Działanie farmakologiczne gabapentyny poprzez wiązanie z podjednostką α-2-δ może polegać na zmniejszeniu uwalniania przekaźników pobudzających w obszarach OUN. Gabapentyna nie wykazuje powinowactwa do receptora GABAA ani GABAB i nie zmienia metabolizmu GABA. Nie wiąże się z receptorami innych neuroprzekaźników w mózgu i nie oddziałuje na kanały sodowe. Swoiste wiązanie gabapentyny z podjednostką α-2-δ wydaje się prowadzić do wystąpienia kilku różnych reakcji, które mogą być odpowiedzialne za działanie przeciwbólowe w modelach zwierzęcych. Działanie przeciwbólowe gabapentyny może występować zarówno w rdzeniu kręgowym, jak i w wyższych ośrodkach mózgowych dzięki oddziaływaniom ze zstępującymi szlakami hamującymi ból. Po podaniu doustnym gabapentyna osiąga Cmax w osoczu po 2-3 h. Dostępność biologiczna wykazuje tendencję do zmniejszania się wraz ze zwiększaniem dawki. Bezwzględna dostępność biologiczna kaps. 300 mg wynosi ok. 60%. Pokarm, w tym dieta z wysoką zawartością tłuszczu, nie wpływa w sposób klinicznie istotny na farmakokinetykę gabapentyny. Gabapentyna nie wiąże się z białkami osocza i nie jest metabolizowana. U pacjentów z padaczką stężenie gabapentyny w płynie mózgowo-rdzeniowym stanowi ok. 20% stężenia w stanie stacjonarnym osiągniętego w osoczu. Gabapentyna usuwana jest z organizmu przez nerki wyłącznie w postaci niezmienionej. T0,5 w fazie eliminacji nie zależy od dawki i wynosi średnio 5-7 h. Gabapentyna usuwana jest z osocza przez hemodializę.

Dawkowanie

Doustnie. Rozpoczynanie leczenia - wszystkie wskazania u dorosłych i młodzieży od 12 lat: dzień 1. - 300 mg raz na dobę; dzień 2. - 300 mg 2 razy na dobę; dzień 3. - 300 mg 3 razy na dobę. U pacjentów w złym stanie ogólnym, tzn. z małą masą ciała, u pacjentów po przeszczepie itp., dawkowanie należy zwiększać wolniej, albo stosując mniejsze dawki, albo wydłużając odstęp pomiędzy kolejnym zwiększeniem dawki. Padaczka. Padaczka zwykle wymaga długotrwałego leczenia. Dawkowanie ustala lekarz prowadzący zależnie od indywidualnej tolerancji i skuteczności leczenia. Dorośli i młodzież: skuteczny zakres dawek wynosi 900-3600 mg/dobę. Leczenie można rozpocząć od zwiększania dawki w sposób opisany powyżej lub podając 300 mg 3 razy na dobę w 1. dniu leczenia. Następnie, zależnie od indywidualnej odpowiedzi i tolerancji pacjenta na leczenie, dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do maksymalnej dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów wskazane może być wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi 1 tydz., do dawki 2400 mg/dobę wynosi łącznie 2 tyg., a do dawki 3600 mg/dobę wynosi łącznie 3 tyg. Dawki do 4800 mg/dobę były dobrze tolerowane w długoterminowych otwartych badaniach klinicznych. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na trzy dawki pojedyncze, maksymalny odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 h, aby zapobiec napadom przełomowym. Dzieci w wieku 6 lat i starsze: dawka początkowa powinna wynosić 10-15 mg/kg mc./dobę. Dawkę skuteczną osiąga się przez stopniowe zwiększanie dawki przez okres ok. 3 dni. Dawka skuteczna gabapentyny u dzieci w wieku 6 lat i starszych wynosi 25-35 mg/kg mc./dobę. Dawki do 50 mg/kg mc./dobę były dobrze tolerowane w długoterminowym badaniu klinicznym. Całkowita dawka dobowa powinna być podzielona na 3 dawki pojedyncze, maksymalny odstęp pomiędzy dawkami nie powinien być dłuższy niż 12 h. Nie jest konieczne monitorowanie stężenia gabapentyny w osoczu w celu optymalizacji leczenia gabapentyną. Ponadto gabapentynę można stosować w skojarzeniu z innymi lekami przeciwpadaczkowymi bez obawy o zmiany stężenia w osoczu samej gabapentyny lub stężenia w surowicy innych leków o działaniu przeciwpadaczkowym. Obwodowy ból neuropatyczny. Dorośli. Leczenie można rozpocząć w sposób opisany powyżej lub można też rozpocząć od podania 900 mg/dobę w 3 równych dawkach podzielonych. Następnie, zależnie od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie i tolerancji, dawkę można zwiększać o 300 mg/dobę co 2-3 dni do maksymalnej dawki 3600 mg/dobę. U niektórych pacjentów wskazane może być wolniejsze zwiększanie dawki gabapentyny. Minimalny czas do osiągnięcia dawki 1800 mg/dobę wynosi tydzień, do dawki 2400 mg/dobę wynosi łącznie 2 tyg., a do dawki 3600 mg/dobę wynosi łącznie 3 tyg. Nie oceniano skuteczności ani bezpieczeństwa stosowania gabapentyny w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, takiego jak bolesna neuropatia cukrzycowa czy nerwoból po przebytym półpaścu, w badaniach klinicznych przez okres dłuższy niż 5 mies. Jeśli pacjent wymaga leczenia w obwodowym bólu neuropatycznym dłuższego niż 5 mies., lekarz prowadzący powinien ocenić stan kliniczny pacjenta i konieczność stosowania dalszego leczenia. Przerwanie stosowania gabapentyny. Odstawienie gabapentyny powinno odbywać się stopniowo przez minimum tydzień, niezależnie od wskazania. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) może być konieczna modyfikacja dawki ze względu na pogarszającą się z wiekiem wydolność nerek. Senność, obrzęki obwodowe i osłabienie mogą występować częściej u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i (lub) poddawanych hemodializie zaleca się zmodyfikowanie dawkowania w następujący sposób: CCr ≥80 ml/min - 900-3600 mg na dobę w 3 dawkach podzielonych; CCr 50-79 ml/min - 600-1800 mg na dobę w 3 dawkach podzielonych; CCr 30-49 ml/min - 300-900 mg na dobę w 3 dawkach podzielonych; CCr 15-29 ml/min - dawka dobowa wynosi 150-600 mg, przy dawce dobowej 150 mg należy podawać 300 mg co drugi dzień; CCr Sposób podania. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków. Tabletki powlekane należy połykać popijając odpowiednią ilością płynu (np. szklanką wody). Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Wskazania

Padaczka. Jako lek wspomagający w leczeniu napadów częściowych, z lub bez napadów wtórnie uogólnionych, u dorosłych, młodzieży i dzieci w wieku 6 lat i starszych. Gabapentyna wskazana jest w monoterapii napadów częściowych, z lub bez napadów wtórnie uogólnionych, u dorosłych i młodzieży w wieku 12 lat i starszych. Leczenie obwodowego bólu neuropatycznego. Gabapentyna wskazana jest w leczeniu obwodowego bólu neuropatycznego, takiego jak bolesna neuropatia cukrzycowa i nerwoból po przebytym półpaścu u dorosłych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Środki ostrożności

U pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe, w tym gabapentynę, zgłaszano ciężkie, zagrażające życiu układowe reakcje nadwrażliwości, takie jak osutka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS). Wczesne objawy nadwrażliwości, takie jak gorączka lub powiększenie węzłów chłonnych, mogą występować nawet przy braku widocznej wysypki. Jeśli wystąpią takie objawy, należy natychmiast zbadać pacjenta. Jeśli nie uda się ustalić innej etiologii tych objawów, należy przerwać podawanie gabapentyny. Pacjentom należy zalecić, aby w przypadku wystąpienia objawów podmiotowych lub przedmiotowych anafilaksji odstawili gabapentynę i natychmiast skorzystali z pomocy medycznej. Zgłaszano myśli i zachowania samobójcze u pacjentów przyjmujących substancje czynne o działaniu przeciwpadaczkowym z różnych wskazań; dostępne dane nie wykluczają możliwości wzrostu ryzyka po gabapentynie. Z tego względu należy monitorować pacjentów w celu wykrycia oznak myśli i zachowań samobójczych, a także rozważyć odpowiednie leczenie. Jeśli w trakcie stosowania gabapentyny u pacjenta pojawi się ostre zapalenie trzustki, należy rozważyć odstawienie gabapentyny. Pomimo braku dowodów na występowanie napadów drgawkowych z odbicia po zastosowaniu gabapentyny, nagłe odstawienie leków przeciwdrgawkowych u pacjentów z padaczką może wywołać stan padaczkowy. Tak jak w przypadku innych leków przeciwpadaczkowych, podczas stosowania gabapentyny u niektórych pacjentów częstość napadów może zwiększyć się lub mogą pojawić się nowe rodzaje napadów drgawkowych. Tak jak w przypadku innych leków przeciwpadaczkowym, próby odstawienia jednocześnie stosowanych środków przeciwpadaczkowych u pacjentów opornych na leczenie przyjmujących kilka leków, w celu osiągnięcia monoterapii gabapentyną, mają mały odsetek powodzeń. Leczenie gabapentyną nie jest skuteczne w napadach pierwotnie uogólnionych, takich jak napady nieświadomości, a u niektórych pacjentów może je nawet nasilać. W związku z tym u pacjentów z napadami mieszanymi, w tym z napadami nieświadomości, gabapentynę należy stosować ostrożnie. Leczenie gabapentyną może powodować zawroty głowy i senność, co może zwiększać ryzyko przypadkowych urazów (upadki). Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano stany splątania, utratę przytomności oraz zaburzenia psychiczne. Dlatego należy zalecić pacjentom zachowanie ostrożności aż do ustalenia, jaki wpływ ma na nich stosowany lek. Pacjentów, którzy wymagają jednoczesnego leczenia opioidami, należy uważnie obserwować w kierunku objawów zahamowania czynności OUN, takich jak senność, uspokojenie polekowe i depresja oddechowa. U pacjentów, którzy jednocześnie stosowali gabapentynę i morfinę, może wystąpić wzrost stężeń gabapentyny. Należy odpowiednio zmniejszyć dawkę gabapentyny lub opioidów. Nie przeprowadzono systematycznych badań z gabapentyną u pacjentów w wieku 65 lat i starszych. W jednym badaniu z zastosowaniem podwójnie ślepej próby u pacjentów z bólem neuropatycznym senność, obrzęki obwodowe i osłabienie występowały u nieco większego odsetka pacjentów w wieku 65 lat i starszych niż u pacjentów młodszych. Oprócz tego, badania kliniczne w tej grupie nie wskazują, aby profil działań niepożądanych różnił się od profilu działań niepożądanych obserwowanego u młodszych pacjentów. Zgłaszano przypadki nadużywania gabapentyny i uzależnienia od gabapentyny po wprowadzeniu do obrotu. Należy dokładnie przeanalizować dane z wywiadu dotyczące nadużywania leków przez pacjenta i obserwować go w celu wykrycia ewentualnych objawów nadużywania gabapentyny, np. poszukiwania środka uzależniającego, zwiększania dawki, rozwoju tolerancji. Nie przeprowadzono wystarczająco dokładnych badań wpływu długotrwałego (powyżej 36 tyg.) stosowania gabapentyny na procesy uczenia się, inteligencję oraz rozwój u dzieci i młodzieży. Korzyści  długotrwałej terapii muszą przeważać nad potencjalnym ryzykiem wynikającym z takiego leczenia.

Niepożądane działanie

Bardzo często: zakażenie wirusowe, senność, zawroty głowy, ataksja, uczucie zmęczenia, gorączka. Często: zapalenie płuc, zakażenie układu oddechowego, zakażenie dróg moczowych, zakażenie, zapalenie ucha środkowego, leukopenia, jadłowstręt, wzmożone łaknienie, wrogość, splątanie i chwiejność emocjonalna, depresja, lęk, nerwowość, zaburzenia myślenia, drgawki, hiperkinezy, dyzartria, niepamięć, drżenie, bezsenność, ból głowy, zaburzenia czucia, takie jak parestezje, niedoczulica, zaburzenia koordynacji, oczopląs, wzmożone, osłabione lub zniesione odruchy, zaburzenia widzenia (takie jak niedowidzenie, podwójne widzenie), zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, nadciśnienie tętnicze, rozszerzenie naczyń, duszność, zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, kaszel, zapalenie błony śluzowej nosa, wymioty, nudności, zaburzenia dotyczące zębów, zapalenie dziąseł, biegunka, ból brzucha, niestrawność, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej lub w gardle, wzdęcia, obrzęk twarzy, plamica opisywana najczęściej jako występowanie zasinień wskutek urazów fizycznych, wysypka, świąd, trądzik, bóle stawów, bóle mięśni, bóle pleców, drganie mięśni, impotencja, obrzęki obwodowe, zaburzenia chodu, osłabienie, ból, złe samopoczucie, zespół grypowy, zmniejszony parametr WBC (liczba białych krwinek), zwiększenie masy ciała, przypadkowe urazy, złamania, otarcia naskórka. Niezbyt często: reakcje alergiczne (np. pokrzywka), hiperglikemia (najczęściej u pacjentów z cukrzycą), pobudzenie, zmniejszona ruchliwość, zaburzenia psychiczne, kołatanie serca, obrzęki uogólnione, zwiększone wartości testów czynnościowych wątroby AspAT, AlAT oraz bilirubiny, upadki. Rzadko: hipoglikemia (najczęściej u pacjentów z cukrzycą), utrata przytomności. Częstość nieznana: małopłytkowość, reakcje anafilaktyczne, zespół nadwrażliwości (reakcje uogólnione ze zmiennymi objawami, które mogą obejmować gorączkę, wysypkę, zapalenie wątroby, uogólnione powiększenie węzłów chłonnych, eozynofilię oraz niekiedy inne objawy podmiotowe i przedmiotowe), hiponatremia, omamy, zaburzenia ruchowe (np. choreoatetoza, dyskinezy, dystonia), szum uszny, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, żółtaczka, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, łysienie, osutka polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi, rabdomioliza, drgawki kloniczne mięśni, ostra niewydolność nerek, nietrzymanie moczu, hipertrofia piersi, ginekomastia, zaburzenia czynności seksualnych (w tym zmiany libido, zaburzenia ejakulacji oraz brak orgazmu), objawy z odstawienia (głównie lęk, bezsenność, nudności, bóle, pocenie się), bóle w klatce piersiowej, zwiększone stężenie fosfokinazy kreatynowej we krwi. Podczas leczenia gabapentyną opisywano przypadki ostrego zapalenia trzustki. Związek przyczynowo-skutkowy pomiędzy stosowaniem gabapentyny a tym działaniem niepożądanym jest niejasny. U pacjentów leczonych hemodializą ze względu na schyłkową niewydolnością nerek zaobserwowano miopatie ze zwiększonym stężeniem kinazy kreatynowej. Opisywano również nagłe zgony z niewyjaśnionych przyczyn, w których nie wykazano związku przyczynowo-skutkowego pomiędzy stosowaniem gabapentyny a zgonem. Zakażenia dróg oddechowych, zapalenie ucha środkowego, drgawki i zapalenie oskrzeli stwierdzano wyłącznie w badaniach klinicznych prowadzonych z udziałem dzieci. Dodatkowo w badaniach tych często obserwowano agresywne zachowania i hiperkinezy.

Ciąża i laktacja

Gabapentyny nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że potencjalne korzyści dla matki wyraźnie przeważają nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Nie stwierdzono, czy stosowanie gabapentyny w okresie ciąży związane jest ze zwiększonym ryzykiem wad wrodzonych u dziecka ze względu na samą padaczkę oraz równocześnie stosowane leki przeciwpadaczkowe. U potomstwa matek przyjmujących leki przeciwpadaczkowe ryzyko wad wrodzonych jest 2-3 razy większe niż w populacji ogólnej. Do najczęściej występujących zalicza się rozszczep podniebienia, wady wrodzone układu krążenia oraz wady rozwojowe cewy nerwowej. Przyjmowanie kilku leków przeciwpadaczkowych jednocześnie może być związane z większym ryzykiem wad wrodzonych niż monoterapia, dlatego ważne jest, aby stosować monoterapię jeśli to możliwe. Kobiety, które mogą zajść w ciążę lub kobiety w wieku rozrodczym powinny otrzymać poradę specjalisty, a u kobiety, która planuje zajście w ciążę, należy ocenić konieczność leczenia przeciwpadaczkowego. Nie wolno nagle odstawiać leczenia przeciwpadaczkowego, gdyż może to spowodować przełomowe napady drgawkowe, które mogą mieć poważne konsekwencje zarówno dla matki, jak i dziecka. Opóźnienie rozwoju u dzieci urodzonych przez matki z padaczką obserwowano rzadko. Nie jest możliwe ustalenie, czy opóźnienie rozwoju spowodowane jest czynnikami genetycznymi, społecznymi, padaczką u matki czy leczeniem przeciwpadaczkowym. Gabapentyna przenika do mleka ludzkiego. Wpływ gabapentyny na niemowlęta karmione piersią nie jest znany, dlatego podczas podawania leku kobietom karmiącym piersią należy zachować ostrożność. Gabapentyna powinna być stosowana u kobiet karmiących piersią jedynie wtedy, gdy korzyści w sposób oczywisty przeważają nad ryzykiem. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono wpływu gabapentyny na płodność.

Uwagi

Podczas półilościowego oznaczania białka całkowitego w moczu testem paskowym możliwe jest uzyskiwanie fałszywie dodatnich wyników. Zaleca się zatem weryfikowanie dodatniego wyniku testu paskowego metodami opartymi na innych zasadach analitycznych, np. metodą biuretową, turbidymetryczną lub metodami wiązania barwników, albo też oznaczać ten parametr od razu inną metodą. Gabapentyna wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Gabapentyna działa na OUN i może wywoływać senność, zawroty głowy lub inne podobne objawy. Nawet jeśli nasilenie objawów jest niewielkie lub umiarkowane, to te działania niepożądane mogą być potencjalnie niebezpieczne u pacjentów prowadzących pojazdy lub obsługujących maszyny. Jest to szczególnie istotne na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki.

Interakcje

Istnieją zgłoszenia spontaniczne oraz opisy przypadków w literaturze dotyczące depresji oddechowej i (lub) uspokojenia polekowego, związanych ze stosowaniem gabapentyny i opioidu. W niektórych z tych zgłoszeń autorzy wyrazili szczególne zaniepokojenie w związku ze skojarzonym stosowaniem gabapentyny i opioidów, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. W badaniu u zdrowych ochotników kiedy 2 h przed podaniem 600 mg gabapentyny w kapsułce podawano 60 mg morfiny w kapsułce o kontrolowanym uwalnianiu, średnia wartość AUC dla gabapentyny zwiększyła się o 44% w porównaniu do gabapentyny podawanej bez morfiny. Z tego względu pacjentów, którzy wymagają jednoczesnego leczenia opioidami, należy uważnie obserwować w kierunku objawów zahamowania czynności OUN, takich jak senność, uspokojenie polekowe i depresja oddechowa, a dawkę gabapentyny lub opioidu należy odpowiednio zmniejszać. Nie stwierdzono interakcji gabapentyny z fenobarbitalem, fenytoiną, kwasem walproinowym czy karbamazepiną. Farmakokinetyka gabapentyny w stanie stacjonarnym u zdrowych ochotników i u pacjentów z padaczką otrzymujących leki przeciwpadaczkowe jest podobna. Jednoczesne stosowanie gabapentyny i doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających noretyndron i (lub) etynyloestradiol nie wpływa na farmakokinetykę w stanie stacjonarnym którejkolwiek z tych substancji.   Jednoczesne stosowanie gabapentyny i leków zobojętniających zawierających glin i magnez zmniejsza dostępność biologiczną gabapentyny do 24%. Zaleca się zatem przyjmowanie gabapentyny najwcześniej 2 h po przyjęciu leku zobojętniającego. Probenecyd nie wpływa na wydalanie gabapentyny przez nerki. Wydaje się, że niewielkie zmniejszenie wydalania gabapentyny, jakie obserwuje się podczas jej jednoczesnego stosowania z cymetydyną, nie ma znaczenia klinicznego.

Cena

Epigapent, cena 100% 79.48 zł

Preparat zawiera substancję: Gabapentin

Lek refundowany: NIE
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."