Emselex

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 7,5 mg lub 15 mg daryfenacyny (w postaci bromowodorku).

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Emselex 28 tabl., tabl. o przedł. uwalnianiu

Darifenacin

2019-04-05

Działanie

Selektywny antagonista receptorów muskarynowych typu 3 M3SRA. Zwiększa pojemność pęcherza, podnosi próg objętości pęcherza, przy którym obserwowano mimowolne skurcze oraz mniejszą częstość skurczów mięśni wypieracza. Znacząco zmniejsza ciężkość i liczbę epizodów nagłego parcia na mocz, jak i częstość oddawania moczu. Znacząco zwiększa średnią objętość wydalanego moczu w porównaniu do wartości wyjściowych. Po podaniu doustnym Cmax w osoczu jest osiągane po 7 h. W 98% wiąże się z białkami osocza. Metabolizm zachodzi w wątrobie, a wydalanie w 60% z moczem i w 40% z kałem. T0,5 w fazie eliminacji wynosi około 13-19 h.

Dawkowanie

Doustnie. Pacjenci w podeszłym wieku (≥65 lat): zalecana dawka początkowa to 7,5 mg na dobę. Po 2 tyg. po rozpoczęciu leczenia należy ponownie ocenić stan pacjenta pod kątem skuteczności i bezpieczeństwa leku. U pacjentów z objawami o większym nasileniu, u których profil tolerancji leku jest zadowalający dawkę można zwiększyć do 15 mg na dobę, w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie. Dorośli (≥18 lat): zalecana dawka początkowa to 7,5 mg na dobę. Po 2 tyg. po rozpoczęciu leczenia należy ponownie ocenić stan pacjenta. U pacjentów z objawami o większym nasileniu dawkę leku można zwiększyć do 15 mg na dobę, w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie. Dzieci i młodzież: lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowywania dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, należy jednak zachować ostrożność podczas leczenia tej grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowywania dawkowania u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (Child Pugh A). Istnieje jednak ryzyko zwiększenia pola pod krzywą (AUC) w tej grupie pacjentów. Pacjenci z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (Child Pugh B) powinni stosować preparat tylko w przypadku, gdy korzyść przewyższa potencjalne ryzyko, a dawkę należy ograniczyć do 7,5 mg na dobę. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (Child Pugh C). U pacjentów otrzymujących substancje, które są silnymi inhibitorami CYP2D6, takie jak: paroksetyna, terbinafina, chinidyna i cymetydyna, leczenie należy rozpocząć od dawki 7,5 mg na dobę. Dawkę można zwiększyć do 15 mg na dobę w celu uzyskania lepszej odpowiedzi na leczenie, pod warunkiem, że dawka ta jest dobrze tolerowana. Należy zachować ostrożność. U pacjentów otrzymujących substancje, które są umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4, takie jak flukonazol, erytromycyna i sok grejpfrutowy zalecana dawka początkowa wynosi 7,5 mg na dobę. Dawkę można zwiększyć do 15 mg na dobę w celu uzyskania lepszej odpowiedzi na leczenie, pod warunkiem, że dawka ta jest dobrze tolerowana. Należy zachować ostrożność. Sposób podania: tabletki można przyjmować z jedzeniem lub bez, należy połknąć je w całości, bez żucia, dzielenia ani kruszenia.

Wskazania

Objawowe leczenie naglącego nietrzymania moczu i (lub) zwiększonej częstości oddawania moczu oraz nagłego parcia na mocz, które mogą wystąpić u dorosłych pacjentów z zespołem nadreaktywnego pęcherza.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zatrzymanie moczu. Zaleganie treści żołądkowej. Niewyrównana jaskra z wąskim kątem przesączania. Miastenia. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby (Child Pugh C). Ciężkie wrzodziejące zapalenie okrężnicy. Toksyczne rozdęcie okrężnicy. Jednoczesne leczenie silnymi inhibitorami CYP3A4.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z neuropatią autonomicznego układu nerwowego, przepukliną rozworu przełykowego, klinicznie istotnym upośledzeniem odpływu z pęcherza, ryzykiem zatrzymania moczu, ciężkim zaparciem lub zaburzeniem żołądkowo-jelitowym powodującym niedrożność, takim jak zwężenie odźwiernika. Należy zachować ostrożność stosując preparat u pacjentów leczonych z powodu jaskry z wąskim kątem przesączania. Przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy zbadać pacjenta pod kątem innych przyczyn częstego oddawania moczu (niewydolność serca lub choroba nerek). W przypadku zakażenia układu moczowego należy rozpocząć odpowiednie leczenie przeciwbakteryjne. Należy zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z ryzykiem zmniejszenia motoryki żołądkowo-jelitowej, odpływu żołądkowo-przełykowego i (lub) jednocześnie przyjmujących leki (takie jak doustne leki z grupy bisfosfonianów) mogące wywołać lub zaostrzyć zapalenie przełyku. U pacjentów z nadreaktywnością wypieracza o podłożu neurogennym bezpieczeństwo stosowania i skuteczność nie zostały ustalone. Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leków przeciwmuskarynowych pacjentom, u których w przeszłości wystąpiły choroby serca. Należy poinstruować pacjentów o konieczności przerwania stosowania leku i natychmiastowego skontaktowania się z lekarzem, w przypadku wystąpienia obrzęku języka lub gardła i krtani, lub trudności w oddychaniu.

Niepożądane działanie

Bardzo często: zaparcia, suchość w jamie ustnej. Często: ból głowy, zespół suchego oka, suchość nosa, ból brzucha, nudności, niestrawność. Niezbyt często: zakażenie dróg moczowych, bezsenność, zaburzenia toku myślowego, zawroty głowy, zaburzenia smaku, senność, zaburzenia widzenia (w tym zamazane widzenie), nadciśnienie tętnicze, duszność, kaszel, zapalenie błony śluzowej nosa, wzdęcia, biegunka, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, wysypka, sucha skóra, świąd, nadmierne pocenie się, zatrzymanie moczu, zaburzenia dróg moczowych, ból pęcherza, zaburzenia erekcji, zapalenie pochwy, obrzęk obwodowy, osłabienie, obrzęk twarzy, obrzęk, zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej, zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej, uraz ciała. Częstość nieznana: brzęk naczynioruchowy. Większość z działań niepożądanych miała charakter łagodny lub umiarkowany i u większości pacjentów nie było konieczności przerwania leczenia. Leczenie preparatem prawdopodobnie może maskować objawy choroby pęcherzyka żółciowego. Nie stwierdzono jednak związku pomiędzy występowaniem zdarzeń niepożądanych, związanych z drogami żółciowymi, a wiekiem pacjentów, którym podawano daryfenacynę. Częstość występowania działań niepożądanych po zastosowaniu preparatu zmniejszała się w okresie leczenia trwającego do 6 mies. Podobną tendencję obserwuje się także w odniesieniu do częstości przerwania leczenia.

Ciąża i laktacja

Preparat nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży. Ponieważ nie można wykluczyć zagrożenia dla dzieci karmionych piersią, decyzja o zaprzestaniu karmienia piersią lub przerwaniu leczenia preparatem podczas laktacji powinna być podjęta na podstawie oceny korzyści i ryzyka. Kobiety w wieku rozrodczym powinny być poinformowane o braku danych dotyczących płodności, a lek powinien być zalecany wyłącznie po rozważeniu indywidualnego ryzyka i korzyści.

Uwagi

Leczenie preparatem prawdopodobnie może maskować objawy choroby pęcherzyka żółciowego. Preparat może powodować objawy, takie jak zawroty głowy, zamazane widzenie, bezsenność i senność. Pacjenci, u których wystąpią takie działania niepożądane nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu. Działania te występowały niezbyt często.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP2D6 (np. paroksetyny, terbinafiny, cymetydyny i chinidyny) powoduje zwiększenie pola pod krzywą - AUC. Nie należy stosować daryfenacyny jednocześnie z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak inhibitory proteazy (np. rytonawir), ketokonazol i itrakonazol. Należy również unikać jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami glikoproteiny P, takimi jak cyklosporyna i werapamil. Ostrożnie stosować z umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak erytromycyna, klarytromycyna, telitromycyna, flukonazol i sok grejpfrutowy. Substancje pobudzające CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, barbiturany oraz preparaty ziołowe zawierające dziurawiec zwyczajny prawdopodobnie mogą zmniejszać stężenie daryfenacyny w osoczu. Należy zachować ostrożność podając daryfenacynę jednocześnie z preparatami metabolizowanymi głównie przez CYP2D6 i mającymi wąski przedział terapeutyczny, takimi jak flekainid, tiorydazyna lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, takie jak imipramina. Daryfenacyna powoduje niewielkie zwiększenie pola pod krzywą (AUC) midazolamu i digoksyny. W przypadku łącznego stosowania z oksybutyniną, tolterodyną i flawoksatem, może dojść do nasilenie działania leczniczego i działań niepożądanych. Może również nastąpić nasilenie działania przeciwcholinergicznego leków stosowanych w chorobie Parkinsona i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, jeśli stosuje się je jednocześnie z lekami o właściwościach przeciwmuskarynowych. W przypadku stosowania preparatu łącznie z warfaryną należy monitorować czas protrombinowy. Należy monitorować pacjentów leczonych digoksyną na początku leczenia daryfenacyną, po jego zakończeniu, jak również w przypadku zmiany dawkowania daryfenacyny.

Preparat zawiera substancję: Darifenacin

Lek refundowany: NIE
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."