Doneprion

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg donepezylu chlorowodorku. Preparat zawiera laktozę.

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Doneprion 28 szt., tabl. powl.

Donepezil hydrochloride

35.27 zł 2019-04-05

Działanie

Specyficzny i odwracalny inhibitor acetylocholinoesterazy - głównej cholinoesterazy znajdującej się w mózgu. U pacjentów z chorobą Alzheimera podanie pojedynczych dawek dobowych chlorowodorku donepezylu w wysokości 5 mg i 10 mg spowodowało w stanie stacjonarnym zahamowanie aktywności acetylocholnioesterazy o 63,6% oraz 77,3%. Hamowanie acetylocholinesterazy (AChE) w czerwonych krwinkach przez chlorowodorek donepezylu, jest skorelowane ze zmianami w skali ADAS-cog - czułej skali badającej wybrane przejawy zdolności poznawczych. Wpływ donepezylu na zmianę przebiegu podstawowej choroby neurologicznej jeszcze nie został zbadany, dlatego nie można ocenić wpływu leku na postęp choroby. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje 3-4 h po podaniu doustnym. Stan bliski stanowi stacjonarnemu osiągany jest w ciągu 3 tyg. Donepezyl wiąże się z białkami osocza w 95%. Metabolizowany jest w wątrobie przez układ cytochromu P450 do licznych metabolitów (jeden z metabolitów - 6-O-demetylodonepezyl jest aktywny farmakologicznie). Lek jest wydalany z moczem (w około 57%) i kałem (w około 14,5%). T0,5 wynosi około 70 h.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli i osoby w podeszłym wieku: dawka początkowa wynosi 5 mg/dobę (raz na dobę); dawkę tę należy stosować co najmniej przez miesiąc. Po ocenie klinicznej miesięcznego leczenia z zastosowaniem dawki początkowej, można zwiększyć dawkę do 10 mg/dobę (dawkowanie raz na dobę). Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek. Z uwagi na zwiększoną ekspozycję na działanie leku u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby, dawkowanie powinno być dobrane w zależności od indywidualnej tolerancji pacjenta; brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Preparat należy przyjmować wieczorem, bezpośrednio przed snem.

Wskazania

Leczenie objawowe łagodnej do średnio ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne piperydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Środki ostrożności

Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci. Chlorowodorek donepezylu, który jest inhibitorem cholinestrazy, może wzmagać działanie leków zwiotczających mięśnie, będącymi pochodnymi sukcynylocholiny, stosowanymi w trakcie znieczulenia ogólnego. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, z zaburzeniami przewodnictwa nadkomorowego, takimi jak blok zatokowo-przedsionkowy lub przedsionkowo-komorowy; u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc; u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem choroby wrzodowej (pacjenci z chorobą wrzodową w wywiadzie lub przyjmujący jednocześnie NLPZ; pacjenci ci powinni być monitorowani w kierunku choroby wrzodowej). W czasie leczenia mogą wystąpić omdlenia lub napady drgawkowe; u tych pacjentów należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia bloku serca lub długich zahamowań zatokowych. Cholinomimetyki mogą nasilać lub wywoływać objawy pozapiramidowe. Podczas stosowania donepezylu zgłaszano bardzo rzadko przypadki złośliwego zespołu neuroleptycznego (który jest stanem potencjalnego zagrożenia życia), szczególnie u pacjentów otrzymujących w skojarzeniu leki przeciwpsychotyczne. Jeśli u pacjenta wystąpią objawy podmiotowe i przedmiotowe wskazujące na ZZN lub wystąpi wysoka gorączka o niewyjaśnionej przyczynie, bez innych klinicznych objawów ZZN, należy przerwać leczenie. Należy unikać równoczesnego podawania donepezylu z innymi inhibitorami acetylocholinoesterazy, agonistami lub antagonistami układu cholinergicznego. Ze względu na zawartość laktozy lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Niepożądane działanie

Bardzo często: biegunka, nudności; ból głowy. Często: przeziębienie; jadłowstręt; omamy, pobudzenie, zachowanie agresywne (ustępujące po zmniejszeniu dawki lub przerwaniu leczenia); omdlenia, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, bezsenność; wymioty; zaburzenia gastryczne; wysypka, świąd; kurcze mięśni; nietrzymanie moczu; zmęczenie, ból, wypadki. Niezbyt często: napady drgawek; bradykardia; krwawienia z przewodu pokarmowego, wrzody żołądka i dwunastnicy; nieznaczne zwiększenie stężenia mięśniowej kinazy kreatynowej we krwi. Rzadko: objawy pozapiramidowe; blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy; zaburzenia czynności wątroby, w tym zapalenie wątroby (w przypadku niewyjaśnionych zaburzeń czynności wątroby należy rozważyć odstawienie leku). Bardzo rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny.

Ciąża i laktacja

Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania donepezylu u kobiet w ciąży; leku nie należy stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Kobiety otrzymujące chlorowodorek donepezylu nie powinny karmić piersią.

Uwagi

Leczenie donepezylem można podejmować tylko wtedy, gdy możliwa jest regularna kontrola przyjmowania leku przez pacjenta. Leczenie podtrzymujące należy kontynuować tak długo, jak długo stwierdza się korzystne działanie terapeutyczne preparatu; należy regularnie oceniać korzyści klinicznie ze stosowania donepezylu. W przypadku braku oznak działania terapeutycznego należy rozważyć odstawienie leku. Lek ma niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych; należy systematycznie oceniać zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Interakcje

Donepezyl i jego metabolity nie hamują metabolizmu teofiliny, warfaryny, cymetydyny i digoksyny. Digoksyna i cymetydyna nie zmieniają metabolizmu donepezylu. Ketokonazol i chinidyna (inhibitory enzymów CYP3A4 i 2D6) hamują metabolizm donepezylu, dlatego też inne inhibitory CYP3A4, jak itrakonazol i erytromycyna oraz inhibitory CYP2D6, jak fluoksetyna też mogą hamować metabolizm donepezylu. Ketokonazol zwiększa średnie stężenie donepezylu o około 30%. Leki indukujące CYP3A4 i CYP2D6 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina) oraz alkohol zmniejszają stężenie donepezylu. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku łącznego stosowania donepezylu zarówno z induktorami, jak i inhibitorami cytochromu P-450. Donepezyl może wchodzić w interakcje z lekami antycholinergicznymi. Istnieje również możliwość działania synergicznego przy jednoczesnym stosowania takich leków, jak: sukcynylocholina, inne środki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe oraz inne leki o działaniu antycholinergicznym lub leki ß-adrenolityczne mające wpływ na przewodzenie pobudzeń w sercu.

Cena

Doneprion, cena 100% 35.27 zł

Preparat zawiera substancję: Donepezil hydrochloride

Lek refundowany: TAK
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."