Donepestan (Donepezil Hydrochloride Accord)

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg chlorowodorku donepezylu (oraz odpowiednio 98,0 mg lub 196,0 mg laktozy).

Nazwa Zawartość opakowania Substancja czynna Cena 100% Ost. modyfikacja
Donepestan (Donepezil Hydrochloride Accord) 98 szt., tabl. powl.

Donepezil hydrochloride

93.04 zł 2019-04-05

Działanie

Wybiórczy i odwracalny inhibitor acetylocholinoesterazy - głównego enzymu rozkładającego acetylocholinę w mózgu. U pacjentów z chorobą Alzheimera lek podany w dawce jednorazowej 5 mg lub 10 mg na dobę hamuje aktywność esterazy acetylocholinowej odpowiednio o 63,6% i 77,3%. Nie badano wpływu donepezylu na neuropatologię choroby Alzheimera, dlatego nie można stwierdzić, że lek ma jakikolwiek wpływ na przebieg tej choroby. 6-miesięczne badanie kliniczne prowadzone wśród pacjentów z chorobą Alzheimera, oceniające zdolności poznawcze, funkcjonowanie w życiu społecznym i rodzinnym oraz możliwości samodzielnego funkcjonowania, potwierdziło skuteczność kliniczną donepezylu. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje 3-4 h po podaniu doustnym. Końcowy T0,5 wynosi ok. 70 h. Stan równowagi osiągany jest w 3 tyg. po rozpoczęciu leczenia. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Donepezyl wiąże się z białkami osocza w 95%. Metabolizowany jest z udziałem cytochromu P-450. Wydalany głównie z moczem, zarówno w postaci niezmienionej, jak i w postaci metabolitów.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku): dawka początkowa wynosi 5 mg raz na dobę, wieczorem, tuż przed snem. Podawanie dawki 5 mg na dobę należy kontynuować przez co najmniej 1 mies., co pozwoli na kliniczną ocenę skuteczności leczenia i osiągnięcie stanu stacjonarnego stężenia chlorowodorku donepezylu. Po ocenie klinicznej takiego leczenia dawkę leku można zwiększyć do 10 mg na dobę (podawaną raz na dobę). Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg. Leczenie powinno zostać zainicjowane i nadzorowane przez lekarza mającego doświadczenie w diagnozowaniu i leczeniu otępienia w chorobie Alzheimera. Rozpoznanie powinno być dokonane zgodnie z zatwierdzonymi wytycznymi (np. kryteria rozpoznawania otępienia wg DSMIV, ICD 10). Leczenie donepezylem można podejmować tylko wówczas, gdy pacjent ma opiekuna, który będzie regularnie kontrolował przyjmowanie leku przez pacjenta. Leczenie podtrzymujące należy kontynuować tak długo, jak długo utrzymuje się korzystne dla pacjenta działanie leku. Ocena korzyści terapeutycznych donepezylu powinna być wykonywana regularnie. Jeśli ustanie korzystne działanie, należy rozważyć przerwanie leczenia. Nie można przewidzieć indywidualnej wrażliwości pacjenta na terapię donepezylem. Po przerwaniu leczenia obserwowano stopniowe zmniejszanie się korzystnych skutków leczenia preparatem. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek można stosować podobny schemat dawkowania, jak u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby, zwiększanie dawki powinno odbywać się zgodnie z indywidualną tolerancją pacjenta. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży.

Wskazania

Objawowe leczenie łagodnej i średnio ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne piperydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Środki ostrożności

Stosowanie donepezylu u pacjentów z ciężką postacią otępienia w chorobie Alzheimera, innymi rodzajami otępienia lub innymi rodzajami zaburzeń pamięci (np. pogorszenie funkcji poznawczych związane z wiekiem) nie zostało zbadane. Donepezyl, jako inhibitor cholinesterazy, może nasilać zwiotczenie mięśni wywołane przez pochodne sukcynylocholiny podczas znieczulenia. Z uwagi na działanie farmakologiczne inhibitory esterazy cholinowej mogą wywierać efekt wagotoniczny na częstość akcji serca (np. powodować bradykardię). Ma to szczególne znaczenie u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego lub innymi zaburzeniami przewodzenia nadkomorowego, takimi jak blok zatokowo-przedsionkowy lub przedsionkowo-komorowy. Informowano o występowaniu omdleń i drgawek. Podczas badania takich pacjentów należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia bloku serca lub zahamowania zatokowego. Pacjenci o zwiększonym ryzyku choroby wrzodowej, np. pacjenci z chorobą wrzodową w wywiadzie lub przyjmujący jednocześnie NLPZ, powinni być monitorowani w kierunku objawów choroby wrzodowej. Mimo że w badaniach klinicznych z donepezylem nie obserwowano tego działania, cholinomimetyki mogą powodować niedrożność ujścia pęcherza moczowego. Leki cholinomimetyczne mogą być przyczyną uogólnionych drgawek. Jednak napady drgawkowe mogą być również objawem choroby Alzheimera. Leki cholinomimetyczne mogą nasilać lub powodować objawy pozapiramidowe. Jeśli u pacjenta wystąpią objawy przedmiotowe i podmiotowe wskazujące na złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS) lub wystąpi wysoka gorączka, niejasnego pochodzenia, bez dodatkowych objawów klinicznych NMS, leczenie donepezylem powinno być przerwane. Należy zachować ostrożność w przypadku przepisywania inhibitorów cholinesterazy pacjentom z astmą lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie. Nie należy stosować preparatu jednocześnie z innymi inhibitorami acetylocholinesterazy, agonistami lub antagonistami układu cholinergicznego. Brak danych dotyczących stosowania donepezylu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Śmiertelność w badaniach klinicznych u pacjentów z otępieniem naczyniopochodnym: współczynnik umieralności z trzech badań był większy w grupie pacjentów stosujących chlorowodorek donepezylu (1,7%) niż w grupie placebo (1,1%). Różnica ta nie była jednak znamienna statystycznie. Analiza wszystkich ciężkich zdarzeń naczyniopochodnych, w tym także zakończonych zgonem, nie wykazała różnicy w częstości ich występowania w grupie przyjmującej chlorowodorek donepezylu w porównaniu z grupą placebo. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Niepożądane działanie

Bardzo często: biegunka, nudności, ból głowy. Często: przeziębienie, jadłowstręt, omamy, pobudzenie, agresywne zachowanie, nietypowe sny i koszmary senne, omdlenia, zawroty głowy, bezsenność, wymioty, zaburzenia żołądkowe, wysypka skórna, świąd, kurcze mięśni, nietrzymanie moczu, uczucie zmęczenia, ból, wypadki. Niezbyt często: drgawki, bradykardia, krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenie żołądka i dwunastnicy, nieznaczne zwiększenie aktywności formy mięśniowej CK w surowicy. Rzadko: objawy pozapiramidowe, blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy, zaburzenia czynności wątroby, w tym zapalenie wątroby. Bardzo rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny, rabdomioliza. U pacjentów badanych w kierunku omdleń i napadów drgawkowych należy rozważyć możliwość wystąpienia bloku serca lub zahamowania zatokowego. Halucynacje, pobudzenie oraz zachowanie agresywne ustępowały po zmniejszeniu dawki lub przerwaniu leczenia. W przypadku niewyjaśnionego zaburzenia czynności wątroby należy rozważyć odstawienie leku.

Ciąża i laktacja

Lek nie powinien być stosowany w ciąży, chyba, że jest to zdecydowanie konieczne. Nie należy stosować leku w okresie karmienia piersią.

Uwagi

Lek ma niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Otępienie może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn. Ponadto chlorowodorek donepezylu może wywołać uczucie zmęczenia, zawroty głowy i kurcze mięśni, zwłaszcza na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki. Lekarz powinien regularnie oceniać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn przez pacjenta stosującego chlorowodorek donepezylu.

Interakcje

Chlorowodorek donepezylu i (lub) żaden z jego metabolitów nie hamuje metabolizmu teofiliny, warfaryny, cymetydyny lub digoksyny. Jednoczesne stosowanie digoksyny lub cymetydyny nie wpływa na metabolizm chlorowodorku donepezylu. W przemianach metabolicznych chlorowodorku donepezylu biorą udział izoenzymy cytochromu P450 - CYP3A4 oraz w mniejszym stopniu CYP2D6. Ketokonazol (inhibitor CYP3A4) i chinidyna (inhibitor CYP2D6) hamują metabolizm chlorowodorku donepezylu in vitro - leki te oraz inne inhibitory CYP 3A4, takie jak itrakonazol i erytromycyna, a także inhibitory CYP2D6, takie jak fluoksetyna, mogą hamować metabolizm donepezylu. W badaniu u zdrowych ochotników, ketokonazol zwiększał średnie stężenia donepezylu o ok. 30%. Leki pobudzające izoenzymy, takie jak ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina i alkohol mogą zmniejszać stężenie donepezylu. Ze względu na to, że nie jest znany zakres hamowania ani indukcji, należy zachować ostrożność w przypadku podawania leków w takich skojarzeniach. Chlorowodorek donepezylu może zaburzać działanie leków cholinolitycznych. Ponadto może wystąpić synergizm działania w przypadku jednoczesnego stosowania sukcynylocholiny, innych leków hamujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe lub agonistów cholinergicznych, lub leków β-adrenolitycznych wpływających na układ przewodzący serca.

Cena

Donepestan (Donepezil Hydrochloride Accord), cena 100% 93.04 zł

Preparat zawiera substancję: Donepezil hydrochloride

Lek refundowany: TAK
Informacje o lekach dostarcza:

"Właściciel portalu Poradnikzdrowie.pl nie jest właścicielem Bazy Leków. Dostawca bazy leków oświadcza i informuje, że dokłada wszelkich starań, aby wszystkie opisy leków były zgodne z obowiązującym stanem wiedzy, a także oświadcza jednocześnie, że podstawowe znaczenie prawne ma zawsze ulotka dołączona do konkretnego leku, zatwierdzona przez Ministerstwo Zdrowia."